《药物化学》课程作业评讲（1）
1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答
问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5C
O O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有：
（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪；
（2）噻吨类：如氯普噻吨
（3）丁酰苯类：如氟哌啶醇
（4）苯酰胺类：如，舒必利
（5）二苯并氨杂卓类：如氯氨平
回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。
5、简述非甾体抗炎药的作用机理。
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：非甾体抗炎药的体内代谢和作用机理。
答：非甾体抗炎药的解热、镇痛、抗炎作用，但以抗炎作用为主。临床是侧重于风湿性、类风湿性关节炎等症的治疗。目前非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶的作用，从而阻断或减少前列腺素在丘脑下部的生物合成，达到抗炎抗风湿作用。
问答的关键是通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥抗炎抗风湿作用。
6、阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：解热镇痛药的稳定性。
答：阿司匹林及扑热息痛在生产或贮存过程中可能存在含酚羟基、对氨基酚的杂质。阿司匹林成品中由于原料残存或贮存时保管不当，可能含有水杨酸，而酚羟基在光热条件下易被氧化成有色醌型物质，因而导致药物颜色加深。扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。
同学们回答问题时应了解，阿司匹林具有酚酯类结构，稳定性差。遇湿气即水解生成水杨酸，其较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄色、红棕甚至深棕色。其原因是由于分子中酚羟基被氧化成一系列醌型有色物质。同样，扑热息痛具有氨基酚，也易被氧化降解，生成有色的醌亚胺类化合物。
8、简述镇痛药物的构效关系？
本题考核的知识点是第四章非甾体抗炎药：镇静催眠药物的构效关系、作用机理。
答：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。
（2）有一个碱性中心，并在生理PH条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合。
（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分(乙胺链部分)凸出平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。
阴离子部位
凹槽
适合于芳环的平坦区
同学们回答问题时应注意的要点：（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，（2）碱性中心和平坦结构应在同一平面上；（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构。
9、解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？
本题考核的知识点是解热镇痛药和麻醉性镇痛药具有的不同镇痛机制。
答：解热镇痛药，其镇痛机制主要是抑制受损伤或发炎组织细胞内前列腺素的合成，从而减低疼痛。解热镇痛药作用部位主要是外周，只
对头痛牙痛、神经痛等慢性钝痛有良好作用，对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效。而麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，选择性地抑制痛觉，而不影响意识和其它感觉。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统，镇痛作用强，一般用于严重创伤、烧伤等急性锐痛。但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。因此解热镇痛药物不能代替麻醉性镇痛药使用。
回答时重点应在两者的作用机制不同。
《药物化学》课程作业评讲（2）
1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利
尿药的分类。
答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为：
（1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻
（2）苯氧乙酸类如：依他尼酸
（3）甾类如：螺内酯
（4）其他类如：甘露醇
同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记
每类代表性药物。
2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？
本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。
答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形
成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。
同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度
问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。
3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。
本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺
H1受体拮抗剂）的结构类型。答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏
（2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁
