32第三十二章 作用于子宫平滑肌的药物

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药理学 作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药、 甲状腺素与抗甲状腺素药、胰岛素及口服降糖药、影响其他代谢的药物
一、 作用于子宫平滑肌药物
子宫平滑肌兴奋药
节律性收缩：催生和引产
2.子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君、硫酸镁 二、肾上腺皮质激素类药
醛固酮
盐皮质激素（肾上腺皮质最外层的球状带分泌） 11-去氧皮质酮 主要影响水盐代谢 肾上腺皮质激素 皮质酮 糖皮质激素（肾上腺皮质中层的束状带分泌）：氢化可的松 糖皮质激素
子宫平滑肌兴奋药：使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

抑制排卵
改变宫颈粘液性质
避孕机制
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改变子宫内膜结构，使之不利于受精卵着床 改变输卵管功能
1.甲状腺激素
1.胰岛素
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六、影响其他代谢的药物
双磷酸盐类：阿伦膦酸钠
降钙素：鲑鱼降钙素
1.钙、磷代谢调节药 维生素D 及其衍生物：骨化三醇 钙制剂：碳酸钙 雌激素类
食欲抑制家：芬氟拉明、右芬氟拉明
代谢增强剂：甲状腺素制剂 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂：西布曲明 脂肪酶抑制剂：奥利司他
2.减肥药。

作用机制： (1) 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋
白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2) 通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增
加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。
2. 排乳 收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。
3. 舒张血管平滑肌 大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血 管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。
4. 冬眠合剂 5. 氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体
及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine 组成冬眠合剂。
【不良反应】
可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反 应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导 致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征。 Extractum ergotae liquidum中含有ergotoxine和 ergotamine ， 长 期 应 用 可 损 害 血 管 内 皮 细 胞 。 禁 用于孕妇。
二、其他子宫平滑肌抑制药 (一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) (二) 钙通道阻滞药
硝苯地平(nifedipine) (三) 前列腺素合成酶抑制剂
吲哚美辛(indomethacin) (四) 缩宫素受体拮抗剂
阿托西班(atosiban)
+++
0
Parkinson’s
disease
Agonist effect is indicated by +, antagonist by , no effect by 0. The number of sign (+ or –) indicates relative affinity for the receptor. PA means partial agonist.

【药理作用】 1.兴奋子宫平滑肌：作用快速、短暂 A.剂量： 小剂量→节律性收缩，兴奋子宫体，子宫颈松弛→利于胎 儿娩出 大剂量→强直性收缩→不利于产程 B.子宫生理状态：临产时子宫最敏感 妊娠早期，孕激素↑，敏感性低；妊娠中后期,雌激素↑， 敏感性高,特别是临产时子宫最敏感；分娩后敏感性低。 C.个体差异大
2.促进排乳：乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩。 3.降压：直接扩张血管 【临床应用】 1.催产和引产： 胎位及产道正常的宫缩无力性难产——
2-5U缩宫素/5%GS500ml ivgtt，监听胎心。 需提前终止妊娠者也用小剂量缩宫素引产。 2.产后止血：5-10U im/ih→子宫强直收缩→压迫血
管而止血，作用短暂，需加用麦角制剂。 3.滴鼻促进乳汁排出，减轻产后乳房胀痛。
前列腺素——PGE2、PGF2 、15-CH3-PGF2
作用与用途： 1.兴奋子宫：产生节律性收缩，妊娠各期有效，
分娩前子宫最敏感，用于引产。 2.抗早孕：促进黄体萎缩，终止早孕。 不良反应：胃肠道反应
本章小结
目的要求： 1. 掌握和比较缩宫素与麦角新碱的药理作用、
临床应用和禁忌症。 2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。 3. 了解其他子宫兴奋药的作用和用途。
麦角生物碱
【分类】
•肽生物碱类：麦角胺、麦角毒 特点——收缩末梢血管、阻断受体，长期因配伍用于 治疗偏头痛
•胺生物碱类：麦角新碱 ——选择性兴奋子宫平滑肌
【子宫兴奋特点】 1.作用强大、迅速、持久 2.易引起子宫强直性收缩 3.对子宫体、子宫颈无选择性 4.妊娠子宫敏感，临产时或新产后最敏感 【临床应用】 子宫出血和产后子宫复原 【不良反应】呕吐、BP↑ 【禁忌症】 催产和引产，冠心病者。
【不良反应】少 过量→子宫强直收缩→胎儿窒息

