性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐
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妇科常用内分泌激素类药物介绍在妇科临床实践中,内分泌激素类药物是治疗多种妇科疾病的重要药物。
本文将介绍几种常用的内分泌激素类药物及其用途、用药注意事项等。
孕激素类药物孕激素孕激素是一种天然激素,可促进子宫内膜增生和准备受精卵的着床。
临床上常用于治疗月经不调、习惯性流产以及更年期综合症等。
用途•月经不调:孕激素可促进子宫内膜的增生和分泌,维持周期,用于治疗逾期、闭经、少量月经等月经不调症状。
•习惯性流产:孕激素可以使子宫内膜更好地准备着床,增加胎儿着床的成功率,从而降低习惯性流产的风险。
•更年期综合症:孕激素具有保护骨密度、预防骨质疏松、改善血脂等作用,用于治疗更年期综合症。
用药注意事项•口服孕激素可能引起腹泻、头痛等不适症状,需谨慎使用。
•孕激素禁用于已知或可疑妊娠、肝功能不全等患者。
子宫平滑肌激素类药物绒毛膜促性腺激素(hCG)绒毛膜促性腺激素是一种由妊娠早期胎盘产生的激素,具有刺激卵巢、促进黄体形成、维持妊娠等作用。
临床上常用于治疗不孕症、妊娠高血压综合症、宫外孕等。
用途•不孕症:hCG可促进卵巢排卵,增加受孕机会,用于治疗不孕症。
•妊娠高血压综合症:hCG可使血管内皮细胞释放一些生物活性物质,如一氧化氮,从而扩张血管、调节血压,用于治疗妊娠高血压综合症。
•宫外孕:hCG可促进胚胎着床和保持妊娠,用于治疗宫外孕。
用药注意事项•hCG注射剂应在医生的指导下使用,遵循医生的建议用药。
子宫平滑肌松弛素类药物子宫平滑肌松弛素类药物可使子宫平滑肌松弛,从而改善子宫收缩、降低宫颈紧张度,具有促进分娩的作用。
临床上常用于催产、人工流产、宫颈松弛、子宫内膜异位症等。
用途•催产:子宫平滑肌松弛素类药物可促进子宫收缩,加速产程进展,用于催产。
•人工流产:子宫平滑肌松弛素类药物可加速子宫收缩,缩短手术时间和恢复时间,用于人工流产。
•宫颈松弛:子宫平滑肌松弛素类药物可降低宫颈张力,有助于提高产程效率。
•子宫内膜异位症:子宫平滑肌松弛素类药物可缓解疼痛、改善月经不调等症状。
孕激素类药物在妇科内分泌疾病中的应用价值摘要:目的观察妇科内分泌常见疾病中孕激素类药物的应用效果。
方法回顾性分析我院近期收治90例妇科疾病患者的临床资料,本组患者均接受孕激素类药物治疗,对用药疗效进行综合评估,同时记录用药期间的不良反应情况。
结果经激素治疗后,闭经患者的整体疗效最好,有效率为94.44%;其次是绝经期治疗,有效率为88.89%;子宫内膜增生患者的疗效相对较差,有效率为57.14%。
用药期间,患者的不良反应以呕吐、经期血量异常、腹痛为主,未见严重不良反应。
结论孕激素类药物对多种妇科内分泌疾病有良好疗效,且用药过程的安全性较好。
关键词:妇科疾病;内分泌;孕激素类药物;临床疗效;不良反应机体正常生理活动与内分泌系统、激素的协同作用密切相关,通过一系列的调节和控制,维持体内活动的平衡,是机体适应体内、体外环境变化的重要过程。
内分泌疾病患者伴随结构、功能异常,受病情的影响,患者体内的生理活动可出现变化。
临床实践中,内分泌治疗的主要方式是给予天然激素或者与之作用相似的合成制剂,对分泌不足采取促进治疗,对分泌过剩采取拮抗治疗,最终达到恢复平衡的目的[1]。
在妇科领域,孕激素类药物对内分泌疾病的治疗有重要应用,不同药物的作用特点及适应证存有差异,探究孕激素类药物对各内分泌疾病的疗效与安全性,具有重要的临床意义。
本研究对常见病种的用药数据进行回顾性分析,重点梳理各类疾病的用药情况、疗效评估结果与不良反应监测数据,以期为今后妇科内分泌疾病的合理用药提供参考。