（3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏
（4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪
（5）哌啶类如：特非那定
同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。
4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？
本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。
答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕
动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其
与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。
同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制，克服缺点，就将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐。
5、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？
本题考核的知识点是第八章拟肾上腺素药：麻黄碱、肾上腺素的构效关系。
答：拟肾上腺素药的基本结构为苯乙胺在苯环上羟基可明显增强拟肾上腺素作用。3,4－二羟基化合物比4－羟基化合物活性大。麻黄碱苯环上无羟基而肾上腺素苯环上有两个羟基，因此麻黄碱作用较肾上腺素弱，但3,4－二羟基化合物口服迅速被COMT甲基化而失活。作用时间短暂，因此苯环上无羟基的麻黄碱不易被COMT甲基化而失活，且β位有甲基，会阻碍单胺氧化酶，氧化代谢失活，因而作用时间延长。
同学们在回答问题时应明确麻黄碱中不含儿茶酚结构。
6、试比较阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系？
本题考核的知识点是第九章拟胆碱药和抗胆碱药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱的化学结构、性质及应用。
答：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱均由二环氨基醇和莨菪酸所成的酯，但不同的是山莨菪碱和樟柳碱有6，7位氧桥，山莨菪碱有6－β羟基，樟柳碱的莨菪部份多一个α位羟基，而氧桥增强分子的亲
脂性，使中枢作用增强，羟基的存在增强极性，中枢作用减弱，所以作用强弱顺序是：东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
同学们在回答问题时应明确这几种化合物的结构差异。
7、为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上治疗药物？
本题考核的知识点是第九章拟胆碱药和抗胆碱药：拟胆碱药－乙酰胆碱。
答：乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用，但乙酰胆碱本身不能成为治疗药物。原因是
（1）乙酰胆碱对所有的胆碱能受体无选择性，导致产生副作用；
（2）乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度极低；
（3）乙酰胆碱的化学稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活。
因此胆碱受体激动剂多以乙酰胆碱为先导化合物设计开发出的合成药物，性质较稳定，而且对受体有较高的选择性。
《药物化学》课程作业评讲（3）
1、抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。
本题考核的知识点是第十章心血管系统药物：抗高血压药物分类及主要代表药物。答：（1）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴（2）神经节阻断药，如六甲溴铵
（3）作用于神经末梢的药物，如利舍平
（4）血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利
（5）肾上腺素受体拮抗剂，如盐酸哌啶嗪
（6）作用于血管平滑肌的药物，如肼屈嗪
（7）利尿药，如氢氯噻嗪
（8）钙拮抗剂，如氢氯地平
同学们在回答问题时应掌握抗高血压药物分类
2、分别说明钙拮抗剂、β－受体拮抗剂、ACE抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。
本题考核的知识点是第十章心血管系统药物：钙拮抗剂、β－受体拮抗剂、ACE抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的主要临床用途。
答：钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。如：氨氯地平β－受体拮抗剂：可用于抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。如：辛贝洛尔
ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰。如：卡托普利
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：用于血脂调节。如：辛伐他汀同学们在回答问题时应熟记各类代表药物。
3、试简述利舍平的不稳定性。
本题考核的知识点是第十章心血管系统药物：抗高血压药――作用于神经末梢的药物利舍平。
答：利舍平又名利血平，它的不稳定性表现在：
（1）在光和热的影响下，3β－H能发生差向异构体化生成无效物质3－异舍利平；
（2）在酸碱条件下，其水溶液可发生水解，如在碱性条件下，两个酯基断裂，生成利舍平酸。
（3）在光和氧的作用下发生氧化，生成3－去氢异舍利平及3，5－二烯舍利平。
同学们在回答问题时应掌握该药物水溶液都比较稳定，但对光和氧的作用下发生氧化、在酸碱条件下发生水解。
4、什么是代谢拮抗？
本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药：磺胺类药物的作用机制――代谢拮抗。
