第二章 液体制剂
第一节 液体制剂的组成
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
同相应固体剂型相比，液体制剂的特点是药物分散度大，吸收快；某些固体药物制成液体制剂后可通过调整浓度而减少刺激性；油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好；易于分剂量，服用方便；给药途径广泛等。但液体制剂尚存在许多问题，如化学稳定性差；水性制剂易霉变，非水溶剂具有一定药理作用；携带、运输、贮存不方便等。
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
1．均相液体制剂
药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中形成的溶液，为均匀分散体系，属热力学稳定体系，包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。
2．非均相液体制剂
药物以分子聚集体的形式分散于分散介质中形成的溶液，为多相分散体系，包括溶胶剂（又称疏水胶体溶液）、乳剂和混悬剂三种。
按分散系统分类，分散相微粒大小决定了分散体系的特征（见教材表3-3）。
（二）按给药途径分类
1．内服液体制剂
如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。
2．外用液体制剂
包括皮肤用液体制剂如洗剂、冲洗剂、搽剂等，五官科用液体制剂如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等和直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的常用溶剂
溶剂对药物的溶解性、分散性及制剂的稳定性、治疗效果均有很大影响，故制备液体制剂时应选择优良的溶剂。选择条件是对药物具有较好的溶解性和分散性；化学性质稳定，不与药物发生反应；不影响主药的药效和含量测定；无毒性，无刺激性，无不适臭味；成本低廉等。
溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂，其品种、特性及应用注意事项（见教材表3-4、表3-5及表3-6）：
三、液体制剂常用的附加剂
为了克服液体制剂的霉败现象，改善其色、香、味，使病人乐于服用和防止差错等，液体制剂中常常加入防腐剂、矫味剂和着色剂等。
（一）防腐剂
防腐剂指能够抑制微生物生长繁殖的物质。液体制剂尤其是以水为溶剂及含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂，易被微生物污染而发霉变质。即使是抗菌药的液体制剂，由于药物对其抗菌谱以外的微生物不起抗菌作用，也可能出现微生物滋生繁殖，《中国药典》2005年版规定了制剂中的微生物限度标准。为了保证液体制剂的质量，必须防止污染和加入防腐剂。
一、名词解释
1、助溶剂
2、潜溶剂
4、芳香水剂
5、糖浆剂
6、醑剂
7、酊剂
9、涂剂：
10、高分子溶液剂
11、溶胶剂
12、混悬剂
13、絮凝
14、反絮凝
15、助悬剂
16、乳剂
17、洗剂
20、含漱剂
23、合剂
二、填空题
1、复方碘溶液处方中的碘化钾起 作用。
2、溶液剂的制备方法分为溶解法和 。
3、芳香水剂系指芳香挥发性药物的 的水溶液。
4、醑剂的含乙醇量一般为 。
5、向高分子溶液中加入大量的电解质，使高分子聚集而沉淀，这种过程称为 。
6、有些高分子溶液，在温热条件下为粘稠性流动液体，但在温度降低时，高分子溶液就形成网状结构，分散介质水可被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为 。
7、对溶胶剂的稳定性起主要作用的是胶粒表面所带的 ，胶粒表面的 仅起次要作用。
8、混悬剂的稳定剂包括 、 、 和 。
9、加入适当的电解质，使微粒间的ζ电位降低到一定程度，微粒形成絮状聚集体的过程称为 。
10、乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉，这个现象称为 。
11、O/W型乳剂可用 稀释，而W/O型乳剂可用 稀释。当用油溶性染料染色时， 型乳剂外相染色；用水溶性染料染色时， 型乳剂外相染色。
12、O/W型乳剂转成W/O型乳剂，或者相反的变化称为 。
13、乳剂的类型主要是由乳化剂决定， 性强的乳化剂易形成
型乳剂， 性强的乳化剂易形成 乳剂。
