双胍类药物降糖以外的作用与机制

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。

根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。

磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。

主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。

SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。

一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。

常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。

消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。

（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。

常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。

GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。

单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。

肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

主要不良反应：胃肠道反应。

糖病与口服降糖药物的使用指南糖尿病是一种常见的慢性病，世界范围内的发病率不断增加。

糖尿病的管理需要一个全面的治疗计划，其中口服降糖药物在疾病控制中起到了重要的作用。

本文将为您提供关于口服降糖药物的详细指南。

一、什么是口服降糖药物？口服降糖药物是指通过口服途径用于治疗糖尿病的药物。

这些药物主要通过降低血糖水平来控制糖尿病症状，从而帮助患者保持良好的血糖水平。

二、常见的口服降糖药物种类1. 双胍类药物：双胍类药物是口服降糖药物中最常见的一类。

例如，二甲双胍（Metformin）是一种常用的双胍类药物，它通过抑制肝糖原的合成和抑制葡萄糖的生成，帮助减少血糖水平。

2. 磺脲类药物：磺脲类药物主要通过刺激胰岛素分泌来减少血糖水平。

例如，格列本脲（Glibenclamide）是一种常用的磺脲类药物，它能促进胰岛素的释放，从而帮助调节血糖水平。

3. α-糖苷酶抑制剂：这类药物通过抑制肠道内糖分的吸收，从而降低血糖水平。

阿卡波糖（Acarbose）是一种常用的α-糖苷酶抑制剂，它能够减慢肠道对碳水化合物的吸收，从而降低餐后血糖水平。

4. 胰岛素增敏剂：这类药物通过增加组织对胰岛素的敏感性来控制血糖水平。

罗格列酮（Rosiglitazone）是一种常用的胰岛素增敏剂，它能够提高细胞对胰岛素的响应，从而帮助降低血糖水平。

三、如何正确使用口服降糖药物？1. 遵循医生指导：在使用口服降糖药物之前，一定要咨询医生并按照医生的指导使用药物。

医生会根据病情严重程度、患者的整体情况等因素来推荐最合适的口服降糖药物。

2. 按时服药：口服降糖药物需要按时服用，保持药物的稳定血药浓度，才能保证其有效性。

建议制定一个规律的服药时间表，并将其纳入日常生活的固定习惯中。

3. 饮食控制：在口服降糖药物的使用过程中，合理控制饮食是非常重要的。

避免大量食用高糖、高脂肪的食物，增加摄入蔬菜和蛋白质的量，有助于降低血糖水平。

4. 注意副作用：使用口服降糖药物时，要注意可能的副作用，如低血糖。

十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。

口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。

一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。

优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。

缺点：胃肠道反应多见。

注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。

二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。

优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。

是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。

缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。

注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。

三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。

作用机制：促进胰岛素的分泌。

因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。

优点：降糖效果好。

主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。

缺点：易发生低血糖风险及体重增加。

肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。

肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。

注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。

龙源期刊网 降糖药：用药时间很重要作者：张乾来源：《大众健康》2013年第05期常用的降糖药物有三类，即磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂，用法各有不同。

有的患者使用后效果不好，其中重要原因之一是服用药物的时间不正确。

磺脲类（包括优降糖、达美康、糖适平等）作用机制是直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而起到降糖作用，故这类药物只对胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病人有效。

由于它们进入人体后需要一定时间刺激胰岛细胞分泌胰岛素，因而服药时间宜在餐前半小时左右。

双胍类（包括降糖灵、二甲双胍等）作用机制是促进外周组织（如肌肉等）对葡萄糖的利用，抑制肝糖原异生和肠道对葡萄糖的摄取，从而使血糖降低，故该类药物对血糖正常者不起降糖作用，特别适宜于饮食控制效果不佳、体型肥胖的Ⅱ型糖尿病人。

这类药物对胃肠道有刺激作用，最好在餐后服用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖等）作用机制主要是通过延迟和减少肠道对淀粉的分解消化和吸收来控制餐后血糖的升高幅度，对糖耐量异常及餐后血糖控制不好的病人尤其有效，用法是嚼碎后与第一口饭同服，若在餐前或餐后服用则疗效会大打折扣。

有的患者使用降血糖药物效果不好，其中重要原因之一是服用药物的时间不正确。

磺酰脲类：饭前30分钟服。

例如：格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等。

此类药物的药理作用主要是刺激胰腺的胰岛细胞分泌胰岛素而降低血糖，其药峰时间为2～3小时。

所以饭前半小时服用，待食物到达小肠开始消化吸收时，药物有效地促进胰岛素分泌，充分发挥降低血糖的作用。

双胍类：在饭中或饭后服用。

例如：苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（甲福明）。

此类药物的降血糖作用与胰岛素的分泌无关，主要是通过促进机体组织对血液中的葡萄糖的摄取和利用，减少葡萄糖在肠道内的吸收，抑制肝糖原转换成葡萄糖，对抗胰高血糖素等作用而降低血糖。

