药剂学入门 第五章 液体药剂
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液体药剂蔡程科第一节概述第二节表面活性剂第三节溶解度与增加药物溶解度的方法第四节真溶液型液体药剂第五节胶体溶液型液体药剂第六节乳剂第七节混悬剂第八节混合分散体系的液体药剂第九节其他液体药剂第十节液体药剂的矫嗅、矫味与着色第十一节液体制剂的包装与贮存第一节概述•液体药剂是:将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
•分类一液体药剂的特点●分散度高、吸收快,生物利用度高●给药途径广(内、外、注射)●减少胃肠道刺激●稳定性差(降解、霉变)●携带不便二液体制剂的分类(一)按分散系统分类(1)均相(单相) 液体制剂;药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。
(2)非均相(多相) 液体制剂;药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。
二液体制剂的分类(二)按给药途径与应用方法分类内服液体制剂:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。
外用液体制剂:皮肤用液体制剂:洗剂、搽剂等。
五官科:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。
直肠、阴道、尿道:灌肠剂、灌洗剂等。
四液体药剂的质量要求●溶液型液体制剂应澄明,乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀,振摇时可均匀分散;●浓度准确、稳定、久贮不变;●分散介质最好用水;其次,含水乙醇;●制剂应适口、无刺激性、卫生学达标,尤其腔道与粘膜给药;●制剂应具有一定的防腐能力;●包装容器大小适宜,便于病人服用。
第三节溶解度与增加药物溶解度的方法溶解度影响因素1.药物分子结构相似相溶•氢键对药物的溶解度影响较大药物分子与溶剂(极性)分子的氢键•有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。
•难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。
2. 多晶型的影响•晶型不同,晶格能不同,药物的熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
•无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
•在多数情况下,溶解度和溶解速度按水合物<无水物<有机化物的顺序排列。
3. 温度的影响•温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△H s>0,还是放热△H s<0。
《药剂学》溶液型液体药剂的制备实验一、实验目的1.通过本实验掌握溶液型液体药剂的制备方法和制备过程的各项基本操作。
2. 掌握如下基本操作技能:上皿天平的选择及其使用方法、玻璃量器的的洗涤及其使用方法、固体药物的称量、溶解、过滤;液体药剂的量取;搅拌等规范化操作。
二、基本概念和实验原理概念:溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态(分散相直径小于1nm)溶解于适当溶剂中制成的澄明的(均匀、透明、无可见微粒、纤维等异物)液体制剂。
可供内服与外用。
配制环境要求:口服及外用溶液制剂属于非无菌药品,其配制过程须在D级环境下完成常用溶剂:纯化水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。
常见剂型:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、糖浆剂特性:分散相为分子或离子状态,直径小于1nm,无界面,均相液体,形成真溶液,属热力学稳定体系,扩散快,能通过滤纸和某些半透膜。
制法:溶解法、稀释法、化学反应法工艺流程:药物称量或量取----溶解或稀释----过滤----质量检验---分装(必要时灭菌)---贴标签---贮存剂型质量要求:应为澄明液体,即溶液型液体制剂的外观应均匀、透明,无可见微粒、纤维等。
三、实验药品与器材药品:纯化水、薄荷油、精制滑石粉、碘、碘化钾、蔗糖、乙醇、樟脑、硼酸、甘油器材:上皿天平、乳钵、具盖玻璃瓶、滤纸、量杯、量筒、漏斗、玻璃棒、烧杯、投药瓶、瓶签、瓶塞、蒸发皿、沙浴、电炉、铁三角架、温度计。
四、实验内容1.薄荷水【处方】薄荷油 0.2ml纯化水 q.s共制成 100ml【制法】取薄荷油置乳钵中,加精制滑石粉1.5g,研匀,加少量纯化水,移至具盖玻璃瓶中,加纯化水100ml,振摇10min,用水湿润的滤纸滤过,初滤液如浑浊,应重新滤至滤液澄清,再自滤器上加纯化水使成100ml,搅匀,即得。
【性状】本品应为无色澄明或几乎澄明的液体,有薄荷清香气味。
【作用与用途】本品为芳香调味药,驱风药。
【用法与用量】口服,一次10~15ml。
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。
按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂.✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂.✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等.矫味剂与着色剂一.矫味剂1。
甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成.植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3。
胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4。
泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1。
概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3。
用法:以量代称取,服有方便。
1.液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂。
均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。
2.液体药剂是指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的供内服过外用的液态制剂。
其特点是:分散度大、药效快;给药途径多,使用方便;减少药物的刺激性;提高固体药物制剂的生物利用度;分散度大,易引起药物的化学降解,水性药液容易霉变,携带、运输和储存都不方便。
3.液体药剂质量要求:浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好,口感适宜,外用液体药剂应无刺激性;应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患者用药。
4.溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。
其注意事项为:(1)溶解法:工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装;(2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。
挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。
5.芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念.芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
用水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。
供口服或外用。
醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。
甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。
6.高分子溶液的制备多采用溶解法.高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同,其过程缓慢。
7.混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。
混悬剂的质量要求:化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散.8.向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的ζ-电势降低至一定程度而使混悬剂产生沉淀的过程称为絮凝,混悬剂絮凝后降低其稳定性。