第三十二章作用于子宫平滑肌的药物一．教材精要了解子宫平滑肌兴奋药包括哪些药物，掌握缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。

熟悉垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱的特点。

了解子宫平滑肌抑制药包括哪些药物，主要特点。

(一)子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物，常用的有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素等。

缩宫素(Oxytocin)1．药理作用缩宫素作用于子宫平滑肌胞浆的缩宫素受体，引起平滑肌收缩，小剂量引起子宫节律性收缩，既使子宫底部发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，可促使胎儿娩出；大剂量可引起子宫持续强直性收缩；雌激素可增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则相反；妊娠早期，孕激素水平高，缩宫素对子宫平滑肌收缩作用较弱，可保证胎儿安全发育，妊娠后期，雌激素水平高，特别在临产时子宫对缩宫素的反应更敏感。

缩宫素还有促进排乳作用，大剂量还可引起血压下降，并有抗利尿作用。

2．临床应用小剂量用于催产和引产；大剂量可用于产后止血。

3．不良反应和注意事项缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直，可导致胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意下列两点：严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩；严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的产妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。

该药还可用于产后止血，皮下或肌肉注射较大剂量的缩宫素迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止血，常与麦角新碱合用以维持疗效。

前列腺素(prOstaglandins)前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，有广泛的生理和药理作用。

与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2α和15－甲基前列腺素F2α等，与缩宫素不同，前列腺素对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用。

故除用于足月引产外，对早期或中期妊娠子宫也能足以导致流产；除静脉滴注外，还可以阴道内、官腔内或羊膜腔内给药。

2. 收缩血管
Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量
还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏
疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，
减轻偏头痛。 3. 阻断α 受体 阻断α 肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。
无应用价值。
【临床应用】
1. 治疗子宫出血
Ergometrine通过强直收缩子宫平滑肌，机 械压迫血管，治疗产后或其他原因引起的子宫 出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。 2. 子宫复原 促进子宫收缩，加速子宫复原。 麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)
有 麦 角 新 碱 (ergometrine) 和 甲 基 麦 角 新 碱 (methyl- ergometrine)。
Table 32-1. Effects of ergot alkaloids at several receptors.
Ergot alkaloids Serotonin receptor α-Adrenoceptor Dopamin e receptor +++ Uterine smooth muscle stimulation + Clinical use
【药理作用及机制】
1. 兴奋子宫
小剂量增加子宫收缩频率和增强收缩力，作用 强而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且 对子宫体、颈的作用差异无显著性，只适用于产 后止血及子宫复原。 作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较 未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。 以ergometrine的子宫兴奋作用最快、最强。
一、β 2肾上腺素受体激动药
利托君 (ritodrine)
【药理作用及机制】 选择性激动β 2受体，减少子宫收缩频率，减弱 收缩力和缩短宫缩时间。 【临床应用】 主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩，使 妊娠时间接近正常。

不良反应： 不良反应： 严格掌握剂量和适应症 掌握剂量和适应症。 严格掌握剂量和适应症。 一般较少， 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎 儿宫内窒息或子宫破裂。 儿宫内窒息或子宫破裂。 禁忌症：产道异常、胎位不正、前置胎盆、 禁忌症：产道异常、胎位不正、前置胎盆、 有剖腹产史等。 有剖腹产史等。
〔临床应用〕 临床应用〕 产后出血和子宫复原： 1. 产后出血和子宫复原：常用麦 角新碱。 角新碱。 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。 2. 偏头痛：麦角胺合用咖啡因。 3. 中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁 中枢抑制：与异丙嗪、 组成冬眠合剂。 组成冬眠合剂。
四、前列腺素
与缩宫素比较，有以下几点不同： 与缩宫素比较，有以下几点不同： ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫 对各期妊娠子宫均有兴奋作用， 更为敏感； 更为敏感； ②能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节 能产生与正常分娩时的宫缩相似， 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出； 律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出； ③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。 止血。 给药方法有静脉滴注、阴道内、 给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
缩宫素（ 催产素） 缩宫素（Oxytocinum 催产素）
来源与化学：垂体所分泌， 来源与化学：垂体所分泌，动物提 现可人工合成。效价以单位（ 取，现可人工合成。效价以单位（u）计 属多肽类物质。 算。属多肽类物质。
[药理作用 药理作用] 药理作用 1. 兴奋子宫平滑肌
特点: 特点 (1)增加宫缩幅度、张力和频率，作 增加宫缩幅度、张力和频率， 增加宫缩幅度 用强，起效快，维持时间短。 用强，起效快，维持时间短。 产生节律性收缩 （2）对宫体产生节律性收缩，对宫 ） 宫体产生节律性收缩， 平滑肌松驰。 颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。

