2.青霉素及头孢 本科药理学
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抗生素一、β–内酰胺类a)青霉菌素类i.天然青霉素:青霉素Gii.半合成青霉素1.耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林、丙匹西林2.耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、奈芙西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林3.广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林(海他西林、美坦西林)4.抗铜绿假单孢菌青霉素:哌拉西林、阿洛西林、美洛西林5.抗G-杆菌青霉素:美西林、匹美西林、替莫西林b)头孢菌素类i.一代:头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄ii.二代:头孢呋辛、头霉素、头孢菌素、头孢孟多iii.三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮iv.四代:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定c)头霉素类:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺d)其他i.碳青霉烯类:亚胺培南、美洛培南ii.单环β-内酰胺类:氨曲南iii.氧头孢烯类:拉氧头孢iv.β-内酰胺酶抑制药:克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦二、大环内酯类a)14元环i.天然:红霉素ii.半合成:克拉霉素、罗红霉素b)15元环:半合成——阿奇霉素c)16元环i.天然:交沙霉素ii.半合成:罗他霉素三、林可霉素类:林可霉素、克林霉素四、多肽类a)万古霉素:去甲万古霉素、替考拉宁b)磷霉素类:磷霉素c)多粘菌素类:多粘菌素ABCDE五、氨基糖苷类a)天然品i.链霉菌产生:链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素ii.小单孢菌产生:庆大霉素、西索米星、小诺霉素、阿司米星b)半合成品:阿米卡星(丁胺卡那霉素)、奈替米星(乙基西索米星)六、四环素类:米诺环素七、氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素。
头孢菌素与青霉素的异同与选择应用头孢菌素与青霉素是两类常用的抗生素药物,它们在临床上具有广泛的应用。
本文将从化学结构、药理学特点、药物耐药性以及临床应用等方面,探讨头孢菌素与青霉素的异同,并讨论其选择应用的依据。
一、化学结构的异同头孢菌素和青霉素都属于β-内酰胺类抗生素,其化学结构中都含有β-内酰胺环,但具体结构上存在差异。
头孢菌素的β-内酰胺环上连接有6-氨基甲基-2-羟基-7-氧代-4-氧代-1-羟基-6-硫代-1-环己基乙基侧链,而青霉素的β-内酰胺环上连接有5-氨基甲基-2-硫代-4-氧代-1-环己基乙基侧链。
这些结构上的差异决定了头孢菌素和青霉素的药理学特点和抗菌活性。
二、药理学特点的异同1. 抗菌谱:头孢菌素的抗菌谱相对较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和某些厌氧菌均有较好的抗菌活性。
而青霉素主要对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用,对革兰阴性菌的抗菌活性较弱。
2. 药物代谢:头孢菌素在体内经过肝脏代谢,主要通过肾脏排泄。
青霉素则主要通过肾脏排泄,代谢较少。
3. 药物耐药性:头孢菌素的耐药性相对较低,但近年来由于滥用和不当使用,导致耐药菌株的出现。
而青霉素的耐药性相对较高,部分细菌产生了青霉素酶,使得青霉素失去了抗菌活性。
三、临床应用的选择依据头孢菌素和青霉素在临床上的应用需要根据具体情况来选择,以下是一些具体的依据:1. 抗菌谱:根据感染部位和病原菌的类型选择合适的抗生素。
如果病原菌以革兰阳性菌为主,可以优先考虑使用青霉素类药物;如果病原菌以革兰阴性菌为主,或者是混合感染,可以优先考虑使用头孢菌素类药物。
2. 耐药性:注意耐药性的情况,尽量选择对病原菌敏感的抗生素。
如果已知病原菌对青霉素产生了耐药性,可以考虑使用头孢菌素类药物。
3. 药物代谢:根据患者的肝肾功能状态选择合适的抗生素。
对于肝肾功能不全的患者,可以选择代谢较少的青霉素类药物。
4. 药物副作用:考虑药物的不良反应和耐受性。
头孢菌素和青霉素在临床上一般属于低毒性药物,但个别患者可能存在过敏反应,应谨慎使用。
2024年秋季自考药学专业本科药理学试题一、单项选择题1、毛果芸香碱对眼睛的作用是______。
A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹2、β2受体兴奋可引起______。
A.支气管平滑肌松弛B.心率加快C.腺体分泌减少D.胃肠道平滑肌收缩3、东莨菪碱主要用于治疗______。
A.缓慢型心律失常B.心动过速C.晕动病D.重症肌无力4、可用于晕动病和震颤麻痹症的胆碱受体阻断药是______。
A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.丙胺太林D.阿托品5、肌注阿托品治疗胆绞痛,引起视力模糊的作用属于______。
A.毒性反应B.副作用C.治疗作用D.变态反应6、胰岛素的常用给药方式______。
A.口服B.皮下注射C.静脉注射D.肌肉注射7、具有间接拟肾上腺素作用的药物是______。
