青霉素类
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青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%,为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。
注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。
青霉素类青霉素G(penicillin G) 80万U~1 000万 U/d、im、iv或iv gtt,q4~6h。
青霉素G钾盐不宜静注,普鲁卡因青霉素G仅适用于肌注青霉素V(penicillin V) 2 g/d,qidpo.氨苄西林(ampicillin) 1~2 g/d,qid po.,4~12 g/d,iv gtt,q6h氨苄西林/舒巴坦钠(ampicillin/sulbactam) 0.75~1.5 g/d,bid po.,6~12 g/d,iv gtt或im,q6~8h阿莫西林(amoxicillin) 1.5~4 g/d,tidpo。
阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanate) 1.5~3 g/d,tidpo。
3.6~4.8 g/d,iv gtt,q6~8 h替卡西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanate) 12.6~25.6 g/d,iv gtt,q4~6 h哌拉西林(peperacillin) 4~16 g/d,iv gtt或im,q4~6 h哌拉西林/他佐巴坦(peperacillin/tazobactam) 13.5 g/d,iv gtt,q8h美洛西林(mezlocillin) 2~4 g/d,q6hpo。
12~18 g/d,iv gtt,q4~6 h 头孢菌素类头孢氨苄(cefalexin) 1~2 g/d,qidpo。
头孢唑啉(cefazolin) 2~6 g/d iv gtt或im,q6~12 h头孢拉啶(cefradine) 1~2 g/d,qidpo。
2~6 g/d iv gtt或im,q6~12 h 头孢呋辛(cefuroxime) 2.25~4.5 g/d,iv gtt或im,q6~8 h 头孢呋新酯(cefuroxime axetil) 0.5~1 g/d,q12 h头孢西丁(cefoxitin) 3~12 g/d,iv gtt或im,q6-8 h 头孢克洛(cefaclor) 0.75~1.5 g/d,q8h 头孢曲松(ceftriaxone) 1~2 g/d,iv gtt或im,q24h 头孢噻肟(cefotaxime) 2~12 g/d iv gtt或im,q6-8 h 头孢布烯(cefobid) 0.4 g/d,q12~24 h头孢哌酮(cefoperazone) 2~8 g/d,iv gtt或im、q8~12 h头孢哌酮/舒巴坦钠(cefoperazone/sulbactam) 2~8 g/d,iv gtt或im、q8~12 h头孢他啶(ceftazidime) 2~6 g/d,iv gtt或im、q8~12 h 其他β内酰胺类亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin) 1.5~4 g/d,iv gtt,q6~8 h 氨曲南(aztreonam) 1.5~6 g/d,iv gtt,或im,q6~8 h 氨基糖苷类庆大霉素(gentamycin) 3~5 mg.kg-1.d-1(1 mg≈1 000 U),iv gtt或im,q12~24 h阿米卡星(amikacin) 15 mg.kg-1.d-1(1 mg≈1 000 U),iv gtt或im,q12~24 h妥布霉素(tobramycin) 3~5 mg.kg-1.d-1(1 mg≈1 000 U),iv gtt或im,q8~24 h奈替米星(netilmicin) 4~6 mg.kg-1.d-1(1 mg≈1 000 U),iv gtt或im,q12~24 h 大环内酯类红霉素(erythromycin) 1~ 2 g/d,q6~8 h 1~ 4 g/d,iv gtt,q6 h 罗红霉素(roxithromycin) 0.3 g/d,bid克拉霉素(clarthromycin) 0.5~1 g/d,q12 h 1 g/d,iv gtt,q12h阿齐霉素(azithromycin) 0.5 g第1天,以后0.25 g/d,qd×4 d,或0.5 g/d,qd×3d 四环素类多西环素(doxycycline) 首剂0.2 g,以后0.1 g,q12~24 h 二甲胺四环素(minocycline) 首剂0.2 g,以后0.1 g,q12氯霉素(chloramphenicol) 1~2 g/d,q6h 50~100 mg.kg-1.d-1,iv gtt,q6h 氟喹诺酮类氧氟沙星(ofloxacin) 0.4~0.6 g/d,q8~12 h 0.2~0.4 g/d,iv gtt,q12h 环丙沙星(ciprafloxacin) 0.5~1.5 g/d,q8~12h 0.2~0.4 g/d,iv gtt,q12h 左氧氟沙星(levofloxacin) 0.3~0.4 g/d,q8~12h 司帕沙星(sparfloxacin) 0.2 g/d,qd美洛西林(mezlocillin) 2~4 g/d,q6hpo。
