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利拉鲁肽注射液的功能主治一、引言利拉鲁肽注射液是一种药物，具有多种功能和主治。
本文将介绍利拉鲁肽注射液的功能和主治，并以列表的方式进行详细说明。
二、利拉鲁肽注射液的功能主治以下是利拉鲁肽注射液的主要功能和主治：1.控制血糖水平：利拉鲁肽注射液是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂，通过刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，有效控制血糖水平。
2.减少食欲：利拉鲁肽注射液能够提高饱腹感，减少进食量，从而帮助减轻体重。
3.改善胰岛功能：利拉鲁肽注射液能够增加胰岛素的分泌，改善胰岛功能，降低血糖水平。
4.控制胆固醇：利拉鲁肽注射液可以调节血脂代谢，降低总胆固醇和甘油三酯水平。
5.降低心血管风险：利拉鲁肽注射液能够有效控制血糖水平，减少心血管疾病的发生风险。
6.改善胰岛素抵抗：利拉鲁肽注射液可提高组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。
7.减少糖尿病并发症：利拉鲁肽注射液能够有效控制血糖水平，预防和延缓糖尿病的并发症。
8.改善血管功能：利拉鲁肽注射液对血管有保护作用，能够改善血管功能，预防动脉粥样硬化等疾病的发生。
9.促进胰岛素分泌：利拉鲁肽注射液能够刺激胰岛素的分泌，并增加胰岛细胞对血糖的摄取。
10.改善胰岛素缺乏：利拉鲁肽注射液可替代由于胰岛素缺乏引起的血糖异常，帮助维持正常的血糖水平。
11.提高胰岛素敏感性：利拉鲁肽注射液可提高组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素的利用率。
12.降低血糖波动：利拉鲁肽注射液能够平稳控制血糖波动，避免出现血糖过高或过低的情况。
以上是利拉鲁肽注射液的主要功能和主治，通过其对胰岛素的调节作用，可以有效控制血糖水平，改善胰岛功能，降低心血管风险，并预防和延缓糖尿病的并发症。
三、总结利拉鲁肽注射液是一种具有多种功能和主治的药物。
它可以帮助控制血糖水平，减少食欲，改善胰岛功能，降低胆固醇水平，降低心血管风险，提高胰岛素敏感性，并改善糖尿病的并发症。
通过使用利拉鲁肽注射液，患者可以有效管理糖尿病，提高生活质量。
2型糖尿病治疗新药——利拉鲁肽苏培【摘要】利拉鲁肽(Liraglutide)是新一代的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)高度同源长效类似物,具有葡萄糖浓度依赖性的降糖效应及β细胞保护作用,每日只需皮下注射1次,就可持续发挥作用而起到良好的降糖效果,单独使用很少引起低血糖,同时还具备多种降糖外效应:如减轻患者体重量,调节血压、血脂等心血管危险因素.上述效应不仅提高利拉鲁肽在糖尿病治疗中控制血糖的作用,同时还有降糖药物不具备的优势,这将大大促进2型糖尿病(T2DM)治疗水平的提高.GLP类似物作为新型的T2DM治疗药物,也有着弊端和不足.对于1型糖尿病患者、儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜使用.利拉鲁肽在临床研究中还报道了可能与免疫原性有关的不良事件,包括荨麻疹、血管水肿以及注射部位皮疹、红斑的发生.有些人还会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应.尽管如此,利拉鲁肽还是性价比较高、能为广大患者接受的2型糖尿病治疗药物.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2012(024)003【总页数】4页(P53-56)【关键词】利拉鲁肽;GLP-1类似物;2型糖尿病【作者】苏培【作者单位】天津市第三医院,天津300250【正文语种】中文【中图分类】R977.1+.52型糖尿病(T2DM)是一种慢性、进展性疾病。
随着病程进展，β细胞功能逐渐衰竭，血糖水平不断提高，心血管危险因素日益增多，同时多种药物联合治疗还可能进一步增加低血糖和体重增加风险。
然而，现有的治疗手段大多是针对性地降低血糖水平，而对β细胞功能、低血糖、体重和心血管危险因素等没有明显的改善作用。
此时，新的肠促胰素类药物引起了各国学者的广泛关注。
基础研究和随机对照临床试验表明，每日1次长效人GLP-1类似物利拉鲁肽可以有效改善糖尿病患者β细胞功能和血糖控制，同时显著减少低血糖风险、患者体重和收缩压等心血管危险因素，从而为糖尿病患者提供了一种新的选择。
本文就利拉鲁肽的临床疗效和不良反应进行介绍。
利拉鲁肽（诺和力）是诺和公司通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物。
适用于成人2型糖尿病患者控制血糖；以及单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能够促进胰腺葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。