答：所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地和我写的酶相作用，干扰基本代谢的被利用，从而干扰生物大分子的合成，或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
同学们在回答问题时应理解代谢拮抗的概念。
5、为什么SMZ常和TMP组成复方制剂使用？
本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药：磺胺类药物及抗菌增效剂。
答：磺胺甲噁唑（SMZ）可以抑制二氢叶酸合成酶，阻断细菌合成二氢叶酸，甲氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，两者合用时，可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而产生协同抗菌作用，作用增强数倍至数十倍，因此两者常组成复方制剂使用。
同学们在回答问题时应掌握甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用，合
用时可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，作用可增强数位至数十倍。
6、简述喹诺酮类药物的构效关系。
本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药：喹诺酮类药物的
构效关系。
答：（1）1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排体；
（2）3位的羧基和4位的氧为必要基团；
（3）5位被氨基取代可使活性增加2－16倍；
（4）6位引入氟原子有协同作用；
（5）7位侧链的引入可扩大抗菌谱
同学们在回答问题时应先了解喹诺酮类药物的结构式，才能掌握其
构效关系。
7、试写出青霉素在酸、碱、β－内酰胺酶作用下的分解产物。
本题考核的知识点是第十二章抗生素：青霉素的不稳定性。
答：（1）青霉素在强酸并加热条件下，发生裂解，生成青霉胺和青霉醛酸。
（2）青霉素在碱性条件下，碱性基团向β－内酰胺环进攻，生成青
霉酸。
（3）青霉素在β－内酰胺酶作用下，酶中亲核性基团向β－内酰胺环进攻，生成青霉酸。同学们在回答问题时应明确青霉素类化合物的母
核是由β－内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成的，两个环的张力都
比较大，受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使向 －内酰胺环破裂，导
致青霉素失效。
《药物化学》课程作业评讲（4）
1、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：烷化剂概念及结构类型。
答：烷化剂，这类药物在体内能形成缺电子的活泼中间体或其它活
泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（主要是DNA）含有丰
富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而抑制恶性肿瘤细胞的生长。目前临床上使用的烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。
同学们在回答问题时应掌握烷化剂概念，临床上使用的烷化剂是按
化学结构分为五类。
2、氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物－氮介类药物。
答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和
载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
同学们在回答问题时应掌握氮芥类药物的结构是由两部分组成，烷
基化部分和R载体部分。
3、试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其它氮芥类药物小。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤药物氮介类药物――氮介类药物的发展。
答：环磷酰胺在肝脏内被氧化生成4－羟基环磷酰胺，通过互变异构生成开环的醛基化合物，两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化为无毒的代谢产物，所以对正常组织一般无影响。
同学们在回答问题时应掌握为了提高氮介类药物的选择性，降低其毒性，运用前药原理来设计药物，得到环磷酰胺和异环磷酰胺，两者在体外无抗肿瘤活性，在体内经酶代谢活化后发挥作用民，毒性比其它氮介类药物小。
4、抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗代谢药物。
答：（1）嘧啶拮抗药物：如氟尿嘧啶；
（2）嘌呤拮抗药物：如巯嘌呤；
（3）叶酸拮抗药物：如氨基嘌呤。
同学们在回答问题时应掌握抗代谢药物是利用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药物，常用的抗代谢药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物等。
5、试举出五例抗肿瘤天然药物。
本题考核的知识点是第十三章抗肿瘤药：抗肿瘤天然药物。
答：抗肿瘤天然药物主要包括抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分及其半合成衍生物。常用的抗肿瘤抗生素有多肽类和醌类：放线菌素D、丝裂霉素C。
抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物有：喜树碱、依托泊苷、长春碱、紫杉特尔。
同学们在回答问题时应熟悉抗肿瘤天然药物的种类。
6、糖皮质激素有哪些临床用途？
本题考核的知识点是第十四章甾类药物：甾类药物－肾上腺皮质激素类药物。
答：糖皮质激素具有极为广泛的临床用途，如治疗肾上腺皮质功能紊乱，自身免疫性疾病，变态性疾病，感染性疾病，休克、器官移植排斥反应，白血病及其它造血器官肿瘤等。同学们在回答问题时应掌握糖皮质激素主要与机体糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有关，而对水盐代谢作用较弱。
7、分别说明维生素A、D、E、K、B1、B2、B6及维生素C的临床用途。