青霉素的作用和功效
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,具有强大的抗菌作用。
其主要作用和功效如下:
1. 治疗细菌感染:青霉素能够抑制细菌的生长和繁殖,从而治疗多种细菌感染,如咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、气管炎、中耳炎、尿道炎等。
2. 预防风湿热:青霉素可以用于治疗链球菌感染,特别是对于患者易致风湿热的患者,能够有效预防心肌炎、心内膜炎等并发症的发生。
3. 预防梅毒:对于梅毒病人,青霉素是最常用的治疗药物,能够有效杀灭梅毒螺旋体,预防梅毒病情的恶化,避免并发症的发生。
4. 预防感染性心内膜炎:对于存在感染性心内膜炎危险的病人,在一些特定的情况下,青霉素可以用作预防性药物,降低感染性心内膜炎的风险。
需要注意的是,青霉素对于革兰阴性菌和真菌不敏感,对于某些细菌的抗药性也存在一定的局限性。
此外,青霉素对于部分人群可能存在过敏反应,且青霉素类药物属于处方药物,使用前请遵医嘱。
青霉素钠(钾)Benzylpenicillin Sodium potassum)别名青霉素G;peillin G 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
【作用与用途】青霉素钠(钾)为β内酰胺抗生素对革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有较强的抗菌作用,金黄色葡萄球菌(金葡菌)、肺炎球菌、淋球菌及链球菌等对本品高度敏感;脑膜炎双球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌及梅毒螺旋体也很敏感。
主要用于敏感菌引起的各种急性感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、脓肿、败血症、蜂窝组织炎、乳腺炎、淋病、钩体病、回归热、梅毒、白喉及中耳炎等。
本品对酸不稳定,口服无效。
肌注后,吸收快而完全。
60万U肌注后15~30分钟血浓度达高峰。
【用量与用法】一般成人为80万U~160万U/日,肌注或静注;儿童为每日3万U~5万U/kg,分2~3次给药。
静滴浓度一般为1万U/ml。
不宜超过2万U/ml。
如用量较大,则应测定血钾、血钠浓度,根据情况选用钾盐或钠盐。
青霉素钾盐不能静脉推注,可以静滴。
青霉素钠盐必要时可作静脉推注(青霉素钠每1 000万U含钠400mg)。
【副作用】1 青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5% 10%。
多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。
如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。
【注意事项】1 青霉素与丙磺舒合用可提高血浓度约1倍,t1/2 亦相应延长。
2 青霉素不能与四环素类、磺胺类合并用药。
因青霉素属细菌繁殖期杀菌剂;而四环素类及磺胺类为抑菌剂,能抑制细菌蛋白质的合成,使细菌处于静止状态,而青霉素对静止期细菌作用弱,故两者合用药效明显降低。
一、《青霉素类药物》1、常用的品种:青霉素、氨苄青霉素(氨苄西林)、青霉素Ⅴ、氯唑青霉素、阿莫西林。
2、药物的适应症:对葡萄球菌、链球菌病部分种类较好(氯唑青霉素、苯唑青霉素)。
对大肠杆菌、鸡白痢、绿脓杆菌病效果比庆大霉素和卡那霉素差。
青霉素Ⅴ耐鸡胃中的酸性,与抗球虫药物配合使用,防治球虫发病后继发细菌病。
3、目前使用的效果抗金黄色葡萄球菌效果:氯唑青霉素>苯唑青霉素>阿莫西林>青霉素;抗大肠杆菌、绿脓杆菌效果:羧苄青霉素>阿莫西林>青霉素。
4、使用剂量:阿莫西林预防量为100kg水加水5g,治疗量为100kg水加10g;阿莫西林+棒酸治疗量为100kg水加3-5g,连续使用4-5天。
氨苄西林预防量为1000kg水加100g,治疗量为150g。
5、药物的配伍阿莫西林可以与硫酸链霉素、庆大霉素、氯霉素及其它半合成青霉素搭配。
阿莫西林配合棒酸,可以使抗菌活性提高1000倍,配方比例为4:1。
阿莫西林配合磺胺增效剂(TMP),常用的比例为5:1,增强治疗大肠杆菌的疗效。
阿莫西林配合盐酸环丙沙星,增强抗大肠杆菌的效果。
此外,还有氨苄西林与盐酸环丙沙星(比例为3:1)、氨苄西林配合硫酸链霉素(比例为1:3)。
6、不能配合使用的药物⑴青霉素与四环素类抗生素配合使用,能使青霉素的作用减弱。
