第十一章 肾上腺素受体阻断药

3. 诱发或加重哮喘
非选择性 β 受体阻断药可使呼吸道阻力增加，诱发或加 剧哮喘。选择性 β1受体阻断药及具有 ISA的药物一般不引起 上述不良反应，但哮喘患者仍应慎重。
2. 心血管反应
阻断心脏 β1受体，心功能不全、窦性心动过缓、房室传 导阻滞者对本类药物敏感性提高，加重病情。 阻断血管平滑肌 β2受体，使外周血管收缩甚至痉挛，出 现雷诺症状或间歇性跛行，甚至引起脚趾溃烂和坏死。
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对过速型心律失常有效。
本类药物可改善充血性心力衰竭症状，提高射 血分数，减轻左室肥厚等。机制与抗交感神经、降 低心率有关。 5. 其他 如甲亢、甲状腺危象、嗜铬细胞瘤、肥厚性心 肌病，还用于治疗偏头痛、心动过速、肌震颤等。 噻吗洛尔局部滴眼治疗青光眼。
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【不良反应及禁忌症】
1. 一般反应
恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏性皮疹 和血小板减少。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
Байду номын сангаас30
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2012-3-30
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【临床应用】
1. 治疗外周血管痉挛性疾病； 2. 抗休克，主要适用于治疗感染性休克； 3. 治疗嗜铬细胞瘤不能手术的患者或嗜铬细胞瘤术前准备； 4. 治疗良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改 善症状（与阻断前列腺和膀胱底部的α1受体有关）。
【不良反应】
常见的有直立性低血压、心悸、心律失常及鼻塞等； 口服可引起恶心、呕吐 ( 局部刺激 )及乏力、嗜睡 (中枢 16 抑制)。

[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。

第十一章肾上腺素受体阻断剂肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。

第一节α肾上腺素受体阻断剂α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。

这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。

主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。

根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类:1.非选择性α受体阻断药（1）短效类：酚妥拉明、妥拉唑林（2）长效类：酚苄明2.选择性α1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性α2受体阻断药：育亨宾一、非选择性α受体阻断剂酚妥拉明和妥拉唑啉【体内过程】酚妥拉明生物利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。

口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持3-6小时。

肌内注射作用维持30-45分钟。

大多以无活性的代谢物从尿中排泄。

妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。

【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑林与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于解离，故能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量-效曲线平行右移，但增加激动药的剂量仍可达到最大效应。

妥拉唑林作用稍弱。

1.血管酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。

静脉注射能使血管舒张，血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。

2.心脏酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。

• ④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛 尔——降低眼
• 内压——治疗青光眼。
（三）不良反应及禁忌证
• 1.不良反应
• （1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。
• （2）严重：
•
①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚
至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷
诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。
•
②诱发或加重支气管哮喘。
• 答案：C A
• 答案：E
• 4.β受体阻断药 • A.可使心率加快、心排出量增加 • B.有时可诱发或加重哮喘发作 • C.促进脂肪分解 • D.促进肾素分泌 • E.升高眼压
• 答案：B
• A.支气管哮喘 • B.青光眼 • C.外周血管痉挛 • D.心律失常 • E.重症肌无力 • 5.酚妥拉明可用于治疗 • 6.异丙肾上腺素可用于治疗
• 拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓 用胰岛素后血糖水平的恢复——降血糖。
• 甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制 症状。
• 2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β 受体的
• 这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。 • 意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑
制心脏和收缩支气管作用较弱。
• 3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透 性。
• 3.其他——与不良反应有关。 • 拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋。 • 组胺样作用——胃酸分泌增加。
（二）临床应用
• 1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的 雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后 遗症。
• 2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上 腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼 痛，甚至坏死。
• 4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压。

第十一章肾上腺素受体阻断药第一节α受体阻断药肾上腺素作用的翻转：能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

一．α1和α2受体阻断药（一）短效药与α受体结合比较疏松，容易解离，作用时间短，属竞争性阻断药。

酚妥拉明（立其丁，phentolamine，regitine）【作用】选择性阻断α受体，作用较弱，阻断不完全1．舒张血管，血压下降（1）直接松弛血管（一般剂量）（2）阻断α受体（较大剂量）：对静脉强于动脉。