由于此类药物胃肠道反应明显（如口苦、口内金属味、食欲下降、恶心、腹泻等），所以应在吃饭时或饭后服用，以减少药物对消化道的刺激。

二、双胍类口服降糖药双胍类类降糖药主要有苯乙双胍（降糖灵）、二甲双胍（格华止、迪化唐锭）和丁福明（丁双胍）。

由于苯乙双胍和丁双胍的副作用，目前临床上常用的是二甲双胍，可使HbAlc 下降1%~2%。

1．双胍类药物的作用机制①在肝细胞膜水平上，恢复胰岛素对腺苷环化酶的抑制能力，从而减少肝糖原异生，减少肝糖原输出。

②通过增加外周组织中胰岛素受体的数目和亲和力，降低胰岛素抵抗，增强外周组织对葡萄糖的摄取和利用。

③抑制细胞氧化酶系统，增强周围组织的无氧酵解。

④提高葡萄糖转运子-4（GIUT-4）的转位，主要在肝脏、骨骼肌和脂肪细胞中。

⑤延缓肠道对葡萄糖的吸收速率。

2．双胍类药物的作用特点（1）苯乙双胍半衰期2~3 h，可持续4~6 h，长期应用除有胃肠道反应外还能引起血乳酸升高及诱发乳酸酸中毒，尤其是老年人，现已淘汰。

（2）二甲双胍半衰期6.2 h，持续6~8 h，诱发血乳酸升高及乳酸性酸中毒的机会较苯乙双胍明显减少，目前为双胍类药物中最常用的药物。

（3）二甲双胍与磺脲类药物的不同点①不直接刺激胰岛素的分泌，但降糖效果与磺脲类类似。

②不会引起体重的增加还有减轻体重的作用。

③单药治疗不会发生低血糖。

④能改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性。

⑤能改善脂肪代谢。

⑥不经肝脏代谢，以原型由尿排出。

⑦有心血管保护作用。

⑧UKPDS研究证实，二甲双胍可显著降低2型糖尿病患者的致死性或非致死性心血管事件风险，并使全因死亡率、糖尿病相关死亡率、糖尿病相关终点发生率分别降低36%、42%和32%。

3．双胍类药物的适应证①肥胖的2型糖尿病患者在无肝功能、肾功能受损，缺氧性疾病等禁忌证的情况下首选。

②使用磺脲类降糖药后血糖仍不达标，可联合应用双胍类药物。

③对于应用胰岛素治疗的2型糖尿病患者，若胰岛素用量较大且血糖控制不佳可加用双胍类药物减轻胰岛素抵抗。

④血糖控制不佳的1型糖尿病患者，加用双胍类药物可减少其胰岛素用量，并使血糖波动变小。

双胍类降糖药的药理作用文章目录*一、双胍类降糖药的药理作用1. 双胍类降糖药的药理作用2. 什么是双胍类降糖药3. 双胍类降糖药适合哪些人*二、双胍类降糖药有什么副作用*三、服双胍类降糖药要注意什么双胍类降糖药的药理作用1、双胍类降糖药的药理作用二甲双胍的降糖作用不是靠刺激胰岛素分泌,而是通过改善胰岛素抵抗,增加机体对葡萄糖的利用、抑制肝糖异生和糖原分解来完成的。

它不会加重胰岛β细胞的负担,也不会导致高胰岛素血症;二甲双胍的降糖效果非常理想,单药治疗就可以降低糖化血红蛋白达1.5%~2.0%;与其他降糖药物相比,二甲双胍在降糖的同时可有效控制体重;二甲双胍可以降低血浆胆固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白,并减少血小板凝聚力,改善纤溶酶活性,因而对心脑血管具有保护作用,它也是目前惟一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心血管并发症的降糖药物;二甲双胍药源充沛,价格低廉,具有良好的性价比。

2、什么是双胍类降糖药双胍类药物是降糖药家族的元老之一,包括二甲双胍和苯乙双胍两种。

苯乙双胍因其乳酸酸中毒发生率较高,在欧美国家已停止使用,在我国已趋于淘汰。

历经半个世纪的洗礼,二甲双胍不仅没有被临床淘汰,相反,却像窖藏的老酒历久弥醇,备受青睐。

继2005年9月IDF(国际糖尿病联盟) 颁布的《2型糖尿病治疗指南》推荐二甲双胍作为2型糖尿病治疗的一线药物后,2006年ADA/EASD联合发表的专家共识对应用二甲双胍的态度更加积极,新的专家共识建议:将二甲双胍列入2型糖尿病患者的第一步治疗中,即在生活方式干预的同时接受二甲双胍治疗,这也就意味着,除非患者有禁忌症的存在,否则一旦确诊均应接受二甲双胍治疗。

3、双胍类降糖药适合哪些人中年以上起病的Ⅱ型糖尿病患者,特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者。

已用磺脲类药物或已经运动治疗失效者。

对Ⅰ型糖尿病者波动较大,可试用双胍类而减少胰岛素剂量,减少血糖波动性。

对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的病人,希采用口服药治疗,而对磺脲类有过敏反应或失效时可试用。

西医临床执业医师易错100题1、男性患者，30岁，高热，胸痛，咯铁锈色痰，右肺下叶实变，青霉素试敏可疑，宜选用__A.头孢曲松B.青霉素V口服C.红霉素静点D.林可霉素E.青霉素G静点【答案】A2、小儿腹泻每日补钾量正确的是(mmol/kg)（）。

A.一般按3～4mmol/kgB.缺钾明显者按6～8mmol/kgC.轻者按1～2mmol/kgD.重者按500mg/kgE.极少数病例可按600mg/kg【答案】A3、《希波克拉底誓言》中提出的医德根本原则是（）。

