姜黄素研究进展
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收稿日期:2017-08-17作者简介:程桂林(1982-),女,湖南常德人,博士,工程师,主要从事中药研发工作。
*通讯作者:蒋成君,E-mail:jcj312@ 。
姜黄素共晶研究进展程桂林1,邓彩2,蒋成君2*(1.浙江中医药大学中医药科学院,浙江杭州310053;2.浙江科技学院生物与化学工程学院,浙江杭州310023)摘要:姜黄素是一种天然多酚类化合物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性。
然而,姜黄素水溶性差(8.7mg/L )的缺点限制了其临床应用。
姜黄素可以与多种共晶形成物形成共晶,从而改变其理化性质。
本文对姜黄素的共晶制备方法及其熔点、溶解度和稳定性等性质进行了综述,为姜黄素在药物中的应用提供借鉴与参考。
关键词:姜黄素;共晶;溶解度文章编号:1006-4184(2017)12-001圆-06近年来,相对于化学药物,人们更加倾向于采用天然药物来治疗疾病。
姜黄素(curcumin )是从姜科植物Curcuma longa L.中提取的一种天然药物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性[1-2],安全性良好。
在世界某些地区已被使用了数百年,尤其是印度和中国。
在印度古老的阿育吠陀医学体系中,姜黄被粉碎成糊状物,用于治疗眼睛感染、包扎伤口、烧伤、蚊虫叮咬以及各种皮肤病。
也以不同的形式治疗牙科疾病、消化不良、肠胃气胀、溃疡等消化系统疾病[3]。
姜黄素的结构如图1所示,在酸性或中性的环境下,姜黄素以β-二酮的形式存在;在碱性环境下,姜黄素主要是以酮-烯醇的形式存在。
图1 a.姜黄素(β-二酮式);b.姜黄素(酮-烯醇式)姜黄素难溶于水,在水中的溶解度仅为8.7mg/L [4],在碱性环境中的水溶性虽有所提高,但稳定性降低。
目前,解决姜黄素的难溶性问题是姜黄素成药的难题。
改善姜黄素的溶解度和生物利用度的方法主要是通过制备新的药物剂型,如微乳、微球、固体分散体、脂质体、磷脂复合物、胶束纳米粒、环糊精包合物及滴丸[4-6]。
姜黄素在肺部疾病中的研究进展张金兰;李朝霞;黄支隆【摘要】目的姜黄素(curcumin)是姜黄发挥药理作用的主要活性成分,它从姜科姜黄属植物姜黄的根茎中提取而来,由于其色泽及味道独特,长期以来被人们当作一种食品添加剂,如咖喱粉.近年来大量研究已证实姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗血管生成、抗纤维化、减少气道粘液分泌以及防癌抗癌等药理作用,且毒副作用小.姜黄素越来越受关注,但系统阐述姜黄素在肺部疾病中应用的文章并不多,本文将综述姜黄素在肺部疾病中的应用,为进一步开发姜黄素在肺部疾病中的应用提供理论依据.【期刊名称】《贵州医药》【年(卷),期】2019(043)001【总页数】4页(P42-45)【关键词】姜黄素;肺部疾病;研究进展【作者】张金兰;李朝霞;黄支隆【作者单位】贵州医科大学,贵州贵阳 550004;贵州医科大学,贵州贵阳 550004;贵州医科大学,贵州贵阳 550004【正文语种】中文【中图分类】R5631 姜黄素的生物学特性1.1 姜黄素的结构姜黄素的分子式为C21H20O6,其化学结构如图1所示,主链为不饱和酯及芳香族基团,故而在水中的溶解度很低,是植物界少有的具有二酮色素的二酮类化合物,1870年首次从姜黄中分离出来,1910年被发现其双阿魏酰甲烷的化学结构。
姜黄素为橙黄色结晶粉末,味稍苦,是一种相对分子质量较低的脂溶性多酚类化合物,不溶于水和乙醚,溶于乙醇、丙二醇,易溶于冰醋酸和碱溶液。
图1 姜黄素的化学结构1.2 姜黄素的生物学作用现有的研究已发现姜黄素具有抗炎、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、调脂、抗凝、抗纤维化、抗动脉粥样硬化等广泛的药理活性,且毒性低、不良反应小。
近年来,姜黄素得到了众多研究者的青睐,越来越多的研究表明,姜黄素具有广泛的治疗特性,在多种疾病中具有良好的临床应用前景。
2 姜黄素在肺部疾病中的作用2.1 抗炎炎症是很多肺部疾病的诱因,也是影响肺部疾病预后不良的独立危险因素,姜黄素能作用于炎症反应相关的许多分子靶标来调控炎症反应。
双脱甲氧基姜黄素药理作用研究进展(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【摘要】双脱甲氧基姜黄素是姜黄色素重要的活性成分之一,具有广泛的药理作用,本文介绍今年来其药理作用研究概况。
