富马酸喹硫平缓释片-详细说明书与重点
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富马酸喹硫平片英文名:Quetiapine Fumarate Tablets汉语拼音:Fu Ma Suan Kui Liu Ping Pian【警示语】请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语:患有痴呆相关精神病的老年患者使用抗精神病药治疗时,有死亡率增加的风险。
在此类患者完成的17个安慰剂对照试验(众数疗程约为10周)中,非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍。
在一项典型的10周对照临床研究中,药物治疗组的死亡率为4.5%,安慰剂对照组为2.6%。
虽然死亡原因各异,但是大多数死于心血管病(如心衰、猝死)或感染(如肺炎)。
观察性研究提示:与非典型抗精神病药物相似,传统抗精神病药物也可能增加死亡率。
这些观察性研究中死亡率的增加在多大程度上是由抗精神病药所致还是患者的某些特征所致目前尚不清楚。
富马酸喹硫平片未被批准用于治疗痴呆相关的精神病。
【成份】主要组成成份:富马酸喹硫平,化学名称:11-[4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]]二苯骈[b,f][1,4]硫氮杂䓬富马酸盐(2:1)。
分子式:(C21H25N3O2S)2·C4H4O4分子量:883.08 ,辅料:聚维酮K30、磷酸氢钙、微晶纤维素101、羧甲淀粉钠、乳糖、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂【性状】本品为双凸圆形薄膜衣片,其中25mg为白色,0.1g为黄色,0.2g为白色;除去薄膜衣后显白色至类白色。
【适应症】本品用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
【规格】按C21H25N3O2S计(1)25mg (2)0.1g (3)0.2g【用法用量】口服。
一日2次,饭前或饭后服用。
成人:1.用于治疗精神分裂症治疗初期的日总剂量为:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。
从第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日300-450mg。
可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。
富马酸喹硫平片说明书【药品名称】通用名称:富马酸喹硫平片商品名称:_____英文名称:Quetiapine Fumarate Tablets【成份】本品主要成份为富马酸喹硫平。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
【规格】25mg、100mg、200mg、300mg【用法用量】1、精神分裂症治疗初期的日总剂量为:第一日 50mg,第二日 100mg,第三日200mg,第四日 300mg。
从第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日 300-450mg。
可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日 150-750mg。
2、双相情感障碍的躁狂发作当用作单一治疗或与锂盐或丙戊酸盐联合用药时,治疗初期的日总剂量为:第一日 100mg,第二日 200mg,第三日 300mg,第四日400mg。
到第六日可进一步将剂量调至每日 800mg,但每日剂量增加幅度不得超过 200mg。
【不良反应】常见不良反应有困倦、头晕、口干、轻度无力、便秘、心动过速、直立性低血压以及消化不良等。
少见不良反应有迟发性运动障碍、血清泌乳素水平升高、体重增加、癫痫发作、中性粒细胞减少等。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1、心血管疾病在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性 QTc 间期的延长。
但与其它抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长 QTc 间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于有先天性长 QT 综合征、心律失常病史、近期出现急性心肌梗死、失代偿性心力衰竭或者心动过缓的患者。