A.为病家谋利益B.平等对待患者C.保守医密D.不为妇人施堕胎手术E.不伤害病人【答案】A4、肝脏的药物代谢酶是A.单胺氧化酶B.胆碱酯酶C.蛋白酶D.脂肪蛋白酶E.以上均不是【答案】E5、腺垂体合成和分泌的促甲状腺激素(TSH)可A.分泌释放到血液中分布至全身B.直接分泌到甲状腺中，只在甲状腺内发现C.沿神经轴突纤维移动到甲状腺组织中D.经特定血管系统输送到甲状腺组织中E.为甲状腺组织主动摄取而甲状腺内浓度较高【答案】A6、1mol丙酮酸在线粒体内彻底氧化生成ATP的mol数量是A.12.5B.15C.18D.21E.24【答案】A7、疟疾患者服用伯胺喹啉后出现急性寒战、高热、腰痛、解酱油样尿、贫血和黄疸，考虑下列哪种诊断可能性大（）A.蚕豆黄B.黑尿热C.镰性红细胞增多症D.球形红细胞增多症E.自身免疫性溶血性贫血【答案】B8、对血小板聚集没有影响的药物是__A.链激酶B.肝素C.潘生丁D.低分子右旋糖酐E.香豆素类【答案】A9、下述哪一点不符合神经内分泌细胞特征A.属于一些特化的神经细胞B.通过胞突接受神经冲动C.由轴突释放神经递质D.由轴突释放激素物质E.释放的激素经血运输后发挥作用【答案】C10、加味左金丸的功能是A.疏肝和胃B.温胃理气C.清热止痢D.解表，祛湿，和中E.养阴益胃，行气止痛【答案】A11、细菌细胞壁特有的成分是A.外膜B.脂蛋白C.脂多糖D.类脂AE.肽聚糖【答案】E12、某高校心理咨询工作人员接待了一位大学生，该生对心理咨询员说，他多次难以自控地想杀死其女友。