1 资料与方法1.1 一般资料回顾性分析我院2021年1月至12月期间收治的90例妇科疾病患者的临床资料。
纳入标准:(1)患内分泌疾病;(2)给予孕激素类药物治疗。
本组患者的年龄21—59岁,平均(35.27±6.58)岁。
疾病类型:绝经期激素治疗36例,子宫内膜增生21例,闭经18例,功能失调性子宫出血15例。
1.2 治疗方法绝经期患者采用周期性用药方案:(1)黄体酮胶囊(浙江仙琚制药股份有限公司,国药准字H20041902,规格:50mg*10s)治疗,口服给药,300mg/d,连续用药2周;(2)地屈孕酮片[Abbott Biologicals B.V.(荷兰),注册证号H20170221,规格:10mg]治疗,口服给药,10mg/d,连续用药2周。
性激素六项在妇科疾病诊断中的使用【摘要】本文探讨了性激素六项在妇科疾病诊断中的重要性及应用。
首先介绍了性激素六项的定义及作用,然后详细讨论了性激素六项在不孕症、月经异常、妇科肿瘤和更年期综合征等妇科疾病诊断中的应用。
通过分析各种情况下性激素六项在诊断中的作用,揭示了其在妇科疾病诊断中的重要性。
结论部分强调了性激素六项在临床实践中的前景,指出其对于提高诊断准确性和治疗效果具有重要意义。
性激素六项在妇科疾病诊断中的应用是一种有效且可靠的方法,有望在未来得到更广泛的应用。
【关键词】性激素六项、妇科疾病、诊断、不孕症、月经异常、妇科肿瘤、更年期综合征、重要性、临床实践、前景1. 引言1.1 性激素六项在妇科疾病诊断中的使用性激素六项在妇科疾病诊断中具有重要的意义,可以帮助医生更加准确地判断患者的病情,指导治疗方案的制定。
随着医学技术的不断完善和发展,性激素六项在临床实践中的应用前景将会更加广阔。
2. 正文2.1 性激素六项的定义及作用性激素是人体内一类具有调节性功能的激素,包括雄激素和雌激素。
性激素六项是指在体内主要与性激素代谢有关的六项指标,包括雌二醇、孕酮、睾酮、雄激素结合蛋白、卵泡刺激素和黄体生成素。
性激素六项的作用主要包括:反映女性生殖激素水平,帮助医生判断女性生殖系统功能状态;辅助诊断不孕症、月经异常、妇科肿瘤和更年期综合征等妇科疾病;指导妇科疾病的治疗和评估疗效。
雌二醇是主要雌激素,能促进女性第二性征的发育和维持月经周期;孕酮是主要孕激素,对孕育和妊娠有重要作用;睾酮是主要雄激素,对女性生殖系统健康也具有一定影响;雄激素结合蛋白能够稳定雄激素在体内的浓度;卵泡刺激素和黄体生成素则参与了卵泡的发育和黄体的形成。
性激素六项的测定可以全面评估女性生殖系统的激素水平,帮助医生更准确地诊断和治疗妇科疾病,提高临床实践的效率和准确性。
2.2 性激素六项在不孕症诊断中的应用不孕症是指夫妻经过一年性生活未遂而未遂的疾病。
GnRH—a在妇科疾病治疗中的临床应用研究进展促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin-releasing hormone analog,GnRH-a)在婦科疾病治疗中应用广泛,国内外学者针对其作用进行了多方面的研究。
本文将回顾总结GnRH-a在妇科常见疾病中的临床应用,并进行如下综述。
标签:GnRH-a;妇科疾病;临床应用促性腺激素释放激素类似物(GnRH-a)是人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的衍生物,在治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、辅助生殖技术、功能失调性子宫出血、多囊卵巢综合征、妇科肿瘤及中枢性性早熟的治疗中应用广泛,本文对GnRH-a在妇科疾病治疗的现状进行阐述。
1 GnRH-a的作用原理及特点人体下丘脑分泌GnRH刺激垂体产生FSH和LH,FSH和LH进一步作用于卵巢,刺激卵巢分泌性激素,这构成了人体的内分泌调节系统——下丘脑-垂体-卵巢轴,GnRH-a正是通过作用于这一系统调节体内的激素水平。