14、常用乳化剂可分为表面活性剂类、天然高分子类和 。
15、乳剂由 、 和 三部分组成。分为 型、
第二章 液体制剂
学习要求
掌握液体制剂的定义、分类与特点；
掌握影响药物溶解度的各种因素以及增加药物溶解度的方法；
掌握表面活性剂的定义、分类、性质及应用，熟悉其生物学性质；
掌握防腐剂的概念、种类、特点与应用，了解矫味剂的应用；
掌握混悬剂的定义、特点、制备方法，稳定性与质量评价；
熟悉液体制剂的各种溶剂；
熟悉各种类型的溶液剂，了解胶体溶液型液体制剂。
一、液体制剂的定义、分类与特点
1．液体制剂是将药物（固体、液体、气体均可）以不同的分散方法，使其以不同的分散程度分散于分散介质中制成的液体分散体系。
2．液体制剂的分类
按分散体系分类
（1） 均相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂
（2） 分均相液体制剂：胶体制剂、粗分散的非均相液体制剂
按给药途径分类
（1） 内服液体制剂
（2） 外用液体制剂（外用、五官科、直肠、阴道、尿道）
3．液体制剂的特点
（1）与固体制剂比较，药物的分散度大、吸收快，能迅速发挥药效。
（2）某些对胃肠道有刺激的药物，如碘化物、水杨酸钠等制成溶液剂可减少对胃肠道的刺激。
（3）便于分剂量，易于小儿与老年患者服用。
（4）给药途径广泛，可用于内服、外用，尤其适合腔道用药。
液体制剂与固体制剂比较也存在着一些缺点：化学稳定性差、储运携带不方便、非均相液体制剂的物理稳定性难以保证、易霉变、酸败及非水溶剂的不良药物作用等。
二、影响溶解度的各种因素以及增加药物溶解度的方法
1．影响药物溶解度的因素有
（1） 药物的极性：药物的极性只有与溶剂的极性的相似或相近时，才能相溶，这是溶解的一种规律。
（2） 溶剂的极性：极性溶剂溶解离子型或其他极性溶质。
（3） 温度的影响：药物的溶解度与温度成正比，升高温度有利于增大固体药物的溶解度。 （4） 同离子效应和溶液离子强度的影响：当溶液中含有与其自身解离离子相同的离子时，溶解度会下降，没有相同离子时，溶解度增大。
（5） 介质的PH值对难溶性弱酸、碱及其盐溶解度的影响：难溶性弱酸、碱的盐溶液存在着一个可使弱酸或弱碱析出的PH值。
液体制剂
第一节 概述
分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂
2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂常用溶剂：
(一)、极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变
2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。
(二)、半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。
2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。
3、聚乙二醇PEG：300-600 ，对易水解药物有一定的稳定作用。
(三)、非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡
二、液体制剂的防腐：防腐剂：
1、苯甲酸与苯甲酸钠：PH4最适 与尼泊金联用防发霉、发酵
2、羟苯酯类：尼泊金类 3、山梨酸 4、苯扎溴铵：新洁尔灭 5、
三、液体制剂的矫味与着色：
矫味剂：1、甜味剂 2、芳香剂 3、胶浆剂 4、泡腾剂
第三节 溶液型液体制剂
一、溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均匀分散的澄清液体制剂，指低分子溶液。溶解法和稀释法
二、糖浆剂：指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单糖浆：纯蔗糖的近饱合水溶液，浓度为85%(g/ml) 、64.7%(g/g) 。
制备：1、热溶法 2、冷溶法 3、混合法：适于制备含药糖浆
注意：含乙醇可加甘油助溶，药物为水性浸出制剂，需纯化后加入。
三、芳香水剂：指芳香挥发性药物(挥发油多)的饱合或近饱合水溶液。
浓芳香水剂：用乙醇和水制成的含大量的挥发油的溶液。
第四节 溶胶剂
溶胶剂：指固体药物分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂。
一、溶胶的性质：1、光学性质：丁铎尔效应 2、电学性质：界面动电现象