《药理学》试题（适用于药学、医药营销等各专业）(4)一、单选题（共60题，60分）1、选择性阻断β1受体的药物是（）（1.0）A、山莨宕碱B、普萘洛尔C、吲哚洛尔D、美托洛尔E、异丙肾上腺素正确答案： D2、2.苯妥英钠不良反应没有下列哪项（）（1.0）A、胃肠反应B、齿龈增生C、过敏反应D、共济失调E、肾脏严重损害正确答案： E3、大剂量炔诺酮主要避孕机制（）（1.0）A、通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH的释放，抑制排卵B、抑制子宫内膜正常增殖，阻碍孕卵着床C、破坏生精上皮细胞，减少精子生成D、抑制卵巢分泌激素E、阻碍精子运动正确答案： B4、关于安定用途的叙述，下列哪项是错误的（）（1.0）A、镇静B、催眠C、抗惊厥D、抗癫痫E、麻醉正确答案： E5、不属于孕激素的是（）（1.0）A、炔诺酮B、甲睾酮C、黄体酮D、氯地孕酮E、甲地孕酮正确答案： B6、四环素类可首选用于（）（1.0）A、伤寒、副伤寒B、绿脓杆菌感染C、斑疹伤寒D、军团病E、阿米巴痢疾正确答案： C7、抗震颤麻痹无效药是（）（1.0）A、左旋多巴B、多巴胺C、安坦D、溴隐亭E、金刚烷胺正确答案： B8、属于II抗心律失常的药为（）（1.0）A、艾司洛尔B、索他洛尔C、氟卡尼D、妥卡尼E、苯妥英钠正确答案： A9、属于大环内酯类抗生素是（）（1.0）A、阿奇霉素B、羧苄西林C、林可霉素D、利福平E、卡那霉素正确答案： A10、治疗伤寒的最为有效的药物是（）（1.0）A、氯霉素B、青霉素C、链霉素D、庆大霉素E、强力霉素正确答案： A11、麦角新碱临床应用（）（1.0）A、产后子宫出血B、催产C、引产D、扩张及软化宫颈E、抗早孕正确答案： A12、雌激素禁用于（）（1.0）A、绝经期综合征B、绝经后乳腺癌C、绝经前乳腺癌D、前列腺癌E、闭经正确答案： C13、有关头孢菌素类药物叙述错误的是（）（1.0）A、抗菌谱窄B、对繁殖期细菌有效C、对β-内酰胺酶稳定D、毒性小、与青霉素之间有交叉过敏反应E、杀菌力强正确答案： A14、吗啡不会产生（）（1.0）A、呼吸抑制B、体位性低血压C、支气管收缩D、止咳作用E、腹泻正确答案： E15、氢化可的松临床应用不包括（）（1.0）A、肾上腺皮质功能不全症B、儿童急性淋巴细胞性白血病C、自身免疫性疾病D、严重高血压E、严重感染或炎症正确答案： D16、治疗严重的胆绞痛首选（）（1.0）A、阿托品B、哌替定C、阿司匹林D、阿托品十哌替定E、罗痛定正确答案： D17、服用磺胺类药物时，加服碳酸氢钠的目的是（）（1.0）A、增强抗菌疗效B、加快药物吸收速度C、防止过敏反应D、防止药物排泄过快而影响疗效E、防止肾损害正确答案： E18、恶性肿瘤化疗后易复发的原因（）（1.0）A、 G1期细胞对抗癌药不敏感B、 S期细胞对抗癌药不敏感C、 G2期细胞对抗癌药不敏感D、 M期细胞对抗癌药不敏感E、 G0期细胞对抗癌药不敏感正确答案： E19、以下何种药物可提高缩宫素对子宫作用的敏感性？（）（1.0）A、糖皮质激素B、胰岛素C、雌激素D、孕激素E、甲状腺素正确答案： C20、抗着床避孕药服用时间正确的是（）（1.0）A、必须在月经周期第5天B、排卵前C、排卵期D、排卵后E、不受月经周期的限制正确答案： E21、下列药中即是常用的抗室性心律失常药，又是常用的局麻药的为（）（1.0）A、利多卡因B、苯妥英钠C、索他洛尔D、奎尼丁E、普鲁卡因胺正确答案： A22、服用巴比妥类药物后次晨的“宿醉”现象称为药物的（）（1.0）A、副作用B、毒性反应C、后遗效应D、变态反应E、特异质反应正确答案： C23、以下哪个不属于喹诺酮类药物（）（1.0）A、氟哌酸B、环丙沙星C、氟嗪酸D、水杨酸E、氧氟沙星正确答案： D24、支原体肺炎可首选（）（1.0）A、四环素B、氯霉素C、青霉素D、复方新诺明E、庆大霉素正确答案： A25、毛果芸香碱是（）（1.0）A、 a受体激动剂B、 b受体激动剂C、 N受体激动剂D、 M受体激动剂E、 M受体拮抗剂正确答案： D26、通过抑制血管紧张素I转化酶而发挥抗高血压的药物是（）（1.0）A、：B、可乐定C、依那普利D、利血平E、硝普钠F、哌唑嗪正确答案： B27、下列叙述属首过消除的是（）（1.0）A、肌注苯巴比妥，被肝药酶代射，使血浓度降低B、口服硝酸甘油，自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低C、青霉素口服被胃酸破坏，吸收入血药量减少D、注射心得安经肝代谢灭活，进入体循环药量减少E、水合氯醛灌肠，经肝代谢使药效降低正确答案： D28、防晕止吐常用（）（1.0）A、山莨菪碱B、阿托品C、东莨菪碱D、后马托品E、普鲁苯辛正确答案： C29、ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是（）（1.0）A、降低血管紧张素II的生成B、降低血管阻力C、抑制心肌肥厚D、增加缓激肽的降解E、降低室壁肌张力和舒张末期压力正确答案： D30、解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物（）（1.0）A、保泰松B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、水杨酸钠正确答案： B31、外周血管痉挛性疾病宜选用何药治疗（）（1.0）A、山莨菪碱B、异丙肾上腺素C、间羟胺D、普萘洛尔E、酚苄明正确答案： E32、不能阻断α受体的药物是（）（1.0）A、酚妥拉明B、氯丙嗪C、妥拉苏啉D、酚苄明E、多巴胺正确答案： E33、老年骨质疏松宜选用（）（1.0）A、甲基睾酮B、黄体酮C、苯丙酸诺龙D、氯米芬E、炔诺酮正确答案： C34、防治小发作的首选药物是（）（1.0）A、苯巴比妥B、卡马西平C、苯妥英钠D、丙戊酸钠E、乙琥胺正确答案： E35、不属于抗胆碱药的是（）（1.0）A、阿托品B、山莨菪碱C、东莨菪碱D、毛果芸香碱E、普鲁苯辛正确答案： D36、鲁普卡因不宜用于表面麻醉的原因是（）（1.0）A、刺激性大B、毒性大C、穿透力弱D、弥散力强E、以上都不对正确答案： C37、白三烯合成抑制药是( )（1.0）A、右芬氟拉明B、齐留通C、西沙必利D、赛庚啶E、丁螺环酮正确答案： B38、增加心肌对儿茶酚胺敏感性，诱发心律失