药理学 作用于子宫平滑肌药物、肾上腺素皮质激素、性激素和避孕药、 甲状腺素与抗甲状腺素药、胰岛素及口服降糖药、影响其他代谢的药物
一、 作用于子宫平滑肌药物
子宫平滑肌兴奋药
节律性收缩：催生和引产
2.子宫平滑肌松弛药：沙丁胺醇、利托君、硫酸镁
二、肾上腺皮质激素类药
醛固酮
盐皮质激素（肾上腺皮质最外层的球状带分泌） 11-去氧皮质酮 主要影响水盐代谢 肾上腺皮质激素 皮质酮 糖皮质激素（肾上腺皮质中层的束状带分泌）：氢化可的松 子宫平滑肌兴奋药：使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药物。

糖皮质激素
2.
盐皮质激素
三、性激素和避孕药
2.避孕药
抑制排卵
改变宫颈粘液性质
避孕机制
改变子宫内膜结构，使之不利于受精卵着床
改变输卵管功能
1.甲状腺激素
1.胰岛素
六、影响其他代谢的药物
双磷酸盐类：阿伦膦酸钠
降钙素：鲑鱼降钙素
1.钙、磷代谢调节药 维生素D 及其衍生物：骨化三醇 钙制剂：碳酸钙 雌激素类
食欲抑制家：芬氟拉明、右芬氟拉明
代谢增强剂：甲状腺素制剂 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂：西布曲明 脂肪酶抑制剂：奥利司他 2.减肥药。

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缩宫素 ( Oxytocin , 催产素 )
【来源】垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（u）计算。属多肽
类物质。
【体内过程】口服易被破坏，im 3～5ˊ起效，维持20～30ˊ iv 快、短 。t1/2 5～12ˊ
【药理作用】
1、兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌缩宫素受体， ↑收缩力，↑收缩频率。
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第二节 子宫平滑肌松弛药（抗分娩药）
抑制子宫收缩，减弱子宫活力，用于防治早产，具有保胎作用。 常用药物 β受体激动药、硫酸镁、钙拮抗剂硫 Nhomakorabea沙丁胺醇
β2受体激动药 兴奋子宫平滑肌的β2受体，激活AC，使cAMP增加。cAMP抑制子宫平滑肌收缩，并
使血管平滑肌松弛，增加子宫胎盘血流量，改善宫内供氧环境。
的缩宫素即引起子宫强烈收缩，分娩后又逐渐下降。
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【临床应用】
1. 催产、引产（2—5 U） 催产-----正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产。 引产-----死胎、过期妊娠、严重心脏病需中止妊娠 应监测子宫收缩、胎心音、血压等变化，根据情况调整剂量。
2. 产后止血（5—10 U）使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止血。因作用于 不持久，加用麦角新碱。
2、促进排乳 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周 围的肌上皮细胞收缩。
3、其他 松弛血管；轻度抗利尿作用。
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【药理作用】
1.兴奋子宫： 作用特点： ⑴ 收缩性质与剂量有关
小剂量（2-5 U）：节律性收缩 同时子宫颈平滑肌松弛，利于胎儿娩出 大剂量（5 -10 U）：强直性收缩。胎儿窒息 (2)收缩程度受女性激素影响： (3)作用快速、短暂，作用可维持20～30分钟
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子宫节律性收缩示意图

