常见的口服降血糖药物
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常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类:第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病,而且要有一定数量(占总数30%以上)有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲(tolbutamideD860)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K+-ATPase ),导致Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药,50年代开始用于临床,至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30分钟后即可在血内检出,2-3小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持6-8小时,半衰期约6小时,属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合,在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料,因抑制糖生成而易发生低血糖;如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药,由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢,使其在血中浓度增高而可致低血糖;如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药,使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于:(1)胰岛有一定的分泌胰岛素功能者;(2)中年以上起病的II型胰岛素患者,单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者;(3)病程不足5年者则效果更好;(4)II型糖尿病患者如用过胰岛素,但每天用量不足40单位即可控制高血糖者,可考虑换用磺脲类降糖药;(5)部分患者单用口服药物不能控制高血糖,此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗;(6)初患病时,血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者:(1)完全没有胰岛素分泌能力的患者;(2)糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时;(3)特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药;(4)特别肥胖患者在体重未下降前,用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类:磺脲类机理:刺激胰岛素分泌特点:是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关,血糖越高,刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12-20分钟血糖开始下降。
规格:2.5毫克/片用量:一般2.5-15毫克/天(1-6片/天),最大量20毫克/天(8片/天)用法:每日用量2.5-5毫克(1-2片)者,可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5-15毫克(3-6片)者,以早晚餐前各一次为宜。
副作用:较易引起低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症:老年糖尿病,肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类:磺脲类机理:刺激胰岛素的分泌。
特点:降糖作用温和,作用时间可达24小时,并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症:适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格:80毫克/片用法:每日2次用量:一般为80-240毫克/天(1-3片/天),最大量320毫克/天(4片/天)。
常见降糖药的最佳服药时间及注意事项临床常见降血糖药有以下几种:1.二甲双胍类代表药:(1)二甲双胍片每天2-3次随餐服用(吃饭的时候吃)(2)二甲双胍肠溶片每天2-3次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)二甲双胍缓释片每天1次晚餐时随餐服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用注意事项:二甲双胍长时间服用可能出现维生素B12缺乏,而出现贫血或神经病变等病症。
如有相应病症出现,需要定期检测血清维生素B12水平,进行恰当的纠正治疗。
儿童用药:二甲双胍可用于10岁以上的儿童和青少年2型糖尿病患者。
不推荐10岁以下儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女:不推荐使用。
老年用药:65岁以上老年人患者,谨慎使用,并定期检查肾功能。
不推荐80岁以上患者使用。
2.磺脲类代表药:(1)格列齐特片每日1-2次餐前30分钟服用(2)格列齐特缓释片整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(3)格列本脲片每日1-3次餐前服用(4)格列喹酮片每日1-3次餐前30分钟服用(5)格列喹酮分散片温开水分散后服用,也可直接用水送服日剂量30mg内,每日1次早餐前服用大于此剂量每日2-3次餐前服用(6)格列美脲片每日1次早餐前立服如果没吃早餐,则于第一次正餐前立服格列美脲片须以足够量的水吞服,不得咀嚼(7)格列吡嗪片每日1-3次餐前30分钟服用(8)格列吡嗪缓释片每日1次餐前30分钟服用整片吞服,不要咀嚼或掰开服用(9)格列吡嗪缓释胶囊(10)格列吡嗪缓控释片每日1次早餐时服用如果没吃早餐,则和第一次正餐同服注意事项:磺脲类药物常见不良反应为低血糖反应。
(治疗中注意早期出现的低血糖症状:如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗等,以便采取措施。
)儿童用药:本类药品儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。
妊娠期及哺乳期妇女用药:妊娠妇女禁用,哺乳期妇女使用本类药物时应停止哺乳。
老年用药:从小剂量开始,逐渐调整剂量。
3.格列奈类代表药:(1)瑞格列奈片每日3次餐前0-30分钟内服用(餐前15分钟内更合适)不进餐,不服用(2)米格列奈钙片每日3次餐前5分钟服用不进餐,不服用(3)那格列奈片每日3次餐前1-15分钟不进餐,不服用注意事项:格列奈类药物的不良反应同磺脲类药物一样,常见的不良反应为低血糖。
(完整版)常见口服降血糖药排序
本文将介绍一些常见的口服降血糖药,并对它们进行排序。
这
些药物可以用于治疗糖尿病,有助于降低血糖水平。
1. 磺脲类药物
磺脲类药物是一类常见的口服降血糖药,主要通过刺激胰岛β
细胞分泌胰岛素来降低血糖。
常见的磺脲类药物包括:
- 格列本脲(Glibenclamide)
- 格列吡嗪(Glipizide)
- 格列齐特(Gliclazide)
2. 双胍类药物
双胍类药物是另一类常用的口服降血糖药,其作用机制是通过
增强胰岛素的敏感性和抑制肝糖原的合成。
常见的双胍类药物包括:
- 二甲双胍(Metformin)
- 乙内酰胺(Acarbose)
