临床常用抗菌药物作用机制
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常用抗菌药物机制
1.细胞壁合成抑制剂:包括β-内酰胺类抗生素、糖肽类抗生素、糖
类抗生素等。
这类抗菌药物通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
细菌细胞壁在维持细菌形态、结构和稳定性方面起着重要的作用,抑制细
菌细胞壁的合成可导致细菌死亡。
其中,β-内酰胺类抗生素特别重要,
如青霉素、头孢菌素等,它们通过抑制细菌的革兰阳性和革兰阴性细菌细
胞壁的合成发挥抗菌作用。
2.蛋白质合成抑制剂:包括氯霉素、大环内酯类、四环素类等。
这些
抗菌药物通过选择性地与细菌的核糖体结合来阻断细菌蛋白质合成的过程,从而防止细菌的增殖和生长。
3.核酸合成抑制剂:包括氟喹诺酮类抗生素、磺胺类抗生素等。
这类
抗菌药物通过干扰细菌的核酸合成来发挥抗菌作用。
例如,氟喹诺酮类抗
生素通过抑制细菌DNA复制和转录过程中的酶的活性来抑制细菌的生长和
增殖。
4.细胞膜破坏剂:包括多粘菌素类抗生素、聚肽类抗菌肽等。
这些抗
菌药物能够与细菌的细胞膜相互作用,导致细胞膜的破裂和渗透性增加,
最终导致细菌的死亡。
5.酶抑制剂:包括β-内酰胺酶抑制剂等。
由于细菌的耐药机制普遍
存在,细菌通过产生一种名为β-内酰胺酶的酶来降解β-内酰胺类抗生素,从而使抗生素失去效力。
因此,开发β-内酰胺酶抑制剂已经成为一
种重要的策略,目的是通过抑制β-内酰胺酶的活性来恢复抗生素的活性。
列举抗菌药物作用机理
抗菌药物是用来抑制或杀死细菌、真菌、病毒或寄生虫的药物。
不同类型的抗菌药物有不同的作用机理,我会分别列举几种常见的
抗菌药物及其作用机理。
1. 抗生素,抗生素是用来治疗细菌感染的药物。
它们可以通过
多种方式发挥作用,包括干扰细菌的细胞壁合成、蛋白质合成、核
酸合成等。
例如,青霉素类抗生素可以抑制细菌的细胞壁合成,导
致细菌死亡;利福霉素可以抑制细菌的蛋白质合成,从而抑制细菌
生长。
2. 抗真菌药物,抗真菌药物主要用于治疗真菌感染。
它们的作
用机理包括抑制真菌细胞膜的合成、抑制真菌细胞膜的功能、抑制
真菌细胞壁的合成等。
例如,伊曲康唑可以抑制真菌细胞膜的合成,从而破坏真菌细胞的结构和功能。
3. 抗病毒药物,抗病毒药物用于治疗病毒感染。
它们的作用机
理包括抑制病毒的DNA或RNA合成、抑制病毒的蛋白质合成、抑制
病毒进入宿主细胞等。
例如,阿昔洛韦可以抑制病毒的DNA合成,
从而阻止病毒复制。
4. 抗寄生虫药物,抗寄生虫药物用于治疗寄生虫感染。
它们的作用机理包括干扰寄生虫的代谢、干扰寄生虫的生长和繁殖、破坏寄生虫的细胞结构等。
例如,氯喹可以干扰寄生虫的代谢,导致寄生虫死亡。
总的来说,抗菌药物的作用机理多种多样,针对不同类型的病原体有不同的作用方式,这也是为什么需要根据具体的病原体类型来选择合适的抗菌药物进行治疗。
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
抗菌药物药理作用总结:
1、干扰细胞壁合成:主要是与青霉素结合蛋白共价结合,抑制其转肽酶、内肽酶和羧肽酶的活性后,阻碍肽聚糖的交叉联结,导致细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,使细菌在相对低渗环境中变形、裂解而死亡;
2、损伤细胞膜功能:某些抗生素分子呈两极性,其亲水性端与细胞膜的蛋白质结合,亲脂性端与细胞膜内磷脂相结合,导致胞膜裂开,胞内成分外漏,细菌死亡。
两性霉素B和制霉菌素能与真菌细胞膜上的固醇类结合,酮康唑抑制真菌细胞膜中固醇类的生物合成,均导致细胞膜通透性增加;
3、抑制蛋白质合成:抗生素多可抑制细菌蛋白质的合成,其作用部位及作用时段各不相同;
4、影响核酸和叶酸代谢:抗生素可通过影响细菌核酸和叶酸代谢发挥抗菌作用。
抗菌药物分类及常用药物一、抗菌药物分类一ß-内酰胺类1、青霉素类1.1天然青霉素:青霉素G苄青霉素1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林三林可霉素类:林可霉素、克林霉素四多糖肽类:万古霉素、替考拉宁五氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星丁胺卡那霉素六四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素七氯霉素类:氯霉素八链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀九利福霉素类:利福平十磷霉素类:磷霉素十一肽内酯类:达托霉素十二喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