GnRH-a可以竞争性占据垂体的GnRH受体,当外源性给予一定量的GnRH-a时,受体被全部抢占,垂体对GnRH的反应被阻断,卵巢的激素分泌也随之减少。
在给药初期,FSH、LH水平和卵巢激素分泌会有短暂的升高,这是由于GnRH-a与GnRH受体结合早期刺激垂体释放FSH、LH,这种短暂的升高可持续7 d左右。
随着受体被GnRH-a持续占据,GnRH无法与受体结合刺激垂体释放FSH、LH,因此FSH、LH又随之降低并达到绝经期水平。
GnRH-a对卵巢的这种调节作用是可逆的,在停药后6周左右,多数患者的卵巢功能即恢复正常。
GnRH-a作用过程中会产生一系列副反应,较为明显的为低雌激素症状。
GnRH-a抑制血清雌二醇浓度,并将其平均浓度控制在绝经期水平,因此产生了一系列围绝经期的不良反应,包括潮热、盗汗、烦躁、失眠、阴道干燥、性欲减退和行为改变等。
多数患者在应用GnRH-a 4~8周时出现不同程度的低雌激素症状,大大影响了患者的生活质量,故GnRH-a治疗周期通常控制在6个月以内。
World Latest Medicne Information (Electronic Version) 2016 Vo1.16 No.82 152身用药时,到达内耳病灶处药物十分有限,治疗效果不佳。
甲泼尼龙琥珀酸钠属中效糖皮质激素,作用持续时间为12~36 h,进入机体与特异性受体有效结合后,改善体内的碳水化合物及蛋白质的代谢,从而达到改善听力的目的[9]。
本研究中,比较耳后给药组与全身给药组结果,发现治疗有效率无明显统计学差异,但由于全身给药组均出现用药期间血糖水平的升高,部分患者出现情绪紧张,而耳后给药组操作简便、安全,所选患者均未出现局部及全身不良反应,更易被患者接受,故可考虑耳后注射糖皮质激素代替全身给药方法早期治疗突发性聋。
另外,针对19全身给药无效的患者,再次耳后注射给药,有效率可达到21.1%,提示耳后给药可作为突发性聋补救治疗措施,提高部分患者听力水平。
因本研究例数有限,尚不能通过比较不同分型突发性聋治疗有效率进一步比较两种方法差异。
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性激素结合球蛋白在妇产科疾病中的应用研究进展性激素结合球蛋白(Sex hormone-binding globulin,SHBG)是一种血浆中的蛋白质,在调节性激素水平和生理功能方面起着关键作用。
SHBG主要结合睾酮和雌激素,调节它们在体内的浓度和分布,从而影响性腺和非性腺的生理功能。
最近的研究表明,SHBG水平的变化与许多妇产科疾病的发生和发展密切相关。
本文将对SHBG在妇产科疾病中的应用研究进展作一综述。
1. 多囊卵巢综合症多囊卵巢综合症(Polycystic ovary syndrome,PCOS)是妇女常见的内分泌疾病之一,其主要特征是卵巢多囊、高雄激素血症和不规则月经。
研究表明,PCOS患者SHBG水平明显降低,这可能是由于雄激素水平的升高导致肝脏SHBG合成减少所致。
SHBG水平的降低进一步增加了雄激素的生物活性和卵巢多囊的发生。
因此,提高SHBG水平可以为PCOS的治疗提供新的靶点。
2. 子宫内膜异位症子宫内膜异位症(Endometriosis,EMs)是一种以子宫内膜异位生长和出血为主要特征的慢性炎症性疾病。
研究表明,EMs患者SHBG水平显著降低,这与雌激素水平升高和生物利用度增加有关。
SHBG通过结合雌激素,阻止其在体内的自由循环和代谢,从而减少雌激素的生物活性和对子宫内膜异位组织的刺激作用。
因此,提高SHBG水平可能有助于减轻EMs患者的疼痛和炎症反应。
3. 乳腺癌乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,其发生和发展与女性激素水平的变化密切相关。