Lysergide(LSD)
−− + + in CNS −(PA)
0
Ergometrine
+
+
+++
Postpartum haemorrhage
Methysergide
− − −(PA)
+/0
+/0
+/0
Migraine
Ergotamine
+(PA)
− −(PA)
0
+++
Migraine
Bromocriptine
皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩， 皮下或肌内注射迅速引起子宫强直性收缩，压 迫子宫内肌层血管而止血。 迫子宫内肌层血管而止血。 作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。 作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。
不良反应】 【不良反应】
1. 大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成 大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成 oxytocin 子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。 子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。
作用机制： 作用机制： 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G (1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G 蛋白介导PLC，生成IP 增加细胞内钙释放。 蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 PLC 通过细胞膜除极， 激活电压敏感性钙通道， (2) 通过细胞膜除极 ， 激活电压敏感性钙通道 ， 增加胞浆中Ca2+浓度。 增加胞浆中Ca 浓度。
子宫平滑肌抑制药 (inhibitory drugs of uterine smooth muscles)
抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。 抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。 包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、 包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫 酸镁、 酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮

作用于子宫平滑肌药、抗组胺药习题一、单项选择题1．麦角新碱不用于催产和引产是因为A．作用比缩宫素强大而持久，易致子宫强直性收缩B．作用比缩宫素弱而短，效果差C．口服吸收慢而不完全，难以达到有效浓度D．对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E．以上都不是2．西米替丁治疗十二指溃疡的机制为A．能吸附胃酸并降低基础胃酸分泌B．阻断胃腺细胞上的H1受体，使胃酸分泌量降低C．阻断胃腺细胞上的H2受体，使胃酸分泌量降低D．中和过多的胃酸E．能保护溃疡表面3．以下何药能降低缩宫素对子宫作用的敏感性A．糖皮质激素B．胰岛素C．雌激素D．孕激素E．甲状腺素4．用于诊断真性胃酸缺乏症的药物是A．组胺B．西米替丁C．扑尔敏D．氯丙嗪E．苯海拉明5．用于治疗消化性溃疡病的药物是A．组胺B．西咪替丁C．扑尔敏D．氯丙嗪E．苯海拉明6．有关缩宫素用于催产错误的叙述是A．有心脏病、肾脏病或高血压患者，用量应减少B．若宫缩无力，可同时合用多种子宫兴奋药C．如出现宫缩过强时，立即停药D．如出现胎儿窘迫时，立即停药E．应根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度7．有关麦角生物碱兴奋子宫作用描述错误的是 A．选择性兴奋子宫平滑肌B．妊娠子宫比未孕子宫敏感C．作用比缩宫素强而持久D．剂量稍大时能形成子宫强直性收缩E．大剂量用于催产和引产8．通过阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是A．苯海拉明B．哌仑西平C．阿托品D．雷尼替丁E．阿司匹林9．H1受体阻断药,疗效最好的疾病是( )A．皮肤粘膜变态反应性疾病B．过敏性休克C．支气管哮喘D．溶血反应E．十二指肠溃疡10. H1受体阻断药最常见的不良反应是A．消化道反应B．烦躁、失眠C．镇静、嗜睡D．致畸E．血小板减少11. H2受体阻断药可用于A．急性荨麻疹B．慢性荨麻疹C．过敏性休克D．胃十二指肠溃疡E．过敏性鼻炎12. 胎位及产道正常的宫缩无力性难产，应选用A. 小剂量缩宫素静脉滴注B. 大剂量缩宫素肌内注射C. 大剂量缩宫素静脉注射D. 大剂量麦角新碱肌内注射E. 大剂量麦角新碱静脉滴注13. 麦角新碱治疗产后出血的机制是A. 促进凝血过程B. 收缩血管C. 强烈收缩子宫平滑肌D. 抑制纤溶过程E. 促进子宫内膜脱落14. 产后子宫出血首选A. 小剂量缩宫素B. 大剂量缩宫素C. 前列腺素D. 垂体后叶素E. 麦角新碱15. 下列哪种情况禁用缩宫素催产A. 前置胎盘B. 产道异常C. 头盆不称D. 有剖宫产史E. 以上都是16. 小剂量缩宫素适用于A. 产后子宫出血B. 月经过多C. 催产、引产D. 偏头痛E. 促进产后子宫复原17. 缩宫素用于催产、引产的正确给药方法是A. 皮下注射B. 肌肉注射C.静脉注射D.静脉滴注E. 口服18. 麦角新碱的临床用途是A. 催产B. 引产C.产后子宫出血D.抗早孕E.偏头痛二、填空题1．小剂量催产素使子宫产生______收缩，大剂量则使子宫产生______收缩。

