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药理学精讲讲义绪言一、药理学性质和任务药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类：药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）临床前药理学（研究对象为动物）、临床药理学（研究对象为人）二、药理学发展发展起步较早，尤其指传统医学。
三、学习方法1、基本概念、基本理论、作用机制2、掌握代表性药物，熟悉同类药物，并能比较异同。
3、临床常用新药药物代谢动力学第一节药物的体内过程一、药物跨膜转运（一）被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制1．简单扩散药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷（二）载体介导的转运1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排二、药物的吸收定义：药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
生物利用度――――影响吸收的因素：药物性质、给药途径剂型、机体状况（一）胃肠道给药1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。
小肠是主要吸收部位。
缺点：吸收缓慢，影响因素多。
影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
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第二十章镇静催眠药物神经元的基本结构：树突、胞体、轴突。
主要功能：机能性作用：①感受刺激、引起兴奋或抑制；②对不同来源的兴奋、抑制进行综合分析营养性作用神经胶质（neuroglia）1. 基本形态周围神经系统：雪旺氏细胞（图）等中枢神经系统；星形胶质细胞（图）等2. 主要功能（1）支持作用（2）修复和再生作用（3）物质代谢和营养性作用（4）绝缘和屏障作用（5）摄取和分泌递质中枢神经递质神经递质：由神经元合成，神经末梢释放，经突触间隙扩散，特异性地作用于突触后神经元或效应器细胞上的受体，使信息从突触前传递至突触后的特殊化学物质神经调质：一般是指通过非经典突触联系的方式作用于效应细胞的传递物质，它由神经细胞释放后，扩散到周围的靶细胞与其受体相结合而发挥作用。
因为它们并不是在神经元之间起着直接传递信息的作用，而是调节信息传递的效率（例如增强或削弱递质的效应），因此把这类化学物质称为神经调质。
主要的中枢递质乙酰胆碱 NE（NA）γ-氨基丁酸（GABA）兴奋性氨基酸 DA 5-HT 组胺神经肽中枢胆碱能通路中枢胆碱能系统功能的显著减退是老年性痴呆早期出现的主要病理变化，并且持续整个病程。
目前已经证实，病人大脑额叶皮质区和海马区的胆碱能神经通路“不畅”，造成其认知功能损害和记忆丧失。
这一发现导致了旨在提高病人尚存的胆碱能系统功能，从而改善认知损害的治疗方式的诞生。
运用胆碱酯酶抑制剂来提高痴呆病人脑中的乙酰胆碱含量是目前唯一被普遍认可、也是最成功的临床治疗手段。
GABA----脑内抑制性递质谷氨酸在谷氨酸脱羧酶的作用下生成GABA 作用于突触后GABA受体产生抑制效应。
GABA受体：GABAA、 GABAB、GABACGABAA受体是镇静催眠药的作用点NE、DA、5-HTNE主要见于低位脑干（延髓、脑桥等），与维持觉醒状态、情绪和内分泌以及躯体运动等有关；DA主要存在于黑质-纹状体、中脑边缘系统和结节漏斗部分，与躯体运动有关；5-HT集中于中缝核内，与维持觉醒和睡眠状态、情绪和内分泌等有关。