利拉鲁肽与人GLP-1具有97%的序列同源性，保留了GLP-1的全部生物活性，仅在人体血糖高于正常时才刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，因此不会引起严重低血糖不良反应。
另外，研究报道，利拉鲁肽还有改善胰岛β细胞功能，抑制食欲，减轻体重，降低心血管疾病风险的作用。
2010年，利拉鲁肽被FDA批准用于治疗2型糖尿病，可单独作为2型糖尿病的二线治疗药物，也可与其他口服降糖药联合使用，但不能作为胰岛素替代品用于1型糖尿病的治疗。
与利拉鲁肽不同，艾塞那肽虽然同属肠促胰素类药物，但它是GLP-1受体激动剂，也具有人GLP-1的相似的作用机理和益处。
用法上，艾塞那肽需要1天两次皮下注射，分别在早餐和晚餐前1小时内注射。
利拉鲁肽则每日仅需注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药，更方便，依从性好。
有研究报道，利拉鲁肽较艾塞那肽有稍低的恶心发生率以及较低的抗体生成率和抗体水平。
价格上，利拉鲁肽（诺和力）医院价格871.4元，艾塞那肽（百泌达）5ug1530.86元，利拉鲁肽更具有价格优势。
利拉鲁肽利拉鲁肽简介利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物，用于治疗糖尿病。
商品名：诺和力(Victoza) 。
药品名称：利拉鲁肽注射液利拉鲁肽的成份活性成份：利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。
化学名称：Arg34Lys26- (N-ε-（γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37]分子式：C172H265N43O51分子量：3751. 20 Da其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。
利拉鲁肽性状本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8. 15。
适应症本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
规格3ml:18mg(预填充注射笔)。
用法用量用法本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。
然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。
更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。
本品不可静脉或肌肉注射。
用量利拉鲁肽的起始剂量为每天0. 6mg。
至少1周后，剂量应增加至1. 2mg。
预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至 1. 8mg。
推荐每日剂量不超过 1. 8mg。
本品可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。
本品可用于与磺脲类药物联合治疗。
当本品与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。
调整本品的剂量时，无需进行自我血糖监测。
然而，当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。
新型降糖药――利拉鲁肽2008年诺和诺德公司研制出治疗糖尿病的新药:胰高糖素样多肽-1(GLP-1)类似物――利拉鲁肽(Liraglutide)。
大量研究证实,利拉鲁肽可显著改善胰岛β细胞功能,延缓糖尿病进程,并有疗效确切、降糖持久、低血糖少及多种降糖外效应,为糖尿病的治疗带来了新的希望。
1药理作用GLP-1是由肠黏膜内分泌L-细胞受营养素刺激而分泌的多肽类激素,通过调节胰岛素和胰升血糖素分泌促进营养素吸收。
GLP-1尽管具有多种治疗T2DM的有益作用,但作为药物应用于临床却存在很大的难度。
GLP-1进入人体后可被广泛存在的二肽基肽酶-4(DPP-4)快速降解,半衰期仅为1,2 min。
如使用天然的GLP-1治疗T2DM只有持续输注才能保持有效浓度,这无疑限制了GLP-1的应用。
为使GLP-1应用于临床,有两种可行方式:一是对GLP-1进行结构修饰产生GLP-1类似物,使其不易被DPP-4降解;二是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。
目前GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物均获FDA审批,并已用于临床治疗糖尿病,已显示出良好的安全性和有效性。
从目前临床数据看,GLP-1类似物对升高GLP-1水平,降低HbAlc和餐后血糖,发挥延迟胃排空,减少热量摄入,改善β细胞功能等作用似乎优于DPP-4抑制剂。