麦角生物碱类
【药理作用及机制】 麦角生物碱分别作为5-羟色胺(5-HT)受体、α-肾上腺素能受体和多巴胺(DA)受体的 激动剂、拮抗剂或部分激动剂，其作用复杂。 1. 兴奋子宫 所有天然的麦角生物碱均可兴奋子宫。小剂量即可引起子宫收缩频率增加和收缩力增强，随 着剂量增加，收缩力随之增加，直至强直性收缩。其作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子 宫敏感，且临产前后最敏感。 在各种生物碱中，以ergometrine对子宫的兴奋作用最快、最强。与oxytocin相比，其作用强而持久， 剂量稍大即引起子宫强直性收缩，且对子宫体和子宫颈的作用差异无显著性，因此只适用于产后止血及子 宫复原，不能用于催产和引产。 2. 收缩血管 氨基酸麦角生物碱类尤其是ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮 细胞引起血栓和肢端干性坏疽。Ergotamine也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3. 阻断α 受体 氨基酸麦角生物碱类尚可阻断α-肾上腺素受体, 使肾上腺素的升压作用翻转。但在临床上 此剂量已能引起很多不良反应，故无应用价值。
【体内过程】
Oxytocin对蛋白水解酶敏感，故口服无效，肠外给药有效。 喷雾剂鼻腔应用和锭剂口腔粘膜给药较易吸收； 肌内注射3 ~ 5 min开始作用，疗效维持20 ~ 30 min; 静脉注射作用快，维持时间短。 可透过胎盘。大部分经肝及肾代谢失活，少部分以结合形式由 尿排出。 妊娠期间血浆中出现缩宫素酶能使oxytocin失活。 oxytocin t1/2较短，为5 ~ 12 min。
【临床应用】
1. 治疗子宫出血 产后或其它原因引起的子宫出血均可用ergometrine治疗。 通过强直收缩子宫平滑肌，机械压迫血管而止血。相比ergotamine而言， ergometrine活性高，毒性小。因此ergometrine和它的半合成衍生物 methylergometrine已取代了其它麦角制剂，而用于产后和流产后控制出血。 2. 子宫复原 产后子宫复原缓慢时，易引起出血或感染，可用麦角生物碱制剂 促进子宫收缩，加速子宫复原。常用的有麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)。 3. 治疗偏头痛 偏头痛可能与脑血管扩张导致的搏动幅度增大有关。 Ergotamine收缩脑血管，减少动脉搏动，可减轻头痛，有效率达90%以上。 4. 冬眠合剂 麦角毒的氢化物如氢麦角毒(dihydroergotoxine；hydergine) 具有阻断α受体及中枢抑制作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠 合剂。

人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体，且以β2受体占优势。

许多常见β2受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有松弛子宫平滑肌作用，并试用于防治早产。

其中利托君（nitodrine）是专作为子宫松弛药而设计发展的。

其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊娠和妊娠子宫都有抑制作用。

可用于防治早产。

除β2受体激动药外，钙通道阻滞药也有良好的子宫平滑肌松弛作用，具有开发的前途。

这一类子宫平滑肌抑制药被称为抗分娩药（tocolytic drugs）。

制剂及用法缩宫素（oxytocin）皮下或肌内注射，2～5U/次，用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注，具体用法见缩宫素“临床应用”项。

极量：肌注20U/次。

垂体后叶素（pituitrin）皮下或肌内注射，5～10U/次；静脉滴注5～10U/次，可用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢滴入。

马来酸麦角新碱（ergometrine maleate）口服，0.2～0.5mg/次。

肌内注射，0.2～0.5mg/次，必要时半小时后重复一次。

静脉滴注0.2mg以5%葡萄糖溶液稀释后应用。

极量：肌内或静脉注射，0.5mg/次，1mg/日。

酒石酸麦角胺（ergotamine tartrate）口服1mg/次。

皮下或肌内注射，0.25mg/次。

麦角胺咖啡因片每片含酒石酸麦角胺1mg，咖啡因100mg.偏头痛发作时即口服半片至1片半；如无效，可于间隔1小时后重复同剂量。

麦角流浸膏2ml/次，3次/日，连续口服2～3天。

极量：12ml/日。

乙磺酸二氢麦角碱（dihydroergotoxine aethanosulfonate）将盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪25mg、乙磺酸二氢麦角碱0.6～0.9mg加入5%葡萄糖液250ml中，配成冬眠合剂进行静脉滴注。