本题考核的知识点是第十五章维生素：各种维生素的临床应用。
答：（1）维生素A临床用途：主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗。
（2）维生素D临床用途：主要用于因维生素D缺乏而引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。
（3）维生素E临床用途：用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歇性跛行及脉粥样感化等的防治。
（4）维生素K临床上常用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。
（5）维生素B1临床用途：用于因维生素B1缺乏而引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。
（6）维生素B2主要用于因微生物B2缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎症。
（7）维生素B6临床用途：用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、痤疮、脂溶性湿疹等。
（8）维生素C临床用途：主要用于坏血病的预防与治疗。
同学们在回答问题时应掌握维生素分为脂溶性和水溶性维生素两类以及各种维生素的作用。
8、药物与受体的结合有哪几种方式？
本题考核的知识点是第十六章药物的化学结构与药效的关系――影响药物产生药效的主要因素。
答：药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体（生物大分子）结合的方式。药物与受体的结合方式有共价键和非共价键两类，其中主要键合形成式为共价键，包括氢键、范德华力，疏水键、静电引力、电荷转移复合物，偶极相互作用力等。
同学们在回答问题时应掌握药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化变化，达到调节或治疗疾病的目的。药物与受体的结合有以化学的方式通过其价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力等结合形成可逆复合物。
9、药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？
本题考核的知识点是第十六章药物的化学结构与药效的关系：药物立体结构结药效的影响――药物分子的手性和手性药物。
答：（1）对映体具有等同的药理活性和强度；
（2）对映体产生相同药理活性但强弱不同；
（3）对映体一个有活性，一个没有活性；
（4）对映体之间活性相反；
（5）对映体产生不同类型的药理活性。
同学们在回答问题时应掌握当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜像的对映异体。手性药物的对映体之间药物活性是有差异。
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章） 一、药品名称及主要用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 2．结构式： 参见教材第21页。 化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3．结构式： 参见教材第31页。 化学名：2-丙基戊酸钠 4．结构式：
参见教材第34页。 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5．结构式： 参见教材第44页。 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 6．结构式： 参见教材第52页。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸 7．结构式： 参见教材第51页。 化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第13页。 2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。 4．产物结构式参见教材第36页。 5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 （请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题
五、填充题 1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页） 2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页） 3．芳伯胺（参见教材第13页） 4．抗心律时常（参见教材第5页） 5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页） 6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页） 7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页 8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页 9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页） 11．保泰松（参见教材第46页） 12．强外消旋体（参见教材第52页） 13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页） 14．5 左旋体（参见教材第55页） 15．吗啡镇咳药（参见教材第56页） 简答题（以下为答题要点） 1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页） 2．参见教材第12页。注意注明反应条件。 3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第22页。 4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。 5．按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；