2．兴奋心脏：心率↑收缩力↑心输出量↑机理（1）扩张血管反射性兴奋交感，释放NA，AD（2）阻断突触前膜α2受体，促进NA释放。

3．拟胆碱及组胺样作用：（1）兴奋胃肠平滑肌（2）胃酸分泌（3）皮肤潮红【应用】1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛栓塞性脉管炎2. 对抗NA对组织的损害：NA静滴外漏5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。

3. 用于嗜铬细胞瘤诊断，危象治疗，术前给药。

4.抗休克：兴奋心脏，扩张血管，需补充足血容量情况下，可改善微循环。

酚妥拉明+NA，对抗α受体作用，使NA收缩血管作用较温和而保留强心作用。

5．充血性心衰和急性心肌梗塞舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。

舒张静脉→减少回心血量，降低左室舒张末压→消除肺水肿。

【不良反应】1．兴奋心脏：心悸，心动过速，心率失常，心绞痛，过量血压下降。

2．胆碱作用；兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。

妥拉唑啉（苄唑啉，tolazoline）特点：1．阻断α受体作用<酚妥拉明2．拟胆碱及组胺样作用>酚妥拉明（副作用多）3．口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效<注射应用：仅用于（1）外周血管痉挛性疾病（2）抗NA外漏（二）长效药酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）【体内过程】可口服，吸收差（20-30%），im刺激性大（不用），常静脉注射；起效慢，体内代谢后才与受体结合；作用持久，可贮存于脂肪，缓慢释放，排泄慢，且与受体结合牢固，一次用药可持续3-4天。

酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。

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【药理作用】

与α受体形成牢固的共价键。在离体实验 时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难 与之竞争，达不到最大效应，故可压低 激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体 阻断药。
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选择性α1受体阻断药


哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受 体而对α2受体的阻断极少，因此不促进 去NA的释放，加快心率的副作用较轻， 口服有效。 近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要 用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
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（2）支气管平滑肌
， 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道 阻力。 但这种作用较弱，对正常人影响较 少，只有在支气管哮喘的患者，有 时可诱发或加重哮喘的急性发作。 选择性β1受体阻断药此作用较弱。
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【临床应用】



心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常 均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾 上腺素药引起的心律失常等 。 心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。 对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发 和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。 高血压病 用于早期轻症治疗。 充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早 期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。 甲亢的辅助治疗 可控制症状。
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第三节 α、β受体阻断药 拉贝洛尔



拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的 特点是兼具β和α受体阻断作用。 主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受 体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的 作用。 多用于中度和重度高血压病、心绞痛， 静注可用于高血压危象。
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非选择性受体阻断药 选择性1受体阻断药
阿替洛尔、美托洛尔等

根据药物是否具有内在拟交感活性，可 分为：

（β adrenoceptor antagonists ） • β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素素受体激动药竞争 β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用
• 与激动药呈典型的竞争性拮抗。
• 本类药物中有些还具有一定的内在拟交感 活性。
分类
1类: β1,2受体阻断药
1A类:无ISA
• 充血性心衰
–改善心脏舒张功能 –缓解儿茶酚胺对心脏的损害 –抑制前列腺素和肾素的缩血管作用 –上调β受体,恢复心肌对儿茶酚胺的敏感性
【不良反应】
1. 一般反应 消化道症状,偶见过敏 2. 诱发加重支气管哮喘
3. 抑制心功能:心功能不全、心动过缓、房室传导阻滞
4. 外周血管收缩痉挛
甚至肢端坏死
–或心肌缺血、强心苷中毒引起的
心律失常疗效好
• 高血压 一线药物
–抗高血压疗效可靠
–降压机制非常复杂,涉及对多系统β
受体阻断作用,甚至非β受体阻断作用
–可单独使用,也可与其它抗高血压药
物联合使用
• 心绞痛、心肌梗塞
–使心绞痛发作次数减少,运动耐量改 善 –早期应用可降低心肌梗塞的复发和猝 死发生率
阻断α 1和β 受体的强度比为1:10~1:100， 阻断α 1受体的作用是拉贝洛尔的1/2。 作用特点 1、明显保护缺血、缺氧心肌. 2、抗氧化作用强。 3、抑制平滑肌细胞的增殖和迁移。 4、降低体循环和肺循环阻力、扩张冠脉和肾血管.
对心输出量及心率影响较小。不良反应较小。
艾司洛尔(esmolol) 氟司洛尔(flestolol)
4.其它：
降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用
【临床应用】
• 室上性、室性心律失常 • 高血压 一线药物