一些研究表明,SHBG水平的升高可以降低乳腺癌的发生风险。
SHBG通过结合雌激素,减少其在乳腺组织中的生物利用度和刺激作用,从而降低乳腺癌的发生。
因此,SHBG的检测和调节可能是乳腺癌预防和治疗的新途径。
总之,SHBG在妇产科疾病中的作用得到了越来越多的关注和研究。
未来的工作可能包括探索SHBG作为妇产科疾病的生物标记和治疗靶点的潜力,并寻找新的方法来恢复和维持SHBG水平的稳定。
妇产科激素使用大全妇产科激素使用性激素一、雌激素【主要作用】1、促使其次性征发育、乳腺管增生、子宫发育、内膜生长、阴道上皮增生角化等作用。
2、小剂量能促进垂体产生促性腺激素,从而诱发排卵;大剂量则抑制丘脑—垂体功能,抑制排卵。
可用于刺激子宫发育、人工周期疗法、调整月经周期,与孕激素联合使用,是多种避孕药的主要成分。
3、有水钠潴留的作用。
【临床应用】1、人工周期:卵巢功能缺乏时作人工周期疗法。
一般于月经第六日开头连服20~22d。
(1)每日较大剂量己烯雌芬1~2mg,用于青春期功血、子宫发育欠佳、痛经等。
(2)较小剂量己烯雌芬0.25~0.5mg/d,用于功血、闭经、兴奋垂体以促排卵。
(3)与孕激素合用:①雌孕激素序贯疗法:于月经第五日开头每晚服己烯雌芬1mg,连服22d,于服药最终5d,每日加用黄体酮100mg肌注,常用于闭经及青春期功血。
②己烯雌芬0.5mg及甲孕酮4mg同服,每晚1次,连服22d。
③Ⅰ、Ⅱ号口服避孕药(也含雌、孕激素)不仅用于避孕,也用于青春期及育龄期月经失调者。
2、大剂量雌激素⑴止血作用:用药后流血停止或明显削减后,应连续用药,每2~3d减量,每次减量不超过原用药量1∕3~2∕3,达维持量后作周期疗法。
①己烯雌酚2~5mg,每日2~3次口服。
②己烯雌酚4~6mg肌注,每日2~3次,维持量1mg×20d。
③苯甲酸雌二醇2~5mg肌注,每4~6h。
维持量2mg肌注,每周2次。
⑵回奶:苯甲酸雌二醇4mg肌注,每日2次,共3d,或己烯雌芬6mg肌注,每日1次,共3d。
⒊其他:E3醚(尼尔雌醇片)5mg/片,每月1次。
用于更年期综合征,或卵巢手术切除后替代疗法。
此外,老年性阴道炎可用己烯雌芬0.5~1mg阴道塞入,每晚1次,7~10d为一疗程。
二、孕激素【主要作用】1、能抑制子宫收缩,使子宫内膜由增生期转变为分泌期,为受精卵着床及发育作预备。
2、临床多用于安胎、月经失调及治疗子宫出血等卵巢内分泌缺乏疾病。
促性腺激素释放激素类似物在妇科疾病治疗中的应用摘要促性腺激素释放激素类似物广泛用于妇科疾病治疗,掌握其作用特点和使用方法可取得较好的效果。
本文简要介绍促性腺激素释放激素类似物在妇科疾病治疗中的应用。
关键词促性腺激素释放激素类似物妇科疾病治疗促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)类似物问世已有近40年历史,现被广泛用于妇科生殖和内分泌疾病、辅助生育以及部分肿瘤等治疗,并获得了较好的临床效果。
1 GnRH的作用机制GnRH是下丘脑分泌的十肽激素,通过垂体门脉系统以脉冲方式释放,与垂体上的特异性受体结合后产生刺激垂体前叶细胞分泌卵泡刺激素(follicle-stimulating hormone,FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone,LH)的作用。
GnRH的高频释放使LH的合成及分泌多于FSH,低频释放使FSH的合成及分泌多于LH。
但GnRH的释放和FSH、LH的水平也受到卵巢激素的反馈性调节。
在月经周期中,黄体期GnRH的分泌频率最低,但可能是由于血中增加的雌激素和抑制素水平减弱了GnRH对FSH释放的刺激,结果FSH的合成增加、而释放却减少,致使此时的FSH水平较低;至黄体和卵泡交接期,雌激素、孕激素和抑制素水平降低,GnRH刺激下的FSH释放不再被抑制,故FSH 的释放增多,启动卵泡发育。
