1 ---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合
药理学笔记：局部麻醉药
局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。局麻药作用于神经细胞膜na+通道内侧，抑制na+内流，阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现，局麻药与na+通道内侧受体结合后，引起na+通道蛋白质构象变化，促使na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞na+内流，从而产生局麻作用。
2.吸收作用：局麻药的毒性反应。
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯2 ---真理惟一可靠的标准就是永远自相符合
二氮类能加强边缘系统gaba能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
（2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快（中枢兴奋），后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
表面麻醉：又称粘膜麻醉。用于粘膜表面，借助药物穿透力，使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。
浸润麻醉：将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中，使其浸润感觉神经末梢，产生局部麻作用。用于表浅小手术。
1、局部麻醉药的药理作用有哪些？
答：（1）局麻作用：局麻药对任何神经都有阻断作用，对任何刺激不再引
起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。 局麻药对神经
肌肉的麻醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴
奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）>血管平滑肌>胃肠平
滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。
（2）吸收作用：
①中枢神经系统：先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤
进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢
神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制
而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加
强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效
果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
1②心血管系统：局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率
加快（中枢兴奋），后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒
后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
2、影响局麻药药理作用的因素有哪些？
答：（1）剂量
（2）加入血管收缩药
（3）pH
（4）局麻药混合应用
（5）快速耐受性
3、局部麻醉药的不良反应有哪些？
答：（1）毒性反应
（2）高敏反应
（3）特异质反应
（4）变态反应
（5）神经毒性
4、肾上腺素：减慢局麻药的吸收，如普鲁卡因、利多卡因、丁卡因止血作用，应
用吸入麻醉药可引起心律失常。为什么？
2答：吸入麻醉药增高心肌对β肾上腺素能受体激动药的敏感性，增加心肌
的自律性，进而引起心律失常。
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药理学—局部麻醉药
第三篇 中枢神经系统药物
·局部麻醉药
·全身麻醉药
·镇静催眠药
·抗癫痫药和抗惊厥药
·抗精神失常药
·抗帕金森病药和老年痴呆药
·中枢兴奋药
·镇痛药
局部麻醉药
考情分析
局部麻醉药 （1）应用方法
（2）作用机制和影响因素
（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用
局麻药——药物作用于神经末梢或神经干，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下引起局部感觉丧失的药物。
注意：高浓度时，运动神经也可被麻痹，运动功能也将丧失。
一、局麻药的应用方法 了解
1.表面麻醉
2.浸润麻醉
3.传导麻醉
4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
5.硬膜外麻醉
二、药理作用
1.局部麻醉作用（治疗作用）：
细神经＞粗神经；
无髓鞘＞有髓鞘； 痛＞温＞触＞压＞运动
2.吸收作用（不良反应）：
（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制
（2）心血管系统：抑制
三、作用机制
——阻塞Na+通道、阻滞Na+内流。
——阻止动作电位的产主和神经冲动的传导
四、常用局麻药及其特点
药物 特点 应用 不良反应
普鲁卡因 穿透力弱
（须注射给药） 浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉；
不用于表面麻醉 毒性小；
易过敏，
需皮试
利多卡因 起效快，作用强而持久，穿透力较强 各种局麻；
抗心律失常 毒性较普鲁卡因大
丁卡因 穿透力强；
有缩血管作用 表麻，传导、腰麻和硬膜外麻醉；不用于浸润麻醉 毒性大
布比卡因 穿透力较强 浸润、传导和硬膜外麻醉 毒性较大
丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻
利多全能要慎选，室性律乱常用它
第六章 参考答案
（一）单项选择题
1、D 2、C 3、A 4、 D 5、 A 6、 E
7、E 8、E 9、E 10、C 11、B 12、 E
（二）简答题
局麻药中毒反应的临床表现及预防措施
答题要点：
临床表现: 局麻药的毒性反应主要表现在中枢神经系统，心血管系统和肌肉系统。中
枢神经系统的早期表现有头昏、眼花、耳鸣、目眩等，如不尽快发现及处理可导致神志很快消
失。心血管系统的表现是先兴奋后抑制。肌肉系统的变化早期颜面部的震颤，很快转变为全
身肌肉的抽搐。
预防措施：
（1） 麻醉前用药
（2）切勿超过一次最大剂量
（3）局麻药中加入肾上腺素
（4）注射前回吸
（5）体质差或血运丰富部位应减量
（6）备好抢救药品
（三）多选题
1、ABE 2、ABCD 3、ACE
（四）判断题
1、× 2、√ 3、√