[药理作用]
2.心脏

心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增
加。

其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。


[药理作用]
3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。

组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。


[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。
2.静脉滴注NA外漏
酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。


[临床应用]
3.抗休克
适用于感染性、心源性和神经性休克。
目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血 液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺 循环阻力，防止肺水肿发生。



噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）
特点：
1.已知的作用最强的受体阻断药。
2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常 用于治疗青光眼。



吲哚洛尔(pindolol,心得静)
特点：
1. 受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的2受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗。

普萘洛尔(propranolol,心得安）
非选择性受体阻断药
特点：
1.首关消除强，60~70%；生物利用度低，仅为
30%。

2. 1~3h血浓达高峰，t1/2为2~5h。 3.蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。


特点：
4.典型受体阻断药，对1 2受体无选择性。

大学《药理学》第十一章：肾上腺素受体阻断药期末试题及答案一、选择题A型题1、外周血管痉挛性疾病可选用何药治疗：A.山莨菪碱B.异丙肾上腺素C.间羟胺D.普萘洛尔E.酚妥拉明2、“肾上腺素升压作用的翻转”是指：A.给予β受体阻断药后出现升压效应B.给予α受体阻断药后出现降压效应C.肾上腺素具有α、β受体激动效应D.收缩上升，舒张压不变或下降E.由于升高血压，对脑血管的被动扩张作用3、普萘洛尔不具有下述哪项药理作用：A.阻断心脏β1受体及支气管β2受体B.生物利用度低C.抑制肾素释放D.膜稳定作用E.内在拟交感作用4、下列具有拟胆碱作用的药物是：A.间羟胺B.多巴酚丁胺C.酚苄明D.酚妥拉明E.山莨菪碱5、静注普萘洛尔后再静注下列哪一种药物可表现升压效应A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氯丙嗪D.东莨菪碱E.新斯的明6、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是：A. 局部注射局部麻醉药B.肌内注射酚妥拉明C.局部注射酚妥拉明D.局部注射β受体阻断药E.局部浸润用肤轻松软膏7、酚妥拉明治疗充血性心力衰竭是因为：A.能增强心肌收缩力B.有抗胆碱作用，心率加快C.利尿消肿，减轻心脏负担D.降低心肌耗氧量E.扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷8、用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.组胺E.普萘洛尔9、下列哪一种药物有拟胆碱和组胺样作用：A.regitinE.B.phenoxybenzaminE.C.dobutaminE.D.araminE.E.anisodamine10、给β受体阻断药，异丙肾上腺素的降压作用将会：A.出现升压效应B.进一步降压C.先升压再降压D.减弱E.导致休克产生11、可选择性阻断α1-R的药物是：A.氯丙嗪B.异丙嗪C.肼屈嗪D.丙咪嗪E.哌唑嗪12、属长效类α-R阻断药的是：A.酚妥拉明B.妥拉唑啉C.哌唑嗪D.酚苄明E.甲氧明13、可用于治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A.阿托品B.山莨菪碱C.多巴胺D.肼屈嗪E.酚妥拉明B型题问题 14~15A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.噻吗洛尔D.拉贝洛尔E.妥拉唑啉14、可用于治疗青光眼的是：15、可用于治疗甲亢的是：C型题问题 16~19A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.两者均是D.两者均否16、支气管哮喘禁用：17、冠心病患者慎用：18、具有拟胆碱样作用的药物是：19、具有抗胆碱样作用的药物是：问题 20~23A.α1-R阻断药 B.α2-R阻断药 C.两者均是 D.两者均否20、育亨宾：21、酚妥拉明：22、哌唑嗪：23、吲哚洛尔：X型题24、可以翻转肾上腺素升压作用的药物有：。

