抗癫痫药物的不良反应

癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。

其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。

丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。

它是特发性全身性癫痫的首选药物。

丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。

然而，丙戊酸钠也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。

② 抗癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。

药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度位于治疗窗口内。

有效率最高。

超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。

因此，有必要从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。

③ 可增加体重指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。

体重指数的增加与用药时间成正比。

④轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。

⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。

因此，儿童患者的应用存在一定局限性。

⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。

一些研究认为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。

2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。

其治疗窗口为血药浓度4～12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。

剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定合理的治疗方案。

然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其他药物的代谢。

同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。

自诱导效应在处理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。

因此，长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。

第十二章 抗癫痫药授课题目 抗癫痫药 授课时间 90分钟（2课时）授课对象三年制傣医班授课地点教学楼301学情分析⒈知识贮备：有的同学见过癫痫发作的场景，多数同学对癫痫的印象处于大癫痫持续发作状态。

⒉学习能力：通过视频和图片结合文字描述能区分出癫痫的不同类型及其特点。

⒊学习风格：有的活泼好动，有的文静但内心丰富，有的同学甚至表演起癫痫发作时的状态。

⒋学习动机：看到癫痫发作病人的痛苦，唤起了自己的责任感，感觉自己有义务帮助患者缓解症状，甚至想办法治愈患者。

教学目标 知识目标⒈能说出不同癫痫发作类型的首选药；⒉能说出不同癫痫类型的发作特征。

技能目标 学生能按照正确要求和注意事项把苯妥英钠实施给患者。

德育目标学生能认识到癫痫发病的急救药物正确使用是和死神在赛跑，从而增加职业的认同感和紧迫性。

教学重点⒈癫痫发作不同类型的首选药；⒉抗癫痫大发作首选药物苯妥英钠的作用及不良反应。

教学难点 根据症状判断不同类型的癫痫发作及掌握临床用药原则。

教材处理 把癫痫类型这种较抽象的内容用视频、图片进行展示，表格列举加以对比。

并让学生利用课下时间自学，教师在课上主要是总结。

繁杂零碎的各种抗癫痫药物的临床应用和不良反应用朗朗上口的口诀加以记忆。

教学资源教学资查阅口诀，概括知识点线上资源强调重点知识课堂资源单纯性局限性发作一侧肢体或局部肌群抽搐或感觉异常（局部性发作）肌阵挛性发作视患者年龄分为婴儿痉挛、儿童肌阵发性痉挛和青春期肌痉挛。

均表现为肌肉阵挛性抽搐，脑电图呈暴发性多型棘波。

癫痫持续状态大发作连续发生，患者持续昏迷，则为癫痫持续状态。

二、口诀法辅助记忆理解常用抗癫痫药的作用和不良反应苯妥英钠药理作用口诀我是苯妥英钠，抗癫痫我最大；局限发作大发作，首选药物全是我苯妥英钠不良反应口诀我的脾气有点冲，口服呕吐又腹痛静脉发炎屡屡中，牙龈增生肿又红眼球震颤视物重，贫血过敏佝偻童卡马西平药理作用口诀卡马西平问声好，抗癫痫药我是宝精神运动首选药，不良反应也不少卡马西平不良反应口诀腹痛恶心加呕吐，眩晕视物又模糊共济失调晕乎乎，预防给药广用途乙琥胺药理作用口诀癫痫小发作，首选乙琥胺作用不算多，只治小发作乙琥胺不良反应口诀我的脾气不太好，恶心呕吐胃肠搅容易眩晕睡到老，贫血还少粒细胞。

王怀良CHINESECOMMUNITYDOCTORS中国医科大学临床药理教研室临床常用抗癫痫药物的种类及选用原则

临床可供选用的抗癫痫药种类繁多，使用时应掌握药物的作用、作用机制、药动学规律、适应证、主要不良反应、用法用量、药物相互作用等。应当强调，这里介绍的用法用量仅供参考，不同厂家品种可能存在生物利用度等方面的差异。现就常用药物介绍如下。

抗癫痫作用显著，镇静作用较弱。苯妥英钠有效血药浓度为３９．６～７９．２μｍｏｌ／Ｌ（１０～２０μｇ／ｍｌ），中毒浓度在７９．２μｍｏｌ／Ｌ以上。本药治疗量和中毒量非常接近。成人每日口服３００ｍｇ，血药浓度达１１．８８～７１．２８μｍｏｌ／ｍｌ，每日服４００ｍｇ血药浓度达７９．２μｍｏｌ／Ｌ左右。成人按常用量４～６ｍｇ／ｋｇ，连服１０～１５天，可达到有效浓度。苯妥英钠在儿童体内代谢和排泄的较快，故达到３９．６μｍｏｌ／Ｌ需要的剂量比成人大。 ①全身强直－阵挛性发作和简单部分性发作的首选药物；②复杂部分性发作；③对失神发作和肌阵挛性发作效果较差；④癫痫持续状态，常用苯妥英钠注射。近年来证明本药是治疗成人和小儿癫痫持续状态的有效药物；因具有膜稳定作用，可用于心律失常和三叉神经痛。 最常见的是共济失调

