1 生物药剂学概述ppt课件
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《生物药剂学》课件
个性化医疗的推进
生物药剂学将为个性化医疗提供技术支持，推动个体化药物的研发 和应用，以满足不同患者的需求。
医疗保健领域的拓展
生物药剂学的发展将推动医疗保健领域的拓展，如疾病的预防和早期 治疗、老年人的健康管理等，以提高人民的健康水平和生活质量。
谢谢您的聆听
THANKS
02
药物的剂型和给药方式也会影响药物的吸收和分布，如口服制
剂的生物利用度、注射剂的分布范围等。
患者的生理状态和病理状态，如年龄、性别、疾病状态等，也
03
会影响药物的吸收和分布。
03
药物代谢与排泄
药物代谢过程
氧化
药物通过氧化作用被代谢，涉及加氧、脱 氢等反应，通常由肝药酶催化。
还原
药物通过还原作用被代谢，涉及加氢、脱 氧等反应，主要在肠道菌群中进行。
药物剂型优化与改进
剂型设计
根据药物的理化性质、生物学特性和临床治疗需求，设计和开发适宜的药物剂型，以提高药物的生物利用度、稳 定性和顺应性。
剂型改进
对已上市的药物剂型进行改进，解决药物制剂在生产、储存和使用过程中存在的问题，提高药物的安全性和有效 性。
药物制剂的生产与质量控制
生产工艺研究
研究和优化药物制剂的生产工艺，确保生产过程稳定可控，提高产品质量和降低生产成本。
肺排泄
某些气体性药物可直接从肺部排 出体外。
药物代谢与排泄的影响因素
药物性质
药物的化学结构、溶解度、稳定性等性质 影响其代谢和排泄。
体内环境
体内pH值、酶的活性、肠道菌群等环境 因素影响药物的代谢和排泄。
遗传因素
个体差异的基因表达和酶活性差异影响药 物的代谢和排泄速度。
年龄与性别
不同年龄段和性别的个体对药物的代谢和 排泄能力存在差异。
生物药剂学将为个性化医疗提供技术支持，推动个体化药物的研发 和应用，以满足不同患者的需求。
医疗保健领域的拓展
生物药剂学的发展将推动医疗保健领域的拓展，如疾病的预防和早期 治疗、老年人的健康管理等，以提高人民的健康水平和生活质量。
谢谢您的聆听
THANKS
02
药物的剂型和给药方式也会影响药物的吸收和分布，如口服制
剂的生物利用度、注射剂的分布范围等。
患者的生理状态和病理状态，如年龄、性别、疾病状态等，也
03
会影响药物的吸收和分布。
03
药物代谢与排泄
药物代谢过程
氧化
药物通过氧化作用被代谢，涉及加氧、脱 氢等反应，通常由肝药酶催化。
还原
药物通过还原作用被代谢，涉及加氢、脱 氧等反应，主要在肠道菌群中进行。
药物剂型优化与改进
剂型设计
根据药物的理化性质、生物学特性和临床治疗需求，设计和开发适宜的药物剂型，以提高药物的生物利用度、稳 定性和顺应性。
剂型改进
对已上市的药物剂型进行改进，解决药物制剂在生产、储存和使用过程中存在的问题，提高药物的安全性和有效 性。
药物制剂的生产与质量控制
生产工艺研究
研究和优化药物制剂的生产工艺，确保生产过程稳定可控，提高产品质量和降低生产成本。
肺排泄
某些气体性药物可直接从肺部排 出体外。
药物代谢与排泄的影响因素
药物性质
药物的化学结构、溶解度、稳定性等性质 影响其代谢和排泄。
体内环境
体内pH值、酶的活性、肠道菌群等环境 因素影响药物的代谢和排泄。
遗传因素
个体差异的基因表达和酶活性差异影响药 物的代谢和排泄速度。
年龄与性别
不同年龄段和性别的个体对药物的代谢和 排泄能力存在差异。
《生物药剂学概述》PPT课件
研究药物在体内的安全性和有效性； 函数
药效=f（剂型因素、生物因素）
2021/6/20
5
剂型因素
药物的理化性质 赋形剂 药物配伍与相互作用 剂型及用法 工艺流程等
2021/6/20
6
生物因素
种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异 病理差异等
2021/6/20
7
药效
疗效 副作用 毒性反应
給药统设计奠定基础
中药归经与药物分布相关性研究 生物药剂学的研究方法 新药研制 —— 生物有效性研究 药物之间相互作用
靶向给药
改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞 的摄取，由于微粒表面有亲水性，亲脂性，表面 电荷能影响微粒在体内的分布，用某种有特殊亲 和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。
时间（h）
不同粒径氯霉素溶出速度比较
2021/6/20
3
结论：
药物疗效不仅与药物本身的化学结构有关，而 且与给药途径、药物制剂的剂型和生产工艺有 关，还与生物因素和合理用药有关。
这些正是产生生物药剂学的背景，也是生物药 剂学所要研究的内容。