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《药物化学》课程作业评讲（1） 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 同学们回答 问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 C 2H 5C 6H 5C O O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有： （1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇 （4）苯酰胺类：如，舒必利 （5）二苯并氨杂卓类：如氯氨平 回答问题的关键是熟记抗精神病药物的分类。 5、简述非甾体抗炎药的作用机理。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
2019年初级药士《药物化学》试题及答案（卷三） 一、A1 1、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是 A、又名扑尔敏 B、药用其右旋体 C、分子结构中含有芳伯氨基 D、属于降血糖药物 E、无升华性 2、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符 A、有升华性 B、游离碱为油状物 C、氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体 D、左旋体活性高于右旋体 E、有叔胺的特征性反应 3、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂 A、异丙嗪 B、盐酸赛庚啶 C、马来酸氯苯那敏 D、富马酸酮替芬 E、盐酸西替利嗪 4、下列属于非镇静性H1受体拮抗剂的是
A、西替利嗪 B、苯海拉明 C、奥美拉唑 D、咖啡因 E、西咪替丁 5、属于马来酸氯苯那敏理化性质的是 A、淡黄色粉末，无升华性 B、几乎不溶于水 C、其水溶液呈酸性 D、左旋体活性高于右旋体 E、与苦味酸试液生成紫色沉淀 6、由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障的非镇静类H1受体拮抗剂是 A、异丙嗪 B、盐酸赛庚啶 C、富马酸酮替芬 D、盐酸西替利嗪 E、马来酸氯苯那敏 7、马来酸氯苯那敏又名 A、苯那君 B、扑尔敏 C、非那根
D、息斯敏 E、泰胃美 8、三环类的抗过敏药物是 A、苯海拉明 B、马来酸氯苯那敏 C、西替利嗪 D、色甘酸钠 E、赛庚啶 9、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是 A、法莫替丁 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、哌仑西平 E、丙胺太林 10、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药 A、咪唑 B、呋喃 C、噻唑 D、吡啶 E、哌嗪甲苯类 11、与法莫替丁的叙述不相符的是 A、为高选择性的H2受体拮抗剂
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
生药学-形考作业三--51791国开（北京）-参考资料 请认真阅读一下说明然后下载：题库有可能会换，不保证全部都有！请仔细核对是不是您需要的题目再下载！！！！ 本文档的说明：如果题目顺序和你的试卷不一样，按CTRL+F在题库中逐一搜索每一道题的答案，预祝您取得好成绩百！ 第1题 《本草纲目拾遗》的作者是 A. 赵学敏 B. 陶弘景 C. 唐慎微 D. 苏敬 E. 李时珍 参考答案是：赵学敏 第2题 《本草纲目》是明代李时珍所著，其中收载药物 A. 730种 B. 1892种 C. 12092种 D. 1082种 E. 365种 参考答案是：1892种 第3题 鉴别羟基蒽醌的反应是 A. Bortrager反应 B. Molish反应 C. K-K反应 D. Kedde反应 E. 无色亚甲基蓝反应 参考答案是：Bortrager反应 第4题 苦味酸钠试验是下列哪种成分的鉴别反应 A. 酚苷 B. 氰苷 C. 酯苷 D. 蒽苷 E. 多糖 参考答案是：氰苷 第5题 蒽醌类成分用下列哪种试剂来鉴别 A. FeCl3 B. HCl+Mg C. Kedde试剂 D. 异羟肟酸铁 E. NaOH
参考答案是：NaOH 第6题 属于植物初生代谢产物的是 A. 挥发油 B. 萜类 C. 生物碱类 D. 蛋白质 E. 黄酮类 参考答案是：蛋白质 第7题 生药粉末加碱呈现红色，说明该生药含有 A. 挥发油 B. 生物碱 C. 羟基蒽醌及其衍生物 D. 黄酮及其衍生物 E. 香豆素及其衍生物 参考答案是：羟基蒽醌及其衍生物 第8题 k—k反应是检察强心苷的 A. α—羟基糖 B. 以上均不是 C. 六元不饱和内酯环 D. 五元不饱和内酯环 E. α—去氧糖 参考答案是：α—去氧糖 第9题 molish试验检查糖类成分显 A. 紫红色 B. 绿色 C. 黑色 D. 蓝色 E. 黄色 参考答案是：紫红色 第10题 生药鉴定的依据是 A. 教科书 B. 全国中草药汇编 C. 中草药手册 D. 中国药典及部颁和地方标准 E. 生药大辞典 参考答案是：中国药典及部颁和地方标准第11题 双子叶植物根和根茎断面的一圈环纹是A. 木质部
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药剂学（1）形成性考核答案三 第3～5章 问答题 1、简述影响药物制剂稳定性的处方因素、外界因素以及稳定化措施。 答：制备任何一种制剂，首先要合理设计处方，因处方的组成对制剂稳定性影响很大。在液体药剂中，PH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂等因素，均可影响易水解药物的稳定性。溶液PH值与药物的氧化反应也有密切关系。在半固体、固体制剂中某些赋形剂或附加剂有时对主药的稳定性也有影响。PH值对药物水解或某些药物的氧化均有不同程度的影响，在进行药物处方设计首先在资料调研及预试验的基础上确定最稳定的PH值或最稳定的PH值范围，用酸或碱调节PH值至所需要的值。生产上常用与药物本身具有相同离子的酸或碱进行PH值的调节。为了减少缓冲体系对药物有广义的酸或碱的催化作用，在实际生产处方中，缓冲剂应用尽可能低的浓度或选用没有催化剂的缓冲系统。对于易水解的药物，有时采用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等可使药物的水解速度降低。