实验七缓释片的制备

缓释片的原理与意义缓释片是一种药物剂型，它具有控制药物在体内释放的能力。

与普通药片相比，缓释片能够在一定时间内持续释放药物，使药物在体内维持稳定的药物浓度，从而达到更好的治疗效果。

缓释片的原理主要是通过药物在缓释片中的释放过程控制药物在体内的释放速度。

缓释片的制备通常通过两个主要的途径：基于药物的物化性质和结构设计。

基于药物物化性质的制备方法主要是利用药物的溶解度、扩散速率、反应速率等特性进行设计。

常用的方法包括溶解控制、扩散控制和反应控制等。

结构设计的方法则是通过设计特殊的制剂结构和载体，使药物在体内以一定的速率释放。

常用的方法有多层膜包覆、水凝胶、微球、纳米粒子等。

缓释片的意义在于解决普通药片所存在的一些问题。

普通药片在体内的释放速率快，药物浓度会快速升高，偶发副作用的风险较高。

另外，在某些疾病的治疗中，需要维持稳定的药物浓度，以达到最佳疗效。

而缓释片能够稳定持续地释放药物，使药物浓度保持在疗效所需的范围内，减少了副作用发生的几率。

除此之外，缓释片还可以减少用药频次，增加患者的依从性，提高疗效。

缓释片的原理主要涉及药物的控制释放。

一般来说，药物在缓释片中的释放速度可通过以下途径进行控制：溶解速率、扩散速率、反应速率。

其中，溶解速率是指药物在缓释片内的溶解速度。

药物溶解度越高，药物在体内的释放速度越快；相反，溶解度越低，药物的释放速度越慢。

扩散速率是指药物分子在缓释片内的扩散速度。

药物分子的扩散速率主要取决于药物分子的大小、形状、电荷等特性以及制剂中的载体结构。

反应速率是指药物在体内的代谢反应速度。

通过改变药物的结构或添加不同的辅料，可以改变药物在体内的代谢速率，从而控制药物的释放速度。

缓释片的制备过程复杂，需要综合考虑多种因素，如药物性质、制剂结构、制备工艺等。

制备方法的不同，会导致缓释片的药物释放特性存在一定的差异。

一般来说，缓释片的制备过程包括以下几个步骤：药物选择、载体选择、制备工艺设计、制剂表征等。

实验二 缓释片的制备一、实验目的1. 掌握缓释片的制备工艺；2. 了解缓释制剂的基本原理与设计方法；3. 了解缓释片的质量检查检查。

二、实验原理缓释制剂通常是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物，使达有效血浓度，并能维持相当长时间的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。

对于注射型缓释制剂，药物释放可持续数天至数月，口服缓释剂型的持续时间根据其在消化道内的滞留时间，可达8～10h。

缓释制剂可较持久地传递药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效和安全性。

茶碱在临床上主要用平喘药，因其治疗血药浓度范围窄（10～20μg/ml）,故希望制成缓释制剂以减小血药浓度的波动，避免毒性作用，并减少服药次数。

三、实验内容1. 茶碱普通片的制备2. 溶蚀性骨架片的制备四、实验材料与设备1. 实验材料与试剂茶碱、淀粉、硬脂酸镁、硬脂醇、羟丙基甲基纤维素、0.1mol/L的盐酸2. 实验仪器粉碎机、振动筛、干燥箱、单冲压片机、蒸发皿、研钵、片剂四用测定仪、紫外分光光度计、电子天平五、实验步骤1. 普通片的制备（1）处方组成茶碱 10g 淀粉浆（8%）粘适量淀粉稀 3g 硬脂酸镁润 0.14g（2）制备普通片的操作按量称取茶碱，过80目筛，加入一半量的淀粉，混合均匀。