2、癫痫在临床对照试验中,服用喹硫平的患者的癫痫发生率与服用安慰剂的患者无区别。
与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。
3、痴呆相关精神病老年患者与其它抗精神病药物一样,喹硫平用于治疗痴呆相关精神病的老年患者时,有增加死亡的风险。
对这类患者应权衡利弊,慎重使用。
富马酸喹硫平片的功效和作用
富马酸喹硫平片是一种抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和躁狂症。
其主要功效和作用如下:
1. 抗精神病作用:富马酸喹硫平片能够有效控制精神分裂症的症状,如幻听、妄想、思维紊乱等,并改善患者的情绪和行为。
2. 抗躁狂作用:富马酸喹硫平片可以减轻躁狂症的兴奋和冲动行为,调节情绪波动,使患者恢复平稳心境。
3. 控制情绪症状:富马酸喹硫平片还可以改善抑郁、焦虑和敌对行为等情绪症状,增强患者的自我控制能力。
4. 提高社会功能:富马酸喹硫平片可以改善患者的社交能力和自理能力,帮助患者更好地融入社会。
5. 镇静作用:富马酸喹硫平片可以产生轻度的镇静作用,减轻焦虑和紧张感。
需要注意的是,富马酸喹硫平片可能引起一些副作用,如嗜睡、口干、便秘、体重增加等,患者在使用过程中应密切关注自身的反应,遵循医生的指导,并定期与医生进行复诊。
富马酸喹硫平片儿童用药的说明根据美国食品药品监督管理局(FDA)批准富马酸喹硫平片的适应证,富马酸喹硫平片可用于13-17岁的青少年精神分裂症患者和10-17岁儿童和青少年的双相Ⅰ型障碍相关的躁狂发作的急性期治疗,并对其用法用量进行了推荐。
[1]根据《精神障碍诊疗规范(2020年版)》,儿童和青少年双相障碍的常用药物有喹硫平。
[2]根据《精神分裂症防治指南(第二版)》,喹硫平是治疗儿童精神分裂症的抗精神病药物。
[3]根据《中国双相障碍防治指南(第二版)》,喹硫平可以尝试在儿童及青少年双相障碍中应用。
Pathak等对10-17岁儿童和青少年双相躁狂的RCT中发现,喹硫平组能明显改善患者的躁狂症状,且耐受性较好。
在2项开放性研究中,喹硫平单用治疗显示了对青少年双相障碍患者急性期及维持期治疗的疗效。
[4]根据《BAP循证指南:双相情感障碍的治疗》,一些初步证据显示喹硫平治疗青少年双相躁狂有效。
[5]根据《CANMAT/ISBD指南:双相障碍患者的管理》,喹硫平是作为儿童/青少年急性躁狂治疗的一线治疗选择。
[6]根据《IPS临床实践指南:儿童和青少年精神分裂的管理》《IPS临床实践指南:儿童和青少年双相情感障碍》,儿童/青少年急性躁狂一线药物选择:锂盐、利培酮、阿塞那平、喹硫平、阿立哌唑。
儿童青少年行为障碍的抗精神病药物选择:喹硫平等。
[7]根据《RANZCP临床实践指南:心境障碍》,儿童/青少年急性躁狂治疗:阿立哌唑、阿塞那平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮疗效优于安慰剂;丙戊酸钠联合喹硫平优于丙戊酸钠单药治疗。
[8]富马酸喹硫平片在中国应用广泛,在青少年儿童中也有广泛应用。
在广州医科大学附属脑科医院和北京安定医院的两项回顾性研究中,喹硫平均为儿童/青少年中使用比例最高的的SGA。
[9][10]参考文献:[1] Safety considerations in the psychopharmacology of pediatric bipolar disorder. Expert Opin Drug Saf. 2019 Sep;18(9):777-794. doi: 10.1080/14740338.2019.1637416. Epub 2019 Jul 11. PMID: 31242784.[2] 精神障碍诊疗规范(2020年版)[M][3] 赵靖平.精神分裂症防治指南(第二版) [M].[4] 中国双相障碍防治指南(第二版)[M][5] Evidence-based guidelines for treating bipolar disorder: Revised third edition recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol. 2016 Jun;30(6):495-553.[6] Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) and International Society for Bipolar Disorders (ISBD) 2018 guidelines for the management of patients with bipolar disorder.Bipolar Disord. 