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常用糖皮质激素类药物制剂及特点-PPT课件

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糖皮质激素制剂类型及特点【共37张PPT】

糖皮质激素制剂类型及特点【共37张PPT】


1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年
可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
内源性糖皮质激素
糖皮质激素活性 正作用
抑制类风关
所需剂量
正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活性 副作用
人工合成糖皮质激素
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称
抗炎强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
– 异丙嗪 – 沙格司亭
– 司可巴比妥
– 四环素 – 万古霉素
– 维生素BC复方
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松
– 头孢孟多
– 头孢唑林 – 头孢西丁 – 甲基多巴 – 拉氧头孢 – 新生霉素
– 异丙嗪
• 氢化可的松磷酸钠 – 沙格司亭 – 多沙普仑 – 米托蒽醌
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 5%葡萄糖+乳酸林格 注射液 – 5%葡萄糖+林格注射
• 抗炎治疗指数高，用药剂量小
• 适合短期使用
• 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
药品名称 醋酸可的松 醋酸氢化可的松 氢化可的松 氢化可的松琥珀酸钠
醋酸酯 醋酸酯
琥珀酸钠
剂型
剂型
性状
片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液
片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液
– 麦角胺 – 肝素
– 肝素钠 – 肼屈嗪 – 伊达比星 – 卡那霉素
– 硫酸镁
– 甲氧西林 – 甲氨蝶呤 – 甲泼尼龙
– 甲硝唑+克霉唑+氯己 定
– 萘夫西林
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 萘夫西林
– 土霉素 – 青霉素 – 戊巴比妥 – 苯巴比妥 – 苯妥英
糖皮质激素ppt课件

糖皮质激素ppt课件


表2 呼吸科常用吸入型糖皮质激素的每天剂量（μ g） 药物 二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 环索奈德 低剂量 200～500 200～400 100～250 80～160 中剂量 500～1000 400～800 250～500 160～320 高剂量 >1000～2000 >800～1600 >500～1000 >320～1280
生，抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生， 后遗症。
降低机体防御功能:可致感染扩散，阻碍创口愈合
17
2019 -
抗炎作用机制
1.抑制细胞和炎症介质形成： 糖皮质激素与靶细胞浆内糖皮质激素受体结合，
2019
使参与炎症的一些基本转录增加或减少，包括
（1）抑制细胞因子；
-
（2）抑制炎症介质；
（3）抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶（NOS）。
虑早期应用glucocorticoid，以减轻症状及防止后遗
症的发生。
35
（三）自身免疫性疾病和过敏性疾病
自身免疫性疾病：如风湿热，风湿和类风湿性关节炎，
全身性红斑狼疮，结节性动脉周围炎，肾病综合症，以及异
体器官移植等是主要药物，抑制免疫反应有助于缓解症状 过敏性疾病：荨麻疹，枯草热，血清病等可作辅助治疗
31
2019 -
表3 皮肤科常用外用糖皮质激素类药物
作用强度 弱效 药物名称 醋酸氢化可的松 醋酸甲泼尼龙 醋酸泼尼松龙 醋酸地塞米松 常用浓度(%) 1.0 0.25 0.5 0.05
2019
丁酸氯倍他松
中效 曲安奈德 丁酸氢化可的松 醋酸氟氢可的松
0.05
0.025～0.1 1.0 0.025
(2)抑制淋巴细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合
常用糖皮质激素类药物制剂及特点讲义PPT课件

常用糖皮质激素类药物制剂及特点讲义PPT课件


湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
糖皮质激素给药途径：
全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药
局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
2、诱发或加重感染 抑制机体的免疫功能，长期应用常可诱发感染或加重感
染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别 是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍 性贫血病人等 3、消化系统并发症
能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低 胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
（2）中枢神经系统 能提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、 失眠等，偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊 厥。 （3）消化系统 能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进 消化，但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。
湖南省医学会临床药学专业委员会培训项目(2014)
全身用糖皮质激素常用药物：来自内源性可的松 Cortisone
氢化可的松 Hydrocortisone
外源性
泼尼松 Prednisone
泼尼松龙 Prednisolone
甲泼尼龙 Methylprednisolone
倍他米松 Betamethasone
地塞米松 Dexamethasone
药理作用：
1.抗炎作用 能对抗各种原因如物理化学、生理、免疫、感染等 所引起的炎症 • 早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞 浸润及吞噬反应，从而改善红、肿、热、痛等症状 • 后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓 肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症 • 在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低机体的防 御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合
常用糖皮质激素类药物制剂及特点