2021/6/20
4
一、生物药剂学的定义
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的 吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素、生物因素与药效三者之间的 关系；
2021/6/20
21
2021/6/20
18
生物药剂学的发展 [自学]
2021/6/20
19
学习要求：
1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用
2021/6/20
20
实验设计
采样：血样、尿样、唾液 测定方法：灵敏度和精密度要高 实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等 目的：为临床合理用药提供参考
药效=f（剂型因素、生物因素）
2021/6/20
5
剂型因素
药物的理化性质 赋形剂 药物配伍与相互作用 剂型及用法 工艺流程等
2021/6/20
6
生物因素
种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异 病理差异等
2021/6/20
7
药效
疗效 副作用 毒性反应
給药统设计奠定基础
中药归经与药物分布相关性研究 生物药剂学的研究方法 新药研制 —— 生物有效性研究 药物之间相互作用
靶向给药
改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞 的摄取，由于微粒表面有亲水性，亲脂性，表面 电荷能影响微粒在体内的分布，用某种有特殊亲 和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。
时间（h）
不同粒径氯霉素溶出速度比较
2021/6/20
3
结论：
药物疗效不仅与药物本身的化学结构有关，而 且与给药途径、药物制剂的剂型和生产工艺有 关，还与生物因素和合理用药有关。
这些正是产生生物药剂学的背景，也是生物药 剂学所要研究的内容。
2021/6/20
4
一、生物药剂学的定义
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的 吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素、生物因素与药效三者之间的 关系；
2021/6/20
21
2021/6/20
18
生物药剂学的发展 [自学]
2021/6/20
19
学习要求：
1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用
2021/6/20
20
实验设计
采样：血样、尿样、唾液 测定方法：灵敏度和精密度要高 实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等 目的：为临床合理用药提供参考
《生物药剂学》课件
J=PA△C
P=DP’/L
C1,P=P’ C1 C2,P=P’C2
Extracellular fluid
Cytoplasm
给药部位药物浓度与血中药物浓度差为扩散的动力。而药物的浓度受给药剂量的影响。剂量（D）越大，吸收越大。
被动扩散特点
顺浓度梯度（高→低） 不需载体 膜对通过的物质无特殊选择性，不受 共存的类似物的影响，既无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性 扩散过程与细胞代谢无关。故不消耗能量，不受细胞代谢抑制剂的影响，也不会因温度影响代谢水平而发生改变
生 物 药 剂 学 (Biopharmaceutics)
孙 进 沈阳药科大学生物药剂教研室 新科研楼327室 Tel: 23842651
汇报人姓名
The goal of research in the Department of Pharmacy is to understand the regulatory mechanisms of drug absorption, distribution, metabolism and excretion in order to pharmacokinetically determine optimal drug therapies. To achieve this, following research projects are currently in progress. 1) Functional and Molecular Characterization of Drug Transporters and Its Application to Drug Delivery 2) Pharmacokinetics in Normal and Disease States 3) Mechanisms of Drug Interaction 4) Clinical Aspects of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