2018 Mar;20(2):97-170.[7] Clinical Practice Guidelines for the Management of Schizophrenia in Children and Adolescents./Clinical Practice Guidelines for Bipolar Affective Disorder (BPAD) in Children and Adolescents.Indian J Psychiatry. 2019 Jan;61(Suppl 2):277-293/294-305.[8] The 2020 Royal Australian and New Zealand College of Psychiatrists clinical practice guidelines for mood disorders.Aust N Z J Psychiatry. 2021 Jan;55(1):7-117.[9] 易文英,吴海波,佘生林,李海静,张杰.住院未成年精神疾病患者抗精神病药物使用情况调查[J].国际精神病学杂志,2021,48(04):615-619.[10]闫俊娟, 崔永华. 北京安定医院住院儿童青少年精神疾病患者抗精神病药临床使用情况分析[J]. 临床精神医学杂志, 2017(01):15-18.。
之袁州冬雪创作【功效主治】精力分裂症. 【化学成分】主要成分为富马酸喹硫平.【药理作用】喹硫平是不典型抗精力病药物,对多种神经递质受体有相互作用.在脑中,喹硫平对5羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力.喹硫平对抗精力病药物活性测定和条件回避反射呈阳性成果.临床试验显示,本药对治疗精力分裂症的阳性和阴性症状均有效.【药物相互作用】 1 喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统.喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率.如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为坚持抗精力病症状的效果,应增加喹硫平片的剂量.如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠)则喹硫平片的剂量需要减少.2 合用抗精力病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学.但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率.3 与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学.4 在细胞色素酶P450中,介导代谢的主要酶类为CYP3A4.与西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(两种药物都是已知的P450酶抑制剂)合用不会改变喹硫平的药代动力学.但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或红霉素]合用需谨严.【不良反应】困乏,头晕,便秘,体位性低血压,口干,肝功能异常.偶见头痛,衰弱,腹痛,背痛,发热,胸痛,心悸,高血压,消化不良,腹泻,白细胞减少,体重增加,肌肉疼痛,焦炙,鼻炎,皮疹,皮肤干燥,耳痛,尿道感染.【忌讳症】禁用于对该产品的任何成分过敏的病人.【注意事项】 1 心血管疾病:在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长.但与其它抗精力病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨严,尤其是用于老年人.2 癫痫:与其它抗精力病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意.3 对开车和把持机器的影响:由于喹硫平片能够会导致困乏.因此对把持危险机器包含开车的病人应予提醒.【用法与用量】喹硫平片应逐日两次给药,饭前饭后都可.成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日).从第四日以后,将剂量逐渐增加到400-600毫克/日.可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750 毫克/日之间调整.