常的药物是（）（1.0）A、乙醚B、氯喹酮C、氧化亚氮D、硫喷妥钠E、氟烷正确答案： E39、关于氯霉素的描述下列哪项是错误的（）（1.0）A、不易透过血脑屏障，故不用于治疗细菌性脑膜炎B、早产儿、新生儿不宜使用C、可引起再生障碍性贫血D、立克次体严重感染8岁以下儿童E、主要在肝内代谢、故严重肝功能不良者不宜使用正确答案： A40、阿托品解除哪一类平滑肌痉挛的效果差（）（1.0）A、胃肠道B、胆道C、泌尿道D、支气管E、膀胱正确答案： B41、下述氨苄西林的特点哪项是错误的（）（1.0）A、与青霉素G无交叉过敏反应B、对粪链球菌的作用优于青霉素C、耐酸口服可吸收D、对革兰阴性菌有较强的抗菌作用E、不耐酶正确答案： A42、下列不属于糖皮质激素的临床应用的是（）（1.0）A、中毒性菌痢B、爆发型流行性脑膜炎C、败血症D、角膜溃疡E、心包炎正确答案： D43、能溶解黏痰的药物是（）（1.0）A、氯化铵B、乙酰半胱氨C、右美沙芬D、倍氯米松E、异丙托溴铵正确答案： B44、有关缩宫素的叙述错误的是（）（1.0）A、直接兴奋子宫平滑肌B、对于妊娠末期子宫，可使宫颈和宫体收缩C、大剂量可引起子宫平滑肌强直性收缩D、妊娠末期的子宫平滑肌对缩宫素的敏感性高E、可用于催产、引产及产后子宫出血正确答案： B45、普鲁卡因的消除方式主要是（）（1.0）A、被肝微粒体酶水解B、以原形自肾脏排出C、重新分布于脂肪组织D、被单胺氧化酶水解E、被胆碱酯酶水解正确答案： E46、主要兴奋β受体的药物是（）（1.0）A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、麻黄碱正确答案： C47、细胞周期特异性抗癌药是（）（1.0）A、环磷酰胺B、柔红霉素C、长春新碱D、白消安E、博莱霉素正确答案： C48、硫脲类药物最严重的不良反应是（）（1.0）A、粒细胞缺乏症B、药热、药疹C、甲状腺肿大D、突眼加重E、肝损害正确答案： A49、下列哪项与5-HT的功能无关（）（1.0）A、痛觉B、神经肽降解C、心血管活动D、神经内分泌调节E、精神情感活动正确答案： D50、下列哪一药物是钙通道阻滞药（）（1.0）A、利多卡因B、苯妥英钠C、维拉帕米D、奎尼丁E、乙胺碘呋酮正确答案： C51、与AT1受体亲合力最强的是（）（1.0）A、氯沙坦B、缬沙坦C、坎替沙坦D、伊白沙坦E、替米沙坦正确答案： C52、下列不属于阿司匹林不良反应的是（）（1.0）A、肾损害B、胃肠道反应C、过敏反应D、凝血障碍E、水杨酸反应正确答案： A53、呋塞米的临床应用不包括（）（1.0）A、急性肺水肿B、加速某些毒物的排泄C、严重水肿D、慢性心功能不全E、青光眼正确答案： E54、下列哪项符合吗啡的作用和应用（）（1.0）A、单用治疗胆绞痛B、支气管哮喘C、心源性哮喘D、止吐E、解痉正确答案： C55、地尔硫卓是（）（1.0）A、钠通道阻滞药B、钙通道阻滞药C、选择性延长复极过程药D、β-R阻断药E、抑制去甲肾上腺素内流并能促进K +外流药正确答案： B56、长期应用四环素类，引起的伪膜性肠炎，宜选用（）（1.0）A、青霉素GB、氨苄青霉素C、万古霉素D、链霉素E、新霉素正确答案： C57、利多卡因属于（）（1.0）A、选择性延长复极的药B、钙拮抗剂C、轻度阻滞钠通道的药D、适度阻滞钠通道药E、 .β受体阻断药正确答案： C58、下列对强心苷的描述哪一项错误（）（1.0）A、加强正常和衰竭心肌收缩力B、增强衰竭心脏和正常心脏的输出量C、降低衰竭心脏的耗氧量D、提高衰竭心脏的作功率E、相对延长衰竭心脏的舒张期正确答案： B59、下列药物能阻断α受体，除外（）（1.0）A、多巴胺B、酚妥拉明C、氯丙嗪D、酚苄明E、阿托品正确答案： E60、以下有肝药酶诱导作用的药物是（）（1.0）A、苯巴比妥B、异戊巴比妥C、安定D、西咪替丁E、氯霉素正确答案： A二、多选题（共10题，10分）1、细菌耐药性产生机制包括（）（1.0）A、产生β-内酰胺酶B、抗菌药物作用靶位改变C、细菌外膜通透性改变D、产生钝化酶E、影响主动流出系统正确答案： ABCDE2、强心苷增加心衰患者心输出量的作用是由于（）（1.0）A、加强心肌收缩性B、反射性降低交感神经活性C、反射性地增加迷走神经活性D、降低外周血管阻力E、反射性地兴奋交感神经正确答案： ABCD3、抑制细胞壁粘肽合成的抗生素有（）（1.0）A、头孢菌素B、红霉素C、链霉素D、青霉素GE、四环素正确答案： AD4、阿司匹林与某些药物合用，产生的效应是（）（1.0）A、与双香豆素合用，增强其抗凝作用B、与速尿合用，水杨酸排泄增加，不易蓄积中毒C、与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D、与皮质激素合用，抗炎与诱发溃疡作用均增强E、与氨甲蝶呤合用，可降低其毒性正确答案： ACD5、氯丙嗪降温作用特点是（）（1.0）A、降温作用随环境温度改变而变化B、使产热减少，散热增加C、降低正常及发热者体温D、使散热减少，不影响产热E、降温是由于抑制下丘脑体温调节中枢正确答案： ABCE6、具有肝毒性的抗结核病药有（）（1.0）A、异烟肼B、链霉素C、利福平D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺正确答案： ACE7、有促进递质释放发挥间接激动肾上腺素受体作用的药物有（）（1.0）A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、间羟胺D、麻黄素E、去甲肾上腺素正确答案： BCD8、既有肾毒性，又有神经肌肉阻断作用的药物（）（1.0）A、链霉素B、卡那霉素C、头孢菌素D、多粘菌素E、四环素正确答案： ABD9、关于呋喃妥因的叙述，下列哪些是正确的（）（1.0）A、主要用于泌尿道感染B、可致胃肠反应C、口服吸收迅速完全D、有肺损害E、长期服用可致外周神经炎正确答案： ABCDE10、对后遗效应的理解是（）（1.0）A、与血药浓度无关B、血药浓度降至阈浓度以下的药理作用C、血药浓度过高D、残存的药理效应E、机体产生依赖性正确答案： BD三、简答题（共6题，30分）1、磺酰脲类与双胍类药物降血糖的作用机制是什么？（5.0）正确答案：双胍类：促进组织利用糖、抑制糖异生和吸收使血糖降低（不依赖胰岛功能）2、比较糖皮质激素和阿司匹林解热作用的区别。