【关键词】双脱甲氧基姜黄素药理作用研究进展姜黄色素是姜黄属药用植物中的多酚性色素成分,主要含有3种主要成分:姜黄素Ⅰ(77%);姜黄素Ⅱ即脱甲氧基姜黄素(17%);姜黄素Ⅲ即双脱甲氧基姜黄素(3%)[1,2]。
由于双脱甲氧基姜黄素含量较少且不易分离及提纯,目前对姜黄色素的研究绝大多数是以姜黄色素的混合物或其中的姜黄素Ⅰ为对象。
但近期研究表明,双脱甲氧基姜黄素也具有较强的药理活性[3~5]。
本文就近年双脱甲氧基姜黄素药理作用方面的研究进展做简要综述。
1 抗肿瘤作用杨和平[6]等研究表明,MTT检测双脱甲氧基姜黄素作用72h 后,对内皮细胞增殖抑制作用的IC50值为0.125μg/ml,在浓度为4μg/ml时,作用48h后导致内皮细胞出现明显的增殖抑制,P<0.05,作用72h时达最高值;流式细胞仪分析浓度为4μg/ml时,双脱甲氧基姜黄素可将内皮细胞阻止于S期,P<0.05,浓度增至8μg/ml以上时不但可引起S期细胞比例增加,P<0.01,同时又有明确的诱导凋亡作用。
免疫组化显示,裸鼠瘤组织内新生血管的数量明显减少,与阴性对照组相比相差非常显著,P<0.01;双脱甲氧基姜黄素组肿瘤组织中VEGF表达水平,VEGF受体F1t-1、KDR水平与阴性对照组相比相差非常显著,P<0.01。
姜黄素Ⅲ能明显抑制VEGF受体F1t-1、KDR的合成、分泌和表达,进而抑制肿瘤组织内血管生成。
还有实验显示[7]双脱甲氧基姜黄素对体外培养人肺腺癌细胞A549的生物学特性有明确的影响,包括显著抑制细胞的增殖活性,主要阻滞细胞周期在S期,并可诱导肺腺癌细胞凋亡,与阴性对照比较差异显著。
同时还能明显抑制人肺腺癌细胞A549裸鼠移植瘤的生长。
姜黄素研究进展摘要】姜黄素(curcumin, Cur)是从姜科植物姜黄Curcumalonga L.中提取的一种酚类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗HIV病毒、降血脂、抗动脉粥样硬化等作用。
本文从药理作用、毒理研究、药代动力学等方面进行综述,为姜黄素深入研究提供参考。
【关键词】姜黄素【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)33-0013-03Research progress of CurcuminLiuMingyi, Wuhan JianminGroup Suizhou Pharmaceutical Co Ltd, Hubei Province, Wuhan 441300, China;Wang Yunshan, Center Hospital of Suizhou City, Hubei Province, Suizhou 441300, China【Abstract】Curcumin is extracted from the Zingiberaceae turmeric Curcuma longa L. a phenolic compounds, antioxidant, antitumor, anti-inflammatory, anti HIV, hypolipidemic, anti atherosclerosis effect. In this article, we reviewed the pharmacology, toxicology and pharmacokinetics, and provide a reference for the further study of curcumin.【Key words】Progress; Curcumin姜黄素(curcumin)是从姜科植物姜黄Curcuma longa L.中提取的一种酚类化合物,化学名称为:1,7-双(4-羟基-3-甲氧基苯)-1,6-庚二烯二酮,(E,E)-1,7-Bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,6-heptadene-3,5-dione;Diferuloylmethane;Natural yellow 3;Turmeric yellow;分子量368.37,分子式为C21H20O6;为芳香族基团和不饱和脂族;化学结构式为:图1-1姜黄素结构式熔点183℃,姜黄素溶于醋酸、乙醇等有机溶剂,难溶于水;对光不稳定、易分解,溶液的PH值对姜黄素的稳定性有较大的影响[1]。