老年老年人的起始剂量应为25毫克/日.逐日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量.有效剂量能够较一般年老病人低.儿童和青少年喹硫平片用于儿童和青少年的平安性和有效性尚未停止评价.肾脏和肝脏损害口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%.喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者.有肾脏或肝脏损害的病人,喹硫平片的开端剂量应为25毫克/日.随后逐日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量或遵医嘱.。
舒思富马酸喹硫平片关于《舒思富马酸喹硫平片》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
舒思富马酸喹硫平片是一种以富马酸喹硫平为关键原材料的精神药物,我们身体存有的精神病有很多,我们是能够根据一些原因来造成精神病的产生,精神病的类型有很多不一样的精神病就应当应用不一样的药品,但是这种药品全是有它一定的副作用的,那麼舒思富马酸喹硫平片是啥?本产品主要成分为富马酸喹硫平,是一种非經典抗精神病药物。
关键用以医治精神分裂症。
药理学毒理学:药效学特点:喹硫平是一种非經典抗精神病药物,对多种多样递质蛋白激酶有相互影响。
在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)蛋白激酶具备高宽比感染力,且超过对脑中胆碱D1和胆碱D2蛋白激酶的感染力。
喹硫平对组织胺蛋白激酶和肾上腺激素能α1蛋白激酶一样有高感染力,对肾上腺激素能α2蛋白激酶感染力低,但对胆碱能毒蛋白激酶或苯二氮卓蛋白激酶基本沒有感染力。
喹硫平抵抗精神病药物特异性测量如标准逃避反射面呈阳性結果。
喹硫平片不造成长久的泌乳素上升状况。
在一项多使用量临床研究中发觉,不一样使用量喹硫平组所出現的泌乳素水准转变沒有差别,与安慰剂组中间也无差别。
临床研究显示信息,喹硫平片对医治精神分裂症的阳性和阴性病症均合理。
一项与氯丙嗪,二项与氟哌啶醇对比的实验显示信息,喹硫平片的短期内功效与对比药品非常。
毒理:急毒科学研究:喹硫平的急毒很低。
给小白鼠和大白鼠内服(500mg/KG)或腹部注射(100mg/KG)后出現典型性的抗精神病药物的效用。
反复给药毒副作用科学研究:给大白鼠、狗和猴子多次重复使用喹硫平,由此可见预估的抗精神病药物样神经中枢系统功效(如小剂量时镇定、高使用量时震颠抽动或孱弱)。
与肝酶诱发相一致的对肝脏的交叉性组织学和作用影响见之于小白鼠、大鼠和猴子。
甲状腺囊肿体细胞增生和相对的血液甲状腺素水准的转变由此可见对于大鼠和猴子。
在狗的身上曾产生一过性心跳提升,但不随着对血压的影响。
富马酸喹硫平片的功能主治1. 富马酸喹硫平片的概述富马酸喹硫平片是一种常见的抗精神病药物,主要通过调节神经递质的平衡来治疗精神疾病。
它是一种类似于典型抗精神病药物的非典型抗精神病药物,具有较高的选择性和亲和力,适用于多种精神疾病的治疗。
2. 富马酸喹硫平片的功能富马酸喹硫平片具有以下主要功能:2.1 控制精神症状富马酸喹硫平片可以有效地控制和缓解精神症状,如妄想、幻觉、思维紊乱、情感淡漠等。
它通过调节多巴胺、5-羟色胺等神经递质的水平,改善神经传导,从而减轻精神症状。
2.2 镇静作用富马酸喹硫平片具有一定的镇静作用,可以减轻精神紧张和焦虑症状。
它通过抑制多巴胺的活性,降低中枢神经系统的兴奋性,从而达到镇静作用的效果。
2.3 抗抑郁作用富马酸喹硫平片在治疗抑郁症方面也具有一定的效果。
它可以增加5-羟色胺的水平,并通过调节其他神经递质的平衡来改善患者的抑郁情绪,提高其心理状态。
2.4 改善情绪稳定性富马酸喹硫平片可以稳定患者的情绪,减少情绪波动和情感易激性。
它通过抑制多巴胺的活性,降低多巴胺引起的情绪变化,从而实现情绪稳定的效果。
2.5 预防复发富马酸喹硫平片可以预防精神疾病的复发。
患者在得到症状缓解后,可继续服用富马酸喹硫平片进行维持治疗,以防止疾病的再次发作。
3. 富马酸喹硫平片的主治疾病富马酸喹硫平片主要用于以下精神疾病的治疗:3.1 精神分裂症精神分裂症是一种严重的精神疾病,患者常伴有幻觉、妄想、情感淡漠等症状。
富马酸喹硫平片可以有效地缓解这些症状,改善患者的生活质量。
3.2 双相情感障碍双相情感障碍是一种情绪波动较大的精神疾病,患者常伴有抑郁和躁狂发作。
富马酸喹硫平片可以通过调节神经递质的平衡,减轻双相情感障碍的症状。