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4
一、α1 、α2肾上腺素受体阻断药 （一）短效类 酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭 瑞支亭regitine) 妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉 苄唑啉) 苄唑啉
阻断α 阻断α1和α2 竞争性拮抗
5
药理作用 1.血管 舒张，小A、小V扩张 外周阻力 舒张， 扩张→外周阻力 、 扩张
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药理作用
1. β受体阻断作用： 受体阻断作用： 受体阻断作用 （1）心血管系统： ）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 心脏：心率↓ 收缩力↓ 传导↓→
BP↓
↓耗氧 ↓耗氧
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 血管： 血管收缩（ 冠状血管) 肌，冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力
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β
受 体 阻 断 药 分 类
1.β 1 、β2受体阻断药 非选择性 受体阻断药(非选择性 非选择性) 无ISA 普萘洛尔 有ISA 吲哚洛尔 2.β1 受体阻断药 心脏选择性 受体阻断药(心脏选择性 心脏选择性) 无ISA 阿替洛尔 有ISA 醋丁洛尔 3.α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 受体阻断药
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(2) 支气管平滑肌： 支气管平滑肌：
阻断β 受体→增加支气管阻力 增加支气管阻力→ 阻断 2 受体 增加支气管阻力 加重哮喘
(3) 代谢： 代谢：
糖尿病：抑制糖原分解， ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 甲亢： 对儿茶酚胺的敏感性 对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T 抑制 4 →T3
(4) 肾素： 肾素：
阻断肾小球旁器β1受体， 阻断肾小球旁器 受体， AngⅡ↓ 抑制肾素释放 Ⅱ
BP↓

第二节 受体阻断药
竞争性拮抗剂 ➢ 非选择性受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)… ➢ 选择性1受体阻断药
阿替洛尔(atenolol)…
[药理作用]
1. 受体阻断作用。 (1)气管。 2 阻断，诱发支气管痉挛 (2)心脏。 1 阻断，(病理状态)抑制，心率↓ 心力↓ 耗氧量↓ 。 (3)代谢。 ①脂肪：激动1/3促脂肪代谢，阻断剂升高TG和TC。 ②糖：2和1分解糖原。阻断延缓胰岛素后血糖恢复。 阻断剂易掩盖低血糖症状，延误低血糖及时发现。 ③甲亢：儿茶酚胺过度作用，激动-R 。 阻断剂有效控制交感过度兴奋，控制甲亢症状。
收缩 (M3)
扩张 (β2)
抑制 (M2)
兴奋 (β1) 扩张 (β2)
扩张 (M3) 收缩 (M3)
收缩 (α) 舒张 (β2)
扩张 (M3) 休
收缩(α1) 战 前列腺(α1A) 肝脏 糖脂
三、选择性2受体阻断药
[代表药物] 育亨宾(yohimbine) [药理作用] 阻断中枢2作用，促进神经末梢释放NA作用， 增加交感活性—血压升高，心率加快。
前房
巩膜窦
虹膜
晶状体
小梁网(β2 )
悬韧带
玻璃体
[临床应用]
1. 心律失常(快速型)-膜稳定作用。 2. 心绞痛和心肌梗死：降低耗氧。 3. 高血压：抑制心脏，抑制肾素。 4. 充血性心衰：逆转心肌肥厚，减轻儿茶酚心脏毒。 5. 甲亢：抑制交感过度兴奋。 6. 青光眼：减少房水生成，如噻吗洛尔等。 问题：目前你学过的治疗青光眼的药物有哪些？
[药理作用]
4. 对眼睛的作用：减少房水生成，降低眼压(综合作用)。 有利：阻断睫状体β-R，收缩睫状体，减少渗出。 不利：可能收缩小梁网(β2-R)，房水外流不利。 代表药物：噻吗洛尔。

