常用抗菌药物特点
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抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput:量变到质变的坚信者抗菌药物:抗生素+合成抗菌药物抗生素:ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物:喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物:β-内酰胺类、大环内酯类(除外阿奇霉素)、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物:氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类:1.1青霉素类:针对G+菌窄谱:青霉素G,苄星青霉素耐酶青霉素:甲氧西林,苯唑西林广谱青霉素:对G-球菌:阿莫西林,氨苄西林对绿脓等G-杆菌有效:哌拉西林,美洛西林,阿洛西林1.2头孢类:1.2.1 第1代:抗G+强,对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代,对G-差,铜绿和厌氧菌无效。
肾损大。
如头孢硫脒,头孢拉定,头孢氨苄1.2.2 第2代:对G+、产酶的金葡菌好,加强G-作用,厌氧菌有作用,对铜绿无效,如头孢呋辛(伏乐新),头孢克洛(希刻劳)1.2.3 第3代:对G+弱,对G-强,对铜绿、厌氧菌有作用,组织渗透好,分布广头孢他啶(复达欣):对铜绿最强头孢曲松(罗氏芬):半衰期长,双通道肝肾排泄,肾功能不全适用,可透过炎性脑膜,与含钙制品合用可能致死头孢哌酮:70%经胆道排泄,用于胆道感染、肾功能不全,凝血功能影响头孢噻肟,头孢克肟,头孢地嗪,头孢匹胺1.2.4 第4代:快速穿透细菌外膜;对肠杆菌属(G-)和葡萄球菌属(G+)活性较三代强;对ESBLs稳定性较3代强,如头孢吡肟(马斯平),头孢匹罗,头孢唑兰一拉定唑林氨苄,二呋孟替克丙烯,三肟他啶哌曲松,四代吡肟骑匹马,五代洛林托罗普。
一代四种:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种:头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种:头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类:广谱抗菌G-、G+、厌氧菌;迅速杀菌;减少内毒素释放;对ESBLs、AmpC的水解;作用高度稳定;对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)无效亚胺培南/西司他丁(泰能):起效快,内毒素释放量低,对不动杆菌属更敏感,胃肠、神经系统毒性美罗培南(美平):透中枢,胃肠道反应小厄他培南:无抗假单胞菌活性1.4头霉素类:类似2代头孢,对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用,对多数ESBLs稳定,但对AmpC酶水解,如头孢西丁,头孢美唑1.5单环ß内酰胺类:氨曲南,对G-菌效果好,对G+菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂:单用酶抑制剂无效,作用取决于ß内酰胺类药物,对ESBLs有部分抑酶活性,如头孢哌酮/舒巴坦(舒普深),哌拉西林/舒巴坦(一君),哌拉西林/他唑巴坦(特制星),阿莫西林/克拉维酸钾(安灭菌)1.7氧头孢烯类:拉氧头孢,氟氧头孢2.喹诺酮类:抗菌谱广,需氧G+G-有效,G-更强,对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差,对分枝杆菌有效,对军团菌、支原体、衣原体有效;体内分布广,组织液浓度高于血浓度;半衰期长,有口服制剂;抑制DNA合成,快速杀菌,耐药率在增加;不良反应:胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类:3.1糖肽类:万古霉素:抗菌谱窄G+,抗菌作用强,快速杀菌剂,细胞壁,主要用于MRSA/MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染;口服不易吸收,组织分布广,不易进无炎症的脑膜;肾毒性,耳毒性,变态反应(红人综合征)替考拉宁:与万古霉素大致同,部分溶血性葡萄球菌耐药,有耐药问题,肾毒性低3.2多粘菌素类:需氧G-杆菌有效,作用于细胞膜,局部肠道消毒用;肾毒性大,少全身用药4.大环内酯类:社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱:需氧G+、G-球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物:红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应:胃肠道和肝脏,无肾损害阿奇霉素增加了抗G-菌作用,较好PAE,副作用小5.氨基糖苷类:链菌属:链霉素、卡那霉素、妥布霉素;链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属:庆大霉素、西索米星;半合成:阿米卡星,奈替米星;奈替米星对金葡作用强,阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成,静止期杀菌剂,不同品种有交叉耐药,与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好,口服不吸收,碱性环境抗菌强,蛋白结合率低,不入血脑屏障,单独用对重症感染不佳肾毒性,耳毒性(听力、前庭),过敏6.硝基咪唑类:甲硝唑:原虫和厌氧菌感染的重要药物,对需氧菌无效;口服吸收好;体内分布广,能透过血脑屏障;可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用;艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选;不良反应:胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类:广谱抑菌剂,干扰叶酸代谢;口服吸收慢,1-4小时达峰浓度,分布广,易穿透血脑屏障;不良反应:过敏、血象下降(再障、溶血)、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等;碱化尿液;治疗卡氏肺孢子菌感染;复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP)8.抗结核药:异烟肼INH,利福平RFP,乙胺丁醇EMB,吡嗪酰胺PZA9.其它:林可霉素和克林霉素,磷霉素,呋喃类,四环素类,噁唑烷酮类(利奈唑胺/斯沃),氯霉素类等。