3.3 抑郁症抑郁症是一种常见的精神疾病,患者常伴有情绪低落、精神疲惫等症状。
富马酸喹硫平片通过增加5-羟色胺的水平来改善患者的抑郁情绪。
3.4 急性短暂性精神障碍急性短暂性精神障碍是一种临时性的精神疾病,患者突然出现幻觉、妄想等症状。
富马酸喹硫平片的作用是什么?现在的社会压力非常大,导致越来越多的人出现了心理疾病,比如大家熟知的抑郁症、焦虑症等等,除此之外,精神分裂症也是危害非常严重的一种心理疾病,治疗这种心理疾病,不仅要从心理治疗方面着手,症状严重的话,还需要配合药物的治疗,富马酸喹硫平片就是专门用于治疗精神分裂症的一种药物,事实证明效果非常不错,不过所有人都要注意,这是一种有副作用的药物,使用时必须要遵医嘱,下面详细介绍这种药的相关知识。
第一、药效学特性喹硫平是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。
在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。
喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α2受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。
喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。
在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。
临床试验显示,喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。
第二、动力学喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。
人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。
进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。
喹硫平的消除半衰期大约为7小时。
83%的喹硫平与血浆蛋白结合。
临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。
正电子发射断层摄影术(pET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。
喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。
老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。
严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。
富马酸喹硫平缓释片英文名:Quetiapine Fumarate Extended-Release Tablets【警示语】增加痴呆相关精神病老年患者的死亡率:患有痴呆相关精神病的老年患者使用抗精神病药治疗会导致死亡风险增加(参见警告部分)。
本品尚未被批准用于患有痴呆相关精神病的老年患者(参见警告部分)。
自杀想法和自杀行为:在儿童、青少年和年轻成人中进行的短期研究中,抗抑郁药可增加自杀想法和自杀行为的风险。
这些研究未表明24岁以上使用抗抑郁药的患者其自杀想法和自杀行为风险增加。
在65岁及以上患者中,抗抑郁药的使用降低了自杀想法和自杀行为的风险[参见警告和注意事项]。
对于开始接受抗抑郁治疗的任何年龄患者,应针对自杀想法和自杀行为的出现和恶化给予密切监测。
应告知家属和护理人员,需要密切观察患者,并与医师沟通和交流[参见警告和注意事项]。
【成份】主要组成成份:富马酸喹硫平。
化学名称:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)化学结构式:分子式:(C21H25N3O2S)2. C4H4O4 分子量:883.08【性状】50mg(粉红色),0.2g(黄色),0.3g(浅黄色)本品为胶囊状双凸的薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】1.用于治疗精神分裂症。
2.用于双相情感障碍的抑郁发作。
【规格】(1)50mg (2)0.2g (3)0.3g (4)0.4克(按喹硫平计)【用法用量】药片应整片吞服,不能掰开、咀嚼或碾碎。
与进食与否无关。
成人:治疗精神分裂症剂量选择——本品一日一次,推荐夜间使用(睡前3-4小时服用)。
推荐起始日剂量为300mg。
可根据患者个体的疗效和耐受性在日剂量400mg~800mg之间进行剂量滴定。