P=DP’/L
C1,P=P’ C1 C2,P=P’C2
Extracellular fluid
Cytoplasm
给药部位药物浓度与血中药物浓度差为扩散的动力。而药物的浓度受给药剂量的影响。剂量（D）越大，吸收越大。
被动扩散特点
顺浓度梯度（高→低） 不需载体 膜对通过的物质无特殊选择性，不受 共存的类似物的影响，既无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性 扩散过程与细胞代谢无关。故不消耗能量，不受细胞代谢抑制剂的影响，也不会因温度影响代谢水平而发生改变
生 物 药 剂 学 (Biopharmaceutics)
孙 进 沈阳药科大学生物药剂教研室 新科研楼327室 Tel: 23842651
汇报人姓名
The goal of research in the Department of Pharmacy is to understand the regulatory mechanisms of drug absorption, distribution, metabolism and excretion in order to pharmacokinetically determine optimal drug therapies. To achieve this, following research projects are currently in progress. 1) Functional and Molecular Characterization of Drug Transporters and Its Application to Drug Delivery 2) Pharmacokinetics in Normal and Disease States 3) Mechanisms of Drug Interaction 4) Clinical Aspects of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
《生物药剂学》课件
药物的代谢方式包括氧化、 还原、水解和结合等，不同 药物具有不同的代谢方式和
代谢酶。
药物的排泄主要通过肾脏和胆 道系统，以尿液和胆汁的形式
排出体外。
03
药物剂型与制剂设计
药物剂型分类与特点
药物剂型分类
根据药物性质、用药目的和给药途径 等因素，可以将药物剂型分为口服制 剂、注射制剂、皮肤用制剂、呼吸道 用制剂等。
药效学原理与评价方法
药效学原理
研究药物如何产生作用，包括药物的作用机制和作用靶点。
药效学评价方法
介绍药效学评价的方法和流程，包括实验设计、数据采集和分析 等。
药效学研究的意义
阐述药效学研究的重要性和意义，包括对药物研发、临床应用等 方面的作用。
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
01
介绍药物之间的相互作用，包括药物之间的化学反应、药效增
性质
生物药剂学涉及到药物制剂的设计、 制备和评价，以及药物在体内的药效 和安全性。
生物药剂学的重要性
01
02
03
药物疗效
生物药剂学研究有助于理 解药物在体内的药效和作 用机制，为药物研发提供 理论支持。
药物安全
通过研究药物在体内的吸 收、分布和排泄过程，可 以评估药物的安全性和潜 在的副作用。
制剂设计
药物分布
研究药物在体内的分布特性，了解其在靶组织中 的浓度。
药物代谢
预测药物在体内的代谢情况，评估代谢产物的药 理活性。
药物制剂工艺优化中的生物药剂学应用
剂型选择
根据药物的理化性质和药 效，选择合适的剂型以实 现最佳疗效。
药物释放
研究药物在体内的释放特 性，优化制剂以实现缓释 或控释效果。
《生物药剂学》PPT课件
七、生物利用度与 生物等效性
生物利用度
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸 收进入大循环的速度与程度。
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利 用度。
绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准, 通常用于原料药及新剂型的研究