LH在整个卵泡期和黄体期都处于比较稳定的水平,排卵前达到峰值。
这些事实说明了GnRH调节FSH和LH对维持正常月经周期的重要性[1]。
2 GnRH类似物的分类及作用特点人们通过置换或去除GnRH结构中的第6和第10位氨基酸合成了许多GnRH 类似物,它们的生物效应较天然GnRH提高50~100倍,半衰期达5 h以上。
根据对垂体GnRH受体的作用,GnRH类似物可分为GnRH激动剂(GnRH agonist,GnRH-a)和GnRH拮抗剂(GnRH antagonist,GnRH-ant)两类。
2019年3月C 第6卷/第9期Mar. C. 2019 V ol.6, No.993实用妇科内分泌电子杂志Electronic Journal Of Practical Gynecologic Endocrinology孕激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用价值研究严德萍(平凉和平医院妇产科,甘肃 平凉 744000)【摘要】目的 评估在治疗妇科内分泌疾病中使用孕激素类药物的临床疗效。
方法 回顾性分析我院自2016年8月至2018年8月期间收治的120例妇科疾病患者的临床资料,入组患者均采用孕激素类药物治疗,评估孕激素类药物的临床疗效。
结果 闭经治疗有效率为92%,子宫内膜增生治疗有效率为63.16%,绝经期激素治疗有效率80%,功能性子宫出血治疗有效率为85.7%。
结论 在治疗妇科内分泌疾病方面,孕激素类药物的临床疗效明显,值得合理推广应用。
【关键词】孕激素类药物;妇科;内分泌;临床应用价值【中图分类号】R711 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8803.2019.9.93.01孕激素是一种女性甾体激素,其主要的来源是卵巢和黄体,在人体内发挥着不可或缺的作用[1]。
因此在临床上运用十分广泛,在月经疾病、生殖领域、绝经治疗和子宫内膜病变等很多方面都有效果。
目前临床上,孕激素类药物主要包括两类,天然孕激素与人工合成孕激素。
目前临床上常见的天然孕激素类药物有黄体酮针剂、胶囊、丸等。
常见的人工合成孕激素有17α-羟孕酮类,19-去甲孕酮类等[2]。
本文旨在评估在治疗妇科内分泌疾病中运用孕激素类药物的临床疗效,为合理用药提供临床依据。
1 资料与方法1.1 一般资料回顾性分析我院自2016年8月至2018年8月期间收治的120例妇科疾病患者的临床资料,入组患者均进行孕激素类药物治疗。
患者年龄在20-65岁之间,平均年龄(36.41±4.87)岁。
疾病种类包括:闭经、子宫内膜增生、绝经期激素治疗、功能性子宫出血等。
性激素类药物在妇科内分泌疾病中的临床应用推荐中国妇幼保健协会妇科内分泌专业专家委员会1 孕激素概述1.1 分类孕激素制剂可分为天然孕激素和人工合成孕激素。
天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、黄体酮胶囊(丸)等[1]。
人工合成孕激素主要分为以下4大类:① 17α-羟孕酮类:为孕酮衍生物,包括甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、环丙孕酮;② 19-去甲睾酮类:为睾酮衍生物,包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素,是口服避孕药常用的类型;③ 19-去甲孕酮类:包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮;④ 螺旋内酯衍生物:屈螺酮,能有效拮抗雌激素制剂的水钠潴留副作用。