益母草流浸膏2～5ml/次，3次/日，连续口服2～3天。

当归浸膏片0.5/片。

4～6片/次，2～3次/日。

药理学——作用于子宫平滑肌的药物第六篇激素类药物
作用与子宫平滑肌的药物
肾上腺皮质激素类药
性激素和避孕药
甲状腺激素与抗甲状腺药
胰岛素及口服降血糖药
影响其他代谢的药物
作用与子宫平滑肌的药物
考情分析
二十七、作用于子宫平滑肌的药物1.子宫平滑肌兴奋药
（1）缩宫素的药理作用，剂量、
雌激素对药理作用的影响、临床
应用、不良反应
（2）三种麦角生物碱的作用、
用途和不良反应
熟练
掌握
掌握2.子宫平滑肌松弛药
沙丁胺醇、硫酸镁、
利托君的作用和用途
了解
一、子宫平滑肌兴奋药
1.缩宫素
见下图：
注：雌激素可增强子宫肌对缩宫素的敏感性，使作用增强。

剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险，应严格掌握剂量。

对产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。

非人工合成的缩宫素有升高血压和变态反应，故高血压、冠心病，有过敏史者禁用提取的缩宫素。

2.麦角生物碱（麦角新碱、麦角胺、麦角毒）
缩宫素与麦角新碱作用比较
项目缩宫素麦角新碱
作用强度较强强大
维持时间短暂持久
收缩节律有节律性强直性
子宫颈松弛收缩
用途催产、引产产后止血、子宫复原
前列腺素类：如地诺前列酮兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩，较大剂量可引起流产，主要用于中期妊娠引产。

二、子宫平滑肌松弛药。

B．子宫平滑肌对药物敏感性与体内性激素 水平无关 C．小剂量引起子宫底节律性收缩，子宫颈 松弛 D．妊娠早期的子宫对其敏感性最强 E．临产时的子宫对其敏感性最低
2 ．缩宫素的临床应用是 A．死胎 B．过期妊娠 C．在分娩过程中一切正常仅是宫 缩无力 D．妊娠中毒症及妊娠合并某些疾 病需提前中止妊娠者 E．以上都是
产后止血（5--10 U） 因作用时间短，加用麦角制剂。
【不良反应及注意事项】
恶心、过敏。 使用不当引起胎儿窒息、子宫破裂。 严格掌握剂量：静脉滴注速度 p164要慢，
根据胎儿情况与宫缩调整速度。 严格掌握禁忌证：凡产道异常、胎位不
正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以 上的经产妇、有剖宫史者禁用。
1．缩宫素对子宫平滑肌作用特点是 A．小剂量即可引起子宫肌张力持续增高， 甚至强直性收缩
【临床应用】催产、引产、药物流产及抗早孕 【不良反应及注意事项】
1.消化道兴奋症状； 2.兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用； 3.↑眼压，青光眼者不宜用； 4.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
米非司酮
【药理作用】对子宫有兴奋作用，可干扰孕卵着床、 软化宫颈、诱导月经与前列腺素合用提高疗效。
【用途】抗早孕、死胎引产，亦可用于紧急避孕。 【不良反应】恶心、呕吐、腹泻；亦可引起子宫大
5 ．麦角新碱不宜用于催产和引产 是因为
A．抑制呼吸 B．易导致血压下降 C．易致子宫强直性收缩 D．对宫体的兴奋作用大于宫颈 E．对子宫平滑肌无作用
6 ．麦角新碱治疗产后子宫出 血是因为 A ．血管收缩
B ．子宫肌强烈收缩
C ．促进血管修复
D ．促进凝血过程
E ．以上都不是
缩宫素与麦角类作用比较
第二十八八章
子宫平滑肌兴奋药和抑制药