相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同 制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂 型或制剂为参比标准。
体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法 或Loo-Reegelman法求得。
体外溶出时间过程和体内时间 过程的参数之间存在相关关系。
这一相关的方法主要是利用统计矩分析原理, 可以将体外平均溶出时间和体内平均滞留时间 或体内平均溶出时间进行比较。
如:a：体外平均溶出时间对体内平均溶出时间 B：体外平均溶出时间对体内平均滞留时间 C：体外溶出速度常数对体内吸收速度常数
生物等效性标准是试验制剂生物利用度 的参数AUC平均值的90%可信限, 应落 在 标 准 参 比 制 剂 的 80 ％ -125% 置 信 区 间之间。Cmax则在70%-145％之间。
生物等效性统计分析
统计分析宜采用方差分析、双单侧检验、 置信区间、内叶斯分析等
由于AUC,因不呈正态分布,应先将其进行 对数转换,才可进行方差分析。
如试验制剂与参比制剂两种进行比较则采用双 处理、两周期随机交叉试验设计
两周期间称洗净期,一般相当药物10个半衰期, 通常一周
给药剂量一般应与该制剂临床治疗剂量一致, 且被试验制剂与标准制剂总剂量应相等。如非 临床治疗剂量,应提供剂量设置的足够依据。 若剂量不等应说明原因
对非线性动力学的药物要用两个不同剂量进行 试验
AUCo-t用梯形法计算。
生物利用度
生物利用度(bioavailability,BA)是指药物吸 收进入大循环的速度与程度。
生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利 用度。
绝对生物利用度是以静脉注射制剂为参比标准, 通常用于原料药及新剂型的研究
相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同 制剂之间的比较研究,一般是以吸收最好的剂 型或制剂为参比标准。
体内吸收曲线可通过Wagner-Nelson法 或Loo-Reegelman法求得。
体外溶出时间过程和体内时间 过程的参数之间存在相关关系。
这一相关的方法主要是利用统计矩分析原理, 可以将体外平均溶出时间和体内平均滞留时间 或体内平均溶出时间进行比较。
如:a：体外平均溶出时间对体内平均溶出时间 B：体外平均溶出时间对体内平均滞留时间 C：体外溶出速度常数对体内吸收速度常数
生物等效性标准是试验制剂生物利用度 的参数AUC平均值的90%可信限, 应落 在 标 准 参 比 制 剂 的 80 ％ -125% 置 信 区 间之间。Cmax则在70%-145％之间。
生物等效性统计分析
统计分析宜采用方差分析、双单侧检验、 置信区间、内叶斯分析等
由于AUC,因不呈正态分布,应先将其进行 对数转换,才可进行方差分析。
如试验制剂与参比制剂两种进行比较则采用双 处理、两周期随机交叉试验设计
两周期间称洗净期,一般相当药物10个半衰期, 通常一周
给药剂量一般应与该制剂临床治疗剂量一致, 且被试验制剂与标准制剂总剂量应相等。如非 临床治疗剂量,应提供剂量设置的足够依据。 若剂量不等应说明原因
对非线性动力学的药物要用两个不同剂量进行 试验
AUCo-t用梯形法计算。
生物药剂学 PPT
生物药剂学 PPT生物药剂学是一门综合性学科，涵盖了细胞生物学、生物化学、免疫学等多个方面的知识，主要研究利用生物制剂治疗疾病的技术和方法。
本文将简要介绍生物药剂学的基本概念、分类、生产与质量控制以及未来发展方向等内容。
一、基本概念生物药剂学是指利用生物技术生产并应用生物制剂治疗疾病的一门科学，主要包括生物制剂的研发、生产工艺的改进、品质控制、安全评价等方面的研究与应用。
生物制剂是指使用生物技术生产的治疗性药物，通常由生命体系分离、培养、纯化或基因工程生产等过程得到。
二、分类生物制剂可以按照生产工艺、来源、治疗目的等不同标准进行分类。
按照来源可分为人源性生物制剂、动物源性生物制剂和微生物源性生物制剂，其中人源性生物制剂包括各种生长因子、细胞因子、抗体、血液制剂等；动物源性生物制剂包括胰岛素、促性腺激素、肝素等；微生物源性生物制剂包括抗生素、疫苗等。
按照治疗目的可分为抗肿瘤生物制剂、免疫调节剂、神经系统药物、血液制剂等。
此外，也可以按照给药途径分为口服制剂、注射制剂、贴剂等。
三、生产与质量控制生物制剂的生产是一个复杂的过程，涉及到细胞培养、纯化、表征等多个环节，因此需要严格的质量控制措施来确保生产的药品质量和安全性。