二甲双胍的作用机制文章目录*一、二甲双胍的作用机制*二、二甲双胍与酸奶相克*三、盐酸二甲双胍缓释片的副作用二甲双胍的作用机制1、二甲双胍的作用机制1.1、本品的降糖机制和磺脲类不同,它不通过刺激胰岛素分泌,其降糖作用主要是增加周围组织糖的无氧酵解,增加糖的利用,这一作用的主要部位在小肠,动物试验证实本品可增加小肠的无氧酵解,使空肠对糖的利用增加20%。

1.2、抑制肝糖元异生,由于减少糖元异生引起继发基础血糖减低而降低基础肝糖输出。

1.3、通过增加胰岛素与胰岛素受体的结合,增加胰岛素对血糖的清除作用,由于胰岛素抵抗是NIDDM的特点,本品通过增加胰岛素受体数量减少者的受体结合点和增加低亲和性的结合点的数量从而改善NIDDM病人对胰岛素的敏感性。

动物试验证明本品还有受体后作用,使胰岛素刺激糖元生成增加。

2、二甲双胍是什么二甲双胍,二甲双胍片首选用单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的2型糖尿病。

本品与胰岛素合用,可减少胰岛素用量,防止低血糖发生。

可与磺酰脲类降血糖药合用,具协同作用。

3、二甲双胍该怎么吃虽然二甲双胍的副作用不可避免,但仍然可以通过选择合适的服药时机和药物剂型来将其副作用降至最低。

3.1、二甲双胍的不良反应常与剂量有关,为了避免二甲双胍对胃肠的刺激,最好在初期以最小有效剂量500mg/日服用,遵从“小剂量开始,逐渐加量”的原则,给胃肠一个缓慢适应的过程。

3.2、空腹或饭前服药,对胃的刺激更大,因此在餐食或餐后服药,可减轻副作用,并且也不会影响药物的吸收。

3.3、若副作用引起的症状比较严重,可考虑更换二甲双胍的剂型,比如二甲双胍肠溶片、二甲双胍缓释片等。

肠溶片在小肠内分解,生物利用度高;缓释片每日只需服用一次,药物在胃中缓慢释出,作用持久。

二甲双胍与酸奶相克饭后喝一杯酸奶可以使肠道的碱性降低,酸性增加,促进胃肠蠕动和消化液的分泌。

但对于糖尿病患者,尤其正在服用二甲双胍的糖友,还是暂时把酸奶从日常饮食中拿掉,因为服药期间它有可能使体内乳酸堆积,导致乳酸性酸中毒。

基础医学练习题+答案一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.阿托品禁用于A、肠痉挛B、虹膜睫状体炎C、中毒性休克D、青光眼E、支气管哮喘正确答案：D2.双胍类降糖药的作用机制是()A、刺激胰岛 B 细胞释放胰岛素B、降低血清糖原水平C、增加胰岛素与靶组织的结合能力D、与糖类竞争糖苷水解酶减慢糖类水解E、促进脂肪组织摄取葡萄糖和抑制肠道葡萄糖的吸收正确答案：E3.原卫生部统一规定的儿童计划免疫用疫苗,需除外A、脊髓灰质炎疫苗B、卡介苗C、白百破三联疫苗D、麻疹活疫苗E、狂犬病疫苗正确答案：E4.制药公司研制了一种新型抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。