用二代:吡哌酸仅用于泌尿道和肠道感染——已少用三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星十三恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮十四磺胺类:磺胺甲噁唑SMZ、甲氧苄啶TMP磺胺增效剂一ß三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好3、其他ß-内酰胺类碳青霉烯类:广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效铜绿假单胞菌头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌包括脆弱拟杆菌单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效G﹢菌、厌氧菌氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌尤其脆弱拟杆菌ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸广谱、舒巴坦金葡菌、G‐杆二大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌三林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效G﹢需氧菌四多糖肽类:G﹢菌五氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效厌氧菌六四环素类:广谱G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫无效铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒常见多重耐药菌MRSA耐甲氧西林金葡菌;MRSE耐甲氧西林表皮葡萄球菌,MSSA甲氧西林敏感金葡菌;PSSP 青霉素敏感肺炎链球菌;ESBL超广谱 -内酰胺酶;VRE耐万古霉素肠球菌革染阳性需氧菌球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属革染阴性需氧菌球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌厌氧菌横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等;骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度;前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度;。
抗菌药物的作用机制和应用原则抗菌药物是一类用于治疗或预防细菌感染的药物,其作用机制主要包括抑制细菌生长和杀灭细菌。
在应用抗菌药物时,需要遵循一定的应用原则,以确保其有效性和安全性。
一、抗菌药物的作用机制1. 抑制细菌生长:抗菌药物可以通过不同的方式抑制细菌的生长。
其中,静菌抑制是常见的机制,通过干扰细菌细胞壁合成、RNA或蛋白质合成等途径,阻止细菌的生长和繁殖。
2. 杀灭细菌:有些抗菌药物可以直接杀灭细菌。
这些抗菌药物通过破坏细菌核酸或细胞膜结构,引起细菌死亡。
常见的杀菌药物包括庆大霉素、氨基糖苷类等。
二、抗菌药物的应用原则1. 按病原体敏感性选择药物:在使用抗菌药物时,应根据不同的细菌对药物的敏感性进行选择。
临床上常利用药敏试验来评估细菌对抗菌药物的敏感性。
选择敏感的药物可以提高治疗效果,并减少耐药菌株的出现。
2. 确定适当的剂量和疗程:抗菌药物的剂量和疗程应根据感染类型、患者特点以及细菌药物敏感性等因素来确定。
过低的剂量可能导致治疗失败,而过高的剂量则可能增加药物的不良反应。
3. 严格控制使用指征:抗菌药物的使用应严格控制使用指征。
不合理的使用会导致细菌耐药性的产生和传播。
一般来说,抗菌药物主要用于细菌感染,而对病毒感染无效。
4. 注意交叉耐药问题:交叉耐药是指某些细菌对多种抗菌药物产生耐药性。
为了避免交叉耐药问题,应合理选择抗菌药物,避免药物滥用。
5. 关注不良反应与安全性:抗菌药物使用过程中,需要密切关注患者是否出现不良反应,并采取相应的措施,比如及时调整药物剂量或转换药物。
此外,孕妇、老年人和儿童对抗菌药物的安全性需特别注意。
6. 合理的联合用药:有时,联合用药可以提高治疗效果或减少耐药性的发展。
但联合用药也需要慎重选择,并注意药物之间的相互作用。
7. 加强用药监测与管理:为了有效应用抗菌药物,医疗机构应加强对抗菌药物的监测与管理。
建立抗菌药物应用评价体系,制定相关的管理制度,避免滥用和不当使用,提高抗菌药物的使用效益。
