药理学之药动学
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第三章药动学药动学:机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程,这是机体对药物的处置,这些处置可以概括为药物的转运(吸收、分布、排泄)和药物的转化(代谢)1、吸收(absorption ):是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式:被动转运和主动转运被动转运:单纯扩散:(脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过)、易化扩散:*需特异性载体*顺浓度梯度,不耗能、滤过扩散主动转运特点:耗能,逆浓度差,需载体参与影响药物吸收的因素:(1)、给药途径静脉>吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除(第一关卡效应或首过消除):有些口服药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环量,(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布:指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质,各器官组织的血流量与对药物的通透性,以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素:(1)与血浆蛋白的结合率(2)体内屏障(3)与组织的亲和力(4)组织器官的血流量3、生物转化(代谢):指药物在体内发生的化学过程,这种变化主要是结构的变化,由于结构变化引起性质变化,以至作用强度的变化。
注意:有少数药不发生化学变化,原型作用,原型排泄,如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步:为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活,但也有例外(可待因)。
第二步:为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能:肝脏的功能是药物代谢的主要器官,肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂:某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如:苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢,使药物作用减弱。
药酶抑制剂:凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体,可分为四个过程:简称ADME系统→与膜的转运有关。
(一)药物的跨膜转运:※药物在体内的主要转运方式是:被动转运中的简单扩散!Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念:指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散,以浓度梯度为动力。
2.特点:(1)不消耗能量。
(2)不需要载体。
(3)转运时无饱和现象。
(4)不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
(5)当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质(影响跨膜转运的因素)(1)分子量分子量小的药物易扩散。
(2)溶解性脂溶性大,极性小的物质易扩散。
(3)解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响:从公式可见,体液pH算数级的变化,会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化,所以,pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题:一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为:10 pH-pKa=[解离型]/[非解离型],即解离度为10 7.4-8.4=10-1=0.1。
※总结:体液pH值对药物解离度的影响规律:◇酸性药物在酸性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少,容易跨膜转运。
达到扩散平衡时,主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收;酸碱碱酸促排泄”例题:某弱酸性药物pK a=3.4,若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时,哪里的浓度高?A.碱性尿液>血液>胃液B.胃液>血液>碱性尿液C.血液>胃液>碱性尿液D.碱性尿液>胃液>血液E.血液>碱性尿液>胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药动学的名词解释药理学
药动学(Pharmacokinetics)是药理学的一个分支,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在体内的转化和消除速度等参数。
药动学的主要目标是了解药物在人体内的行为,以便更好地理解药物的药效、副作用和安全性。
药物在体内的吸收指的是药物从给药途径(如口服、注射等)进入到血液循环中的过程。
分布是指药物在体内的分布情况,包括药物在血浆和各组织器官中的浓度分布。
代谢是指药物在体内被代谢酶转化为代谢产物的过程,通常发生在肝脏中。
排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、胆道、肺和皮肤等途径离开体内的过程。
药动学研究的主要参数包括生物利用度(Bioavailability)、血浆药物浓度时间曲线、药物的体内分布和消除速率等。
生物利用度是指给定途径给药后进入循环系统的药物比例,反映了药物在体内吸收的有效程度。
血浆药物浓度时间曲线是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的动态表现,通过绘制该曲线可以了解药物在体内的药代动力学过程。
药物的体内分布和消除速率反映了药物在体内的分布和清除速度,对药物的疗效和安全性具有重要影响。
药动学研究可以帮助药物研发人员更好地了解药物的药效和副作用,优化药物的给药途径和剂量,以及设计个体化的治疗方案。
此外,药
动学也对临床药学、药物治疗监测和药物相互作用等方面具有重要意义。
总之,药动学是一个重要的研究领域,通过研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,可以为药物研发和临床应用提供理论依据,以实现更有效、安全和个体化的药物治疗。