生物制剂的生产通常通过以下几个步骤进行：1.微生物或细胞的培养：生产生物制剂的第一步是筛选出专用的微生物或细胞，并在合适的条件下进行无菌培养，通过调节温度、氧气浓度、培养基组成等条件，使其合成所需要的目标分子。
2.产品的分离与纯化：在微生物或细胞培养过程中分泌出来的目标产物需要经过分离、纯化等多个步骤才能得到具有高纯度的产品。
这些步骤包括离心、过滤、柱层析、凝胶电泳等。
3.产品的表征与质量控制：生物制剂的生产需要对产品进行多种表征和质量控制，包括重组蛋白的活性、结构、可溶性、纯度等方面的测试，以保证药品的内在质量和安全性。
四、未来发展方向随着生物技术和生物制剂研究的不断进步，生物药剂学将面临更多的机遇和挑战。
《生物药剂学》课件
《生物药剂学》PPT课件
介绍《生物药剂学》的定义和概述，生物药剂的分类和特点，以及生物药剂 的研究与开发。
生物药剂的研究与开发
1
药效评估
2
评估药物对目标疾病的疗效和副作用。
3
临床试验
4
在人类身上进行试验，验证生物药剂的 疗效和安全性。
药剂的筛选
通过严格的实验和测试，确定合适的生 物药剂候选。
临床前研究
生物药剂在疾病治疗中的优势
1 高效性
生物药剂能够更准确、更有效地治疗疾病。
2 持久性
生物药剂的疗效可以持续一段较长的时间。
3 可自我调节
生物药剂可以根据患者的状态自我调节剂量 和治疗方案。
4 降低抗药性
生物药剂的作用机制使其不易出现药物抗性。
生物药剂与传统药剂的比较
传统药剂
化学合成的药物，作用机制较为单一。
传统药剂
毒副作用较大，易产生耐药性。
生物药剂
主要由生物大分子制成，作用机制复杂多样。
生物药剂
毒副作用较小，耐药性低。
展望：生物药剂发展的前景和挑战
1
前景
随着科技的发展，生物药剂将成为未来医学领域的主要发展方向。
2
挑战
生物药剂的研发需要大量的资金和时间，同时还面临着法规监管等问题。
3
机遇
生物药剂的不断创新和进步将为人类健康带来更多的机遇和福祉。
进行小鼠和大鼠的体内实验，评估药物 的安全性和疗效。
生物药剂在临床应用中的作用
个体化治疗
生物药剂可以根据患者的遗传信 息和疾病特征制定个性化的治 疗方案。
靶向治疗
生物药剂可以选择性地作用于疾 病相关的靶点，减少对健康细胞 的不良影响。
介绍《生物药剂学》的定义和概述，生物药剂的分类和特点，以及生物药剂 的研究与开发。
生物药剂的研究与开发
1
药效评估
2
评估药物对目标疾病的疗效和副作用。
3
临床试验
4
在人类身上进行试验，验证生物药剂的 疗效和安全性。
药剂的筛选
通过严格的实验和测试，确定合适的生 物药剂候选。
临床前研究
生物药剂在疾病治疗中的优势
1 高效性
生物药剂能够更准确、更有效地治疗疾病。
2 持久性
生物药剂的疗效可以持续一段较长的时间。
3 可自我调节
生物药剂可以根据患者的状态自我调节剂量 和治疗方案。
4 降低抗药性
生物药剂的作用机制使其不易出现药物抗性。
生物药剂与传统药剂的比较
传统药剂
化学合成的药物，作用机制较为单一。
传统药剂
毒副作用较大，易产生耐药性。
生物药剂
主要由生物大分子制成，作用机制复杂多样。
生物药剂
毒副作用较小，耐药性低。
展望：生物药剂发展的前景和挑战
1
前景
随着科技的发展，生物药剂将成为未来医学领域的主要发展方向。
2
挑战
生物药剂的研发需要大量的资金和时间，同时还面临着法规监管等问题。
3
机遇
生物药剂的不断创新和进步将为人类健康带来更多的机遇和福祉。
进行小鼠和大鼠的体内实验，评估药物 的安全性和疗效。
生物药剂在临床应用中的作用
个体化治疗
生物药剂可以根据患者的遗传信 息和疾病特征制定个性化的治 疗方案。
靶向治疗
生物药剂可以选择性地作用于疾 病相关的靶点，减少对健康细胞 的不良影响。
《生物药剂学概述》课件
生物药剂学特殊问题的解决
1
蛋白药物的生物相容性问题
解释蛋白药物在人体中的生物相容性问题，并介绍相关研究和解决方案。
2
复杂蛋白质的结构决定问题
讨论复杂蛋白质结构的重要性及其在药效和安全性中的影响，以及解决这一问题 的相关方法。
3
生物样品制备的挑战
探索生物样品制备过程中的挑战，例如样品收集、保存和处理，以及现代技术的 应用。
2 影响力
探索生物药剂学发展对药品研究和临床应用的积极影响，引发听众思考和讨论。
生物药的定制化 全球生物药市场的未来走势 生物药剂学研究的新技术和新方法
解释生物药定制化的概念，以及个体化治疗的发 展趋势。
分析全球生物药市场的趋势，包括市场规模、发 展速度和地区分布等。
介绍当前生物药剂学研究领域的新技术和新方法， 如基因编辑和纳米药物递送等。
结论
1 重要性
总结生物药剂学在生物药研究中的重要作用和意义，激发听众进一步学习的动力。
生物药剂学的基本原理
化学制剂与生物药的区别
详细解释化学制剂与生物药的区 别，包括制备方法、药效机理、 治疗范围等，增加听众对生物药 剂学的了解。