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种通过抑制肠道内糖分解酶的活性,减缓碳水化合物的消化和吸收,从而降低血糖的药物。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括:
- 鲁格列酮(Acarbose)
- 曲格列酮(Miglitol)
4. 胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂是一类通过增加胰岛素的敏感性来降低血糖的药物。
常见的胰岛素增敏剂包括:
- 吡格列酮(Pioglitazone)
- 罗格列酮(Rosiglitazone)
请注意,以上仅提供了一些常见的口服降血糖药物,并按照药物类别对其进行了排序。
使用这些药物前,应咨询医生或药剂师,并按照医生的指导进行用药。
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口服降糖药有四种:促进胰岛素分泌剂,双胍类,α葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来,但临床应用不广,主要是高血糖素样肽(GLP-1)类似物,DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂,只适用于无急性并发症的T2DM(一)磺脲类(sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭,B细胞膜去极化,刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度,其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。
常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列喹酮,格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛,目前在各类降糖药物中占重要地位,特别适用于消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外,还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者,应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是,磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况:1.1型糖尿病。
2.妊娠及哺乳期。
3.严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药。
4.糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5.糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6.已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达):第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。
(完整版)常见口服降血糖药分类常见口服降血糖药分类
口服降血糖药是用于治疗糖尿病的一类药物,可以帮助降低血糖水平并控制糖尿病症状。
根据其作用机制和药物类型的不同,口服降血糖药可以分为以下几类:
1. 胰岛素增敏剂
- 儿茶酚胺类增敏剂:如格列美脲,可增加胰岛素敏感性并提高胰岛素的分泌。
- 基于胰岛素受体激活的类增敏剂:如噻唑烷酮类药物,作用于胰岛素受体,增加胰岛素敏感性。
2. 胰岛素促泌剂
- 磺脲类:如格列奈,可刺激胰岛素的分泌。
- 肽类促泌剂:如胰岛素释放肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过促进GLP-1的释放来刺激胰岛素的分泌。
3. 胰岛素抑制剂
- α-葡萄糖苷酶抑制剂:如阿卡波糖,可以抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性,减少葡萄糖的吸收。
- 葡萄糖生成酶抑制剂:如二甲双胍,通过抑制肝脏中葡萄糖生成酶的活性,降低肝脏对葡萄糖的产生。
4. 二重性治疗药物
- 胰岛素增敏剂与促泌剂联合用药:如格列奈联合胰岛素,可以同时增加胰岛素的敏感性和促进胰岛素的分泌。
- 二甲双胍与胰岛素联合用药:通过减少葡萄糖的产生和增加胰岛素的分泌,有效降低血糖。
以上是常见的口服降血糖药物分类,每种药物都有其特定的作用机制和适用对象。
在使用口服降血糖药物时,应根据糖尿病患者的具体情况和医生的建议来选择合适的药物。
同时,请遵循医生嘱托,并按照药物说明书中的用法用量来使用药物。
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下,供糖尿病患者选用时参考:一、磺脲类药物化疗下场:大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率,空肚及餐后血糖可以低下,糖化血红蛋白可以迫降1%~2%,跟著疗程的延后,下场渐高。
5年后,约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染:最主要的副浸染是低血糖,其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉,且继承时间长,重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类:第一代:甲磺丁脲(d860)、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱,用量大,现已较少使用,但价值克己,经济前提差的患者仍可使用。
第二代:较常用的存有以下几种:优降糖:价廉、应用广,降糖浸染较着,为长效降糖药。
达美康:为中效降糖药,降糖浸润温顺,较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平:均为短效制剂,浸染时间短,是以不易造成低血糖回响,老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”,主要在肾脏代谢,约95%有胆汁排击,可用于肾功效不全者。
亚莫力:就是新一代磺脲类降糖药,与优降糖对照,降糖浸润慢且永恒,促发展胰岛素免罪的浸润更慢,仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈:即诺和龙,零丁应用领域低血糖产生较太少,与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用,但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪,有助于无为餐后高血糖,易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击,并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵(苯乙双胍)、降糖片(二甲双胍)。
