1 ---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合
药理学笔记：局部麻醉药
局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。局麻药作用于神经细胞膜na+通道内侧，抑制na+内流，阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现，局麻药与na+通道内侧受体结合后，引起na+通道蛋白质构象变化，促使na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞na+内流，从而产生局麻作用。
2.吸收作用：局麻药的毒性反应。
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯2 ---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合
二氮类能加强边缘系统gaba能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
（2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快（中枢兴奋），后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
表面麻醉：又称粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助药物穿透力，使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。
浸润麻醉：将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中，使其浸润感觉神经末梢，产生局部麻作用。用于表浅小手术。
药理学—局部麻醉药
第三篇 中枢神经系统药物
·局部麻醉药
·全身麻醉药
·镇静催眠药
·抗癫痫药和抗惊厥药
·抗精神失常药
·抗帕金森病药和老年痴呆药
·中枢兴奋药
·镇痛药
局部麻醉药
考情分析
局部麻醉药 （1）应用方法
（2）作用机制和影响因素
（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用
局麻药——药物作用于神经末梢或神经干，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下引起局部感觉丧失的药物。
注意：高浓度时，运动神经也可被麻痹，运动功能也将丧失。
一、局麻药的应用方法 了解
1.表面麻醉
2.浸润麻醉
3.传导麻醉
4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
5.硬膜外麻醉
二、药理作用
1.局部麻醉作用（治疗作用）：
细神经＞粗神经；
无髓鞘＞有髓鞘； 痛＞温＞触＞压＞运动
2.吸收作用（不良反应）：
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制
（2）心血管系统：抑制
三、作用机制
——阻塞Na+通道、阻滞Na+内流。
——阻止动作电位的产主和神经冲动的传导
四、常用局麻药及其特点
药物 特点 应用 不良反应
普鲁卡因 穿透力弱
（须注射给药） 浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；
不用于表面麻醉 毒性小；
易过敏，
需皮试
利多卡因 起效快，作用强而持久，穿透力较强 各种局麻；
抗心律失常 毒性较普鲁卡因大
丁卡因 穿透力强；
有缩血管作用 表麻，传导、腰麻和硬膜外麻醉；不用于浸润麻醉 毒性大
布比卡因 穿透力较强 浸润、传导和硬膜外麻醉 毒性较大
丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻
利多全能要慎选，室性律乱常用它
第 1 页 第十一章 全身性麻醉药
全身麻醉药：产生中枢神经系统抑制的药物，呈现意识、感觉与反射消失，骨骼肌放松等表现——外科手术前麻醉。
第一节 吸入麻醉
麻醉药经呼吸道吸入而产生麻醉者，称为吸入麻醉。常用的吸入麻醉药是挥发性液体或气体，有乙醚、氟烷、恩氟烷、氧化亚氮。
一、作用机制：
吸入——经肺泡动脉入血——脑组织——溶入细胞膜的脂质层——脂质分子排列紊乱——膜蛋白质及钠、钾通道发生构象变化——神经细胞除极抑制——神经冲动传导抑制——全身麻醉。
二、麻醉分期：乙醚麻醉分期最明显，临床常以它为基础
临床上常依据呼吸、眼部、循环变化与肌肉松弛程度等体征来辨认麻醉的深度：
第I期：镇痛期——从开始麻醉到病人神志消失。大脑皮层开始抑制，痛觉逐渐减退、呼吸与脉搏稍增快，其他反射依然存在，一般不于此期施行手术。
第II期：兴奋期：从病人神志消失，经过一兴奋过程，直至兴奋现象缓解，并出理深而有节律的呼吸为止。其间万以呼吸的第 2 页 紊乱与血压、脉率的显著波动为其特征，此期，大脑皮层逐渐被抑制下位中枢呈兴奋状态，忌行任何手术。
第III期：手术麻醉期，可由浅入深分为四级
第一级：呼吸收紊乱变为规则，频率略快，潮气量增，眼睑反射消失，眼球活动减少，大脑皮层完全抑制，间脑受抑制肌肉不松，可施行一般手术；
第二级：眼球从转动娈为中央固定，瞳孔不大，呼吸频率较第一级为慢，胸、腹式呼吸均存在，潮气量无明显改变，接近麻醉前水平，呼吸道分泌物显著减少，大脑皮层、间脑、滑车、动眼神经完全抑制，肌肉松弛，可以进行腹部手术；
第三级：除以上抑制更深外，脊髓由下至上受到抑制，桥脑开始抑制，外展神经与三叉神经受到抑制，肋间肌呈渐进性麻痹，胸式呼吸减弱，腹式呼吸加强，吸气明显短于呼气，瞳孔开始散大，血压可能下降，肌肉极度松弛，仅在手术必要时短时间使用；
第四级：脊髓、桥脑与延髓受互抑制，呼吸逐渐不能代偿而麻痹，出现抽泣式呼吸，血压下降——减浅麻醉+人工呼吸。
第六章 参考答案
（一）单项选择题
1、D 2、C 3、A 4、 D 5、 A 6、 E
7、E 8、E 9、E 10、C 11、B 12、 E
（二）简答题
局麻药中毒反应的临床表现及预防措施
答题要点：
临床表现: 局麻药的毒性反应主要表现在中枢神经系统，心血管系统和肌肉系统。中
枢神经系统的早期表现有头昏、眼花、耳鸣、目眩等，如不尽快发现及处理可导致神志很快消
失。心血管系统的表现是先兴奋后抑制。肌肉系统的变化早期颜面部的震颤，很快转变为全
身肌肉的抽搐。
预防措施：
（1） 麻醉前用药
（2）切勿超过一次最大剂量
（3）局麻药中加入肾上腺素
（4）注射前回吸
（5）体质差或血运丰富部位应减量
（6）备好抢救药品
（三）多选题
1、ABE 2、ABCD 3、ACE
（四）判断题
1、× 2、√ 3、√