生物药的分类和特点
介绍常见的生物药分类以及它们 的特点和应用，帮助听众更好地 理解生物药剂学的基本原理。
制备工艺与质量控制
探讨生物药剂学中的制备工艺和 质量控制方法，涵盖关键环节， 强调生物药剂学在生产过程中的 重要性。
生物药剂学在药物研究中的应用
药物评价
介绍生物药剂学在药物评价中 的作用，包括药代动力学、药 效学和毒性学等。
临床前研究
讨论生物药剂学在临床前研究 中的应用，如药物递送系统和 体外/体内实验等。
临床研究
生物药剂学ppt课件
状皱壁，黏膜上有大量的绒毛和微绒毛，故有效 吸收面积极大，可达100m2。其中绒毛和微绒毛最 多的是十二指肠，向下逐渐减少。 • 小肠是药物吸收的主要部位，吸收以被动扩散为 主。由于小肠中（特别是十二指肠）存在着许多 特异性载体，所以小肠也是某些药物主动转运的 特异吸收部位（特别是十二指肠）。 • 肠液的pH约5-7，是弱碱性药物吸收的最佳环境
• 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。 但有部位特异主动转运的药物如维生素B2等 的吸收量可能降低。
• 胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和 希望速效的药物更有利。
• 影响胃空速率的因素
• 食物理化性质的影响 • 胃内容物的粘度、渗透压 • 食物的组成 • 药物的影响
• 循环系统的影响
• 血液循环加快，胃血流能增加，使药物吸收 增加。如饮酒能加快粘膜的血流速度，从而 增加巴比妥类催眠药的吸收。
• 单纯扩散 • 膜孔转运
特点：
• 顺浓度梯度 • 不需要载体，无转运饱和现象和同类物竞争抑制
现象 • 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区
特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。
• 大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收 多属于被动扩散过程。
• 弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存 在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下 非离子比例大，吸收较好。
• 胃空速率的影响
• 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。
• 单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。
• 药物以小肠吸收为主，而胃空速率反映了 药物到达小肠的速度，故对药物的起效快 慢，药效强弱和持续时间均有明显影响。
• 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快。 但有部位特异主动转运的药物如维生素B2等 的吸收量可能降低。
• 胃空速率增加，对在胃中不稳定的药物和 希望速效的药物更有利。
• 影响胃空速率的因素
• 食物理化性质的影响 • 胃内容物的粘度、渗透压 • 食物的组成 • 药物的影响
• 循环系统的影响
• 血液循环加快，胃血流能增加，使药物吸收 增加。如饮酒能加快粘膜的血流速度，从而 增加巴比妥类催眠药的吸收。
• 单纯扩散 • 膜孔转运
特点：
• 顺浓度梯度 • 不需要载体，无转运饱和现象和同类物竞争抑制
现象 • 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 促进扩散：药物在载体的作用下，由高 浓度区转运到低浓度区
特点：
需要载体，有同类物竞争抑制现象和饱和现象 不需要能量，不受细胞代谢抑制剂的影响
• 主动转运：药物在载体和酶促系统的作 用下，由低浓度区到高浓度区的转运过 程。
• 大多数药物属于有机弱酸或弱碱，其吸收 多属于被动扩散过程。
• 弱酸性药物在胃液pH下主要以非离子型存 在，吸收较好；而弱碱性药物在肠液pH下 非离子比例大，吸收较好。
• 胃空速率的影响
• 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。
• 单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。
• 药物以小肠吸收为主，而胃空速率反映了 药物到达小肠的速度，故对药物的起效快 慢，药效强弱和持续时间均有明显影响。
《生物药剂学》课件
《生物药剂学》课件生物药剂学是一门研究生物技术在制备和生产药物方面的应用的学科。