1.2 不良反应① 生殖系统:轻微阴道出血、经期血量改变、闭经、乳房疼痛、性欲改变。
极少数患者可出现突破出血,一般增加剂量即可防止;② 胃肠道:呕吐、腹痛;③ 肝脏:肝功能改变、黄疸;④ 中枢神经系统:头痛、偏头痛、抑郁、精神紧张;⑤ 皮肤:皮肤过敏、荨麻疹、瘙痒、水肿。
1.3 禁忌症① 对药物制剂成分过敏者;② 不明原因阴道出血者;③ 严重肝功能障碍者,如肝脏肿瘤(现病史或既往史)、Dubin-Johnson综合征、Rotor综合征、黄疸患者;④ 妊娠期或应用性激素时发生或加重的疾病(或症状)者,如严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉病和耳硬化症患者;⑤ 孕激素相关的脑膜瘤患者;⑥血栓性疾病病史者。
1.4 临床常用药物及规格① 天然孕激素黄体酮针剂:10 mg/支;20 mg/支(规格:1 mL:10 mg;1 mL:20 mg);黄体酮胶囊:商品名益玛欣(50 mg/胶囊)、安琪坦、琪宁(100 mg/软胶囊)。
② 合成孕激素甲羟孕酮:即安宫黄体酮,2 mg/片,大剂量的有200 mg/片、250 mg/片、500 mg/片;甲地孕酮:1 mg/片,大剂量的有40 mg/片、160 mg/片;炔诺酮:即妇康片,0.625 mg/片;孕三烯酮:商品名内美通,2.5 mg/胶囊;地屈孕酮:商品名达芙通,10 mg/片。
1.5 常用药物药理特点① 天然孕激素黄体酮针剂:通用名称:黄体酮注射液;主要成分:黄体酮。
性状:本品为黄体酮的灭菌油溶液。
化学名:孕甾-4-烯-3,20-二酮。
规格:1 mL:10 mg;1 mL:20 mg。
分子式:C21H30O2;分子量:314。
药代动力学:由注射液肌肉注射后迅速吸收。
在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二酮,代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。
注射100 mg,6~8 h血药浓度达峰,以后逐渐下降,可持续48 h,72 h消失。
黄体酮胶囊:通用名称:黄体酮胶囊;商品名称:益玛欣;本品主要成份为黄体酮。
化学名称:孕甾-4-烯-3,20-二酮;分子式:C21H30O2;分子量:314。
本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。
规格:50 mg/胶囊。
药代动力学:口服后在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。
口服100 mg后,2~3 h 血药浓度达峰,以后逐渐下降,约72 h后消失,半衰期为2.5 h左右。
黄体酮胶丸:通用名称:黄体酮胶丸;商品名:琪宁。
主要成分:黄体酮。
性状:本品为软胶囊,内容物为类白色或淡黄色稠乳状物。
规格:100 mg/胶丸。
药代动力学:口服后在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。
口服100 mg后,2~3 h血药浓度达峰,以后逐渐下降,约72 h后消失。
半衰期为2.5 h左右。
② 合成孕激素甲羟孕酮:通用名称:醋酸甲羟孕酮片;商品名:安宫黄体酮片;主要成分:醋酸甲羟孕酮。
化学名称:6α-甲基-17α-羟基孕甾-4,6,-二烯-3,20-二酮醋酸酯。
分子式:C24H34O4;分子量:387。
药代动力学:口服后在胃肠道吸收,在肝内降解。
肌肉注射后2~3天血药浓度达到峰值。
血药峰值越高,药物清除越快。
肌肉注射150 mg后6~9个月才检测不到药物,血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1 mg/mL时,黄体生成素(LH)和雌二醇(E2)均受到抑制而抑制排卵。
