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青霉素衍生物
why:
青霉素性质不稳定,可降解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前 者还可聚合成青霉噻唑酸聚合物,此聚合物极易与多肽和 蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白,它为一种速发型的致敏原, 是青霉素产生过敏反应的最主要原因。
类型:
青霉素衍生物是指人工合成的,耐酸耐霉的药物,代表药 物有氨苄西林.苯唑西林.阿莫西林等
无菌水制成悬浮液,接入灭菌培养基 种子培养液
苯乙酸前体的培养基 中
通入无菌空气 搅拌 在27℃培养24~28h
通入无菌空气,搅拌, 在27℃下培养7天
注:在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。
提取精制:青霉素发酵液 冷却,过滤 滤液萃p取H2机~内2用.5醋酸丁酯进行多级逆流萃取
丁酯萃取液
转入pH7.0~7.2的缓冲液中 转入丁酯中
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苯唑青霉素
对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶 的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成 而发挥杀菌作用。
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阿莫西林(羟氨苄青霉素)
抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但杀菌作用较后者强而迅 速,但不能用于脑膜炎的治疗。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不 受食物影响.
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青霉素 Penicillin
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来源
1928年 亚历山大·弗莱明(1881年—1955年),英国细菌学家,生物化学家,微生物 学家 金黄色球菌中的青霉菌 青霉烷能抑制病菌细胞种发酵:产黄青霉 菌
接种于固体培养基 25℃培养7~10天
青霉菌孢子培养物 接种到已灭菌的含有
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氨苄青霉素
抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌效力较低,对草绿色链球菌 的抗菌作用与青霉素相仿或略强。对白喉杆菌、破伤风杆菌和放线菌其 效能基本和青霉素相同。对肠球菌及李司忒菌的作用则优于苄青霉素。 对耐药葡萄球菌及其它能产生青霉素酶的细菌均无抗菌作用。对革兰阴 性菌有效,但易产生耐药性。本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼 吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。主要用于伤寒、副 伤寒的治疗;也用于泌尿道、呼吸道感染。