然后冲浆法制备8% 淀粉浆（将淀粉先加1～1.5倍冷水，搅匀，再冲入全量的沸水，不断搅拌至成半透明糊状）。

将淀粉浆与茶碱混合制成软材，18目筛制成湿颗粒，于60℃干燥，然后再用18目筛整粒，加入余下的淀粉及硬脂酸镁混匀，称重，计算片重，以直径7mm的模冲压片。

每片含主药量为100mg。

2. 溶蚀性骨架片的制备（1）溶蚀性骨架片的处方组成茶碱 10g 羟丙基甲基纤维素 0.1g硬脂醇 1g 硬脂酸镁 0.14g（2）制备溶蚀性骨架片的操作按量称取茶碱，过80目筛，另将硬脂醇置蒸发皿中，于80℃水浴上加热熔融，加入茶碱搅匀，冷后，置研钵中研碎。

加羟丙基甲基纤维素胶浆（以70%的乙醇3ml制得）制成软材（若胶浆量不足，可再加70%乙醇适量），18目筛制湿颗粒，于60℃干燥，再用18目筛整粒，加入硬脂酸镁混和均匀，称量，计算片重，以直径7mm的模冲压片。

盐酸阿莫西林缓释片的制备和质量控制研究一、引言盐酸阿莫西林缓释片是一种高效、安全的抗生素类药物，被广泛用于呼吸道、泌尿道、消化道感染、皮肤软组织感染等治疗领域。

本文旨在探讨盐酸阿莫西林缓释片的制备和质量控制研究。

二、盐酸阿莫西林缓释片的制备1. 原料选择盐酸阿莫西林作为该缓释片的主要药物成分，选择高纯度、无杂质的盐酸阿莫西林粉末，以确保缓释片质量的稳定性和药效的可靠性。

同时，为提高缓释片的稳定性和溶解度，可以添加一定量的助剂，如乳糖、微晶纤维素等。

2. 制剂工艺（1）混合: 将盐酸阿莫西林粉末与助剂按一定比例混合，加入适量的溶剂，制成均匀的混合物。

（2）成型: 将混合物通过压片机成型，制成饱满均匀、硬度适中的片剂。

（3）涂膜: 运用涂膜技术，将片剂涂上缓释膜，使药物逐渐释放，达到缓释效果。

（4）包装: 打包装袋，并进行密封包装，以保证缓释片的长期稳定性。

三、盐酸阿莫西林缓释片的质量控制1. 质量标准缓释片的质量标准应符合药典规定，包括外观、含量测定、释放度等。

外观应当良好，无碎裂、粉尘、异味等缺陷；含量测定应在规定标准内，保证药效稳定可靠；释放度也是关键指标之一，应遵循药典规定的标准值。

2. 质量控制措施（1）原料质量控制：对于盐酸阿莫西林、助剂等原料，应进行严格的质量控制，确保其品质稳定、无杂质。

（2）质量自控：生产过程中应有严格的质量自控措施，对每一个基本工序进行严谨的监测，对产生的异常情况及时采取措施加以调整。

（3）稳定性考核：对缓释片进行稳定性考核，包括在不同温度、湿度条件下的质量稳定性考核等。

（4）质量追溯：对每一个生产批次建立质量追踪记录，确保最终产品的质量满足规定标准。

四、结论盐酸阿莫西林缓释片的制备和质量控制是一项重要的工作，需要符合药典规范和质量控制要求，才能保证该药物的药效和安全性。

在制备中，混合、成型、涂膜等工序的设计需要合理稳妥；在质量控制中，原材料质量、生产过程中的质量自控和稳定性考核都需要重视、把控。

双氯芬酸钾缓释片的制备、实验目的1. 熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法；2. 掌握湿法制粒法制备片剂；3•掌握片剂质量评价的方法。

二、实验原理1. 药物理化性质，药理作用和临床应用双氯芬酸钾（Diclofenac potassium，DP）化学名：2-［（2,6-二氯苯基）氨基］苯乙酸钾分子式：C14 H10CI12 KNO2分子量：334.13外观:白色或类白色的结晶性粉末，有刺激感和引湿性。

