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第11章肾上腺素受体阻断药优秀课件

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❖ 可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline
reversal)。
因为NA可激动受体和2受体，阻断了受体，而 保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。
2、心脏： （兴奋） ➢反射性兴奋交感 ➢阻断突触前膜α2受体 ，促NE 释放，激 动心脏的1受体，心输出量增加。
【临床应用】 用于中、重度高血压及心绞痛.
传出神经系统药物的临床应用小结
1、眼科疾病 拟胆碱药（毛果芸香碱
青光眼： β受体阻断（噻吗洛尔）
眼底检查和验光配镜：M胆碱受体阻断药 2、重症肌无力：新斯的明 3、平滑肌痉挛：M受体阻断药（阿托品）
4、支气管哮喘：β2选择性激动药（沙丁胺醇）
受体激动药（NE、AD、isoprenaline)
酚妥拉明 酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α 2受体阻断药 育亨宾
β受体阻断药 β1 β2受体阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔 β受体阻断药
阿替洛尔 醋丁洛尔
• α β受体阻断药 拉贝洛尔
一、1、2受体阻断药 酚妥拉明(phetolamine)
【药理作用】
能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受 体 1、血管和血压： ❖ 直接舒张血管作用:小动脉、小静脉 ❖ 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张， 血压下降。外周阻力降低。
3、其他：
拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸 分泌。
阻断5-HT受体，释放组胺
阻滞钾通道
【临床应用】 ❖ 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉 挛。 ❖ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及 其骤发高血压。 ❖ 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 ❖ 抗休克
【不良反应】
1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增 加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。

药理学--肾上腺素受体阻断药课件

药理学--肾上腺素受体阻断药课件

药物扩血管
心脏后负荷减轻，泵血增加 全身动脉供血改善 肺水肿减轻
6. 药物引起的高血压
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
三、不良反应
1、低血压 2、恶心，呕吐，腹痛，腹泻、诱发溃疡病
等（拟胆碱作用） 3、冠心病慎用（静脉给药可引起心率加快，
心律失常，心绞痛）
4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经源性休克。但 给药前必需补足血容量。
扩张血管：降低外周阻力，心排血量增加， 改善内脏灌注、降低肺循环阻力，防止肺 水肿。
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5. 治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
原理：心力衰竭
心排出量不足 静脉淤血
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1.外周血管痉挛性疾病： （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。
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（2）血栓闭塞性脉管炎 慢性周围血管狭窄或闭塞的疾病。又
称伯格氏病。该病主要侵犯肢体，尤其 是下肢的中、小动脉及其伴行的静脉和 浅静脉，血管炎症，管腔内有血栓形成， 管腔进行性狭窄以至闭塞，引起疼痛， 严重者可发生不易愈合的溃疡及其坏疽。 治疗可对症，采用血管扩张药、止痛剂， 必要时可进行各种手术治疗。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上
腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧 烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明 10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生 理盐水中做皮下浸润注射。

第11章肾上腺素受体阻断药

第11章肾上腺素受体阻断药
第11章肾上腺素受体阻 断药
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2020/11/25
第11章肾上腺素受体阻断药
什么是肾上腺素受体阻断药 ？
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第11章肾上腺素受体阻断药
第一பைடு நூலகம் 第二节 第三节
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-肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(phentolamine)
-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol）
1、心脏 阻断心脏β1-R →抑制心脏活力→心率↓，心肌收缩 力↓，心输出量↓，心肌耗氧量 ，血压稍下降
2、支气管平滑肌
阻断支气管β2-R →支气管平滑肌收缩，增加呼吸道 阻力
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第11章肾上腺素受体阻断药
3、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用
4、使AD升压作用翻转
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第11章肾上腺素受体阻断药
[Clinical uses]
1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的 高血压和高血压危象。
2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死 3、治疗外周血管痉挛性疾病 4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）
原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善 微循环
１、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30% 进入血液循环。
２、脂溶性大，易透过血脑屏障。 3、个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差
4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。
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第11章肾上腺素受体阻断药
[Pharmacological actions]
对β1、β2受体都有阻断作用

肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件

肾上腺素受体阻断药-α受体阻断药-β受体阻断药-α、β受体阻断药课件

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【药理作用】

与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
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选择性α1受体阻断药


哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
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（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
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【临床应用】



心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
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第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔



拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
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非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等

根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：

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拉贝洛尔（labetalol） 药理作用复杂。 临床上用于治疗高血压、心衰。
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健康快乐的 生活
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思考题
1.简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。
2.简述β受体阻断剂的药理作用、临床用 途。
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第一代β-阻滞剂(普萘洛尔,吲哚洛尔等) 不宜用于心衰的治疗
第二代β1-阻滞剂( 阿替,艾司,美多洛尔等) 可试用于心衰的治疗
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
拟胆碱作用：
腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：
低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
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长效α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻 断。
拮抗NA的α型作用，使其效能下降。
美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮 (NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛， 使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
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人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿
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“伟哥”杀伤力造成多宗死 亡 Why？
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不良反应
量↓；
平滑肌：
收缩支气管，增加气道阻力 。
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临床应用
高血压：抗高血压药4个一线用药之一 心律失常：室上性心动过速、窦性心动
过速 心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量 其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、
心律失常、激动不安等现象
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不良反应
心血管反应：
加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 雷诺氏现象

第11章 肾上腺素受体阻断药

第11章 肾上腺素受体阻断药

选择性α 二、选择性α1受体阻断药
• 哌唑嗪
• 多拉唑嗪 • 特拉唑嗪 • 选择性阻断α1受体:血管舒张 选择性阻断α 受体: • 不影响突触前α2受体：无明显心脏兴奋作用 不影响突触前α 受体： • 降血压、良性前列腺肥大 降血压、
选择性α 三、选择性α2受体阻断药
育亨宾---------------研究工具药 育亨宾---------------研究工具药
一、非选择性α受体阻断药 非选择性α
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 特点 1. 对α1、α2-R选择性不高； 选择性不高； 选择性不高 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 结合较疏松， 结合较疏松 可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全； 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【体内过程】 体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生 首关效应明显，血浆蛋白结合率90% 90%， 物利用度较低。 物利用度较低。 口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。 2. 口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。
药理作用和临床应用
• 无内在拟交感活性 • 抗血小板聚集 • 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 状腺功能亢进等。 状腺功能亢进等。
吲哚洛尔( pindolol,心得静 吲哚洛尔( pindolol,心得静 )
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强 6~15倍。 受体阻断作用 阻断作用比普萘洛尔强 15倍 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼 2.有较强的内在拟交感活性， 有较强的内在拟交感活性 肌的β 受体，血管舒张， 肌的β2受体，血管舒张，有利于高血压病的 治疗。 治疗。
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–兴奋心脏 –降低肺血管阻力,对抗肺水肿 –缓解NA的剧烈缩血管作用 –改善微循环 5、急性心肌梗塞和充血性心衰 –降低心脏前后负荷
雷诺综合征
