药理学药动学

第三章药动学药动学：机体对药物的作用。

药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。

(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。

药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。

影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。

注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。

1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。

这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。

第二步：为结合。

总使药物活性降低或灭活并使极性增加。

影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。

药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。

如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。

药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。

2药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。

3药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。

受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。

4治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50%的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50%的实验动物有效时对应的剂量。

5效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂凰通常以毫克计6.药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质。

7.毒物：为对动物机体造成损害作用的物质。

8.制剂：按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。

9.剂型：将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。

10.处方：兽医根据畜禽等动物病情开写的药单，处方是有法律意义的文书，也是药房司药的依据。

11.药典：药品或药品规格标准的法典。

12.药物消除：指药物在动物体内代谢（生物转化）和排泄。

13.首过作用：药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏，受肝脏的作用，使吸收的药物代谢灭活，进入体循环的药物减少，导致疗效下降或消失的现象。

14.生物转化：药物在动物体内发生的化学结构的改变，也称为药物代谢。

15.药物作用：药物在机体内与机体细胞间的反应。

16.兴奋药：在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。

该药物称兴奋药。

17.治疗作用：凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。

治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。

18.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。

19.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。

副作用为药物所固有，选择性作用低的表现。

20毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。

21.剂量：为用药数量，有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。

药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及机制的学科。

2.药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3.药动学：研究机体对药物的处置。

包括药物在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）及血药浓度随时间而变化的规律。

第二章药物效应动力学（药效学）1、不良反应：（1）副作用：药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。

（2）毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长时，药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。

（3）变态反应：药物作为抗原或半抗原，经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应，又称过敏反应。

常见于过敏体质患者。

如青霉素过敏性休克。

（4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应，或称反跳现象。

（5）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。

后遗效应长短不一。

短的如服用催眠药后，次晨出现的乏力、困倦现象；长的如长期应用肾上腺皮质激素，出现的肾上腺皮质功能低下症状。

（6）续发反应：续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。

如广谱抗生素。

（7）依赖性：长期应用某些药物后，患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象，称为依赖性。

如镇静催眠药和镇痛药。

（8）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同，这种现象称为特异质反应。

如蚕豆病。

2、效能：药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。

效能反映了药物内在活性的大小，效能大活性大。

3、效价强度：指能引起等效反应所需要的药物剂量，简称效价。

药物剂量越小，药价的效价越大。

4、评价药物的安全性：治疗指数（TI）可用来评价药物的安全性，是药物的半数致死量（LD50）与半数有效量（ED50）的比值。

这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。

治疗指数越大，药物安全性越高。

两条曲线不平行：LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。

药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。

（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2.特点：（1）不消耗能量。

（2）不需要载体。

（3）转运时无饱和现象。

（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。

（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。

3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。

（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。

（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。

离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。

4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。

例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。

※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。

◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。

达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。

同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。

问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。

药理学名词解释1、药理学(pharmacoloｇy）:就是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律得一门学科.2、药效学（phａrmacodyｎａmics）:研究药物对机体得作用与作用机制。

3、药动学(pｈarmacoｋｉnetｉcs):研究药物在机体得影响下所发生得变化及其规律，包括吸收、分布、代谢与排泄等过程。

4、离子障(ionｔrapping)：药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分）药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜得另一侧。

５、首关消除(fiｒsｔｐａｓｓｍetaｂｏｌisｍ）:口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏（代谢）,进入体循环得有效药量明显减小。

６、药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。

7、肝肠循环(enterｏheｐatic cｙcle)：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收，此过程称为肝肠循环。

８、一级动力学消除(ｆirsｔ—orｄer eliminatｉｏn kｉnｅｔi ｃs):又称恒比消除,就是体内药物在单位时间内消除得药物百分率不变。

9、零级动力学消除(zero—ｏrｄｅr eliｍinａtion kｉnetics):又称恒量消除,就是药物在体内以恒定得速率消除。

１0、稳态血药浓度（steａdy—state concｅｎｔration，Ｃs ｓ）：也称坪值.按照一级动力学规律消除得药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多，直至从体内消除得药物量与进入体内得药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时得血浆药物浓度称为稳态浓度。