增加剂量最短时间间隔1天,每日剂量增加幅度不得超过300mg。
维持治疗——一项在精神分裂症成人患者中进行的本品维持治疗试验表明,在稳定使用本品剂量范围400mg~800mg/日治疗16周的患者中,本品有效推迟了疾病复发时间。
定期对患者进行重新评估,以确定是否需要维持治疗,以及维持治疗所需的适宜剂量。
治疗双相情感障碍的抑郁发作思瑞康缓释每晚一次,在第4天达到治疗剂量300mg/天。
推荐的加量方式为:第1天50mg,第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg。
从富马酸喹硫平片改用本品:目前使用富马酸喹硫平片治疗的患者可改用本品,每日一次,每日总剂量相同。
可能需要根据患者的个体情况调整剂量。
停药后重新开始治疗:尽管目前尚没有数据具体说明关于重新开始治疗的问题,对于本品停用1周以上且欲重新开始治疗的患者,建议遵循初始给药方案。
如果本品停用时间不超过1周,可不必从初始剂量开始逐渐增加剂量,而是重新开始维持剂量。
老年患者:与其他抗精神病药物一样,本品慎用于老年患者,尤其在开始用药时。
老年患者的滴定速度和每日治疗剂量应低于年轻患者。
与年轻患者相比,老年患者的喹硫平平均血浆清除率降低了30%~50%。
老年患者的起始剂量应为50mg/日。
根据个体疗效和耐受性,可以将剂量逐日增加50mg,直至有效剂量。
儿童和青少年:本品在中国未被批准用于治疗18岁以下的患者。
肾功能损伤:肾功能损伤患者无需调整用药剂量。
本品在有肾功能损伤的患者中应用的临床经验有限。
肝功能损伤:喹硫平在肝脏中广泛代谢。
肝功能损伤的患者的血药浓度可能会升高,可能需要对剂量进行调整。
已知有肝功能损伤的患者的起始剂量应为50mg/日。
根据个体疗效和耐受性,可以将剂量逐日增加50mg,直至有效剂量。
【不良反应】喹硫平最常见(≥10%)药物不良反应(ADRs)为嗜睡、头晕、口干、戒断(停药)症状、血清甘油三酯升高、总胆固醇(主要是低密度脂蛋白胆固醇(LDL)升高)升高、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)降低、体重增加、血红蛋白降低和锥体外系症状。
下表列出本品治疗时不良反应(ADRs)的发生率,该表根据国际医药科学组织委员会(CIOMSIII工作组;1995年)推荐格式制作。
a 见警告。
b 嗜睡,通常出现在治疗的前2周内,且通常在继续给予喹硫平的条件下逐渐减轻。
c 基于体重比基线增高≥7%。
主要出现在成人治疗的前几周内。
d 给予喹硫平的一些患者出现无症状的血清转氨酶(ALT,AST)或γ-GT浓度升高(在任何时候从正常升高到正常上限三倍以上(含))。
在继续进行喹硫平治疗时,上述升高通常可逆转。
e 与具有α1-肾上腺素能阻断活性的其它抗精神病药物一样,喹硫平可能引起直立位低血压,相关的头晕、心动过速以及一些患者出现的晕厥,尤其是在最初的剂量滴定期。
f 包括的过敏反应基于上市后报告。
g 在应用基线中性粒细胞计数≥1.5×109/L的患者进行的所有短期、安慰剂对照的单一治疗试验中,应用喹硫平治疗的患者与应用安慰剂治疗的患者至少出现一次中性粒细胞计数<1.5×109/L的发生率分别为1.9%和1.3%。
应用喹硫平治疗的患者与应用安慰剂治疗的患者中性粒细胞计数?0.5-<1.0×109/L的发生率分别为0.2%和0.2%。
在对治疗突发性中性粒细胞计数<1.0×109/L的患者进行停药的试验方案修正案前开展的临床试验中,对于基线中性粒细胞计数≥1.5×109/L的患者,应用喹硫平和安慰剂治疗时,至少出现一次中性粒细胞计数<0.5×109/L的发生率分别为0.21%和0%。
h 至少一次测定的空腹血糖?7.0mmol/L或非空腹血糖?11.1mmol/L。
i 仅在双相抑郁临床试验中发现应用喹硫平对比安慰剂治疗时的吞咽困难发生率升高。
j 在一项评价停药症状的急性安慰剂对照的单一治疗临床试验中,喹硫平和安慰剂治疗组突然停药后总计的停药症状发生率分别为12.1%和6.7%。
在所有治疗组中,总计的单个不良事件(如失眠、恶心、头痛、腹泻、呕吐、头晕和易激惹)的发生率并不超过5.3%,且通常在停药1周后消退。
k 至少一次测定的甘油三酯浓度≥2.258mmol/L(≥18岁的患者)或≥1.6936mmol/L(<18岁的患者)。
l 至少一次测定的胆固醇浓度≥6.2064mmol/L(≥18岁的患者)或≥5.1719mmol/L(<18岁的患者)。
m 根据临床试验中的不良事件报告,血肌酸磷酸激酶升高与抗精神病药恶性综合征无关。
n 至少一次测定的血小板计数≤100×109/L。