常用糖皮质激素类药物制剂及特点


自身免疫性疾病
用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等 自身免疫性疾病。
血液系统疾病
用于治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少症 等血液系统疾病。
禁忌症
01
活动性结核病
糖皮质激素会抑制机体免疫力，使 结核病恶化。
骨质疏松
长期使用糖皮质激素会增加骨质疏 松的风险。
03
02
糖尿病
糖皮质激素会升高血糖，加重糖尿 病病情。
消化性溃疡
糖皮质激素会刺激胃酸分泌，加重 消化性溃疡症状。
04
04 常用糖皮质激素类药物制 剂的用法与用量
口服给药
1
口服给药是糖皮质激素类药物最常用的给药方式， 适用于各种类型的糖皮质激素治疗。
2
常用的口服制剂包括片剂、胶囊剂和口服液等， 可根据患者的年龄、病情和医生的建议选择合适 的制剂。
3
口服给药的剂量和频率应根据患者的具体情况和 医生的指导进行调整，以确保安全有效地使用糖 皮质激素类药物。
注射给药
01
注射给药是糖皮质激素类药物 的重要给药方式之一，常用于 治疗某些严重的疾病或紧急情 况。
02
常用的注射制剂包括注射液、 注射用无菌粉末等，可通过肌 肉注射、静脉注射等方式给药 。
03
注射给药的剂量和频率应根据 患者的具体情况和医生的指导 进行调整，以确保安全有效地 使用糖皮质激素类药物。
糖皮质激素类药物能够稳定细胞膜和溶酶体膜，减少内毒 素的释放，从而减轻内毒素血症和器官功能损伤。
临床应用特点
适应症广泛
糖皮质激素类药物在临床上的应 用非常广泛，可以用于治疗多种 炎症性疾病、自身免疫性疾病和 变态反应性疾病。
疗效显著
糖皮质激素类药物在多数情况下 能够快速缓解病情，改善患者症 状和生活质量。
[医学]常用糖皮质激素类药物制剂及特点(精简)(1)

[医学]常用糖皮质激素类药物制剂及特点(精简)(1)


1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
内源性糖皮质激素
糖皮质激素活性 正作用
抑制类风关 所需剂量
正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活性 副作用
人工合成糖皮质激素
糖皮质激素的基本结构及变异
3
O
HO
11
CH3
9
19 F
21 CH2OH
2. Aditi Sinha , Arvind Bagga .Pulse steroid therapy.Indian Journal of Pediatrics, Volume 75—October, 2008
糖皮质激素治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
中效 长效
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
分布体积变大
组织穿透性 生物半衰期
加强
延长
抗炎作用增强 作用时间延长
HPA轴抑制作用
全身性糖皮质激素药理特点小结
药物名称
抗炎强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
氢化可的松
1
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇
药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
相同1.Wilson JW. Cellular localization of 3H-labelled corticosteroids by electron microscopic autoradiography after hemorrhagic shock. In Glenn TM, ed. Steroid and Shock, Baltimore: University Park Pres, 1974. pp. 275-299.
常用糖皮质激素类药物制剂及特色

常用糖皮质激素类药物制剂及特色


出 山
管物质敏感性—扩管，改善微循环;
核
• 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子
鸵
MDF的形成;
坟
稻
丰
苫
• 5. 其他作用
常
•
速
• 退热作用
什 陆
• 抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶 剁
体膜、减少内源性致热原的释放
宾
• 血液与造血系统
耳 呸
•
红细胞、血红蛋白增加；
形
•
血小板增多，提高纤维蛋白原浓度 虑
故
C3的酮基
碎
C4-5的双键
畏
C20的羰基
努
肾上腺皮质激素基本结构
且
汾
幢
荷
显
磅
内源性
可可的的松松
蚀
CH2OH
劫
糖皮质激
O=
CH3 C
O OH
埔
素
CH3 O
芽 匀
影
可的松C11位羟
氢氢化化可可的的松松
拯
拿
糖皮质化激素活
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
挤
CH3
性
碰
O
夹
睫
绰
么
孝
氢化可的松 vs 可的松
，缩短凝血时间；
厅
拱
•
提高中性白细胞数量，但其功能下 尧
洼
野
隋
• 中枢神经系统
菜
• 减少脑中γ –氨基丁酸的浓度，提高中
翻
枢兴奋性;
嘿 羡
• 消化系统
志
• 胃酸、胃蛋白酶分泌增多，提高食欲
留
，促进消化
俭
• 大剂量可诱发或加重溃疡
糖皮质激素类药

