第十一章肾上腺素受体阻断药第一节a受体阻断药

v 本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中， 然后缓慢释放。
v 12小时排泄50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量 存留在体内。
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【药理作用】
酚苄明进入体内后，以共价键与α受体牢固结合。 对 受体阻断作用强而持久。
v 1 能舒张血管降低外周阻力，但当伴有代偿性交感 性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著 的血压下降。
第十一章肾上腺素受体 阻断药第一节a受体阻断
药
2020/11/28
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节 a受体阻断药
肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs） v 能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动 肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递 质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物， 它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神 经张力。 v 这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同， 分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药） 和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
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2．静脉滴注NA外漏 v 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射
3．抗休克 v 扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量 v 降低肺循环阻力，防止肺水肿发生 v 用药前必需补足血容量
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v 2 由于血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前 α2受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使 心率加速。
v 3 较弱的抗5-HT和抗组胺作用，及抗胆碱作用。
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【临床应用】 v 用于外周血管痉挛性疾病 v 失血性、创伤性、感染性休克 v 嗜铬细胞瘤的治疗
肾上腺素作用的翻转：
v α受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的 升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素 作用的翻转”（adrenaline reversal）。
v α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动α 受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以 能激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体 血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素 对血管的升压作用翻转为降压。
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【不良反应】
v 常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞； v 口服可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 v 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节 a受体阻断药
第十一章肾上腺素受体阻断药第一节 a受体阻断药
α肾上腺素受体阻断药分类：
1 非选择性α肾上腺素受体阻断药 v 短效类-酚妥拉明（phentolamine） v 长效类-酚卞明
2 选择性α1肾上腺素受体阻断药
v
哌唑嗪（prazosin）
3 选择性α2肾上腺素受体阻断药 v 育亨宾 （yohimibine）
v 主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射 用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不 良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。
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(二)长效类受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)
【体内过程】
v 口服有20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮 下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效 应。
【体内过程】 v 生物利用度低，口服效果仅为注射给药的
20%。口服后30分钟血药浓度达峰值， 作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持 30～45分钟。大多以无活性的代谢物从 尿中排泄。
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【药理作用】 1 血管扩张，血压下降
v 直接舒张血管平滑肌 v 大剂量时阻断受体 v 亦可翻转AD的升压作用
第十一章肾ຫໍສະໝຸດ Baidu腺素受体阻断药第一节 a受体阻断药
第一节 α肾上腺素受体阻断药 v α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，
其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨 碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动 药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。
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可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。 v 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。
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妥拉唑林
v 妥拉唑林（tolazoline）为短效受体阻断药， 对 受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而 组胺样作用和拟胆碱作用较强。
v 口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排 泄。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及注射 给药。
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【临床应用】 v 1．外周血管痉挛性疾病 v 2．静脉滴注NA外漏 v 3．休克 v 4．充血性心力衰竭 v 5．嗜铬细胞瘤
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1．外周血管痉挛性疾病 ❖ 如肢端动脉痉挛性病 (雷诺氏病)、手足发 绀和血栓闭塞性脉管 炎。
为科研工具药
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一 1、2受体阻断药
（一）短效受体阻断药 酚妥拉明（立其丁regitine）
v 本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受 体结合
v 结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短 v 属于竞争性受体阻断药
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4．嗜铬细胞瘤 v 嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 v 嗜铬细胞瘤的诊断：酚妥拉明可使血压下降(危
险,易引起血栓)
5. 充血性心力衰竭 v 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，
心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 v 辅助用药。
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【不良反应与注意事项】 v 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药
2 心脏： v 由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏 v 本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜2
受体，促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率 加快及心排出量增加 v 有时可致心律失常
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3 具有拟胆碱和组胺样作用 v 胃肠道平滑肌张力增加、胃酸分泌增加 v 皮肤潮红