o在任何时间的催乳素浓度(≥18岁的患者):>20μg/L(男性);>30μg/L(女性)p见下文正文。
q 可能引起跌倒。
r 在任何时间的HDL胆固醇:<1.0344mmol/L(男性);<501.292mmol/L(女性)。
s 所有试验显示(包括开放性延长试验),喹硫平组11%患者至少有一次血红蛋白降至≤13g/dL(男性),≤12g/dL(女性)。
短期安慰剂对照试验中,喹硫平组8.3%患者至少有一次血红蛋白降至≤13g/dL(男性),≤12g/dL(女性),而安慰剂组为6.2%患者。
t 上述报告通常出现在心动过速、头晕、直立位低血压和/或潜在的心脏/呼吸疾病的条件下。
u 根据所有试验中任何时间从基线正常值改变至基线后具有潜在临床意义的值。
总T4、游离T4、总T3和游离T3任意时间的改变定义为<0.8×LLN(pmol/L),TSH改变定义为>5mIU/L。
v 根据老年患者(≥65岁)呕吐增加率。
w 根据所有试验中任何时间从基线正常值改变至基线后具有潜在临床意义的值,嗜酸粒细胞计数变化定义为任意时间≥1×109/L。
x 根据所有试验中任何时间从基线正常值转换改变至基线后具有潜在临床意义的值,白细胞计数变化定义为任意时间≤3×109/L。
y 可能发生在起始治疗或接近起始治疗时间,与低血压和/或晕厥有关。
发生的频率基于所有喹硫平临床试验过程中心动过缓和相关的不良反应报道。
z 基于所有喹硫平的临床试验过程中患者严重中性粒细胞缺乏症(<0.5×109/L)和感染的发生频率。
aa 见孕妇和哺乳期用药。
锥体外系症状在成人患者中实施的以下临床试验(单药治疗和联合治疗)包括富马酸喹硫平片和本品的治疗。
精神分裂症和双相躁狂治疗的短期安慰剂对照临床试验显示,锥体外系症状累计的发生率与安慰剂相似(精神分裂症:喹硫平治疗组7.8%,安慰剂组8.0%;双相躁狂:喹硫平治疗组11.2%,安慰剂组11.4%)。
双相抑郁的安慰剂对照短期临床试验显示,喹硫平组锥体外系障碍的累计发生率为8.9%,安慰剂组3.8%,但是单个不良事件发生率(如静坐不能、锥体外系疾病、震颤、运动障碍、肌张力障碍、坐立不安、不自主肌肉收缩,精神运动功能活动过度,肌肉强直)普遍较低,所有治疗组均未超过4%。
抑郁症患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示,本品治疗组锥体外系障碍累计发生率5.4%,安慰剂组3.2%。
老年抑郁症患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示,本品治疗组锥体外系症状累计发生率9.0%,安慰剂组2.3%。
广泛性焦虑障碍的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示,本品治疗组锥体外系症状累计发生率4.9%,安慰剂组3.2%。
广泛性焦虑障碍老年患者的安慰剂对照短期单药治疗临床试验显示,本品治疗组锥体外系症状累计发生率5.4%,安慰剂组2.2%。
精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症和广泛性焦虑障碍的长期试验中,喹硫平和安慰剂治疗引发的锥体外系症状的累积暴露校正发生率相似。
甲状腺激素水平喹硫平治疗与甲状腺激素水平降低呈剂量相关。
短期安慰剂对照临床试验中,甲状腺激素水平具有潜在临床意义改变的发生率为:总T4:喹硫平治疗组3.4%,安慰剂组0.6%;游离T4:喹硫平治疗组0.7%,安慰剂组0.1%;总T3:喹硫平治疗组0.54%,安慰剂组0.0%;和游离T3:喹硫平治疗组0.2%,安慰剂组0.0%。
TSH变化发生率为喹硫平组3.2%,安慰剂组2.7%。
安慰剂对照短期单药治疗试验显示,具有潜在显著临床意义改变的T3和TSH在喹硫平和安慰剂组的发生率均为0.0%,对于T4和TSH的变化喹硫平组为0.1%,安慰剂组为0.0%。
上述甲状腺激素水平变化基本上与临床上症状性甲状腺功能减退无关。
总T4和游离T4的下降在喹硫平治疗的前6周最显著,长期治疗过程中没有进一步下降。
在几乎所有病例中,停止喹硫平治疗与总T4和游离T4的逆转有关,不受治疗时间的影响。
经过甲状腺结合球蛋白(TBG)检测的8例患者中,TBG水平无变化。
喹硫平制剂上市后应用有发生黄疸的报告。
在其他不同适应症临床研究中所观察到的不良反应:在一项固定剂量的以安慰剂为对照组的用于双向情感障碍躁狂发作辅助治疗的临床研究中所观察到的不良反应:在治疗用药150mg组中观察到(样本量=315)7%恶心、3%上呼吸道感染、2%流感、2%眩晕、2%抑郁;在治疗用药300mg组中观察到(样本量=312)8%恶心、2%上呼吸道感染、2%眩晕、1%抑郁、1%流感。