糖皮质激素类药

影响儿童生长发育，致畸； 影响中枢神经系统 精神失常
癫痫 影响心血管系统 高血压
糖尿病 动脉硬化
4.九大禁忌证：
抗菌药物不能控制的感染、活动性结核 病、活动性溃疡病、严重高血压、充血性 心力衰竭、糖尿病、孕妇、骨折及骨质疏 松症、严重的精神病和癫痫等。
练习与思考
解释下列临床用药措施： （1）久用或大量应用糖皮质激素后先减
角膜溃疡和青光眼患者禁用
4. 自身免疫性疾病和过敏性疾病
（1）自身免疫性疾病 风湿、风心、风关及类风关、 全身性红斑狼疮及肾病综合征、多发性肌炎等，糖皮质 激素可缓解症状，但不能根治，应采取综合治疗。
（2）过敏性疾病 对枯草热、荨麻疹、支气管哮喘、 过敏性鼻炎、过敏性皮炎、血清病、血管神经性水肿、 过敏性休克、输血反应等，通常先用拟肾上腺素药或抗 组胺药治疗，只有对严重病例或其他药物无效时，才考 虑使用糖皮质激素。 （3）异体皮肤或器官移植
6. 反跳现象和停药症状
长期用药若减量太快或突然停药，由 于体内激素水平不足，致使患者原有的病 症复发或加重，需加大剂量再进行治疗。 故症状缓解后应逐渐减量直至停药。少数 Байду номын сангаас者在停药后出现肌强直、关节痛、乏力、 消沉等原疾病没有的症状，称“停药症 状”。需启用原药、原量治疗，待症状缓 解后再逐步减量停药。
5. 药源性肾上腺皮质功能不全
长期大量应用糖皮质激素，通过负反馈作用，可抑制 下丘脑-垂体-肾上腺系统，抑制其释放ACTH，造成肾 上腺皮质萎缩，分泌内源性糖皮质激素的功能减退。一 旦突然停药，患者可出现肾上腺皮质功能减退症状，表 现为全身不适、肌无力、低血糖、低血压、甚至昏迷或 休克，需及时抢救，用足量的糖皮质激素作应激替代治 疗。故应尽量避免长期用药，对长期用药者不可骤然停 药，应逐渐量。
糖皮质激素ppt

糖皮质激素ppt

它具有调节糖、脂肪和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎、免疫抑制 、抗休克等作用
糖皮质激素的结构与性质
糖皮质激素的结构特点是在甾环的11α位上带有2个氢化可的 松或可的松的酮基，而在3β位上带有不同的基团，例如醋酸 可的松、泼尼松、泼尼松龙等
糖皮质激素分子结构中具有甾环、酮基和氢化可的松等活性 基团，这些基团决定了糖皮质激素的生物活性及药理作用
合理选择剂型和剂量
根据病情选择合适的剂型和剂量， 以减少不良反应的发生。
逐渐减量停药
长期使用糖皮质激素时，减量应缓 慢，以防止反跳现象。
注意观察不良反应
及时发现和处理不良反应，确保用 药安全。
糖皮质激素的禁忌症与慎用情况
绝对禁忌症
活动性结核病、急性细菌性或 病毒性感染等。
相对禁忌症
严重高血压、糖尿病、胃十二指 肠溃疡等。
疗效：在某些疾病中，糖皮质 激素的疗效可能优于其他免疫 抑制剂，但在其他疾病中，免 疫抑制剂可能更为有效。
副作用：糖皮质激素的副作用 较多，包括感染、骨质疏松、 血糖升高等，而其他免疫抑制 剂的副作用相对较少。
糖皮质激素与其他药物的联合应用
与生物制剂联合应用 与细胞毒药物联合应用 与抗高血压药物联合应用
详细描述
糖皮质激素通过抑制炎症反应，减轻呼吸道炎症和肿胀，从而有效缓解支气管哮 喘和COPD患者的症状。
糖皮质激素在风湿性疾病中的应用
总结词
用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等多种风湿性疾病
详细描述
糖皮质激素具有强大的抗炎和免疫抑制作用，可有效缓解类 风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿性疾病的疼痛和肿胀等 症状。

糖皮质激素的生理作用与药理作用
生理作用
调节糖、脂肪和蛋白质的生物合成和代谢，维持体内环境稳定，抗感染、抗 过敏、抗休克等
2017常用糖皮质激素类药物制剂及特点