将此抗生:, 素加入体外蛋白质合成体系,序列为 I AUGUUUCUAUAG 的mRNA 可翻译产生为二肽 fMet-Phe,请问此抗生素抑制了蛋白质合成的哪一步A、翻译起始B、氨基酰- tRNA 结合到核糖体 A 位C、肽酰转移酶活性D、核糖体转位E、终止正确答案：D5.药物产生副作用的药理基础是A、患者肝肾功能差B、用药时间过久C、用药剂量过大D、药物安全范围小E、药物作用的选择性低正确答案：E6.子宫颈癌最常见的组织学类型A、神经内分泌癌B、鳞状细胞癌C、腺癌D、腺鳞癌E、小细胞癌正确答案：B7.可用于鉴定 Th1/Th2 细胞的单克隆抗体是A、抗 CD2B、抗 CD3C、抗 CD4D、抗 CD8E、抗 CD28正确答案：C8.下列哪种药物是新型抗凝药,通过抑制活化凝血因子Ⅹ发挥抗凝作用A、利伐沙班B、达比加群酯C、华法林D、肝素E、双香豆素正确答案：A9.风湿病病变最严重的部位是A、小脑B、心脏C、皮肤D、血管E、关节正确答案：B10.肾的位置A、第十二肋斜过左肾后面上部B、右肾下端平第二腰椎C、左肾上端平第十二胸椎下缘D、为腹膜间位器官E、右肾肾门约平第一腰椎体正确答案：E11.下列哪一项不是败血症的表现A、皮肤、粘膜出血点B、肝、脾肿大C、细菌入血并产生毒素D、一些器官多发生小脓肿E、高热寒战正确答案：D12.体外实验中,可用于检测蛋白质相互作用的技术是A、组织芯片技术B、免疫沉淀(CoIP)技术C、GST - pull down 实验D、Western blotting 技术E、EMSA 技术正确答案：C13.有系膜的肠管是A、盲肠B、十二指肠C、直肠D、横结肠E、升结肠正确答案：D14.感染性肉芽肿的特征性细胞成分是A、异物巨细胞及淋巴细胞B、多核巨细胞及类上皮细胞C、淋巴细胞及巨噬细胞D、嗜酸粒细胞及浆细胞E、单核巨噬细胞及中性粒细胞正确答案：B15.转录前起始复合物(PIC)是指A、RNA 聚合酶与 TATA 序列结合后的复合物B、RNA 聚合酶与 TFD D 结合后的复合物C、各种转录因子互相结合后再与 RNA 聚合酶.DNA 模板结合形成的复合物D、各类转录因子与 DNA 模板结合后的岌合物E、各种转录因子与 RNA 聚合酶结合后的复合物正确答案：C16.河豚毒素的毒作用机制是A、刺激胃肠粘膜.引起恶心.呕吐B、作用于腺苷酸环化酶,产生腹泻C、抑制乙酰胆碱脂酶的活性D、刺激迷走神经,通过呕吐中枢,引起呕吐E、阻断神经兴奋的传导正确答案：E17.核小体的化学成分是A、RNA 和非组蛋白B、RNA 和组蛋白C、DNA 和组蛋白D、DNA 和非组蛋白E、DNA、RNA 和组蛋白正确答案：C18.应激时最核心的神经内分泌反应是A、肾上腺素的分泌B、去甲肾上腺素的分泌C、CRH 的分泌D、胰岛素的分泌E、胰高血糖素的分泌正确答案：C19.既能抑制腺苷酸环化酶,又能激活磷酸二脂酶的激素是A、胰高血糖素B、肾上腺素C、促肾上腺皮质激素D、胰岛素E、以上都不是正确答案：D20.葡萄球菌致急性胃肠炎的致病因素是A、血浆凝固酶B、红疹毒素C、溶血毒素D、肠毒素E、杀白细胞素正确答案：D21.下列哪一项属于内源性病因A、不良的人际关系B、营养过剩C、辐射D、免疫缺陷E、禽流感正确答案：D22.目前使用最广泛的荧光素为A、异硫氰酸荧光素(FITC )B、罗丹明荧光素(RB200)C、伊文思蓝D、藻红蛋白E、金胺正确答案：A23.某些物质在生物体之间沿着食物链传递,并浓度逐级增高,超过原环境中的浓度,这种现象叫做A、富营养化B、生物迁移C、生物转化D、环境自净E、生物富集正确答案：E24.多数氨基酸都有两个以上密码子,卜列氨基酸只有一个密码子的是A、丝氨酸.亮氨酸B、苏氨酸.甘氨酸C、天冬氨酸.天冬酰胺D、脯氨酸.精氨酸E、色氨酸.蛋氨酸正确答案：E25.下列哪个药物是血小板 ADP 受体的第二代拮抗剂A、噻氯匹定B、利多格雷C、双嘧达莫D、氯吡格雷E、阿昔单抗正确答案：D26.关于髋臼叙述不正确的是 ( )A、窝内的月状面为关节面B、容纳股骨头大部分C、由髂骨.坐骨和耻骨 3 骨体组成D、髋臼窝为髋关节窝E、股骨头韧带一端附于髋臼横韧带上正确答案：D27.不是产气荚膜梭菌致病物质的是A、胶原酶B、肠毒素C、内毒素D、卵磷脂酶E、透明质酸酶正确答案：C28.诊断门脉性肝硬化时,下列哪项对其诊断最可靠?A、肝及蜘蛛状血管痣B、清蛋白/球蛋白的比例倒置C、腹腔积液D、脾大E、肝穿刺活体组织检查,镜下见有假小叶形成正确答案：D29.以下所列 IgSF 成员的配受体关系,哪组是正确的A、LFA-2/LFA-3B、CD4/MHC-Ⅰ类分子C、CD8/MHC-Ⅱ类分子D、ICAM-1/ICAM-2E、VCAM-1/VCAM-2正确答案：A30.毒蕈中毒的常见原因A、未加碱破坏有毒成分B、有害化学物质污染C、不恰当的保藏方法D、误食E、加热不彻底正确答案：D31.某医师欲比较三种疗法治疗某病的效果,中药加针灸组治疗 20 例,其中有 15 例好转,单纯中药组治疗 21 例,其中有 12 例好转,西药组治疗 23 例,其中有 18 例好转。

常用西药降糖药的降糖原理血液里存在太多的糖，会损伤血管，但是，降糖药到底把血糖藏到什么地方去了？把糖转移到这些地方，对身体还有没有害处吗？这要我们分析以后才能得出答案。

第一类：甲磺丁脲（D860）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列吡嗪（美吡达、迪沙片、优哒灵）、格列本脲（优降糖）、格列美脲（亚莫利、伊瑞）、瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（糖力）。