细菌对药物的敏感试验●考点临床常用抗菌药物◇ 需氧菌和兼性厌氧菌的体外抗菌药物敏感试验◇ 厌氧菌体外药敏试验方法◇ 结核分枝杆菌体外药敏试验方法◇ 真菌体外药敏试验方法◇ 耐药菌株的监测临床常用抗菌药物简介一、抗菌药物的种类及作用机制1.青霉素类青霉素与青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁合成(1)天然青霉素种类:青霉素G、青霉素V作用于不产青霉素酶G+球菌、G-球菌、厌氧菌(2)耐青霉素酶青霉素种类:甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林作用于产青霉素酶的葡萄球菌(3)广谱青霉素1)氨基组青霉素:氨苄西林、阿莫西林作用于青霉素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等G-杆菌2)羧基组青霉素:羧苄西林、替卡西林作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌3)脲基组青霉素:美洛西林、阿洛西林、哌拉西林作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌2.头孢菌素类头孢菌素与青霉素结合蛋白结合,发挥抑菌和杀菌效果G+球菌:一代>二代>三代G-杆菌:三代>二代>一代第四代头孢菌素作用几乎相同,具有抗假单胞菌的作用(1)第一代头孢菌素:有头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢吡硫、头孢羟氨苄。
(2)第二代头孢菌素:有头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西、头孢雷特、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢。
(3)第三代头孢菌素:有头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯。
(4)第四代头孢菌素:有头孢匹罗、头孢噻利、头孢吡肟和头孢吡普。
3.其他β-内酰胺类单环类氨曲南和卡芦莫南对G-作用强,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌对G+和厌氧菌无作用拉氧头孢类抗菌谱广,杀菌作用强,对产β-内酰胺的G-有很强的抗菌作用,对产酶的金黄色葡萄球菌也具有一定的抗菌活性。
头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑。
对G+有较好的抗菌活性,对厌氧菌有高度抗菌活性,但对非发酵菌无效。
抗菌药物的作用机制有哪些抗菌药物主要是具有杀菌或抑菌活性的药物,例如抗生素、咪唑类、磺胺类、喹诺酮类、硝基咪唑类等化学合成药物。
一般是由细菌、真菌、放线菌等微生物通过培养而获得的产物,或是利用化学半合成、化学全合成等手法制造的相同或相似物质。
抗菌药物的主要作用是能够在一定浓度下,抑制和杀灭病原体,在细菌性感染疾病的预防和治疗中非常重要。
抗菌药物的作用机制有很多种,对这些内容加以了解,能够保证更加合理的使用抗菌药物,避免药物滥用而引起的不良后果。
一、抗菌药物的概念和分类抗菌药物主要包括抗生素和化学合成抗菌药物等。
其中,抗生素主要是真菌、细菌或其它微生物,在生命活动过程中产生的具有抗其它微生物作用的活性物质;化学合成抗菌药物主要是通过化学方法获得的抗菌药物,如硝基咪唑类、喹诺酮类、磺胺类等。
根据不同的抗菌效果,可分为抑菌剂、杀菌剂等不同类型,其中抑菌剂主要是对细菌生长加以抑制,如磺胺类、林可霉素类、氯霉素类、四环素类、大环内脂类等,杀菌剂主要是迅速杀灭细菌,如喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、β-内酰胺类等。
根据药效学及药动学,可分为时间依赖性、浓度依赖性等抗菌药物。
根据临床使用管理,则可分为特殊使用级、限制使用级、非限制使用级等。
二、抗菌药物有什么作用机制(一)抑制细胞壁合成多数抗菌药物都是通过抑制细胞壁合成,而发挥抗菌效果的。
如β-内酰胺类,就是常见的杀菌剂,常见的如单环酰胺类、含酶抑制剂的β-内酰胺类、碳青霉烯类、头孢菌素类、青霉素类等。
其中青霉素类常见药物有替莫西林、美西林、氧哌嗪青霉素、氨苄西林、苯唑西林、苯氧青霉素、青霉素G等。
头孢菌素具有很强的抗菌作用,临床上毒性较低、过敏反应较少,效果显著。
常见的第一代头孢主要有头孢羟氨苄、先锋1号至先锋6号等。
这些药物有较大的肾毒性,对β-内酰胺酶比较稳定,效果不佳,一般在敏感菌或耐药金葡菌感染造成的泌尿道感染、呼吸道感染中应用。
第二代头孢主要包括头孢丙烯、头孢尼西钠、头孢克洛、头孢呋辛、头孢孟多等。