姜黄素在冠心病中的研究进展王峰【摘要】Curcumin is the effective ingredients of traditional Chinese medicine turmeric, with widely pharmacological effects, has effects of antioxidant, eliminating free radical, antiinflammatory, et al. While mechanisms of oxidative damage, radical injury, inflammation play important roles in the genesis and development of coronary disease. So Curcumin in prevention and treatment coronary heart disease has unique pharmacological effects, from multiple levels protecting cardiovascular tissues by modulating lipid, stabilizing plaques, improving endothelial function, restraining vascular smooth muscle proliferation, protecting myocardium,improving heart function.%姜黄素是姜黄属中药中的有效成分,药理作用广泛,具有抗氧化、清除自由基、抗凝、抗炎等作用,而氧化损伤、自由基损伤、炎性反应等机制在冠心病的发生发展中起重要作用.因此姜黄素对冠心病的防治有独特药理作用,能够从调脂,稳定斑块,改善血管内皮功能,抑制血管平滑肌增殖,保护心肌,改善心功能等多个层面保护心血管组织.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2011(017)009【总页数】3页(P1380-1382)【关键词】姜黄素;药理作用;冠心病;自由基;抗氧化【作者】王峰【作者单位】徐州医学院第二附属医院心内科,江苏,徐州,221002【正文语种】中文【中图分类】R541.4姜黄素是从姜黄(Curcumalonga L.)中分离出来一种相对分子质量低的多酚类化合物。
姜黄药效物质基础研究进展摘要姜黄(Curcuma longa L.),又称黄姜、姜黄根、姜黄子等,是一种重要的中药材。
姜黄具有广泛的药用价值,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑制血栓形成等多种作用。
本文将重点综述姜黄中主要活性物质的研究进展,为深入认识姜黄的药效物质基础提供参考。
姜黄中主要活性物质姜黄素姜黄素(Curcumin)是姜黄的重要成分之一,拥有多种生物活性,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种功效,被认为是姜黄具有治疗作用的主要成分。
近年来,研究发现,姜黄素具有调节免疫系统、改善神经系统、减缓老化等功能,并且在心血管、肝脏、肾脏等多个系统中也发挥着重要的治疗作用,因此受到了广泛的关注。
芳香化酶抑制剂除了姜黄素,姜黄中还含有多种芳香化酶抑制剂,包括姜黄素前体、姜黄二酚和姜黄内酯等。
这些芳香化酶抑制剂具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等作用,在治疗某些疾病方面也有潜在的应用价值。
其他活性物质姜黄中还含有很多其他活性物质,如姜黄甙、黄姜素、姜黄醇和姜黄酸等,它们也具有一定的药理活性和潜在的临床应用价值。
姜黄药效物质的生物利用度姜黄中的活性物质具有一定的生物利用度限制,主要是由于它们的吸收速度、代谢和清除速度等方面的原因。
此外,一些姜黄药效物质的生物利用度还受到姜黄中其他成分的影响,比如姜黄素前体可以与其他成分形成复合物,影响其生物利用度。
因此,提高姜黄药效物质的生物利用度,是提高姜黄药效的研究热点之一。
姜黄药效物质的临床应用姜黄以其良好的药效被广泛应用于中医临床中。
现代研究表明,姜黄中的活性物质不仅具有一定的药理功效,还可以与其他药物相互作用,发挥协同效应,因此在临床上也有广泛的应用价值。
目前,姜黄在治疗肝胆疾病、心血管疾病、炎症性疾病等方面有明显的临床应用效果。
除此之外,姜黄还在体外肿瘤细胞实验中表现出抑制肿瘤增殖、促进肿瘤细胞凋亡等作用,可以作为抗肿瘤药物的候选物之一。
结论综上所述,姜黄是一种重要的中药材,在它的药效物质基础研究方面有了长足的进展。