一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度.11、半衰期(hａlf ｌife, t1／2)：常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需得时间,或者血药浓度下降一半所需得时间。

12、清除率(ｃｌｅrance，CL）:就是肝、肾等对药物消除率得总与,即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。

药动学的名词解释药理学
药动学（Pharmacokinetics）是药理学的一个分支，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体内的转化和消除速度等参数。

药动学的主要目标是了解药物在人体内的行为，以便更好地理解药物的药效、副作用和安全性。

药物在体内的吸收指的是药物从给药途径（如口服、注射等）进入到血液循环中的过程。

分布是指药物在体内的分布情况，包括药物在血浆和各组织器官中的浓度分布。

代谢是指药物在体内被代谢酶转化为代谢产物的过程，通常发生在肝脏中。

排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、胆道、肺和皮肤等途径离开体内的过程。

药动学研究的主要参数包括生物利用度（Bioavailability）、血浆药物浓度时间曲线、药物的体内分布和消除速率等。

生物利用度是指给定途径给药后进入循环系统的药物比例，反映了药物在体内吸收的有效程度。

血浆药物浓度时间曲线是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的动态表现，通过绘制该曲线可以了解药物在体内的药代动力学过程。

药物的体内分布和消除速率反映了药物在体内的分布和清除速度，对药物的疗效和安全性具有重要影响。

药动学研究可以帮助药物研发人员更好地了解药物的药效和副作用，优化药物的给药途径和剂量，以及设计个体化的治疗方案。

此外，药
动学也对临床药学、药物治疗监测和药物相互作用等方面具有重要意义。

总之，药动学是一个重要的研究领域，通过研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，可以为药物研发和临床应用提供理论依据，以实现更有效、安全和个体化的药物治疗。

药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。

它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。

以下是对药理学一些重要知识点的归纳。

一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。

兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。

2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。

（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。

3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。

（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。

4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。

（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。

（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。

（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。

5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。

（2）效能：药物产生最大效应的能力。

（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。

（2）补充机体所缺乏的物质。

（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。

（4）作用于受体。

（5）影响酶的活性。

（6）影响离子通道。

二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。

影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。

（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。

药学实验相关的名词解释药学实验是药学领域中重要的研究手段，通过实验探索药物的性质、效力和副作用等方面的知识。

在药学实验中，涉及到许多专业术语，本文将对其中一些常见的名词进行解释。

一、药理学药理学是研究药物对生物体的作用机理和药理学原理的科学。

它研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等药物在生物体内的各个环节，并通过实验方法来评价药物的安全性和疗效。

二、药动学药动学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其数量关系的学科。

它通过实验测定和分析药物在生物体内的浓度变化来揭示药物的作用过程和特点。

药动学研究常常需要建立和应用数学模型来解释和预测药物的动力学行为。

三、毒理学毒理学是研究化学物质和药物对生物体产生的有害效应的科学。

在药学实验中，毒理学被用于评估药物在生物体内的安全性。

毒理学研究通过动物实验和细胞模型等方法来研究药物的毒性作用和可能的副作用，为药物注射量的确定和药物的临床使用提供科学依据。

四、靶向药物靶向药物是指能够选择性地作用于特定受体或分子的药物，以实现对疾病的治疗。

靶向药物的研究和开发是现代药学领域的重要研究方向之一。

通过针对疾病相关信号途径的特定分子进行药物设计和研发，靶向药物可以提高治疗效果并减少不良反应。

五、药效学药效学是研究药物对生物体产生效应的科学。

药效学通过实验探究药物的药理效应、理化性质和药效动力学等方面的变化规律。

药学实验中常用的DRC（Dose-Response Curve）是药效学的一种常见方法，它以不同剂量的药物作用对生物体产生的效应进行测定，并绘制剂量-效应曲线。

六、药物代谢药物代谢是指药物在生物体内被生物化学反应转化为其他物质的过程。

药物代谢通常发生在肝脏中，也可以在其他器官（如肾脏和肠道）进行。

通过药物代谢，药物可以被激活或降解，影响其治疗效果和毒理性。

药物代谢动力学的研究对于药物的合理应用和剂量确定具有重要意义。

七、药物传递系统药物传递系统是指一系列技术和方法，用于改善药物在体内的释放、传递和吸收效果。