2017常用糖皮质激素类药物制剂及特点


作用时间延长
泼尼松龙 vs 泼尼松关联与差异
泼尼松龙
• • • •
其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 泼尼松 两者之间的关系？ 在代谢中相互转化 发生代谢转换的部位是？
肝脏
肝功能障碍患者 直接使用活性成分泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用
使用氢化可的松 无需代谢的活性成分，直接发挥作用
1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 内源性糖皮质激素
糖皮质激素活性
抑制类风关 所需剂量 正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活性
正作用
副作用
人工合成糖皮质激素
泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松龙（强的松龙）
抗炎作用 组织分布 生物半衰期 水钠潴留
盐皮质激素作用明显下降
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
C1,2位双键
地塞米松
脂溶性 增加
抗炎活性 增加 受体亲和力 增加
代谢降低
分布体积变大
蛋白结合降低游离增加
抗炎作用增强 作用时间延长
组织穿透性 生物半衰期 加强 延长
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的 药物)有哪些？ 氢化可的松 • 其中具有生理活性的是？ • 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？ 在代谢中相互转化 • 两者之间的关系是什么？ • 发生代谢转换的部位是？ 肝脏
肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松
可的松
急性或严重应激状态
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
常用糖皮质激素类药物制剂及特点55页PPT

常用糖皮质激素类药物制剂及特点55页PPT

常用糖皮质激素类药物制剂及特点
51、没有哪个社会可以制订一部永远 适用的 宪法， 甚至一 条永远 适用的 法律。 ——杰 斐逊 52、法律源于人的自卫本能。——英 格索尔
53、人们通常会发现，法律就是这样 一种的 网，触 犯法律 的人， 小的可 以穿网 而过， 大的可 以破网 而出， 只有中 等的才 会坠入 网中。 ——申 斯通 54、法律就是法律它是一座雄伟的大 夏，庇 护着我 们大家 ；它的 每一块 砖石都 垒在另 一块砖 石上。 ——高 尔斯华 绥 55、今天的法律 ——德 谟克利 特 67、今天应做的事没有做，明天再早也 是耽误 了。——裴斯 泰洛齐 68、决定一个人的一生，以及整个命运 的，只 是一瞬 之间。 ——歌 德 69、懒人无法享受休息之乐。——拉布 克 70、浪费时间是一桩大罪过。——卢梭
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可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
可可的的松松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的
药物)有哪些？
氢化可的松
• 其中具有生理活性的是？ • 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
药物剂型
给药途径
治疗效果
溶液型 冻干粉针
混悬型
静脉给药 肌内给药 关节内给药
高效 速效 长效
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
• 溶媒-乙醇
• 乙醇浓度≥10%时
–肌注有疼痛感 –静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。
• 乙醇浓度＝60%时（体外试验表明）
–红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，
疾病特点
原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生
急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况
中枢神经系统抑制 肝功能不全
用药特点
长期或终生服用 生理替代剂量
危象时，静脉给药 迅速发挥作用
静脉滴注氢化可的松
无需肝药酶活化， 直接发挥药理作用
口服：氢化可的松 静脉：氢化可的松琥珀酸钠
8 -1 2 8 - 12 18 - 36 18 - 36 18 - 36 36 - 54 36 - 54
HPA 轴 抑制时间(天) 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50 1.25 - 1.50
2.75 3.25
糖皮质激素蛋白结合作用
皮质激素
可的松
• 两者之间的关系是什么？
在代谢中相互转化
• 发生代谢转换的部位是？
肝脏
肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松
急性或严重应激状态
使用氢化可的松 无需代谢的活性成分，直接发挥作用
1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用
1948年，1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎
珀酸钠 – 间羟胺 – 青霉素G钠 – 氯化钾 – 异丙嗪 – 沙格司亭 – Tigercycline – 维生素BC复合
物
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 泼尼松龙 – 葡庚糖酸钙 – 葡萄糖酸钙 – 茶苯海明 – 间羟胺 – 甲氨蝶呤 – 多粘菌素B – 丙氯拉嗪 – 丙嗪 – 异丙嗪
• 泼尼松龙磷酸钠 – 间羟胺
甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 氨茶碱 – 异戊巴比妥 – 氨苄西林 – 维生素C – 硫酸博来霉素 – 羧苄西林 – 头孢噻吩 – 氯霉素 – 多粘菌素E – 维生素B12 – 阿糖胞苷 – 达卡巴嗪 – 地西泮 – 茶苯海明 – 苯海拉明 – 多沙普仑
不能使用氢化可的松注射液含 50%乙醇
药理作用
服用等效剂量 糖皮质激素
相同的抗炎作用
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
激素名称 抗炎活性
泼尼松 中等 (4)
中 效
泼尼松龙
中等 (4)
甲泼尼龙 中等 (5)
长 地塞米松 强效(20-30) 效 倍他米松 强效(25-30)