A.麻黄碱B.多巴酚丁胺C.肾上腺素D.异丙肾上腺素8、治疗青霉素引起的过敏性休克,应首选______。
A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺9、肝素过量引起的自发性出血宜选用的解救药物是______。
A.鱼精蛋白B.维生素KC.氨甲苯酸D.维生素C10、影响磺胺类药物作用效果的是______。
A.二氢叶酸B.四氢叶酸C.对氨基苯甲酸(PABA.D.尿液酸碱度11、下列关于去甲肾上腺素的描述,错误的是______。
A.有正性肌力作用B.兴奋β1受体C.兴奋α受体D.兴奋β2受体12、下列属于阿司匹林引起的主要不良反应的是______。
A.水钠潴留导致的水肿B.凝血障碍C.急性胰腺炎D.中毒性弱视13、β1受体兴奋可引起______。
A.心率加快B.支气管平滑肌松弛C.腺体分泌减少D.胃肠道平滑肌收缩14、无明显胃肠道刺激作用的解热镇痛抗炎药是______。
A.阿司匹林B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛15、有机磷酸酯类中毒症状中不属于M样症状的是______。
青霉素的药理学知识青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,它可以有效地治疗多种细菌感染。
在临床使用中,了解青霉素的药理学知识对正确应用和合理使用具有重要意义。
本文将介绍青霉素的药理学特点,包括其作用机制、药代动力学特征、适应症和不良反应等方面的内容。
一、作用机制青霉素的主要作用机制是通过抑制革兰阳性细菌细胞壁合成,从而导致细菌死亡。
具体而言,青霉素可以与细菌的PBP(Penicillin-Binding Proteins)结合,抑制PBPs的活性,妨碍革兰阳性细菌细胞壁的合成和修复。
这导致了细菌细胞壁的破裂,进而细菌死亡。
二、药代动力学特征1. 吸收与分布:青霉素在口服后不易被吸收,常通过注射给药。
它在体内分布广泛,可以穿过脑脊液和胎盘屏障,从而展现了对脑膜炎和孕妇感染的治疗效果。
2. 代谢与排泄:青霉素主要经肾脏排泄,不会明显代谢。
约有60-90%的青霉素在未改变的形式下经尿液排出。
三、适应症青霉素广泛用于临床治疗各种感染,尤其适用于对革兰阳性细菌敏感的疾病,如肺炎、皮肤软组织感染等。
此外,青霉素还可用于梅毒等疾病的治疗。
四、不良反应尽管青霉素在临床上使用广泛,但也会出现一些不良反应,包括过敏反应、肝功能损害和胃肠反应等。
过敏反应是最常见的不良反应之一,严重者可出现过敏性休克,甚至危及生命。
总结:青霉素作为一种常用的抗生素,具有较为广泛的抗菌谱和较低的毒副作用。
了解其药理学知识有助于合理应用和正确使用,提高疗效,减少不良反应。
然而,由于不同细菌对青霉素的敏感性不同,使用青霉素时需注意药敏试验结果,选择适当的抗生素,避免滥用和过度依赖。
一文总结青霉素及头孢的作用!β-内酰胺类抗生素【作用机制】抑制肽聚糖的合成——细菌细胞壁缺损——细菌死亡一、天然青霉素——青霉素G(苄青霉素)【体内过程】1、不耐酸,不宜口服。
室温下粉剂稳定,水溶液不稳定2、肌肉注射吸收完全,15-30min达峰浓度3、不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加,青霉素透入脑脊液的量可提高,能达到有效浓度4、99%以原形经肾小管主动分泌,而经尿排泄,可被丙磺舒竞争性抑制5、青霉素的抗菌后效应时间为6-12h(短);混悬剂可延长作用时间【抗菌谱】G+球、G+杆、G-球、螺旋体⭕️注意:对G-杆菌基本无效1、G+球菌:溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌2、G-球菌:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌(已广泛耐药)3、G+杆菌:白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌4、螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体【临床应用】——均为首选1、链球菌感染①溶血性链球菌引起的咽炎、蜂窝组织炎、丹毒、化脓性关节炎、肺炎、败血症及猩红热②草绿色链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等2、脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的流行性脑脊髓膜炎3、螺旋体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热4、G+杆菌引起的感染:破伤风、白喉、炭疽病(应同时合用抗毒素血清)【不良反应】1、过敏反应——尤其是过敏性休克(1)预防①避免局部用药②用药前询问过敏史③使用前做皮肤过敏试验——阳性者禁用,更换青霉素批号后重新做皮试警惕个别人在皮试过程中出现休克——备好抢救用品④注射液需要临时现配⑤每次用药后——观察30min,无反应后方可离去(2)抢救①立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.5-1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药,以增加疗效,防止复发2、局部刺激:注射部位疼痛、硬结较常发生3、赫氏反应治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等,可能危及生命4、脑毒性大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。