功能不全、冠心病慎用
选择性1受体阻滞药
哌唑嗪（Prazosin）
用途：
1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazos
二、-R阻断药
选择性结合-R，竞争性阻断-R， 拮抗-R激动后的效应
按药物对1、 2受体的选择性分：
非选择性-R阻断药—普萘洛尔、吲哚洛尔、
纳多洛尔、噻吗洛尔
选择性1-R阻断药—美托洛尔、醋丁洛尔、
阿替洛尔
已有30余种，它们的作用存在若干差别
1）对心脏β1-R是否有选择性阻断作用
2）对细胞膜是否有膜稳定作用
3) 是否有内在拟交感活性 (intrinsic
sympathomimetic activity, ISA)
临床应用：
临床应用地位重要，可治疗——高血压、 快速型心律失常、心绞痛等心血管疾病 （有专章介绍） 。
也可用于甲亢、肌震颤、偏头痛的治
疗及局部用药降低眼内压治疗青光眼
(阻断睫状体-R,↓房水生成)
不良反应
1.心脏外的β-R阻断所引起的不良反应：
支气管-R阻断—哮喘(禁用) 消化道-R阻断—消化不良、恶心、腹泻
故，对患心血管疾病同时兼有哮喘患者可选用 选择性的1-R阻断药（阿替洛尔、美托洛尔为好）
(3)肾素释放↓ ：阻断肾小球旁器1-R， 抑制肾素释放→AⅡ↓→BP↓ (4)代谢：① 糖尿病：抑制AD引起的高血糖 反应；抑制糖原分解，掩盖 胰岛素引起的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
特点：作用似酚妥拉明，与酚妥拉明比较：
1. -R阻断作用弱 2. 拟胆碱作用、组胺样作用强 →不良反应发生率高。 应用: 外周血管痉挛性疾病； 静滴NA外漏时治疗

卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]36页卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章]第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、α受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）作用机制：阻断α1和α2受体药理作用：阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。

二、β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)作用机制：阻断β受体。

药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。

临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。

【作业测试题】一、名词解释1. 肾上腺素升压作用的翻转二、选择题(一) A型题2. 酚妥拉明舒张血管的原理A. 阻断突触后膜α1受体B. 主要奋M受体C. 兴奋突触前膜β受体D. 主要阻断突触前膜α2受体E. 以上均不是3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是A. 扩张冠状动脉B. 降低心脏前负荷C. 阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D. 降低左心室壁张力E. 以上都不是4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应A. 酚妥拉明B. 阿替洛尔C. 利血平D. 阿托品E. 以上都不能5. 治疗外周血管痉挛病可选用A. α受体阻断剂B. α受体激动剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E. 以上均不行6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体激动剂D. β受体阻断剂E. 以上都不能7. 下面哪种情况，应禁用?受体阻断药A. 心绞痛B. 房室传导阻滞C. 快速型心律失常D. 高血压E. 甲状腺机能亢进8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起A. 去甲肾上腺素释放减少B. 去甲肾上腺素释放增多C. 心率增加D. 心肌收缩力增强E. 房室传导加快9. 与普萘洛尔有关的禁忌症是A. 青光眼B. 腹胀气C. 尿潴留D. 前列腺肥大E. 支气管哮喘(二) B型题A. 毛果芸香碱B. 利血平C. 敌百虫D. 哌唑嗪E. 阿托品10. 节后拟胆碱药11. M受体阻断药12. 胆碱酯酶抑制剂13. α1受体阻断药14. 影响肾上腺素能神经末梢递质药A. 新斯的明B. 筒箭毒碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 酚妥拉明15. 主要兴奋α受体，收缩血管，升高血压16. 能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩17. 能翻转肾上腺素的升压作用18. 能阻断N2受体，松弛骨骼肌19. 作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌(三) X型题20. 能阻断α受体的药物是A. 阿托品B. 氯丙嗪C. 酚妥拉明D. 麦角碱]E. 酚苄明21. β受体阻断药的药理作用是A. 血管收缩冠脉流量减少B. 支气管平滑肌收缩C. 可降眼压D. 心传导减慢E. 心肌抑制，耗氧量降低22. 下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用A. 普萘洛尔B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 肾上腺素(四) 英文选择题(X型题)23. The following are selective blockers:A. timololB. propanololC. levobunalolD. atenololE. betaxolo24. The following medications can cause conjunctival pigmentation:A. betaxololB. dipivefrineC. azetazolamideD. pilocarpineE. bromonidine25. The following side-effects are seen in b-antagonists:A. reduced tear productionB. decreased corneal sensationC. myopic shiftD. impotenceE. poliosis26. Timolol:A. has a duration of action of between 12 to 24 hoursB. is excreted unchanged by the kidneyC. reduces intraocular pressure because it is b2 selectiveD. can cause dry eyesE. should not be used concurrently as latanoprost27. Propanolol:A. can lower the intraocular pressure if taken orallyB. has a high solubilityC. stabilizes cell membraneD. has partial agonist activityE. can mask hypoglycaemia induced by insulin三. 问答题28. 酚妥拉明的临床用途有哪些？29. 酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点？30. β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面？31. β受体阻断药物临床禁忌症有哪些？其药理学基础是什么？【参考答案】2. A3. C4. A5. A6. D7. B8. A9. E 10. A 11. E 12. C 13. D 14. B 15. C 16. A 17. E 18. B 19. D 20. BCE 21. BCDE 22. ACDE 23. DE 24. B 25. ABD26. AD 27. ABCE卫生系统招聘考试《药理学》题库[11-20章](2)第十二章局部麻醉药一. 学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的药物称为局部麻醉药(局麻药)。