它涉及许多领域，如生物反应器设计、基因工程、蛋白质纯化和制造等方面。
在这个领域中，生物学、化学、数学和工程技术等多个学科交叉融合，为制备和生产药物带来了新的思路和方法。
本文将介绍生物药剂学的背景、发展历程、重要概念、应用现状及未来发展方向等内容，旨在为读者提供对生物药剂学的全面认识。
一、背景与发展历程随着现代医学的发展，越来越多的疾病需要靠生物技术来制备和生产药物。
生物技术在药物制造中得到了广泛的应用，从而推动了生物药剂学的发展。
生物药剂学起源于20世纪60年代，我国的第一批生物制品开始生产，这些生产过程中的技术和经验为生物药剂学的发展奠定了基础。
70年代初，蛋白质工程技术的诞生和DNA结构研究的进展为生物药剂学的发展提供了新的方法和手段。
80年代末和90年代初，基因芯片技术的推广和高通量筛选技术的发展为生物药剂学的发展提供了新的推动力。
二、重要概念1. 生物技术：生物技术是利用生物体或其部分，为特定目的提供有用产品和服务的应用学科。
生物技术可以拓展到许多领域，包括食品加工、农业、环境保护和医药制备等。
2. 生物反应器：生物反应器是用于驯化和维持生物体系的设备，并且为那些需要生物系统转化物质为有用产品的过程提供支持。
生物反应器的种类很多，常用的反应器包括发酵罐、分离器和反应塔等。
3. 基因工程：基因工程是将DNA的一部分体外进行编辑、重组、放大或转移的过程。
这个领域有许多应用，包括制备特定蛋白质、治疗基因相关病等。
4. 蛋白质纯化：蛋白质纯化是把蛋白质从其它细胞成分中分离和提取出来的过程，然后进行研究和进一步的制备。
这个过程涉及分离和纯化蛋白质的方法，包括柱层析、电泳和场流分离。
三、应用现状生物药剂学在药物生产中发挥着重要的作用。
许多当前流行的药物都是通过基因工程、生物反应器和蛋白质纯化等技术制备出来的，其中最典型的例子包括胰岛素、生长激素、肝素等。
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（三）与相关学科的关系
1.与药剂学的关系
➢生物药剂学是药剂学的分支学科，二者互为关联。
2.与药物动力学的关系
➢生物药剂学和药物动力学的研究方法类似，共同为药物 体内过程的规律揭示发挥着积极作用。
➢生物药剂学侧重于药物体内过程各环节的规律研究，重 点考察剂型因素、生物学因素对这些过程的影响及其与 药物效应间的关系；
该文章总结了影响药物制剂疗效的因素，并 提出了生物药剂学这一名词。
一、生物药剂学的基本概念
（一）生物药剂学的概念
生物药剂学（Biopharmacutics） 是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代 谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的 生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
剂型因素
① 药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、 酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式和 药物的化学稳定性。
✓建立模拟体内吸收的体外模型
如以Caco-2细胞模型研究药物的小肠吸收
（二）在新药开发中的地位
1. 在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运 和转化因素
2. 在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性实 验设计提供依据
3. 在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物 药剂学研究进行评价
4. 在新药的临床前和临床试验中，需要进行动物和人 体药动学研究
胃
1-4
——
小
十二指肠
4-6
20-30较大空肠源自6-7150-250
很大
回肠
6.5-7.5
200-350
很大
盲肠/右结肠 左结肠/直肠
5.5-7.5 6.1-7.5
90-150
较小
转运时间 0.5-3h 6s 1.5-7h
14-80h
5. 研究新的给药途径与给药方法
6. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度
机体对药物的作用
消除 (elimination)：代谢、排泄
药物从循环系统消失
药物的体内过程——ADME
Absorption
Transport Distribution
Elimination
Metabolism Excretion
Disposition