5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素 分泌，拮抗雄激素的作用。
6．预防心血管疾病 通过对脂蛋白代谢的影 响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌 激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。 也有报告认为可增加血栓发生率。
7．其他 老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）， 增加骨骼钙沉积，可与雄激素合用，升高 白细胞，延缓阿尔茨海默病。
垂体后叶素(pituitrin)
牛、猪垂体后叶中提取的粗提物，垂体后叶激素含 缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)、加压素(vasopressin;抗 利尿素anti-diuretic hormone,ADH) 两种主要成分
S-------------S 缩宫素：半-酪-异亮-谷•NH2-门•NH2-半-脯-亮-甘
地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost 3、兴奋不分期：仅仅分娩前子宫更敏感
临床应用：
早、中期流产、足月引产 早期流产：20 mg/次，隔3—5 h/次，17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜内膜异位症 大剂量可使子宫内膜腺体萎缩，以
治疗子宫内膜异位及子宫内膜腺癌。 5．良性前列腺肥大和前列腺癌 反馈性抑制垂体前叶分
泌促性腺激素，从而减少睾丸素分泌。
四、抗孕激素类药
米非司酮 竞争性孕酮受体拮抗剂。
引起子宫蜕膜破坏（尤其是蜕膜的血管 内皮细胞）。
1．补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经
周期。功能性子宫出血(雌激素分泌不足 者） 2．绝经期综合征 适量补充雌激素，可反 馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。
3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。

第八章作用于生殖系统的药物学习要点一、生殖激素类药物1. 雄激素类药物：促雄性生殖器官发育；同化作用；刺激骨髓造血机能。

如甲基睾丸酮、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素。

2. 雌激素类药物：对未成年母畜，促进性性器官形成及第二性征发育；诱导母畜发情；抑制下丘脑RH 的分泌；有轻度水、钠潴留作用。

常用天然激素雌二醇，人工合成品已烯雌酚和已烷雌酚已禁用。

3. 孕激素类药物：使子宫内膜增厚、充血、腺体增生，由增生期转为分泌期；抑制子宫的收缩；抑制LH 的分泌；竞争性对抗醛固酮的作用。

常用孕酮。

4. 促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物：常用卵泡刺激素、黄体生成素、马促性素、人绒膜促性腺激素、促性腺激素释放激素。