⑵青霉素与氯霉素配合使用,能使青霉素的作用减弱。
由于青霉素药物处于最强的对数期时,氯霉素则受到抑制,从而使青霉素作用减弱。
⑶青霉素不与土霉素、红霉素、万古霉素、卡那霉素、多粘菌素、放线菌素D、庆大霉素配合使用。
⑷青霉素不要与小苏打、维生素C、磺胺类钠盐、阿托品混合使用。
主要是因为酸、碱、氧化剂、重金属盐可以失效。
7、本类药物的残留时间:青霉素、氨苄青霉素2天,阿莫西林5天。
二、《头孢菌素类药物》1、常用的品种第一代头孢:头孢拉定、头孢唑啉(仅供注射)、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢羟氨苄等。
第二代头孢:头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
抗生素大全抗生素一青霉素类抗生素青霉素类可分为:天然青霉素和半合成青霉素(1.耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。
2.耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。
用于耐青霉素的金葡菌感染。
常用苯唑西林(新青霉素Ⅱ),氯唑西林,双氯西林与氟氯西林。
3.广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶,对绿脓杆菌无效。
常用氨苄西林,阿莫西林,匹氨西林。
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素其抗菌谱与氨苄西林相似。
特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。
常用羧苄西林磺苄西林替卡西林,呋苄西林,(抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍),阿洛西林,哌拉西林。
青霉素青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
【作用】青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。
对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。
本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。
对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物:1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等3.不产青霉素酶葡萄球菌感染4.炭疽5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染6.梅毒(包括先天性梅毒)7.钩端螺旋体病8.回归热9.白喉10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎青霉素亦可用于治疗:1.流行性脑脊髓膜2.放线菌3.淋病9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎注意事项】1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。
青霉素类天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β-内酰胺酶抑制剂天然青霉素(Natural penicillin):青霉素G(Penicillin G)、青霉素V (Penicillin V)、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin):甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin),作用于产青霉素酶的葡萄球菌广谱青霉素:氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素氨基组青霉素:氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin),作用于青霉素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌羧基组青霉素:羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin),作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌,对克雷伯菌和肠球菌无效,可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌脲基组青霉素:美