第33章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

等，口服吸收差且不规则，起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
6
第6页，共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
3
第3页，共10页。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引，，，产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致，，。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、：与作剂后已宫妊接：基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩， 药生处意处平生 和期期期后后后性产，产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草：用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平，，，复宫复益。高益碱 ，。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。，。草收草和和“强强强皮皮皮，，药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血，，，生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。，。肌肌运运运致致致张张库，情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械，，娩（子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫，，a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i，，，c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。，致致，管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性）松收收。弛 缩 缩，。。类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。

【不良反应】
过量→持续性子宫强直收缩（窒息或子宫破裂）。
【注意事项]
1. 严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩（防窒息、子 宫破裂，控制速度和胎心音变化）
2. 严格掌握禁忌证，凡产道异常，胎位不正，头盆不称， 前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。
3. 大剂量可出现抗利尿作用----H2O、Na+潴留
硝苯地平(nifedipine)
松弛子宫平滑肌，拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用， 可用于治疗早产。
吲哚美辛
1.使胎儿动脉导管提前关闭→肺动脉高压。 2.仅在其他药无效或受限时使用（34周前）。
summary
1. Three classes of drugs are effective for stimulating uterine contractions: oxytocin,ergot and prostaglandins
【药理作用】 1.PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。 2.对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫 尤为敏感，对妊娠初、中期作用>缩宫素。 3.对子宫的兴奋作用同生理性收缩 (宫颈松弛)
【临床应用】
可用于足月或过期妊娠引产，28周前的宫腔内死
胎及良性葡萄胎时排除宫腔内异物。
【不良反应】 主要为消化道兴奋症状；
2）肽生物碱类： 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine
[药理作用]
1、兴奋子宫
麦角新碱和甲基麦角新碱——兴奋子宫平滑肌，强而持久 妊娠后期子宫对其敏感性增强，剂量稍大会引起强直性收缩， 因此，不宜用于催产和引产。
2、收缩血管
麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏疽 麦角胺可收缩脑血管，缓解偏头痛

2. 可引起恶心、呕吐， 发热 ？哮喘和青光眼病人 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下
沙丁胺醇，克仑特罗，利托君。
不宜用？ 口服或注射给药均可，但是只有在紧急情况下
妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感，
麦角生物碱
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌 的干燥菌核，状如角，故称麦角，现已人工合成。 一、分类
四、不良反应 1. 损伤血管内皮（麦角胺多见） 2. 催产、引产禁用麦角新碱？高血压、冠心病禁用 麦角胺？ 3. 麦角新碱注射可引起恶心、呕吐及血压升高。
缩宫素（oxytocin）
又称催产素，是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取，也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药（口服被破坏）。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 （1）兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力 加 强，其收缩性质与子宫正常分娩相似， 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生
义。 宫），收缩性质与正常分娩相似。
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌
理口状服态 或。注射1给.药对均可妊，但是娠只有各在紧期急情况子下 宫都有兴奋作用，分娩前子宫尤为 2口. 服或注射给药敏均可感，但是。只有在在紧增急情况强下 子宫平滑肌节律性收缩同时，使子
子宫生理状态： 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素 和孕激素水平密切相关。ห้องสมุดไป่ตู้
A. 雌激素：可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素：可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期：孕激素水平高，子宫对缩宫素不敏感， 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期：雌激素水平逐渐升高，使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加，在临产时最敏 感，有利于胎儿娩出。

有关。常用麦角胺和咖啡因合用，后者可促进麦角 参与组成冬眠合剂 二氢麦角毒有较强的心血管运动中枢抑制作用，可扩张血管、降压。
因此，禁用于催生、引产！
胺吸收。 故使用中应随时监测宫缩及胎心音。
2.ห้องสมุดไป่ตู้又称抗分娩药。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
4. 参与组成冬眠合剂 二氢麦角毒有较强的心血 2.
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
子宫平滑肌兴奋药 和抑制
一、药理作用及机制
1. 兴奋子宫 直接激动子宫平滑肌上的缩宫素 受体，增强其收缩频率和强度。但其效应取决 于子宫的生理状态（性激素环境）和剂量。
孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性 ，而雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感 性。
故妊娠早期，子宫平滑肌对其不敏感。
而在妊娠晚期特别是临产前，子宫平滑肌对 缩宫素极敏感,产后又逐渐降低。
现已合成了对子宫平滑肌β2受体有较高选 择性激动作用的利托君（ritodrine），专用于 抗早产及分娩时宫缩过强。
谢谢观看
禁用于孕妇、血管硬化、冠心病。
附：具子宫兴奋作用的中草药有益母草、当归 等。益母草流浸膏可用于产后止血和复原。
第二节 子宫平滑肌抑制药 （tocolytic drugs）
又称抗分娩药。前已介绍激动子宫平滑肌上 的β2受体，可产生舒张作用。因此, 平喘药中β2 受体激动剂沙丁胺醇、克伦特罗等均可作此类 药使用。