（血药浓度＞１１８．８μｍｏｌ／Ｌ）、步态不稳、眼球震颤（血药浓度＞７９．２μｍｏｌ／Ｌ）等小脑前庭症状，血药浓度大于１５８．４μｍｏｌ／Ｌ（４０ｍｇ／Ｌ）则出现精神活动障碍。皮疹多在用药１０～１４天出现，停药后可消退。多毛症状发生率５％，一般出现在治疗后２～３个月。 成人初始量每日２００～３００ｍｇ，维持量每天３～５ｍｇ／ｋｇ（每天３００～４００ｍｇ），最大剂量为６００ｍｇ／日，入睡前服或分２次服。增加剂量时要慎重，每２～４周每日用量增加５０～１００ｍｇ。儿童开始服药每日３～５ｍｇ／ｋｇ，以后最大量为７ｍｇ／ｋｇ，每日不应超过３００ｍｇ，全日量分２～３次服。癫痫持续状态时要用负荷量。急症用静脉注射，不宜过快，同时进行心电图和血压监测。成人静脉注射量为５～１０ｍｇ／ｋｇ，１日总量不超过５００ｍｇ，最大注速为５０ｍｇ／分钟。小儿静脉注射量１５～２０ｍｇ／ｋｇ，最大注速不超过３０ｍｇ／分。治疗血药浓度为１０～２０ｍｇ／Ｌ，可维持２４小时。多数病人在开始注射后２０分钟内生效。慢性癫痫病人用药时间较长，一般停止发作后再继续服用２～４年。停药需有６个月左右逐渐减药过程。 苯妥英钠是强肝药酶诱导剂，与卡马西平、口服抗凝剂、抗生素、避孕药、奎尼丁、苯巴比妥等合用，可使它们作用减弱。与肝药酶抑制剂异烟肼、双香豆素等药合用，可增加苯妥英钠血中药物浓度，使药效增加。与肝药酶诱导剂乙醇、卡马西平、苯巴比妥等合用，使苯妥英钠血药浓度降低，药效下降。 苯妥英钠是广泛用于

癫痫药——卫克泰的功能主治1. 癫痫病概述癫痫是一种慢性神经系统疾病，又称为羊角风。

癫痫病发作时，脑部神经细胞异常放电，导致短暂的大脑功能紊乱，从而引发各种症状，如抽搐、意识丧失等。

为了治疗癫痫，医学界研制出了多种抗癫痫药物，其中卫克泰就是一种常用的药物。

2. 卫克泰的成分和作用机制卫克泰是一种抗癫痫药物，其主要成分为巴马替尼。

巴马替尼属于一种钠离子通道阻滞剂，通过调节脑细胞内钠离子通道的活动，以减少异常放电并降低癫痫病发作的频率和强度。

3. 卫克泰的主要功能和主治疗效果卫克泰作为一种抗癫痫药物，具有以下主要功能和主治疗效果：•控制癫痫发作：卫克泰可以有效地降低癫痫病发作的频率和强度，减少患者的痛苦和危险性。

•改善癫痫相关的症状：卫克泰不仅可以减少癫痫发作，还可以改善癫痫病患者的相关症状，如焦虑、抑郁、认知障碍等。

•提高生活质量：由于卫克泰的治疗效果，患者的生活质量可以得到提高，减少了癫痫给患者带来的不便和困扰。

•预防癫痫病复发：卫克泰长期使用可以有效地预防癫痫病的复发，维持患者病情的稳定。

•减少癫痫药物副作用：相对于其他抗癫痫药物，卫克泰的副作用较小，能够减少患者在治疗过程中的不良反应。

4. 使用方法和注意事项在使用卫克泰治疗癫痫的过程中，需要注意以下几个方面：•用药剂量和频次：医生会根据患者的具体情况，包括年龄、体重、疾病严重程度等因素来决定卫克泰的用药剂量和频次。