甲地孕酮:通用名称:醋酸甲地孕酮片;商品名:妇宁片;主要成分:醋酸甲地孕酮。
化学名称:6-甲基-17-α羟基孕甾-4,6,-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。
分子式:C24H32O4;分子量:385。
药代动力学:口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮短,大部分代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式排出。
炔诺酮:通用名称:炔诺酮片;成份,炔诺酮。
性状,本品为糖衣片。
规格:0.625 mg/片。
药代动力学:口服后从胃肠道吸收,血药峰值时间为0.5~4 h,平均1.17 h,半衰期为5~14 h,血浆蛋白结合率为80%,作用持续至少24 h,吸收后大多与葡糖醛酸结合,由尿排出。
孕三烯酮:通用名称:孕三烯酮胶囊;成分:主要成分孕三烯酮。
化学名称:D-18甲基-17α-乙炔基-17β羟基-4,9,11雌甾三烯-3-酮。
形状:本品为胶囊剂,内容物为微黄色粉末。
规格:2.5 mg/片。
药代动力学:口服后从胃肠道吸收,血药峰值时间为0.5~4 h,平均1.17 h,半衰期为5~14 h,血浆蛋白结合率为80%,作用持续至少24 h,吸收后大多与葡糖醛酸结合,由尿排出。
地屈孕酮:通用名称:地屈孕酮片;商品名称:达芙通;成份:地屈孕酮。
化学结构式:分子式:C21H28O2;分子量:322。
药代动力学:口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72 h体内完全清除。
地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是10,11-二羟基衍生物(20α-dihydrogesterone,DHD),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。
所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。
口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。
DHD对地屈孕酮药时曲线下面积(AUC)和药峰浓度(Cmax)的比值分别为40和25。
地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5 h和2.5 h 达峰值。
地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5~7 h 和14~17 h。
地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。
因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
2 孕激素临床应用推荐孕激素制剂在临床中的应用非常广泛,包括以下4大方面:2.1 月经疾病2.1.1 闭经对于闭经,且已除外妊娠的患者,通常先采用孕激素试验评估雌激素水平并确定闭经程度。
孕激素撤退后有出血者,说明体内有一定水平的内源性雌激素影响;停药后无撤退性出血者,则可能为内源性雌激素水平低下或子宫病变所致闭经。
以常用两种口服孕激素为例,口服微粒化黄体酮胶囊(益玛欣),200~300 mg/d,口服共10~14天;口服醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)6~10 mg/d,共10~14天,或者黄体酮针剂20~40 mg/d,肌肉注射,1次/d,连用3~5天[2]。