注意全身性不良反应。
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吲哚洛尔（pindolol,心得静)
1B类，有ISA，主要激动β2受体，对
心脏抑制作用稍弱；
对心脏储备力较低，或有心率减慢者较适 用。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B 受体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断 药酚苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受 体阻断药均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排 尿困难，但对于心血管的影响明显不同，酚苄明 可降低血压和引起心悸，哌唑嗪降低血压，而坦 洛新则对心率和血压无明显影响。
α心2受率体加作速用和对摄取1，摄取2的抑制作用，可使
3.在高浓度应用时，还具有抗5-HT及抗组胺作用。
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临床应用： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。
不良反应： （1）低血压。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。
（3）恶心，呕吐（局部刺激）。
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三、选择性α2受体阻断药
育亨宾（yohimbine）能选择性地阻断α2受体，
主要用于作科研的工具药，并可用于治疗男 性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 选择性高的α2受体阻断药如咪唑克生 （idazoxan），适用于抑郁症的治疗。
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第二节 β肾上腺素受体阻断药
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分类:对受体选择性和有无ISA
ISA
受体 选择性
代表药物
药理作用
普萘洛尔 HR,CO,MC,HP
1A - 1,2 纳多洛尔
呼吸道阻力
噻吗洛尔 减少房水生成
1B
+
1,2
吲哚洛尔 艾司洛尔

3.收缩支气管平滑肌： 作用较弱，对正常人无影响 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作
4. 抑制肾素分泌：血压下降
5. 影响代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢
（二）内在拟交感活性
◆ 有些受体阻断药与受体结合后阻断受 体，同时对受体具有分部激动作用,称为 内在拟交感活性（ISA）。 如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等
◆ 具有ISA的药物，其激动β受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。
3. 抗休克：用药前必需补足血容量 常与NA合用
4. 充血性心力衰竭
5. 嗜铬细胞瘤：鉴别诊断、高血压危象、 术前准备
不良反应：
◆ 体位性低血压：动脉硬化患者慎用 ◆ 胃肠道症状：恶心、呕吐等 ◆ 心律失常、心绞痛等
禁忌症：
冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用
第二节 β受体阻断药
一、 构效关系
二、药理作用
现有A、B、C、D四个药物，分别可能是 （1）肾上腺素（2）去甲肾上腺素（3）异 丙肾上腺素（4）酚妥拉明，请设计一实验， 鉴定A、B、C、D四个药物分别为何药？
64.成为一个成功者最重要的条件，就是每天精力充沛的努力工作，不虚掷光阴。 72.梦想，不去实现，终究只是梦想。 20.时间就像一张网，你撒在哪里，你的收获就在哪里。 27.成功不是凭梦想和希望，而是凭努力和实践。 45.我命由我，不由天！ 97.人生如果错了方向，停止就是进步。 33.想要什么，想清楚，选择，珍惜，一如对你的婚姻。 75.在人生的道路上，想哭就哭，想笑就笑吧，只是别忘记赶路。 84.一个人经历地越多，他会思考得越多。越是优秀越是努力，这一现象的根因在于，优秀的人总能看到比自己更好的，而平庸的人总能看到比自己更差的。真的努力后你会发现自己要比想象的 优秀很多。记住一句话：越努力，越幸运。