• 是指由寒冷或情绪因素刺激所诱发的指 动脉、指小动脉发作性痉挛，表现为以 双手手指苍白、紫绀和潮红为特征的病 变。多见于青年女性，好发于双手手指 ，但也可涉及双足足趾。
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心血管系统:是这类药物的主要作用
➢ 心脏：（阻断β1受体）心脏抑制作用明显。主要 表现心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，心肌 耗氧量下降，传导减慢。
➢ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功 能被抑制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩 和外周阻力增加。
【体内过程】 生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30 分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时， 肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】 短效α受体阻断药
（1）血管：舒张外周小动脉，肺动脉，外周血管 阻力和肺动脉压降低。
阻断α1受体
血管舒张(肺动脉,外周血管阻力 )
血压
（2）心脏：心率加快，心收缩力加强，心输出量增加
第二节 β肾上腺素受体阻断药
（β adrenoceptor antagonists ）
• β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用
• 与激动药呈典型的竞争性拮抗。 • 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感
活阻断药 1A类:无ISA 普萘洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔
第11章肾上腺素受 体阻断药
分类
• а肾上腺素受体阻断药 • β肾上腺素受体阻断药。 • α-R 、 β-R 阻断药：
第一节 α肾上腺素受体阻断药
(α-receptor blockers)
1. α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激 动后血管收缩，被阻断血管扩张。
临床上遇到α受体阻断剂引起
2. α2受体主要存在于的血去压甲下肾降，上不腺能素用肾能上神腺素经末 稍突触前膜上，被激治此动疗时时，可否用N则αA可受释引体放起激减血动压药少更。，低，被阻 断时NA释放增加。
肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等
➢血压：对正常人血压影响不明显，对高血压 患者长期应用降压且疗效可靠。
短期应用－缩血管,外周阻力增加； 长期应用－外周阻力恢复至原来水平 对正常人血压无明显影响 对高血压患者有降压作用—— 抑制肾素释放
(2) 支气管平滑肌：收缩，增加呼吸道阻力（阻断β２受体）
对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱发或加重哮 喘的急性发作。
3. α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降 压，该现象称AD作用的翻转。
肾上腺素
未给阻断药 给受体阻断药 给受体阻断药
去甲肾上腺素
异丙肾上腺素
图 10-1 给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图
↑：给药
一、α受体阻断药的分类
根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同， 分为三类：
血压下降
反射性交感 +
阻断突触前膜α2 NA释放
心脏兴奋
激动β1受体
（3）其它：拟胆碱作用 --- 胃肠平滑肌兴奋。
组胺样作用 --- 使胃酸分泌增加 皮肤潮红。
【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病 2、静脉滴注NA外漏所致的局部缺
血症状 3、肾上腺嗜铬细胞瘤鉴别诊断、术
前准备和高血压危象
4、抗休克
（3)代谢
➢ 脂肪代谢（β3阻断） 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解,血浆中VLDL
TG ，HDL
冠状动脉粥样硬化性心脏病的危险性
➢ 糖代谢：拮抗AD的升高血糖作用
不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降血糖作
用，但可延缓用胰岛素后血糖的恢复；有可能掩盖低血糖 症状如心悸。
➢ 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性
• 长效、非竞争性 • 起效慢,作用强大、持久 • 用于：
–外周血管痉挛性疾病 –嗜铬细胞瘤
α1受体阻断剂——哌唑嗪、坦洛新（ α1A ﹥ α1B） α2受体阻断剂——育亨宾（萎必治）
哌唑嗪 (prazosin)
拮抗NA、AD的升压作用 扩张血管,降低血压 心脏兴奋不明显 治疗高血压和顽固性心衰
2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔
3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔
体内过程
• β受体阻断药口服后自小肠吸收，但由于 受脂溶性和首过消除的影响，其生物利用 度个体差异较大。
• 分布到全身各组织，脂溶性高和蛋白结合 率低的药物，分布容积大。
• t1/2多数在3-6 h。纳多洛尔t1/210-20 h， 属于长效的β受体阻断药。
【不良反应】
• 体位性低血压 • 心悸、诱发心绞痛、心律失常 • 胃肠症状,诱发加重消化道溃疡 • 慎用：
–消化道溃疡，冠心病
妥拉唑啉 (tolazoline)
作用≈酚妥拉明，但较弱，抗胆碱作用和组 胺样作用较强。
用于：血管痉挛性疾病，NA滴注时外漏 不良反应：同酚妥拉明，但发生率较高
酚苄明(phenoxybenzamine)
抑制外周T4 T3
控制甲亢症状
（4）降低肾素分泌
阻断肾小球旁细胞的β1受体
2. 内在拟交感活性(ISA)
• β受体阻断药与β受体结合后,除了能阻断受体外, 还对受体有弱的激动作用
• 此作用较弱,常被阻断作用所掩盖 • 无交感神经支配,利血平耗竭,交感神经功能低下时
能表现出来，引起心率加快，心排出量增加等。
ISA药物的特点
• 心脏抑制作用弱 • 支气管收缩作用弱 • 不易出现“反跳”现象 • 剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时
会出现β受体激动作用
3.膜稳定作用
• 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁 样作用，称为膜稳定作用。
• 由于其降低细胞膜对离子的通透性所致
• 这一作用在常用量时预期治疗作用无明显相关
1.α1 ,α2 receptor antagonist 短效类 酚妥拉明 长效类 酚苄明
2.α1-receptor antagonist 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
3.α2-receptor antagonist 选择性地阻断α2受体 育亨宾
二、α1、 α2受体阻断药
酚妥拉明（phentolamine）