参考建议:① 孕激素试验的机制是给予足量的孕激素诱导子宫内膜转化,进而在停药后出现类似月经的撤退性出血,因此了解不同孕激素制剂对于内膜转化的剂量-效应关系尤为重要。
② 低于理论内膜转化量的某些孕激素临床习惯用法,通常也能够诱导撤退性出血,但在撤退性出血率上有差别。
③ 尽管有研究表明,子宫内膜厚度,<5 mm 时,单用孕激素难以有撤退性出血,但并不绝对,无论内膜厚度如何都可以试用孕激素撤退,子宫内膜超声检查仅供参考。
孕激素试验无撤退性出血的患者应进一步行雌、孕激素试验,即在连续使用雌激素21~28天的情况下,后半期加用孕激素,给药方法以口服孕激素为例,口服微粒化黄体酮胶囊(益玛欣),200~300 mg/d,口服共10~14天;或者口服醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)6~10 mg/d,共10~14天,地屈孕酮10 mg/d,共10~14天。
雌、孕激素同时停药后有撤退性出血者可排除子宫性闭经;停药后无出血者可确定为子宫性闭经。
注意事项:对于幼稚型子宫或者闭经时间较长、子宫内膜厚度<5 mm的患者,常规剂量的人工周期—雌、孕激素方案可能不会马上诱导月经样出血,可以先单用雌激素或加大雌激素剂量后,出现突破性出血再定期加用孕激素。
2.1.2 功血功能失调性子宫出血(以下简称“功血”)是由于生殖内分泌轴功能紊乱造成的异常子宫出血,分为无排卵型和有排卵型两大类。
孕激素在各种功血中起重要作用,包括止血和调整月经周期。
2.1.2.1 无排卵型功血青春期及绝经过渡期常见。
因下丘脑-垂体-卵巢轴发育不完善或卵巢功能下降导致无周期性排卵。
功血是一个排除性诊断,是排除盆腔病理性疾病或基础病所致的出血。
2.1.2.1.1 孕激素止血2.1.2.1.1.1 孕激素撤退法也称“子宫内膜脱落法”或“药物刮宫”,停药后短期即有撤退性出血,适合于血红蛋白(Hb)>80 g/L,生命体征平稳者,以常用孕激素为例,口服微粒化黄体酮胶囊(益玛欣),200~300 mg/d,口服共10~14天;口服醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)6~10 mg/d,共10~14天,地屈孕酮10 mg/d,共10~14天。
或者黄体酮针剂20~40 mg,肌肉注射,1次/d,连用5~7天[3]。
2.1.2.1.1.2 孕激素内膜萎缩法高效合成孕激素可使内膜萎缩,从而达到止血目的,此法适用于Hb<80 g/L,不适用于青春期患者。
可用左炔诺孕酮1.5~2.25 mg/d,血止后按每3天减1/3量的原则减量,至血色素恢复到100 g/L停药,或炔诺酮5~15 mg/d,共计22天停药,根据撤退性出血量决定下一周期炔诺酮用量,建议服用3个周期。
参考建议:治疗前首先强调诊断要明确,需要排除妊娠、血液病、肿瘤及炎症等器质性原因引起的异常子宫出血。
使用孕激素撤退的前提条件是要检查血常规,适用于患者Hb>80 g/L,生命体征平稳,能够耐受撤退性出血,撤退出血如同一次月经来潮,有些患者撤退出血量较多,可以配合口服止血药,或者在肌注黄体酮的同时注射丙酸睾丸酮,有助于减少出血量。
2.1.2.1.2 调整周期因为功血的原因尚未去除,很容易复发,止血之后需要在月经后半期定期补充孕激素,每月于撤退性出血第15天起,用药10~14天,酌情应用3~6个周期,甚至更长的时间。
以常用口服孕激素为例,口服微粒化黄体酮胶囊(益玛欣),200~300 mg/d,口服共10~14天,地屈孕酮10 mg/d,共10~14天;口服醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)6~10 mg/d,共10~14天。
参考建议:对于无避孕要求者,可以定期孕激素撤退出血;若有生育要求,可考虑促排卵治疗。