3. 药物体内过程与疗效的关系
吸收 ：影响药物进入体循环的速度和程度 分布 ：涉及药物到达各组织和器官的能力 代谢与排泄 ：与药物在体内的存留时间有关
影响 3. 根据机体的生理功能设计缓控释制剂 4. 研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给
药系统设计奠定基础 5. 研究新的给药途径与给药方法 6. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度 7. 研究生物药剂学的研究方法
3. 根据机体的生理功能设计缓控释制剂
胃肠道定位给药系统的设计
1
部位
pH
长度（cm） 表面积
体液转运的过程。
代谢 (metabolism) 药物在吸收过程或进入体循环后，受
肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构 发生转变的过程，或称生物转化。
排泄 (excretion) 药物及其代谢物排出体外的过程。
2. 相关概念
转运 (transport)：吸收、分布、排泄
药物在体内部位的改变
处置 (disposition)：分布、代谢、排泄
二、生物药剂学的地位和作用
（一）在药剂学科中的地位
➢ 生物药剂学是药剂学的分支学科； ➢药剂学中新剂型的研制，需要体内外质量的保证，制剂
体内质量的考察需要借鉴生物药剂学的理论和方法； ➢ 药剂学的发展向生物药剂学提出新的要求。
1. 研究药物的理化性质对药物体内转运的行为的影响 2. 研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的
（二）生物药剂学的研究目的
➢正确评价药物制剂质量； ➢设计合理的剂型、处方及制备工艺； ➢为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最
佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
（三）药物的体内过程
1. 概念 吸收 (absorption) 药物从用药部位进入体循环的过程。
分布 (distribution) 药物从体循环向各组织、器官或者
生物药剂学与药物动力学
biopharmaceutics & pharmacokinetics
第一章 生物药剂学概述
学科出现的背景
化学结构
剂型因素
生物因素
药物的疗效
学科出现的标志
生物药剂学（biopharmaceutics）一词最早见 于1961年Wagner的综述：
(Wagner JG. Biopharmacutics: Absorption aspects. J Pharm Sci, 1961,50:359.)
➢药物动力学侧重于药物体内过程动态变化规律研究，重 点考察不同部位、不同时间药物的量变规律。
3.与医药学其他学科的关系
➢生物药剂学与医药学中其他一些学科，如药理学、生物 化学有密切的联系，在内容上互相渗透、互相补充，共 同研究药物及其他生理有效物质与机体的关系。
➢但与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的， 它既不像药理学那样主要研究对机体某些部位的作用方 法和机制，也不像生物化学那样把药物如何参与机体复 杂的生化过程作为中心内容；
开展中药生物药剂学研究对于阐明中药成分的体内 动态变化规律，筛选新药，改善剂型，控制质量， 提高中药的临床疗效具有重要的理论和现实意义。
7. 研究生物药剂学的研究方法
✓研究溶出速率测定方法
如改进溶出测定装置、溶出介质等实验条件
✓建立各种新给药途径体外实验方法
如建立鼻腔给药、口腔黏膜给药、经皮给药等体外实验 方法及研究其合理性、实验结果的正确性
等生理功能的差异 ⑤ 生理与病理条件的差异：生理条件如妊娠及各
种疾病引起的病理变化 ⑥ 遗传因素：酶的活性
药物效应
➢ 药物效应指药物作用的结果，是机体对药物作用 的反应。
➢ 由于药物的两重特性，药物效应既包括治疗效果 也包括副作用和毒性，表现为临床应用的有效性 与安全性问题，这也是所有药学学科共同关注的 焦点。
② 药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶 癖、溶解度、溶出速率等。
③ 药物的剂型及用药方法：注射剂、片剂、胶囊 剂、丸剂、软膏剂和溶液剂等。
④ 制剂处方中所用辅料的性质与用量 ⑤ 处方中药物的配伍及相互作用 ⑥ 制剂的工艺过程、操作条件与储存条件等
生物因素
① 种属差异：如鼠、兔、狗和人的差异 ② 种族差异：如不同人种的差异 ③ 性别差异：如动物的雌雄与人的性别差异 ④ 年龄差异：如新生儿、婴儿、青壮年和老年人