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin),作用于产β-内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌青霉素与青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制细菌细胞壁合成头孢菌素类第一代头孢菌素:头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫(cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)第二代头孢菌素:头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)第三代头孢菌素:头孢噻肟(Cefotaxime )、头孢曲松(Ceftriaxone)、头孢他啶(Ceftazidime,)、头孢唑肟(Ceftizoxime)、头孢哌酮(Cefoperazone )、头孢克肟(Cefixime)、头孢布坦(Ceftibuten)、头孢地尼(cefdinir)、头孢泊肟(Cefpodoxime)第四代头孢菌素:头孢匹罗(cefpirome)、头孢噻利(cefocelis)、头孢吡肟(cefepime)、头孢吡普(ceftobiprole)头孢菌素与青霉素结合白蛋白结合,发挥抑菌和杀菌效果,不同的头孢菌素与不同的青霉素结合蛋白结合。
对于革兰阳性球菌的抗菌效果;一代>二代>三代;对于革兰阴性杆菌:一代<二代<三代;四代头孢菌素对于革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用几乎相同,并且有抗假单胞菌作用其他β-内酰胺类单环类:氨由南(Aztreonam)和卡芦莫南(Carumonam),对革兰阴性菌作用强,如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用拉氧头孢类:头霉烯类(cephamycins)有头孢西丁(Cefoxitin)、头孢替坦(Cefotetan)、头孢美唑(Cefmetazole)。
对革兰阳性菌有效好的抗菌活性,对厌氧菌有高度抗菌活性,但对非发酵糖菌无效。
氧头孢烯类(oxacephems)具有l第三代头孢菌素的特点,抗菌谱广,杀菌作用强,对产β-内酰胺酶的革兰阴性菌有很强的抗菌作用,对产酶的金黃色萄葡球菌也具有一定的抗菌活性碳青霉烯类(Carbopenems):除了嗜麦芽窄食单孢菌、耐氧甲西林葡萄球菌(MRS)、屎肠球菌和某些脆弱类杆菌耐药外,对几乎所有的由质粒或染色介导的β-内酰胺酶稳定,因而是目前抗菌谱最广的抗菌药物,具有快速杀菌作用,包括亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)、比阿培南(Biapenem)、帕尼培南(Panipenem)、多利培南(Doriipenem)。
其作用特点和机制是:1、具有良好穿透性;2、与PBP1、PBP2结合,导致细菌细胞溶解;3、对质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定β-内酰胺酶抑制的复合制剂:与β-内酰胺类抗菌药物联用能增强后者的抗菌活性,有克拉维酸(Clavulcanc acid)、舒巴坦(Sulbactam )和他唑巴坦(Tazobactam)。
克拉维酸:与青霉素类的复合制剂对产β-内酰胺酶(2a、2b、2c、2d、2e 型)的细菌有抑菌活性舒巴坦:常于氨苄西林或头孢哌酮联合应用于肠道感染,可抑制由质粒或染色体介导β-内酰胺酶的细菌。
对不动杆菌属的作用强他唑巴坦:抑制作用范围广,几乎包括所有β-内酰胺酶。
酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦复合制剂种类:加酶抑制剂的复合制剂用于产β-内酰胺酶的革兰阴性和阳性细菌。
包括:1、氨苄西林-舒巴坦;2、替卡西林-克拉维酸;3、阿莫西林-克拉维酸;4、哌拉西林-他唑巴坦;5、头孢哌酮-舒巴坦(Cefoperazone - Shubatan)氨基糖苷类1、由链霉菌属发酵滤液提取获得,有链霉素(Streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)、妥布霉素(Tobramycin)、核糖霉素(Ribostamycin)、巴龙霉素(Paromomycin)、新霉素(Neomycin)2、由小单胞菌属发酵滤液中提取,有庆大霉素(Gentamicin)、福提霉素(Fortimicin)3、半合成氨基糖苷类,有阿米卡星(Amikacin)、奈替米星(Netilmicin)、地贝卡星(Dibecacin)等。