适应症:ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物;磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物;ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润:最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等,饭后服用可以出局这些回响,最紧绷的就是乳酸中毒。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种,每种降糖药物的作用原理,发挥作用的时间,代谢方式等都不同,药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定,不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏,此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢,所以通常需要在用餐前30分钟左右服下,此外要注意,磺脲类降糖药的作用时间比较长,比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点:该类药物作用时间较快,被称作是餐前血糖调节药,多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人,通常要在用餐前即刻服用,服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌,这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞,使用期间多不会造成低血糖,也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药,降糖作用持续时间较短,空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项:如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效,使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果,该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时,可在医生指导下选择瑞格列奈,该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄,只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制:可增强胰岛素的敏感性,避免肝糖输出太多,还可改善肌肉糖原合成情况,避免小肠吸收太多的葡萄糖,降低血糖。
药物优缺点:优点是降糖效果非常好,特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显,在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险,还可帮助减轻体重,有利于心血管的健康,该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
常见的口服降血糖药物
一、双胍类降糖药可以抑制肝糖元异生,减少葡萄糖的来源,增强组织对葡萄糖的摄取和利用,增强胰岛素敏感性,抑制胰高血糖素的释放。
因此它对胰岛功能正常或已丧失的糖尿病人均有降血糖作用,但不能降低正常人的血糖。
使用时要依个体化剂量使用,并且定期检查肝、肾功能及有无贫血。
适应症:
1、适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者,作为首选降糖药;
2、在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应;
3、在1型糖尿病患者中与胰岛素联用,可加强胰岛素作用,减少胰岛素剂量;
4、在不稳定型(脆型)糖尿病患者中应用,可使血糖波动性下降,有利于血糖的控制。
禁忌
1、年龄大于65岁以上者;
2、有严重心、肝、肾疾病的患者;
3、休克、胃肠道疾病、肺部感染、发热、手术、外伤等;
4、合并有视网膜病变、神经病变、周围动脉闭塞而出现坏疽;
5、易发生或伴糖尿病酮症酸中毒、乳酸酸中毒及高渗性昏迷者;
6、Ⅰ型糖尿病患者;
7、经常大量饮酒或有大量长期饮酒经历者;
8、孕妇或授乳中的产妇。
正在使用双胍类药物的糖友要记得补充维生素B12,其中富含维生素B12 的食物有:肝脏、肉类、鱼肉、贝壳类、蛋黄、牛奶、酵母、豆类、菠菜、马铃薯、葵花子、油梨等。
二、α-糖苷酶抑制剂:是含氮的拟糖类结构的化合物,主要作用是抑制糖苷键形成。
代表药品:拜唐苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)和倍欣(伏格列波糖),糖友是进餐时与第一口主食同时嚼服。
通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收(就像人为的造成'少吃多餐'),从而降低餐后血糖,故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。
餐前即服或与第一口饭同服,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。
优点:α-糖苷酶抑制剂主要在肠道局部作用,肝肾等全身副作用少,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病和伴有肾功能损害糖友,同时也是目前国内外唯一具有糖耐量受损治疗适应证的降糖药。
副作用:部分糖友初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应,胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
与其他降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。
三、磺脲类:主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。
餐前半小时服药效果最佳。
糖友最常使用的有糖适平(通用名格列喹酮)、达美康(格列齐特)、优降糖(格列本脲)、美吡达(格列吡嗪)、亚莫利(格列美脲片)等。
糖尿病患者在选用药物时,应从自身病情出发,结合各种磺脲类药物的作用特点及价格,合理使用。
例如:有轻度肾功能不全的糖尿病患者宜选用主要经胆道排泄的药物--糖适平;老年人宜选用作用温和的降糖药如糖适平、达美康,而不宜服用降糖作用强大而且持久的优降糖,以免引起严重低血糖;对合并血管并发症的糖尿病患者,最好选用格列齐特,因为该药除降糖外,还具有减少血小板聚集,降低血脂及血黏度,改善血液循环的作用;对于年龄轻、血糖较高、经济不富裕的
2型糖尿病患者,可以选用降糖效果好、价格便宜的优降糖;对一般磺脲类药物失效的糖尿病患者,可换用最新第三代磺脲类的格列美脲,它具有独特的胰外降糖作用,对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
四、DPP-4抑制剂:DPP-4抑制剂是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物,目前国内上市的有捷诺维(西格列汀)、安立泽(沙格列汀)、佳维乐(维格列汀)等。
优点:增加内源性肠促胰素水平,同时改善胰岛细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。
只需每天1次用药。
缺点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应,但发生率很低。
而且价格略贵。
五、格列奈类:格列奈类药物是一种新的非磺脲类促胰岛素分泌剂,通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合,刺激胰腺在进餐后更快、更多地分泌胰岛素,从而有效地控制餐后高血糖。
代表药品:诺和龙(瑞格列奈)、唐力(那格列奈),可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用,它属新一代促胰岛素分泌剂。
优点:模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全糖友仍可使用。
餐时即服,比较方便,尤其对进餐不规律或老年糖友更适用。
而且当磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:价格较高,使用不当会引起低血糖。
注:请遵医嘱服药,建议您在医生的指导下用药。