一些容易水解的药物，加入表面活性剂可使稳定增加。一些半固体剂型如软膏、栓剂、药物的稳定性与制剂处方的基质有关。栓剂基质聚乙二醇可使乙酰水杨酸降解，产生水杨酸和乙酰聚乙二醇。一些片剂的润滑剂对阿司匹林的稳定性有一定影响，硬脂酸钙、镁可能与阿司匹林反应形成相应的阿司匹林钙及阿司匹林镁，提高了系统的PH值，使阿司匹林溶解度增加，降解速度加快，因此生产阿司匹林时不应使用硬脂酸镁这类润滑剂，而须用影响较小的滑石粉或硬脂酸。外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。这些因素对于制订产品的生产工艺条件和包装设计都是十分重要的。其中温度对各种降解途径（如水解、氧化等）均有影响，而光线、空气（氧）、金属离子对易氧化药物影响较大，湿度与水分主要影响固体药物的稳定性，包装材料是各种产品都必须考虑的问题。温度升高，反应速度加快。药物制剂在制备过程中，需要加热溶解、灭菌等操作，此时应考虑温度对药物稳定性的影响，设计合理的工艺条件。有些产品在保证完全灭菌的前提下，可降低灭菌温度，缩短灭菌时间。那些对热特别敏感的药物。如某些抗生素、生物制品，要根据药物性质，设计合适的剂型（如固体剂型），生产中采取特殊的工艺，如冷冻干燥，无菌操作等，同时产品要低温储存，以保证产品质量。光线的影响，对光敏感的制剂，制备过程中要避光操作，选择合适的包装更为重要。这类药物制剂应采用棕色玻璃瓶包装或容器内衬垫黑纸，避光储存。空气（氧），大气中的氧是引起药物制剂氧化的重要因素。在制剂中只要有少量氧存在，就能引起自动氧化反应，必须加入抗氧剂，防止药物被氧化。微量金属离子对自动氧化反应
一、名词解释： 药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中的重要带头学科。 前药：将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物，称为前体药物，简称前药。 构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素（ANG2）：是一种作用很强的血管收缩物质，其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物：是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体：能与细胞外专一信号分子（配体）结合引起细胞反应的蛋白质。 递质：在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN：国际非专有名，即通用名。 3DSQR：三维定量构效关系。 镇痛药：是指作用于中枢神经系统，选择性地抑制痛觉但不影响意识，也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为，其母环结构是（右上角的那个）。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈 现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心率，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛，各种高血压的药物，卡托普利属于循环系统(降血 压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤（使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂）。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成（也可以看成由Cys、 Val及侧链构成）。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学（既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容）。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） 位一conh2 位烯醇一oh 位一oh 位一oh 位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）位位位位位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基 位氟原子取代位无取代
一、名词解释: 药物化学:药物化学就是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律得综合性学科,就是药学领域中得重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到得在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶得转化释放出活性药物而发挥药效得化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指得就是药物或其她生理活性物质得化学结构与其生理活性之间得关系。 血管紧张素(ANG2):就是一种作用很强得血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度得去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:就是通过各种途径得到得具有一定生物活性得化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应得蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使得特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:就是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识, 也不干扰神经冲动传导得药物。 二、选择题 1.局麻药发展就是对可卡因结构研究开始得。 2.地西泮得化学结构为,其母环结构就是( 右上角得那个) 。 3.巴比妥会水解就是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂得作用就是可逆性阻断节后胆碱能神经支配得效应器上得M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管与胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平就是用于预防与治疗心绞痛,各种高血压得药物, 卡托普利属于循环系统(降血
压)药？血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林就是以水杨酸与醋酐合成。 7.生物烷化剂得作用就是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素得抗菌机制就是抑制细菌细胞壁得合成。 9.青霉素得结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以瞧成由Cys、Val 及侧链构成)。 10.药物化学得研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物得化学结构特征、与此相 联系得理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后得生物效应、毒副作用及药物进入体内得生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬得作用就是①消炎②镇痛。 12.药物得作用靶点有①受体②酶③离子通道。 13.(单选)布洛芬得作用就是抗炎(消炎)。 14.盐酸吗啡注射会变色得原因就是发生了氧化反应。 三、简答题 1.药物得作用靶点有哪些？ 1.解:①以受体作为药物得作用靶点; ②以酶作为药物得作用靶点; ③以离子通道作为药物得作用靶点。 2.镇痛药类型(也考选择题),请列举一到二种代表药。 3.解:现常用于镇痛得药物有两大类,一类就是抑制前列腺素生物合成得解热镇痛要(非 甾体类抗炎药);一类就是与阿片受体作用得镇痛药,习惯上称作麻醉性镇痛药,简称镇痛药。 第一类药物代表:阿司匹林 结构式:
西安交通大学17年5月补考《药物化学》作业考西安交通大学17年5月补考《药物化学》作业考核试题 试卷总分:100 得分:100 一、单选题(共30 道试题,共60 分) 1. 反式体活性高() A. 氯霉素 B. VitaminC C. VitaminE D. VitaminA 满分：2 分 2. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长 满分：2 分 3. 下列药物中，具有抗孕激素活性的是（） A. 炔雌醇 B. 他莫昔芬 C. 黄体酮 D. 米非司酮 满分：2 分 4. 硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成() A. 苯巴比妥 B. 异戊巴比妥 C. 司可巴比妥 D. 巴比妥酸 满分：2 分 5. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（） A. 巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 硫喷妥钠 D. 环己巴比妥 满分：2 分
6. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是() A. 盐酸普鲁卡因 B. 盐酸丁卡因 C. 盐酸利多卡因 D. 盐酸可卡因 满分：2 分 7. 能够选择性阻断β1受体的药物是() A. 普萘洛尔 B. 拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 维拉帕米 满分：2 分 8. 硫酸阿托品的性质不包括（） A. 先托品烷生物碱鉴别反应 B. 无色结晶 C. 旋光异构体间活性差别很大 D. 易被水解 满分：2 分 9. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（） A. 硝苯地平 B. 雷尼替丁 C. 氯沙坦 D. 阿司匹林 满分：2 分 10. 苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应，是因为分子中具有（） A. 羰基 B. 酯基 C. 七元环 D. 内酰胺基 满分：2 分 11. 研究药物的化学结构与药效的关系属于（） A. 构效关系
药物化学》形考作业 （ 一）（1-5 章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1、、 F 3C-CHBrCl 氟烷 :用于全身麻醉及诱导麻醉 2、 Cl 2CH-CF 2OCH 3 甲氧氟烷 :甲氧氟烷的麻醉、 镇痛及肌肉松弛作用较氟烷 强 ,麻醉诱 导期长 ,持续时间也较长 ,对呼吸道粘膜刺激性小 ,不易燃不易爆 ,对心、肝、肾也 有一定的毒性。 3、 地西泮 : 用于治疗焦虑症与一般性失眠 ,还可用于抗癫痫与抗惊厥 9、 艾司唑仑 :新型高效的镇静催眠抗 虑药 ,具有光谱抗癫痫作用 盐酸美沙酮 :用于各种剧烈疼痛 ,还 于海洛因成瘾 4 、 氯胺酮 :用于门诊病人、儿童、烧伤病人 的麻醉 盐酸普鲁卡因 :用于局部麻醉 6、 盐酸利多卡因 :用于局麻 ,抗心律失常 苯妥因钠 :用于治疗癫痫大发作与三叉神经痛及洋地黄引 起的心律不齐 7、 苯巴比妥 :用于治疗失眠、惊厥与癫痫大发作 8、 焦 10、
的戒除治疗
1 12 14 15 16 17 18 也 19 抑 用 20 痛及 后 13 术 麻醉用药。 枸橼酸芬太尼 :用于各种剧痛 ,如外科手术中与手 后的阵痛与癌症的阵痛 ,与麻醉药合用作为辅助 盐酸氯丙嗪 :用于治疗精神分裂症与躁狂症 ,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氯普噻吨 :用于治疗有抑郁与焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑对乙酰氨基酚 :用于感冒发热、头痛、关节 神经痛、肌肉痛、关节痛、急性与慢 吡罗昔康 :用于风湿性与类风湿性关节炎等 ,也用于术 创伤后疼痛及急性痛风 阿司匹林 :用于感冒发烧、 头痛、牙痛、 性风湿痛 ,也用于心血管系统疾病的 痛经 布洛芬 :消炎镇痛、抗风湿 可用于癌症发热及其它不易控制 盐酸不啡:用于 制剧烈疼痛,亦 于麻醉前给药 吲哚美辛 :: 用于治疗类风湿性关节炎、强直
一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）
A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.