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镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：带教教师：小组成员：专业班级：镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一、实验目的观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用，以及学习药物镇痛作用的筛选方法（扭体实验法）二、实验原理组织损伤或局部炎症等引起机体释放缓激肽、组织胺、5HT、PG等刺激痛觉感受器引起疼痛，由于小鼠腹膜有广泛的神经分布，所以本实验使用化学刺激物（冰醋酸溶液）刺激小鼠腹腔，使小鼠发生扭体反应（腹部两侧内凹，后肢伸展，躯体扭曲），而使用不同的药物镇痛作用也不一样。
镇痛药直接与脑内的阿片受体结合，模拟内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，产生中枢镇痛作用。
而解热镇痛抗炎药则抑制环加氧酶、抑制体内前列腺素的合成，产生外周镇痛作用。
三、实验仪器设备500ml烧杯、镊子、棉签、1ml注射器、方盘。
0.2%哌替啶生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%苦味酸溶液。
四、实验方法与步骤1.取30体重相近同性别的小鼠，称重、标记、随机分成3组，腹腔注射给药，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。
30min后，每只小鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。
2.观察并记录15min内小鼠出现扭体反应的次数3.计算受试药物镇痛百分率五、实验结果小鼠镇痛指标记录六、分析与讨论1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？七、结论1.从15分钟内药物组和生理盐水组的平均扭体反应次数比较来看，哌替啶和安痛定都有镇痛效果2.从乙丙组的镇痛百分率来看，哌替啶的镇痛效果比安痛定要好。
2023年神经系统疾病临床用药考试题及答案（一）单项选择题1.不属于中枢神经作用的是（）A.地西泮肌松B.吗啡缩瞳C.氯丙嗪降温D.阿司匹林解热E.阿司匹林镇痛2•患者女性，21岁。
表现为面部表情肌无力，眼睑闭合力弱，吹气无力，说话吐词不清且极易疲劳，左右交替出现眼睑下垂、眼球运动障碍，诊断为重症肌无力，宜选用的治疗药物是（）A.阿托品B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.东葭若碱E.新斯的明3.苯二氮草类药物的作用特点是（A.对快动眼睡眠时相影响大B.没有抗惊厥作用C.没有抗焦虑作用D.停药后代偿性反跳较重E.可缩短睡眠诱导时间4.左旋多巴治疗帕金森病的机制是（）A.在脑内转变为DA,补充纹状体内DA的不足B.提高纹状体中乙酰胆碱的含量C.提高纹状体中5-HT的含量I）.降低黑质中乙酰胆碱的含量E.阻断黑质中胆碱受体5.某男童吃饭时突然僵立不动，呼吸停止，在去医院途中颠簸苏醒，经诊断为失神小发作，应该首选的药物是OA.乙琥胺B.卡马西平C.地西泮D.苯妥英钠E.氯硝西泮6.患者男性，9岁。
高热一天就诊，突然四肢抽搐、口吐白沫，诊断为高热引起的惊厥。
为缓解，可首选药物是（）A.苯巴比妥肌注B.异戊巴比妥静注C.水合氯醛直肠给药D.硫喷妥钠静注E.地西泮静注7.关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是（）A.镇静B.催眠C.镇痛D.抗惊厥E.抗癫痫8.患者男性，58岁。
肝癌晚期，在病房大叫疼痛，浑身大汗淋漓，根据癌痛治疗原则，可首选（）A.可待因氏阿司匹林C.哌替味D.可待因E.哼I噪美辛9.与吗啡的镇痛机制有关的是（）A.阻断阿片受体B.激动中枢阿片受体C.抑制中枢前列腺素合成D.抑制外周前列腺素合成E.阻断中枢多巴胺受体10.下列药物一适应证一不良反应中，不正确的是（A.苯巴比妥一癫痫强直阵挛性发作一嗜睡B.乙琥胺一精神运动性发作一胃肠反应C.对乙酰氨基酚一发热一肝损坏D.左旋多巴一帕金森病一精神障碍E.丙米嗪一抑郁症一口干、便秘（二）多项选择题1.左旋多巴的特点（）A.不良反应少见B.在脑内才能作用变为DAC∙作用较慢D.可引起轻度直立性低血压E.与卡比多巴合用可减少不良反应2.不宜与左旋多巴合用的药物是（）A.氟哌唉醇B维生素氏C.卡比多巴D.氯丙嗪E.利舍平3.下列哪些药物可治疗癫痫小发作（）A.乙琥胺B.氯硝西泮C.丙戊酸钠D.卡马西平E.苯妥英钠4.有关苯妥英钠的叙述，正确的是（）A.久用者可见齿龈增生B.久用可致叶酸缺乏C.久用骤停可使癫痫发作D.不能抗心律失常E.对三叉神经痛效果好5.苯二氮草类可能引起下列哪些不良反应（）A.嗜睡B.共济失调C.依赖性D.成瘾性E.长期使用后突然停药可出现戒断症状6.阿司匹林的镇痛作用特点是（）A.镇痛作用部位主要在外周B.对慢性钝痛效果好C.镇痛作用机制是防止炎症时PG合成D.常与其他解热镇痛药配成复方使用E.对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效7•吗啡禁用于（）A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘患者C.肺心病患者D.肝功能严重减退患者E.颅脑损伤昏迷患者8.吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是（A.抑制呼吸中枢B.抑制咳嗽反射C.促组胺释放D.抑制呼吸道平滑肌E.兴奋M胆碱受体，支气管收缩9.氯丙嗪的不良反应有（）A.中枢抑制症状B.视力模糊C.直立性低血压D.锥体外系反应E.药源性精神异常10,中枢抗胆碱药可缓解长期应用氯丙嗪出现的（）A.帕金森综合征B.迟发型运动障碍C.静坐不能D.面容呆板E.急性肌张力障碍（三）填空题1.C ）是治疗癫痫持续状态的首选药，静注可迅速控制发作，但作用时间较短，须同时用（）2.苯二氮卓类（）睡眠诱导时间，（）睡眠持续时间。
医科大学继续教育学院校外点作业（本科）1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。
药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能晦系统。
微粒体是质网碎片在超速离心时形成的小泡，含多种晦，加上匀浆可溶部分的辅酶II （NADPH）形成一个氧化还原酶系统。
该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。
主要的氧化酶是细胞色素P450。
NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450,使之还原再生，又称单加氧酶。
肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。
此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。
此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。
2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药，能与受体结合，具有较强的亲和力而无在活性（。
=0）的药物。
它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普蔡洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。
答：（1）、阿托品对眼的作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
③调节麻痹：通过阻断睫状肌“受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
（2）、毛果芸香碱对眼的作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。
③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。
4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶(ACh E )药，抑制ACh E去水解ACh, AC h在突触间隙中积聚，产生M样和N样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。
具有强而持久的缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。