天然GLP-1的长效类似物利拉鲁肽,与天然GLP-1分子结构相比,利拉鲁肽有一个氨基酸差异,并增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1有97%同源性。
利拉鲁肽除具有GLP-1的功效外,因脂肪酸侧链的存在,其分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合,有较高的代谢稳定性,半衰期长达12,14 h,仅需1.8 mg/次,1次/d注射就能起到良好的降糖效果[1]。
2利拉鲁肽的临床应用2.1利拉鲁肽提供直接的胰岛β细胞保护作用体内研究显示,GLP-1可提高糖尿病大鼠模型的糖耐量,促进β细胞再生和修复,增加β细胞增生和新生,并抑制β细胞的凋亡,可提高β细胞质量和数量[2-4],并可作用于胰岛β细胞,改善β细胞功能,提高β细胞葡萄糖敏感性,促进胰岛素的合成与分泌。
利拉鲁肽、司美格鲁肽，了解这类降糖药物的优缺点，使用更放心利拉鲁肽、司美格鲁肽这类降糖药物，属于GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）。
它们的特点可以归纳为“身价不菲”。
为什么这么说呢？因为它们的治疗地位比较高，同时价格也比较高。
自从2005年第1个GLP-1RA交塞那肽问世以来，这类药物的治疗地位，在不到20年的时间内稳步上升，近年来还被国内外各大指南、共识所推荐。
一、国内一共上市了8种GLP-1RA它们是：艾塞那肽、利司那肽、艾塞那肽周制剂、洛塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、度拉糖肽。
司美格鲁肽。
根据分子结构，GLP-1RA分为两类：1.基于美洲毒蜥唾液多肽结构：代表药物有艾塞那肽、利司那肽、洛塞那肽。
2.对人体GLP-1（一种肠道分泌的促进胰岛素分泌的激素，肠促胰素）的结构进行修饰和加工得到的一种类似物：代表药物有司美格鲁肽、利拉鲁肽，度拉糖肽。
二、GLP-1RA的优点这些药物之所以身价不菲，主要体现在它的这些优点上。
1.这类药物的降糖作用很强，既可以有效降低空腹血糖，也可以降低餐后血糖，可使糖化血红蛋白降低1%~1.5%。
2.能够保护胰岛阝细胞（分泌胰岛素的细胞）。
怎么保护的呢？一方面这类药物是通过葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌的，当血糖降低的时候，就不再促进胰岛细胞分泌胰岛素了。
这样可以让胰岛细胞能够得到休息和恢复，不至于一直处在疲劳的状态。
另一方面还可以抑制阝细胞的凋亡，促进它的增生和再生。
3.减轻体重，减少内脏脂肪和缩减腰围。
大家知道肥胖会增加2型糖尿病患者的胰岛素抵抗，同时也是公认的心血管病危险因素之一。
降低体重对于降糖和减少心血管事件的发生都是非常有帮助的。
根据目前的研究，减轻体重获益的顺序是利拉鲁肽>度拉糖肽>艾塞那肽和利司那肽，司美格鲁肽减重效果也较好。
目前美国FDA批准不分是否是糖尿病患者，均可用于减重的GLP-1RA有两种：司美格鲁肽和利拉鲁肽。
如果患者不存在肥胖或者超重的问题，还能使用这类药物吗？通常如果患者体重较轻，或者是消瘦，比如体重指数BMI<18 kg/m2。
利拉鲁肽注射液Liraglutide Injection【成份】活性成份为利拉鲁肽(通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1)类似物)。
化学名称：Arg34Lys26- （N-ε-（γ-Glu（N-α-十六酰基）））-GLP-1[7-37]。
分子式：C172H265N43O51。
分子量：3751. 20 Da。
其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水【性状】为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8.15。
【适应症】适用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
【用法用量】用量：利拉鲁肽的起始剂量为每天0.6mg。
至少1周后，剂量应增加至1.2mg。
预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1.8mg时可以获益，根据临床应答情况，为了进一步改善降糖效果，在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。
推荐每日剂量不超过1.8mg。
利拉鲁肽可用于与二甲双胍联合治疗，而无需改变二甲双胍的剂量。
利拉鲁肽可用于与磺脲类药物联合治疗。
当利拉鲁肽与磺脲类药物联用时，应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。
调整利拉鲁肽的剂量时，无需进行自我血糖监测。
然而，当利拉鲁肽与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时，可能需要进行自我血糖监测。
特殊人群：肾功能损害：轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。