这类药物可以刺激病人的胰岛细胞，促使胰岛细胞分泌更多的胰岛素。

在超过平时正常量的胰岛素的作用下，腹部各器官的细胞就能够比平时吸纳更多的血糖，把那些不能及时运输到四肢等外周部位的血糖吸纳进细胞，促使血糖值降到正常范围。

评述：1、2型糖尿病人自身的胰岛分泌胰岛素并没有减少，只是由于胃肠吸收来的糖不能及时送到四肢等外周部位，参与消耗血糖的细胞减少了，所以出现血糖升高。

治本的办法应该是调整机体糖运输的功能，使胃肠吸收来的糖能及时送到外周。

2、自身胰岛素的分泌没有减少，却还要刺激胰岛分泌更多的胰岛素，岂不是鞭打快“牛”？“牛”何以堪？3、腹部各器官的细胞本不缺糖，却还要把糖强行塞进这些细胞里，转化为脂肪储存，内脏的脂肪就越来越多，肚子越来越胖，到底是减轻了病情还是加重了病情？4、胰岛细胞分泌功能是有极限的，达到胰岛细胞分泌的最大的极限的时候，使用再多的药物刺激胰岛细胞，也不可能分泌出再多的胰岛素，所以，这类药物在2型糖尿病人身上使用一段时间以后，最终会完全失效。

第二类：双胍类。

二甲双胍（美迪康、格华止、迪化糖锭），苯乙双胍（降糖灵）。

这类药物能够抑制食欲和胃肠道对葡萄糖的吸收，抑制糖原和脂肪在肝脏内分解成葡萄糖，这样，血液中葡萄糖的两个来源都被抑制了，所以血糖值降低。

述评：1、2型糖尿病人多为中老年人，饭量肯定不比17、8岁的时候大，年轻的时候为什么血糖不升高，现在血糖反倒升高了？说明2型糖尿病人血糖升高并不是因为进入血液的糖多了，而是进入血液的糖没有正常利用掉。

糖尿病降糖药物糖尿病是一种慢性疾病，由于胰岛素分泌不足或细胞对胰岛素的抵抗而导致血糖水平升高。

糖尿病降糖药物是控制血糖水平的关键工具之一。

本文将介绍一些常用的糖尿病降糖药物及其作用机制。

1. 口服降糖药物口服降糖药物是糖尿病治疗中的首选药物。

常见的口服降糖药物包括磺脲类药物、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素分泌促进剂等。

1.1 磺脲类药物磺脲类药物通过增加胰岛素的分泌及改善组织对胰岛素的敏感性来降低血糖水平。

磺脲类药物的代表药物包括格列吡嗪、格列甲脲等。

它们主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，从而增加机体的胰岛素水平。

1.2 双胍类药物双胍类药物是目前糖尿病治疗中使用最广泛的一类药物，代表性药物为二甲双胍（又称为雷葡糖）。

双胍类药物通过抑制肝脏糖原的合成与释放、提高机体对胰岛素的敏感性来达到降低血糖的作用。

1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂主要通过抑制小肠内吸收葡萄糖的酶的活性，减少食物中的葡萄糖的吸收。

代表性药物包括阿卡波糖、伊格列汀等。

1.4 胰岛素分泌促进剂胰岛素分泌促进剂主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖水平。

常用的药物包括磺酰脲类（如格列苯脲）、胰岛素类似物（如格列奈昔肽）等。

胰岛素类似物与内源性胰岛素的作用非常类似，可以模拟胰岛素的生理效应。

2. 胰岛素治疗对于2型糖尿病患者，口服降糖药物无法达到理想的血糖控制效果时，胰岛素治疗是不可或缺的治疗手段。

胰岛素治疗可以通过注射胰岛素替代胰岛素缺乏或提高机体对胰岛素的敏感性。

2.1 胰岛素注射治疗胰岛素注射治疗是将胰岛素通过皮下注射的方式输入人体，以替代胰岛素的缺乏。

根据胰岛素的作用时间可分为快效胰岛素、中效胰岛素和长效胰岛素。

根据患者的血糖控制情况，医生会根据个体情况选择合适的胰岛素类型和剂量。

2.2 胰岛素泵治疗胰岛素泵治疗是一种更为精确和便利的胰岛素治疗方式。

胰岛素泵通过不断输送胰岛素来维持血糖水平的稳定。

八类降糖药物的机制1､双胍类改善胰岛素抵抗,减少肝糖输出双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性､增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖｡2､磺脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素,其作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高,刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放,使血糖下降｡3､格列奈类作用于β细胞,促进胰岛素分泌格列奈类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快､起效快和作用时间短的特点｡4､α-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物吸收,降低餐后血糖食物中淀粉､糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶,α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收,降低餐后高血糖｡5､噻唑烷二酮类激活脂肪组织PPAR,改善胰岛素敏感性噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,还有改善血脂谱､提高纤溶系统活性､改善血管内皮细胞功能､使C反应蛋白下降等作用｡6､DPP-4抑制剂双通道作用于α,β细胞抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重｡7､GLP-1促进胰岛素基因的转录､胰岛素的合成和分GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而降低血糖｡8､SGLT2抑制剂减少肾脏葡萄糖重吸收达到降糖效果SGLT2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖｡。