冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究_郑海娜

空国塞旦匡刊!Q!!生!旦筮!!鲞筮!翅￡塾i望!塑』!望婴型堕里!!鲤!型丛塑!堕堡坠!!：!!!!：!!!：!!：堕!：!57冬凌草甲素联用刺五加皂甙对Ec一9706荷瘤裸鼠的抑瘤作用孙明月王留兴李月华孙桢【摘要】目的研究冬凌草甲素与刺五加皂甙联用对裸鼠E c一9706模型的抑瘤作用。

方法以E c一9706细胞株接种裸鼠制成荷瘤模型，研究冬凌草甲素与刺五加皂甙联用高、中、低剂量组与阳性对照组比较对荷瘤裸鼠的抑瘤效应。

结果高、中、低剂量组及阳性对照组1和2的抑瘤率分别为35．1％，37．1％，43．1％，49．6％和19．2％，与空白对照组比较差异均有统计学意义，高、中、低剂量组和阳性对照组1、阳性对照组2相比，差异有统计学意义(P<0．01)；三个剂量组间差异无统计学意义(P>0．05)。

结论冬凌草甲素与刺五加皂甙联用对E c一9706荷瘤裸鼠有明显的抑瘤作用，能提高生命质量。

【关键词】冬凌草甲素；刺五加皂甙；抑瘤作用恶性肿瘤严重危害着人类的健康，在各类疾病死因中居前位，如何有效防治恶性肿瘤已成为医药界的重大课题…。

近年来国内外在肿瘤防治中己取得不少进展，主要采用手术、化学治疗、放射治疗及生物治疗等综合措施。

但是对于中晚期恶性肿瘤的临床治疗具有一定的局限性、且效果不佳。

近年我国传统医学中的中药成为抗肿瘤药物研究的热点。

中药复方制剂在控制肿瘤增殖、减毒增效、预防复发、延长生存期、改善生活质量等方面具有独特的优势旧J。

本实验中采用两味中药提取物以研究其对E c一9706荷瘤裸鼠的抑瘤作用。

本实验通过对冬凌草与刺五加提取物——甲素与皂甙对E c一9706荷瘤裸鼠的抑瘤作用的观察，以期为临床联合应用冬凌草甲素与刺五加皂甙提供依据。

1材料与方法1．1研究材料：冬凌草有效成分甲素由河南省科学院天然植物研究所提供，刺五加有效成分皂甙购于吉林大学医学院有机化学教研室。

消癌平注射液(南京圣河药业有限公司，批准文号：国药准字Z20025868)，平阳霉素(天津太河制药有限公司，批准文号：国家准字H12020933)。

冬凌草有效部位急性毒性试验研究胡颖军;张进朝;王岚;成龙【摘要】目的观察冬凌草有效部位的急性毒性表现,评价冬凌草有效部位的安全性.方法采用小鼠灌胃单次给药和腹腔给药两种途径,观察急性毒性反应.结果小鼠灌胃MTD 20g/kg·d,未出现显著地毒性表现；腹腔注射LD50为58.50mg/kg,95％置信区间为45.89mg/kg - 74.59mg,/kg.结论初步认为冬凌草有效部位是安全的,可继续开发冬凌草类新药.【期刊名称】《光明中医》【年(卷),期】2011(026)011【总页数】2页(P2216-2217)【关键词】冬凌草有效部位;毒性研究【作者】胡颖军;张进朝;王岚;成龙【作者单位】河南开封市中医院,开封475001;河南开封市中医院,开封475001;中国中医科学院中药研究所,北京100070;中国中医科学院中药研究所,北京100070【正文语种】中文冬凌草为唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens(Hemsl.)Hara.的干燥地上部分，味甘苦，性微寒，具清热解毒、消炎止痛及抗肿瘤之功用［1］。

临床上冬凌草制剂广泛用于肿瘤的防治，主要剂型有片、糖浆、胶囊和含片，但均为乙醇或者水提取物［2～5］，文献未见系统的毒理学研究和评价。

冬凌草甲素是冬凌草的主要有效成分，为贝壳杉烯骨架的四环二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤活性［6］。

我们采用现代分离纯化技术得到了冬凌草有效部位。

本研究初步评价冬凌草有效部位的急性毒性，为冬凌草5类新药的开发提供依据。

1 材料1.1 药物冬凌草购自河南省济源市药材公司，冬凌草有效部位的制备方法如下:将冬凌草全草3 kg用95%工业乙醇回流提取，提取液合并减压浓缩，在丙酮中溶解，加等体积的水，振荡后静置，倾倒出清液，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分浓缩至浆状，干燥，即得冬凌草有效部位粉末。

HPLC法测定冬凌草甲素的质量分数为62.4%。

1.2 动物昆明种健康小鼠，雌雄各半，体重(20±2)g，由河南省实验动物中心提供(合格证号为2009A421)。

冬凌草甲素脂质体的制备及体内药动学研究常路晗;王银月;崔伊曼;王振;吴志刚;王金【期刊名称】《山西医科大学学报》【年(卷),期】2023(54)1【摘要】目的制备冬凌草甲素脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间,提高生物利用度。

方法采用薄膜分散法制备冬凌草甲素脂质体,测定其粒径、多分散指数、zeta 电位及包封率。

采用交叉实验法,以大鼠为模型动物分别经尾静脉单次注射(20 mg/kg)给予冬凌草甲素溶液和冬凌草甲素脂质体,利用超高效液相色谱法测定不同时间点的血浆冬凌草甲素质量浓度,PKSolver软件计算药动学参数。

结果制备得到的冬凌草甲素脂质体平均粒径为142 nm,多分散指数为0.246,zeta电位-24.3 mV,包封率84.2%。

大鼠单次尾静脉注射冬凌草甲素溶液及脂质体,模型拟合均符合二室模型。

冬凌草甲素溶液和冬凌草甲素脂质体在大鼠体内的消除半衰期分别为(3.14±0.61)h和(14.38±3.69)h,平均驻留时间分别为(3.57±0.89)h和(19.30±5.04)h,血药浓度曲线下面积分别为(2.36±0.27)μg·h/ml和(9.51±1.11)μg·h/ml,差异均具有统计学意义(P<0.05)。

结论本研究制备的冬凌草甲素脂质体工艺简单可行,脂质体制剂通过延长半衰期和平均驻留时间,延长冬凌草甲素在大鼠体内的循环时间,增加药-时曲线下面积,从而提高生物利用度。

【总页数】6页(P119-124)【作者】常路晗;王银月;崔伊曼;王振;吴志刚;王金【作者单位】河北北方学院药剂学教研室;河北省神经药理学重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R285【相关文献】1.重组人干扰素α-2b脂质体的制备及其家兔体内药动学研究2.冬凌草甲素长循环冻干脂质体的制备及大鼠体内药动学研究3.冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究4.橙皮苷脂质体的制备及其体内药动学研究5.薄膜-超声法制备黄芩苷脂质体及其大鼠体内药动学研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

冬凌草甲素抗炎作用参与多种疾病治疗的新进展抗晶晶;刘晓宁【摘要】冬凌草甲素是冬凌草的主要活性成分,具有广泛的药理作用.研究表明,冬凌草甲素在炎症性疾病方面表现出较好的疗效.综述国内外关于冬凌草甲素抗炎作用参与多种疾病治疗的研究进展,并分析研究的方向,为研究与开发以冬凌草为原料的抗炎新药提供参考.【期刊名称】《中国野生植物资源》【年(卷),期】2019(038)002【总页数】5页(P43-47)【关键词】冬凌草甲素;抗炎作用;炎症性疾病【作者】抗晶晶;刘晓宁【作者单位】黄河科技学院医学院,河南郑州450063;黄河科技学院医学院,河南郑州450063【正文语种】中文【中图分类】R285.5冬凌草为植物碎米桠[Rabdosiarubescens(Hemsl.) Hara]的干燥地上部分，味甘苦，性微寒，具清热解毒、活血止痛之功效，主产于河南、湖北、安徽等地区。

据报道河南济源当地民间用其煮茶饮用治疗咽喉肿痛，可见冬凌草具有一定的抗炎作用[1]。

冬凌草主要活性成分为二萜类，其中最主要的抗炎有效成分为冬凌草甲素( oridonin)。

现代医学研究发现人体众多疾病的发生与炎症反应的参与有关[2]，鉴于近年来诸多学者对冬凌草甲素的抗炎作用进行了广泛的研究，且成果显著，现将近十年来冬凌草甲素的抗炎作用参与多种疾病治疗的新进展予以综述，为研究与开发以冬凌草甲素为原料的抗炎新药提供参考。

1 肠道保护作用炎症性肠病(Inflammatory bowel diseases，IBD) 是一类病因不明的肠道非特异性炎症疾病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病。

此病临床表现为腹泻、腹痛，甚至可有血便，且易反复发作，严重影响人们的生活质量[3]。

臧凯宏等用6%醋酸诱导制备小鼠溃疡性结肠炎模型，考察冬凌草甲素片口服给药对醋酸诱导的小鼠溃疡性结肠炎的治疗作用，结果表明冬凌草甲素片口服给药可剂量依赖性(1.2、2.4、4.8 g/kg/d)地降低结肠炎小鼠的病变活动，减轻结肠炎症，降低髓过氧化物酶活性，改善免疫器官脏器指数，以冬凌草甲素片高剂量给药组[4.8 g/(kg·d)]的作用更为显著，以上结果提示高剂量冬凌草甲素片口服给药对醋酸诱导的小鼠溃疡性结肠炎具有治疗作用，其机制可能与冬凌草甲素的抗炎和免疫调节作用有关[4]。

·论　著·冬凌草甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学研究庄倩楠，韩　特，吴超男，王晓丹，郝吉福倡（泰山医学院药学院药剂学教研室，山东泰安２７１０１６）［摘　要］　目的：制备冬凌草甲素纳米粒，考察其在大鼠体内的药动学行为。

方法：采用乳化超声唱溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖唱羟基乙酸（ＰＬＧＡ）纳米粒，通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等，对纳米粒进行体外理化性质测定。

以大鼠为模型动物，尾静脉注射冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒，采用ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，利用ＤＡＳ软件分析其药动学特征。

结果：所制备的冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒平均粒径为１８０ｎｍ，包封率为（８７．７±７．７）％，载药量为（７．５±０．８）％，其外观形态为圆球形。

单剂量静脉注射冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。

其主要的药动学参数如下：分布半衰期（ｔ１／２α）为２．１１５ｈ，消除半衰期（ｔ１／２β）为６９．３１５ｈ，血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ）为４２．４６３ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，清除率（ＣＬ）为０．０９４Ｌ·ｈ－１·ｋｇ－１，表观分布容积（Ｖ）为０．４Ｌ／ｋｇ。

结论：本研究建立的冬凌草甲素ＰＬＧＡ纳米粒制备工艺简单、可行，包封率较高，制备成ＰＬＧＡ纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

［关键词］　冬凌草甲素；聚乳糖唱羟基乙酸纳米粒；药代动力学［中图分类号］　Ｒ９４４．９，Ｒ９６５ ［文献标志码］　Ａ ［文章编号］　１６７１唱２８３８（２０１９）０１唱００１６唱１８，５８唱０４ＤＯＩ：１０．５４２８／ｐｃａｒ２０１９０１０５ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｓｔｕｄｙｉｎｒａｔｓＺＨＵＡＮＧＱｉａｎｎａｎ，ＨＡＮＴｅ，ＷＵＣｈａｏｎａｎ，ＷＡＮＧＸｉａｏｄａｎ，ＨＡＯＪｉｆｕ倡（ＴｅａｃｈｉｎｇａｎｄＲｅｓｅａｒｃｈＳｅｃｔｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴａｉｓｈａｎＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，ＳｈａｎｄｏｎｇＴａｉａｎ２７１０１６，Ｃｈｉｎａ）［ＡＢＳＴＲＡＣＴ］　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｏｒｉｄｏｎｉｎｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓａｎｄｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｉｒｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｉｎｒａｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅｏｒｉｄｏｎｉｎｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ唱ｃｏ唱ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ）（ＰＬＧＡ）ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｅｍｕｌｓｉｏｎｓｏｎｉｃａｔｉｏｎａｎｄｓｏｌｖｅｎｔｅｖａｐｏｒａｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｗｉｔｈＰＬＧＡａｓｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｍａｔｅｒｉａｌｓ．Ｔｈｅｉｒｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｗｅｒｅｉｄｅｎｔｉｆｉｅｄｔｈｒｏｕｇｈｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅａｎｄｐｏｌｙｄｉｓｐｅｒｓｉｔｙｉｎｄｅｘ（ＰＤＩ），ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ（ＴＥＭ）ｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｆｔｈｅａｐｐｅａｒａｎｃｅｆｏｒｍ，ａｎａｌｙｓｉｓｏｆｅｎｔｒａｐ唱ｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇ．ＴｈｅｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｅｄｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｌｙｔｈｒｏｕｇｈｃａｕｄａｌｖｅｉｎｉｎｒａｔｓ．ＴｈｅｎｂｌｏｏｄｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ，ａｎｄｔｈｅｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄｂｙＤＡＳｓｏｆｔｗａｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅｏｆｔｈｅｐｒｅｐａｒｅｄｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｏｎｔｈｅａｖｅｒａｇｅｗａｓａｂｏｕｔ１８０ｎｍ，ｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｗａｓ（８７．７±７．７）％ａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｗａｓ（７．５±０．８）％ｗｉｔｈａｎｏｕｔｗａｒｄｓｐｈｅｒｉｃａｌａｐｐｅａｒａｎｃｅ．Ｔｈｅｃｏｍｐａｒｔｍｅｎｔｍｏｄｅｌｗａｓａｔｔｒｉｂ唱ｕｔｅｄｔｏｔｗｏ唱ｃｏｍｐａｒｔｍｅｎｔｍｏｄｅｌａｆｔｅｒｓｉｎｇｌｅｉｎｔｒａｖｅｎｏｕｓｉｎｊｅｃｔｉｏｎｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ．Ｔｈｅｍａｉｎｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｐａｒａｍｅｔｅｒｓｗｅｒｅａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ｈａｌｆｌｉｆｅｏｆｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｐｈａｓｅ（ｔ１／２α）ｗａｓ２．１１５ｈ，ｈａｌｆｌｉｆｅｏｆｅｌｉｍｉｎａｔｉｏｎｐｈａｓｅ（ｔ１／２β）ｗａｓ６９．３１５ｈ，ｔｈｅａｒｅａｕｎｄｅｒｔｈｅｃｕｒｖｅ（ＡＵＣ）ｗａｓ４２．４６３ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，ｃｌｅａｒａｎｃｅ（ＣＬ）ｗａｓ０．０９４Ｌ·ｈ－１·ｋｇ－１，ａｐｐａｒｅｎｔｖｏｌｕｍｅｏｆｄｉｓ唱ｔｒｉｂｕｔｉｏｎ（Ｖ）ｗａｓ０．４Ｌ／ｋｇ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：ＴｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｓｓｉｍｐｌｅａｎｄｆｅａｓｉｂｌｅ，ｗｉｔｈａｈｉｇｈｅｒｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ．ＴｈｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｏｒｉｄｏｎｉｎｃｏｕｌｄｂｅｉｍｐｒｏｖｅｄｗｈｅｎｏｒｉｄｏｎｉｎｗａｓｆａｂｒｉｃａｔｅｄｉｎｔｏＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ．［ＫＥＹＷＯＲＤＳ］　ｏｒｉｄｏｎｉｎ；ｐｏｌｙ（ｌａｃｔｉｃ唱ｃｏ唱ｇｌｙｃｏｌｉｃａｃｉｄ）ｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ；ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ［ＰｈａｒｍＣａｒｅＲｅｓ，２０１９，１９（１）：１６唱１８，５８］基金项目　山东省自然科学基金资助项目（ＺＲ２０１６ＨＭ２１）；山东省中医药科技发展计划项目（２０１７唱２４０）作者简介　庄倩楠（女），硕士生．Ｅ唱ｍａｉｌ：ｋｅｎ５２１５４０＠ｇｍａｉｌ．ｃｏｍ倡通信作者（Ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇａｕｔｈｏｒ）：郝吉福，Ｅ唱ｍａｉｌ：ｈａｏｊｉｆｕ＠１６３．ｃｏｍ 冬凌草甲素（ｏｒｉｄｏｎｉｎ）是由唇形科香茶菜属植物中提取分离得到的，以贝壳杉烯为骨架的四环二萜类化合物［１］。

冬凌草甲素抗炎作用及在多种疾病中的抗炎作用研究3.石家庄市中医院，河北石家庄，0500004.涉县医院，邯郸涉县，056400摘要：冬凌草甲素是冬凌草的关键活性成分，具备广泛的药理学作用。

炎症涉及人体重多个系统器官，包含呼吸系统、泌尿系统、中枢系统和消化系统等等。

严重威着人类健康。

冬凌草甲素是从冬凌草等植物中获取的纯天然活性物质，具备抗炎、抗DNA基因突变、抗氧化等作用。

下文重点阐述了国内外有关冬凌草甲素在各种疾病中的抗炎作用研究成果，并对研究内容进行了剖析，为以冬凌草甲素为原料开发的新式抗炎药品予以参照。

关键词：冬凌草甲素；抗炎作用；炎性疾病冬凌草是碎米桠植物的干燥地上部分，味辛、苦，性生寒。

具备清热去火、活血止痛的作用[1]。

主要产自河南省、湖北省、广东等地域。

据报道，湖北、河南、安徽等地用其泡茶缓解咽喉疼痛，由此可见冬凌草具备一定的抗炎作用。

冬凌草的主要活性成分是二萜类，在其中冬凌草甲素是最主要的抗炎活性成分[2]。

现代研究发现，人体内很多疾病产生都和炎症现象的参与相关[3]。

近些年，很多学者对冬凌草甲素的抗炎作用进行了实践研究，并取得了明显的成效，综述如下。

1 在肠道的抗炎作用炎症性肠病（IBD）是一种发病原因未知的非特异性肠道炎症病症，包含溃疡性结肠炎和克罗恩病。

该病临床症状为腹痛、腹泻，甚至引发大便出血，且易发作，严重影响患者的生活品质。

有研究选用6%甲酸诱导小鼠溃疡性结肠炎的模型，观察其服用冬凌草甲素片对甲酸诱导的小鼠溃疡性结肠炎的疗效。

结果显示，口服冬凌草甲素片可减少肠胃病小鼠的病变活动，直肠炎症以及髓过氧化物酶活力和免疫器官指数值。

大剂量口服冬凌草甲素片对小鼠甲酸诱导的溃疡性结肠炎有疗效，其作用机制很有可能与冬凌草甲素的抗炎和免疫抑制功效相关。

除此之外，研究发现，胃肠道感染引起黏膜发炎后，肠易激综合征（IBS）的发生率大大增加，因此急性胃肠道感染被认为是IBS的风险源之一。

有学者用磺酰氯磺酸诱导发炎后肠易激综合征制备小鼠实体模型，并探讨了冬凌草甲素对发炎后肠易激综合征小鼠的止痛功效。

冬凌草甲素通过激活ERK途径诱导U937细胞凋亡刘艳秋;游松;田代真一;小野寺敏;池岛乔【期刊名称】《中国中药杂志》【年(卷),期】2005(30)23【摘要】目的:研究冬凌草甲素诱导人组织淋巴瘤U937细胞凋亡的机制及ERK激酶在凋亡过程中的作用。

方法:噻唑蓝(MTT)法,Hoechst 33258染色法,DNA凝胶电泳及Western blot检测法。

结果:冬凌草甲素对U937细胞生长抑制作用呈时间剂量依赖性。

27μmol.L-1冬凌草甲素作用细胞12 h后,Hoechst 33258染色细胞,出现明显凋亡小体,并诱导ERK发生磷酸化。

ERK磷酸化抑制剂PD98059阻断了冬凌草甲素诱导的细胞生长抑制及DNA片段化。

细胞内抑制凋亡蛋白Bcl-XL表达量时间依赖性减少,促凋亡蛋白Bax表达量增加,而ERK抑制剂可逆转这种作用。

结论:冬凌草甲素(27μmol.L-1)诱导U937细胞凋亡,这种作用是通过活化ERK激酶,改变其下游Bax/Bcl-XL的表达比率,从而促进U937细胞发生凋亡。

【总页数】4页(P1856-1859)【关键词】冬凌草甲素;U937细胞;凋亡;ERK激酶【作者】刘艳秋;游松;田代真一;小野寺敏;池岛乔【作者单位】沈阳药科大学中日医药研究所;沈阳药科大学天然产物生物技术实验室;昭和药科大学病态科学教研室【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.冬凌草甲素增强U937细胞吞噬凋亡小体过程中ERK途径的调节作用 [J], 刘艳秋;游松;田代真一;小野寺敏;池岛乔2.冬凌草甲素通过改变Bax/Bcl-xL表达激活caspase-3诱导A375-S2细胞凋亡[J], 张春玲;吴立军;左海军;田代真一;小野寺敏;池岛乔3.冬凌草甲素通过激活caspase诱导HeLa细胞凋亡 [J], 张春玲;吴立军;田代真一;小野寺敏;池岛乔4.冬凌草甲素与西妥昔单抗联用通过线粒体途径及内质网应激途径协同诱导人喉癌细胞凋亡 [J], 曹世杰;姜本科;康宁5.冬凌草甲素通过激活caspase途径诱导人乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡 [J], 江永青;熊向阳;余乐涵因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

冬凌草甲素对急性哮喘小鼠气道重塑的影响王兴兰;张建勇【期刊名称】《中医药临床杂志》【年(卷),期】2022(34)4【摘要】目的:探讨冬凌草甲素对急性哮喘小鼠气道重塑的影响及其可能的机制。

方法:将清洁级雌性BALB/c小鼠随机分为4组,分别为正常组、模型组、冬凌草甲素10mg/kg干预组(低剂量干预组)、冬凌草甲素20mg/kg干预组(高剂量干预组)进行试验。

建立OVA诱导的急性哮喘模型,造模成功后,低剂量干预组腹腔注射冬凌草甲素10mg/kg,高剂量干预组腹腔注射冬凌草甲素20mg/kg。

正常组以PBS 代替OVA进行致敏、生理盐水代替OVA激发。

采用HE染色观察气道壁厚度;Masson染色观察气道周围胶原纤维沉积;免疫组化测定TGF-β1蛋白表达量,RT-PCR测定肺组织中TGF-β1mRNA表达水平。

结果:与正常组比较,模型组及干预组的气道壁厚度、气道周围胶原纤维沉积、TGF-β1蛋白表达量均明显升高(P<0.05),差异具有统计学意义。

与模型组比较,干预组的气道壁厚度、气道周围胶原纤维沉积、TGF-β表达量均明显降低(P<0.05),与低剂量冬凌草甲素组比较,高剂量冬凌草甲素干预组气道壁厚度、气道周围胶原纤维沉积、TGF-β1蛋白表达量均降低(P<0.05)。

结论:冬凌草甲素能减轻哮喘小鼠气道重塑,可能是通过抑制TGF-β1表达来实现的。

【总页数】7页(P715-721)【作者】王兴兰;张建勇【作者单位】遵义医药高等专科学校;遵义医科大学附属医院【正文语种】中文【中图分类】R256.12【相关文献】1.NS1619干预对哮喘小鼠气道重塑及气道平滑肌肌动蛋白、血清血小板衍生生长因子-BB表达的影响2.Rho/Rho激酶在哮喘小鼠气道的表达及其对气道重塑的影响3.罗格列酮对哮喘小鼠气道重塑模型气道转化生长因子-1的影响4.罗格列酮对哮喘小鼠气道重塑模型气道平滑肌肌动蛋白-α表达的影响5.骨髓间充质干细胞移植对慢性哮喘小鼠气道炎症及气道重塑的影响因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

冬凌草甲素抗乳腺癌作用及机理研究一、内容概述具有多种药理活性。

近年来研究发现冬凌草甲素具有抗乳腺癌的作用，并对其作用机制进行了初步探讨。

本文旨在系统地分析冬凌草甲素对乳腺癌细胞株的抑制作用及其可能的分子机制，为进一步研究其在乳腺癌治疗中的应用提供理论依据。

首先本文通过实验验证了冬凌草甲素对乳腺癌细胞株的抑制作用。

采用MTT法测定了不同浓度冬凌草甲素对乳腺癌细胞株A549和MCF7的生长抑制率，结果显示冬凌草甲素可显著抑制乳腺癌细胞株的生长，且随着药物浓度的增加，抑制作用逐渐增强。

这一实验结果为后续研究提供了有力支持。

其次本文探讨了冬凌草甲素抗乳腺癌的作用机制，通过免疫组化、Western blot等技术，观察了冬凌草甲素对乳腺癌细胞株中相关信号通路的影响。

研究发现冬凌草甲素可以下调乳腺癌细胞株中ER、PR和Ki67等蛋白表达水平，同时上调BRCA1和BRCA2基因的表达，从而影响乳腺癌细胞的增殖、侵袭和转移过程。

此外本文还对冬凌草甲素抗乳腺癌的可能靶点进行了初步筛选，发现了多个与肿瘤发生发展密切相关的靶点。

本文总结了冬凌草甲素抗乳腺癌的作用及机理研究的主要成果，并展望了未来的研究方向。

通过对冬凌草甲素抗乳腺癌作用及机理的研究，有助于揭示其作为一种新型抗乳腺癌药物的潜在优势，为乳腺癌的治疗提供新的思路和方法。

1. 研究背景和意义乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁着女性的生命健康。

根据世界卫生组织统计数据显示，2020年全球约有241万例乳腺癌病例，占所有癌症死亡的近四分之一。

乳腺癌的发生与多种因素有关，如遗传、环境、生活方式等。

其中荷尔蒙水平异常是乳腺癌的重要诱因之一，冬凌草甲素(Vitex agnuscastus extract,简称VAE)作为一种传统的中草药，具有调节内分泌功能的作用，已被证实对乳腺癌具有一定的抗肿瘤作用。

因此研究冬凌草甲素抗乳腺癌的作用及机理，对于揭示其在乳腺癌防治中的应用价值具有重要的理论和实践意义。