在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。
目前不推荐利拉鲁肽用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者(见药代动力学)。
肝功能损害：在肝功能损害患者中的治疗经验有限，因此不推荐利拉鲁肽用于轻、中、重度肝功能损害患者(见药代动力学)。
用量：利拉鲁肽每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
利拉鲁肽经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
利拉鲁肽编辑目录1利拉鲁肽简介2上市简史3利拉鲁肽的成份4利拉鲁肽性状5适应症6规格7用法用量8不良反应9禁忌10注意事项11特殊人群12药物相互作用13药物过量14药理毒理15治疗特点16药代动力学17贮藏18包装19有效期20执行标准21生产企业利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，用于治疗糖尿病。
商品名：诺和力（Victoza）。
利拉鲁肽注射笔药品名称：利拉鲁肽注射液英文名称：Liraglutide injection汉语拼音：Lilalutai Zhusheye2上市简史2009年7月，在欧盟上市。
2010年1月，在日本上市。
2010年1月25日，美国食品与药物管理局（FDA）批准利拉鲁肽在美国上市。
2011年4月13日，获国家食品药品监督管理局批准，用于治疗成人2型糖尿病。
2011年10月9日，正式在中国上市。
3利拉鲁肽的成份活性成份：利拉鲁肽（通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物）。
化学名称：Arg34Lys26- （N-ε-（γ-Glu（N-α-十六酰基）））-GLP-1[7-37] 化学结构式：分子式：C172H265N43O51分子量：3751. 20 Da其他成份：二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（仅作为pH调节剂）、苯酚和注射用水。
本品为无色或几乎无色的澄明等渗液；pH=8. 15。
5适应症本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖：适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者，与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
6规格3毫升:18毫克（预填充注射笔）。
7用法用量用法本品每日注射一次，可在任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。
在改变注射部位和时间时无需进行剂量调整。
然而，推荐本品于每天同一时间注射，应该选择每天最为方便的时间。
更多有关给药的指导参见使用及其他操作的注意事项。
利拉鲁肽对心血管保护作用的研究进展利拉鲁肽（Liraglutide）是诺和诺德公司开发的胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）类似物。
目前临床上主要用于2型糖尿病的二线治疗,2016年第76届美国糖尿病协会（ADA）正式揭晓了利拉鲁肽在心血管疾病研究方面的结果（LEADER）[1]，证实了利拉鲁肽对心血管、心肌代谢和微血管事件的积极作用。
本文对利拉鲁肽在这方面的研究进展作一综述。
1.利拉鲁肽概述GLP-1受体最早在胰岛β细胞中被发现，但其在心脏、血管、胃肠道、肾脏、肺、外周神经系统、淋巴系统和中枢神经系统也有表达，这间接说明GLP-1的生物学作用不仅在胰岛，胰腺外作用也可能广泛存在[2]。
利拉鲁肽作为GLP-1受体激动剂，其作用不明而喻。
2.利拉鲁肽的生理作用实现机制利拉鲁肽的作用多数通过激活以下3个信号通路实现：①磷脂酰肌醇-3羟基激酶/蛋白激酶B（PI3K-AKT）信号传导通路[3]，利拉鲁肽通过激活PI3K/AKT通路促进心肌微血管内皮细胞的增殖和迁移，而实验中使用通路阻断剂预处理后利拉鲁肽促的作用则显著减弱。
②环腺苷酸－蛋白激酶A（cAMP-PKA）信号通路，Green[4]等人首次提出了利拉鲁肽抗心肌凋亡的作用可能与cAMP-PKA途径有关。
③钙调蛋白依赖性蛋白激酶－腺苷三磷酸结合盒转运体A1（CAMK-ABCA1）信号通路[5]。
④二酰甘油-蛋白激酶C-还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸信号传导通路（DAG-PKC-NAD（P）H）通路，利拉鲁肽通过抑制PKC-NAD(P)H活性使得CD36的活性下调，从而减少脂肪酸向心肌内的转运，抑制了心肌脂肪变性[6]。
3.利拉鲁肽心血管作用利拉鲁肽在治疗糖尿病的同时，发现其对心血管有很好的保护作用：①利拉鲁肽改善心肌梗死患者预后的作用，在多年临床使用中发现，急性心肌梗死患者或心脏搭桥患者持续注射利拉鲁肽可以提高心脏功能[7]。