溶解度:在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中微溶，在氯仿中不溶。

酸碱度:取本品0.5g加水50ml溶解后，依法测定（中国药典2000年二部附录），pH值应为6.5 一7.5。

DP属非甾体类抗炎镇痛药，普遍认为DP的药效与其抑制前列腺素等合成有关，它是环氧化酶的强抑制剂，可减少前列腺素，前列环素以及血栓素产物的合成，具有镇痛和解热作用。

用于术后、产后、痛经、牙痛、偏头痛、耳鼻咽喉以及创伤后的止痛和消除炎症［1］。

2. 给药途径的选择双氯芬酸钾半衰期约为 2 h, 1 d需3〜4次给药，口服后吸收较快，在体内迅速达到较高的血药浓度，呈现明显的峰谷现象。

DP与DS分别为双氯芬酸的钾和钠盐，其药理作用相似，主要不同在于前者的水溶性大于后者。

DS常被开发成肠溶制剂或缓控释制剂，而DP则常被制成在胃酸中易容的速释制剂。

故选择口服给药［1-2］。

3. 剂型选择的依据、目的有研究表明，禁食者口服DP达峰时间为0.33-2h，平均达峰时间为1h,最快能在给药10min 后从血浆中检测到药物。

双氯芬酸钾与双氯芬酸钠在吸收速度及程度方面相比，双氯芬酸钾有较稳定的吸收过程，Tmax及AUC值的个体差异较双氯芬酸钠小（变异系数小），且受试者口服双氯芬酸钾无明显双峰曲线现象。

但DP具有半衰期短、服药次数多、对胃肠道有刺激性的缺点，故将DP制成含速释部分的缓释片剂将有利于药效快速、持久的发挥，且降低副作用。

本次实验设计了双氯芬酸钾凝胶骨架型缓释片，并对缓释片的体外释药特性进行探讨［2-3］。

实验题目：阿司匹林缓释片小组成员：陈艺贞、陈源、區文花、郭文婷、袁慧敏、贾舒云一、实验目的1、熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法2、掌握溶蚀性和亲水凝胶骨架型缓释片的缓释机理和制备工艺3、熟悉缓释片释放度的测定方法二、实验原理缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

口服缓释制剂可根据释药过程符合一级动力学和零级动力学方程分为缓释制剂和控释制剂。

缓、控释制剂与相应的普通制剂相比，用药次数少，作用时间延长，可减少给药后血药浓度的谷峰比，从而降低药物的毒副作用。

口服缓释制剂在人体胃肠道的转运时间一般可维持8-12个小时，根据药物用量及药物的吸收代谢性质，其作用可达12-24小时，患者一天口服1-2次。

口服缓、控释制剂有多种模式，常见的有贮存型和骨架型两大类型。

其中骨架型缓释片剂根据使用的骨架材料不同，又可分为不溶性骨架。

溶蚀性骨架和亲水凝胶骨架片。

由于缓释制剂中含药物量较普通制剂多，制剂工艺也较复杂。

为了既可获得可靠的治疗效果又可避免突释引起毒副作用的危险性，需制订出合理的体外药物释放度试验方法，以检测产品的生产过程及产品进行质量控制。

除另有规定外，缓释制剂的体外药物释放度可采用溶出度测定仪，温度模拟体温控制在37℃±0.5℃，释放介质一般选用水、0.1mol/L盐酸或pH6.8磷酸盐缓冲液。

对难溶性药物可选用0.1%-0.5%十二烷基硫酸钠水溶液，在缓释、控释制剂在研究开发过程中，建议测定3个不同pH介质的释放曲线，即pH1-1.5，pH4-4.5，pH6-6.8。

通过体内吸收过程研究，找出在何种pH条件下，体内外相关性最佳，作为质量标准释放度制订的依据。

按《中国药典》2005年版，体外释放速率实验应能反映出受试制剂释药速率的变化特征，且能满足统计学处理的需要，释药全过程的时间不应短于给药的间隔时间，且累积释放率要求达到90%以上。

制剂质量研究中，应将释药全过程的数据作累积释放率-时间的释放率曲线图，制订出合理的释放度取样时间点。