氨基糖苷类抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性,对阳性球菌有一定活性氨基糖苷类抗菌药物作用机制为:1、依靠离子的吸附作用,吸附在菌体表面,造成膜的损伤;2、和细菌核糖体30S小亚基发生不可逆结合,抑制mRNA 的转录和蛋白质的合成,造成遗传密码的错读,产生无意义的蛋白质奎诺酮类(Quinolones)1、第一代奎诺酮类:为窄谱抗生素,对革兰阳性球菌无作用,主要作用于大肠埃希菌,且顺速出现耐药,以较少应用于临床,主要为萘啶酸(Nalidixic acid)2、第二代奎诺酮类:对革兰阴性和阳性细菌均有作用,比较这类药的抗菌活性强度依次为环丙沙星(Ciprofloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、罗美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、诺氟沙星(Norfloxacin)3、第三代奎诺酮类:对革兰阳性菌作用高于二代4-8倍,对厌氧菌亦有坐用,有司帕沙星(Sparfloxacin )、妥舒沙星(Tosufloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin )、加替沙星(Gatifloxacin)、莫西沙星(Moxifloxacin)等作用机制:1、通过外膜孔蛋白和磷脂渗透进入细菌细胞;2、作用DNA旋转酶,干扰细菌DNA复制、修复和重组大环内酯类(Macrolides)国内常用的有红霉素(Erythromycin)、柱晶白霉素(kitasamycin)、麦迪霉素(Midecamycin)、乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)。
新一代大环内酯类有克拉霉素(Clarithromycin)、罗红霉素(Roxithromycin)、地红霉素(Dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)、罗他霉素(Rokitamycin )和美欧卡霉素(Miocamycin)。
对流感嗜血杆菌、军团菌、支原体、衣原体等具有强大抗菌作用。
作用特点和机制是:1、可逆结合细菌核糖体50S大亚基的23S单位,抑制细菌蛋白质合成和肽链延伸;2、肺部浓度较血清浓度高;3、新一代大环内酯类具有免疫调节功能,能增强单核-巨噬细胞吞噬功能糖苷类和环脂肽类(Glycosides)1、糖肽类(Glycosides):目前有万古霉素(Vancomycin;)、替考拉宁(Teicoplanin)。
对革兰阳性球菌具有强大的活性,对MRS非常敏感。
其作用机制是能与细菌细胞壁肽聚糖合成的前D-丙氨酰-D-丙氨酸末端结合,阻断肽聚糖合成从而阻止细胞壁合成2、环脂肽类:以达托霉素(Daptomycin)为代表,通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质的性质;另外,还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄从而达到杀菌的目的磺胺类磺胺类分三类:1、口服吸收好,可用于全身感染的药物,按清除速度又分为短效、中效、长效三类,有磺胺甲基异噁唑(Sulfamethoxine)、磺胺嘧啶(Sulfadiazine)、磺胺甲氧吡嗪(Sulfamethoxypyridazine);2、口服吸收差,主要在肠道起作用的药物,柳氮磺嘧啶银(Salazosulfadimidine)、磺胺二甲氧嘧啶(Sulfadimethoxine);3、主要用作局部应用的药物,磺胺米隆(sulfamylon)、磺胺醋酰钠(Sulphacetamide Sodium)四环素、氯霉素、林可霉素类1、四环素:分为短效、中效、长效,短效有土霉素(Oxytetracycline)、四环素(Tetracycline);中效有地美环素(Demeclocycline)、美他环素(Metacycline);长效有多西环素(Doxycycline)、米诺环素(Minocycline)。
四环素为广谱抗菌药物,包括对革兰阳性菌和阴性菌,对立克次体、支原体、螺旋体、阿米巴等敏感。
其作用机制主要与细菌的30S核糖体亚单位结合,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。
临床上四环素常作为衣原体、立克次体感染的首选药物替加环素(Tigecycline)是米诺环素的衍生物,是第一个应用于临床的新型甘氨酰环素类抗菌药物。
替加环素抗菌谱广泛,覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和快生长的分枝杆菌2、氯霉素类(Chloramghenicols):包括氯霉素(Chloromycetin)、甲砜霉素(Thiamphenicol)。
其作用机制为作用细菌70S核糖体的50S亚基,使肽链延长受阻而抑制蛋白合成3、林可酰胺类(Lincosamides):包括盐酸林可霉素(Lincomycinhydrochloride)、克林霉素(Clindamycin)。
主要作用于革兰阳性球菌和白喉棒状杆菌、破伤风梭菌等革兰阳性杆菌。
各种厌氧菌,特别是对红霉素耐药的脆弱类杆菌对该药敏感。