患者应按照医生的指示正确使用药物。

•药物相互作用：卫克泰与其他药物可能存在相互作用，可能影响药物的疗效或增加不良反应。

在使用卫克泰之前，应告知医生目前正在使用的其他药物，以便医生调整用药方案。

•可能的副作用：卫克泰的常见副作用包括头痛、恶心、胃部不适等，大部分副作用是暂时的，通常不会对患者的生活产生严重影响。

如果出现严重不适或持续副作用，应及时就医。

•遵医嘱服药：患者在使用卫克泰的过程中，应严格按照医生的嘱咐使用药物，不可随意改变剂量或停药，以免影响疗效或引发其他问题。

常见药物治疗癫痫病苯妥英钠对全身性强直－阵挛性、复杂部分性和简单部分性发作有效，常被首先选用，特别是对成人。

因为苯妥英钠有潜在的不良反应(毛发增多、齿龈增生、面部皮肤增粗)，对婴儿和幼儿不作为首选。

考虑对面容方面的不良影响时，卡马西平是苯妥英钠的主要替代药物。

当单用无效时，常将苯妥英钠和苯巴比妥、扑痫酮、卡马西平或丙戊酸钠其中之一合用。

它对失神、肌阵挛性和失张力性发作无效，也不主张用它来治疗伴有失神发作或肌阵挛的婴儿痉挛症、Lennox-Gastaut综合征和大龄儿童及青少年的癫痫综合征。

苯妥英钠静脉给药治疗癫痫持续状态有效，如果原发性癫痫发作间隔期较长，可首先选用此药来治疗。

因为给全负荷剂量所需时间较长，需要用安定或氯羟去甲安定控制发作。

此药也可预防正在进行酒精戒断综合症治疗的高危病人和某些颅脑创伤病人的发作。

苯妥英钠为零级药代学，有效浓度范围为10～20μg/ml，常见中毒症状有眩晕、共济失调、语言不清、眼球震颤、复视、昏迷，不良反应有齿龈增生，多毛症虽不很常见，但确有发生。

很少发生很严重的特异质反应包括肝炎、骨髓抑制、系统性红斑狼疮、Stevens—Johnson综合征和类似于恶性淋巴瘤的淋巴结病。

可能发生叶酸缺乏，引起巨幼细胞性贫血，对维生素D代谢的干扰可引起骨软化。

剂量必须个体化，开始时分几次给药，成人一旦达稳态，每日给药一次足以维持血药浓度。

开始每日300mg分两次服用，常用维持量为300～400mg或3～5mg/kg，最大剂量通常为600mg。

2 氯硝安定(clonazepam氯硝西泮)氯硝安定单用或与其他药物合用有助于控制肌阵挛或失张力性发作和光敏性癫痫。

在少年期肌阵挛癫痫病人中，肌阵挛性冲动可被控制，但不能控制全身性强直-阵挛性发作。

虽然此药对失神发作也有效，但可产生耐药性，而且用药1或2个月后常发生失神发作的突然发作。

因为这个原因，用乙琥胺或丙戊酸更为可取。

长期用氯硝安定时，倦睡和共济失调的发生率高于乙琥胺。

拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展癫痫是一种由于神经元异常放电导致的慢性脑部疾病。

世界卫生组织（WHO）估计全球有5000万人患有癫痫，而在中国这个数字则高达950万人。

癫痫的药物治疗一直是主要的治疗方式之一。

拉考沙胺是一种第三代抗癫痫药物，很多研究表明它单药治疗癫痫发作具有一定的疗效。

本文将介绍拉考沙胺的概述、其治疗癫痫发作的机制以及该药物在单药治疗中的研究进展。

拉考沙胺是一种新型的抗癫痫药物，其化学结构属于嘌呤类。

与传统的抗癫痫药物相比，拉考沙胺具有更高的亲和力和选择性。

它通过抑制钠通道的恢复和调节钾离子通道的活化来发挥药效，从而抑制神经元放电。

拉考沙胺具有明显的镇静、镇痛和抗焦虑的作用，因此也可用于治疗其他神经系统疾病。

在单药治疗癫痫发作方面，拉考沙胺已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。

一项针对318名癫痫患者的临床研究显示，单独应用拉考沙胺能够有效地控制癫痫发作，治愈率高达75%，有效率达到93.1%。

另外，该药物还表现出很好的耐受性和安全性。

临床试验结果显示，拉考沙胺的不良反应主要包括头晕、嗜睡和肌力降低，但大部分患者能够耐受，并且这些不良反应在治疗初期逐渐减轻。

虽然拉考沙胺在单药治疗癫痫发作方面取得进展，但仍然存在一些问题和挑战。

首先，对于某些具有多源性癫痫发作的患者，单药治疗可能无法达到理想的疗效。

其次，一些患者可能会出现耐药性，即在长期用药后，药物对癫痫的控制能力逐渐减弱。

此外，由于拉考沙胺的相对新颖性，其长期疗效和安全性仍需要进一步的评估和验证。

为了克服这些挑战，研究人员正在积极开展相关的研究。

一些研究表明，拉考沙胺与其他抗癫痫药物的联合应用可能会提高疗效。

例如，与卡马西平的联合应用能够更好地控制部分性发作。

此外，基因组学和个体化药物治疗等新技术的应用也有望进一步完善拉考沙胺的治疗效果。

总之，拉考沙胺作为一种新型的抗癫痫药物，在单药治疗癫痫发作方面已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。