二、子宫收缩药子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物。

其作用可因子宫生理状态、药物种类及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。

如用于催产或引产时，希望发挥近似生理分娩的节律性收缩；用于产后止血或子宫复原，则希望引起强直性收缩。

本类药物若使用不当，可能造成子宫破裂与胎仔窒息的严重后果，因此，必须慎重使用并掌握剂量。

1．缩宫素（又名催产素）药理作用为：①选择性兴奋子宫平滑肌。

小剂量加强子宫的节律性收缩，对宫颈作用弱;大剂量使子宫产生强直性收缩。

雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性，孕激素降低之。

②大剂量短暂舒张血管平滑肌，引起血压下降。

临床上用于催产、引产及产后止血。

2．麦角新碱（包括麦角胺、麦角毒碱和麦角新碱）药理作用为对子宫体及子宫颈均有直接兴奋作用，稍大剂量即可引起强直收缩；作用强而持久。

临床上用于产后子宫出血及产后子宫复旧不良。

3 ．垂体后叶素对子宫的作用与缩宫素相同，但有抗利尿、收缩小血管引起血压升高的副作用。

试题精选一、选择题A型题1．有关雌激素的药理作用，下述哪一项是错误的（）A •促子宫内膜增殖B.促雌性性器官发育成熟C.抑制乳腺分泌乳汁D •抗雄激素作用E•抑制促性腺激素释放激素的分泌2．老年性骨质疏松宜选用（）A .黄体酮B.丙酸睾酮C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙E.炔诺酮3 .关于同化激素的作用，叙述错误的是（）A. 有较强的同化作用及雄激素样作用B.同化作用强，雄激素作用弱C. 促进蛋白质的同化与吸收D.有水、钠潴留作用E.引起黄疸4.关于雄激素的作用，哪一项是错误的（）A. 促雄性性特征B.促进蛋白质合成C.不出现水、钠潴留现象D. 兴奋骨髓造血功能E•抑制垂体前叶分泌促性腺激素5 .缩宫素对子宫平滑肌作用的特点是()A •小剂量可引起子宫平滑肌强直收缩B. 子宫肌对药物的敏感性与体内性激素水平无关C. 小剂量引起子宫底节律性收缩、子宫颈松弛D ．妊娠早期对药物的敏感性增高E. 收缩血管、升高血压6 .大剂量或久用会损伤血管内皮细胞的药物是()A .麦角新碱B .前列腺素EC.麦角胺D .缩宫素E.益母草7. 麦角新碱的哪项作用可用于治疗产后子宫出血()A. 直接收缩血管B .促进血管修复C.促进凝血过程D .促进子宫内膜脱落E.使子宫平滑肌强直收缩，压迫血管8. 麦角新碱不用于催产和引产，是因为()A .其作用比缩宫素强大而持久，易致子宫强直性收缩B. 其作用比缩宫素弱而短，效果差C. 口服吸收慢而不完全，难以达到有效浓度D .对子宫颈的兴奋作用明显小于子宫底E.以上都不是9. 关于麦角新碱的作用，叙述正确的是()A .对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别B. 小剂量使子宫体产生节律性收缩，子宫颈松弛C. 对早期或中期妊娠子宫均有强大收缩作用D ．收缩脑血管，减少动脉搏动幅度E.有中枢抑制作用和降压作用10 ．下列哪项不是麦角新碱的适应症（）A.改善记忆B•催产引产C•产后出血D.子宫复旧E.偏头痛11. 苯丙酸诺龙禁用于（）A.老年性骨质疏松B•术后恢复期C•严重高血压D. 骨折长期不愈合E•严重烧伤12．有关孕激素的作用错误的描述是（）A •可降低子宫对缩宫素的敏感性B •与雌激素一起促使乳腺腺泡发育C.抑制LH分泌D .有抗利尿作用E.有抗醛固酮作用13. 有关雌激素作用的错误描述是（）A .增加骨骼钙盐沉积B .有水钠潴留作用C .增加肾小管对抗利尿激素的敏感性D .提高血液低密度脂蛋白和胆固醇E.增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性14. 由卵巢成熟滤泡分泌的雌激素是（）A .雌三醇B.己烯雌酚C .炔雌醇D .雌二醇E.戊酸雌二醇15. 下列哪项不是缩宫素的作用?（）A .抗利尿作用B.松弛血管平滑肌C.使乳腺泡周围的肌上皮细胞收缩D .小剂量引起子宫节律性收缩E.大剂量引起子宫强直性收缩16. 垂体后叶素的止血机制是()A •诱导血小板聚集B •促进凝血因子合成C •抑制纤溶过程D •直接收缩血管E.降低毛细血管通透性17. 麦角胺治疗偏头痛的机制是()A •阻断血管平滑肌a受体B.具有镇痛作用C.扩张脑血管，改善脑组织供氧D •抑制前列腺素合成E.收缩脑血管B 型题18. 垂体后叶素()19 •麦角新碱()20 •前列腺素E2(PCK2)()21 •麦角胺()22 •缩宫素()A • 可用于催产引产和产后止血B •是治疗偏头痛的药C •只适用于产后止血和子宫复旧D •是治疗肺出血的药E•常用于妊娠早期人工流产，是中止妊娠的药23 •缩宫素()24 •垂体后叶素()25 • PCK2()26 •麦角新碱()27 •麦角胺()A •收缩脑血管，减少动脉搏动幅度B •对子宫体和子宫颈均有明显兴奋作用C•小剂量使子宫底节律性收缩，子宫颈松弛，大剂量可引起子宫强直性收缩D •对妊娠后子宫均有明显兴奋作用K抗利尿作用C型题28 •用于催产、引产的是（）29 .用于产后止血的是（）A .缩宫素B .麦角新碱C.是A是BD .非A非B30 .有收缩血管作用的药物是（）31. 治疗尿崩症的药物是（）A .麦角胺B.垂体后叶素C .是A是BD .非A非B32. 口服无效的药物是（）33. 可口服的药物是（）A.甲基睾丸酮B.黄体酮C.两者皆是D.两者皆不是X型题34. 人工合成的雌二醇衍生物有（）A.戊酸雌二醇B.雌二醇C.炔雌醇D.炔雌醚E.雌酮35 .孕激素包括（）A.双酷炔诺酮B.氯米芬C.甲地孕酮D .黄体酮E.氯地孕酮36 .下列哪些药物有潴水、潴钠作用（）A .雌激素B .孕激素C .雄激素D .同化激素E.糖皮质激素37 ．黄体酮具有保胎作用的机制是()A •促子宫内膜转化为分泌期，有利孕卵着床及胚胎发育B.抗雌激素作用C •抑制子宫收缩D •抑制垂体前叶的分泌E.降低子宫对缩宫素的敏感性38.雄激素的用途有()A .睾丸功能不全B .月经不调C.功能性子宫出血D .晚期乳腺癌E.再生障碍性贫血二、填空题39 .催产素可用于()、()和()。