中药药剂学
第八章浸出制剂
一、浸出制剂的主要特点：
①具有中药各浸出成分的综合作用，符合中医药理论；
②作用缓和持久，毒副作用降低；
③有效成分的浓度提高；
④浸出制剂可作为其他制剂的原料；
⑤浸出制剂的质量控制比纯化学药品为原料的制剂要复杂。
第二节合剂
系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。（单剂量灌装者也
称口服液）1.合剂在生产和储存期间：
①含挥发油成分的宜先用水蒸气蒸馏法提取，药渣再与其他药材一起煎煮；
②加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不宜超过0.3%；
③含蔗糖量应不高于20%（g/ml）；
④合剂应澄清，允许有少量轻摇易散的沉淀。2.合剂制备过程：浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品
注：浓缩至每日服用量30-60ml；经醇沉化处理的，先回收乙醇，再浓缩至每日服用量20-40ml。
第三节糖浆剂和煎膏剂
一、糖浆剂1.系指含有原料药物的弄蔗糖水溶液。含蔗糖量应不低于45%（g/ml）
2.分类：
①单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%或64.72%；
②药用糖浆：具有相应治疗作用；（如急支糖浆）
③芳香糖浆3.糖浆剂的制备工艺：
浸提→净化→浓缩→配制→滤过→分装→成品
注：
①蔗糖在加热且酸性条件下，可转化为葡萄糖和果糖，称为转化糖，其甜度比蔗糖高；具有
氧化性，可以延缓某些易氧化药物的变质。
②需加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不超过0.3%，羟苯酯类不应超过0.05%。4.配制方法：
①热溶法:将蔗糖加入沸蒸馏水或热药液中。
适用于单糖浆、不含挥发性成分、受热稳定、有色糖浆。
②冷溶法：适用于单糖浆、含挥发性成分、受热不稳定的糖浆。
③混合法5.糖浆剂易出现的问题
（1）霉败问题：易被微生物污染，导致长霉和发酵。由于原料不洁净，用具处理不当，车间空气中的霉菌和微生物。可加适宜的防腐剂。
（2）沉淀问题：
①中药中的细小颗粒或杂质净化处理不够；
②提取液中所含高分子物质，在贮存过程中胶态粒子”陈化”聚集沉淀析出；
第1页 药剂学——液体制剂
1.药物溶液的形成理论
2.牛顿流体与非牛顿流体（主管药师大纲要求）
3.表面活性剂
4.液体制剂的简介
5.低分子溶液剂与高分子溶液剂
6.溶胶剂
7.混悬剂
8.乳剂
9.不同给药途径用液体制剂
一、药物溶液的形成理论
（一）药物溶剂的种类和性质
>>水：最常用的极性溶剂
>>非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择
溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标
>>介电常数ε（水80.4，苯2）
>>溶解度参数δi
（二）药物的溶解度与溶出度
1.溶解度的表示方法
一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）
药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶
准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂
苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解） 第2页 溶解度是反映药物溶解性的重要指标
前方高能预警！
2.溶解度的测定方法
（1）新药的特性溶解度
药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液，即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中，装入容器，计算药物质量（mg）与溶剂用量（ml）之比，即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。
将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，测定药物在饱和溶液中的浓度。
以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。
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. 液体制剂
液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
优点：
给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。
药物分散度大，奏效迅速；
缺点：
化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向；
非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化；
携带、运输、贮存不方便。
易于控制浓度而减少刺激性。
按分散系统分类：
液体类型（均相）
粒径大小 特征
低分子溶液剂 ﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。
高分子溶液剂 1～高分子化合物以分子分散，无界面，均精品文档
. 100nm 相溶液。
液体类型
（非均相） 粒径大小 特征
溶胶剂 1～100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。
混悬剂
﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。
乳 剂
﹥100nm
以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。
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. 按给药途径与应用方法分类
1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂
皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：
➢ 具有良好的溶解性和分散性；
➢ 无毒性、无刺激性，无不适的臭味；
➢ 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；
➢ 不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类
极性溶剂 1.纯化水 无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱 特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变：
2.甘油 与水、乙醇、丙二醇等任溶。内服，外用。对药物的刺激性具缓和作用。对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。
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第九章 液体制剂
习题部分
一、概念与名词解释
1．液体制剂：
2．spirits：
3．solubilizer：
4．cosolvent：
5．干胶法：
6．syrups：
7．湿胶法：
8．tincture：
9．emulsions：
10．nanoemulsion：
11．溶液剂：
12．Aromatic water：
13．助溶剂：
二、判断题(正确的划A，错误的打B)
1．能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( )
2．醑剂系指药物的乙醇溶液。( )
3．甘油具有防腐作用的质量分数是10％。( )
4．苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好，苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( )
5．混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液
体制剂。( )
三、填空题
1．液体制剂常用附加剂主要有 、 、 、
、 和 。
2．液体制剂常用的极性溶剂主要有 、 和 。
3．液体制剂常用的半极性溶剂主要有 、 和 。
4．溶解法制备糖浆剂可分为 法和 法。
5．酊剂的制备方法有 、 和 。
6．制备高分子溶液要经过的两个过程是 和 。
四、单项选择题
1.内服制剂最常用的分散媒是
A.乙醇 B.甘油 C.水 D.丙二醇