常用糖皮质激素类药物 制剂及特点
糖皮质激素给药途径
• 全身给药
– 口服给药 – 静脉给药 – 肌内给药
• 局部给药
– 吸入给药 • 经口吸入 • 鼻腔喷雾
– 关节内给药 – 眼内局部给药
• 滴眼剂 • 眼部注射 – 滴耳给药 – 皮肤外用给药 – 皮损内注射给药 – 硬膜外给药 – 直肠给药
全身用糖皮质激素常用药物
地塞米松
20-30
倍他米松
25-30
水钠潴留强度
0.8 1
0.8 0.8 0.5
0 0
等效剂量(mg)
25 20
5 5 4
0.75 0.6
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
短效 中效 长效
激素名称 血浆半衰期(h) 生物半衰期(h)
可的松 氢化可的松
泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
0.5 1.6 2.6 - 3 2-4 2-3 3-6 3-6
• 内源性
–可的松 Cortisone
–氢化可的松 Hydrocortisone
• 外源性
–泼尼松 Prednisone –泼尼松龙 Prednisolone –甲泼尼龙Methylprednisolone –倍他米松 Betamethasone –地塞米松 Dexamethasone
内源性 糖皮质激素
性状
片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液
片剂 注射液 乳白色微细颗粒混悬液
片剂 注射液 无色澄清液体
注射用 白色疏松块状物
灭菌混悬液 灭菌混悬液 灭菌稀乙醇溶液 无菌冻干品
醋酸泼尼松 泼尼松龙 醋酸泼尼松龙 甲基泼尼松龙
醋酸酯
醋酸酯 琥珀酸钠
片剂 片剂 片剂 注射液 片剂 注射液
乳白色微细颗粒混悬液 白色疏松块状物
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加
抗炎作用增强
代谢降低 血浆半衰期延长
作用时间延长
泼尼松龙 vs 泼尼松
关联与差异 • 其中具有生理活性的是？
泼尼松龙
• 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
• 两者之间的关系？
泼尼松
• 发生代谢转换的部位是？
在代谢中相互转化
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 多柔比星 – 多西环素 – 麻黄碱 – 麦角胺 – 肝素 – 肝素钠 – 肼屈嗪 – 伊达比星 – 卡那霉素 – 硫酸镁 – 甲氧西林 – 甲氨蝶呤 – 甲泼尼龙 – 甲硝唑+克霉唑+ 氯己定 – 萘夫西林
• 氢化可的松琥珀酸钠 – 萘夫西林 – 土霉素 – 青霉素 – 戊巴比妥 – 苯巴比妥 – 苯妥英 – 普鲁卡因 – 乙二磺酸甲哌氯丙 嗪 – 丙嗪 – 异丙嗪 – 沙格司亭 – 司可巴比妥 – 四环素 – 万古霉素 – 维生素BC复方
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
HPA轴抑制作用 较弱 可长期使用 较弱 可长期使用 较弱 可长期使用 最强 不能长期使用 最强 不能长期使用
肝功能不全
× √ √ √ √
总结
• 中效激素 – 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱 • 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功 能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 • 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用 于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
分布体积变大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
加强
延长
作用时间延长
糖皮质激素糖盐代谢作用
药物名称
抗炎强度
短效糖皮质激素( t1/2 < 12h )
可的松
0.8
氢化可的松
1
中效糖皮质激素( t1/2=12-36h )
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素( t1/2 > 36h )
可的松 氢化可的松
泼尼松
泼尼松龙 甲泼尼龙 倍他米松 地塞米松
激素结合蛋白
白蛋白
90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）
90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）
70
70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源 性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）
<1
74
<1
64
<1
77
不同糖皮质激素 抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究
分布体积更大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期 作用时间延长
更好
延长
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用
组织分布 生物半衰期 水钠潴留
地塞米松
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
C1,2位双键
脂溶性 增加
抗炎活性 增加
受体亲和力 增加
• 长效激素 – 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用 • 抗炎治疗指数高，用药剂量小 • 适合短期使用 • 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
药品名称 醋酸可的松 醋酸氢化可的松 氢化可的松 氢化可的松琥珀酸钠
醋酸酯 醋酸酯
琥珀酸钠
剂型
剂型
内源性糖皮质激素
糖皮质激素活性 正作用
抑制类风关 所需剂量
正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活性 副作用
人工合成糖皮质激素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
外 源 性 糖 皮 质 激 素
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
注射剂相关其它问题：体外配伍
• 氢化可的松 – 头孢孟多 – 头孢唑林 – 头孢西丁 – 甲基多巴 – 拉氧头孢 – 新生霉素 – 异丙嗪
• 氢化可的松磷酸钠 – 沙格司亭 – 多沙普仑 – 米托蒽醌