呋塞米片说明书
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核准日期:2007年4月6日修改日期:年月日托拉塞米片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:托拉塞米片商品名称:伊迈格英文名称:Torasemide T ablets汉语拼音:Tuolasaimi Pian【成份】本品主要成份为托拉塞米。
【性状】本品为白色片【适应症】1、因充血性心衰引起的水肿;2、原发性高血压。
【规格】(1) 5mg (2) 20mg【用法用量】充血性心衰:口服,起始剂量为每次10mg,每日一次,根据病情需要可将剂量增至每次20mg,每日一次。
原发性高血压:通常的起始剂量为每次5mg,每日一次。
若在服药4-6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。
若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
【不良反应】托拉塞米的不良反应一般持续时间短,且与年龄、性别、种族或疗程无关。
托拉塞米停药的最常见原因依次为头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳萎、食道出血、消化道不良,因上述不良反应的停药率为0. 1%-0. 5%。
在临床试验中,不能排除与药物有关的严重不良事件有房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、胃肠道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、血容量不足、旁路血栓、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速【禁忌】1、已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品。
2、无尿的患者禁用本品。
【注意事项】1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用本品。
此类患者最好在医院开始使用本品(或其他任何利尿剂)。
为了防止低钾血症和代谢性碱中毒,最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用本品。
2、耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),不能肯定这些不良反应与本品有关。
在动物试验中,托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。
静脉注射时,应缓慢注射,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不能超过200mg。
糖尿病新世界DIABETES NEW WORLD[作者简介]方潇婷(1988-),女,硕士,住院医师,研究方向为重症医学、中医内科学、肾脏病学。
[通信作者]王庆(1981-),男,硕士,主治医师,研究方向为重症医学、中西医结合医学、呼吸病学,E-mail:**************。
呋塞米是临床上广泛应用的具有安全性的高效利尿药。
然而,在个别心力衰竭及2型糖尿病患者的利尿治疗中出现了诱导血糖升高的不良反应。
该文中1例男性非糖尿病的急性脑出血患者,在使用呋塞米辅助渗透性脱水以降低颅内压治疗后,出现随机血糖较基线血糖水平升高4倍,最高单日随机血糖波动于11.2~34.7mmol/L,血糖升高水平远高于现有报道的病例,并伴有高胰岛素血症及胰岛素抵抗;随机血糖水平在停用呋塞米后逐渐恢复至原基线血糖水平。
该文针对患者病例特点,从血钾、基因多态性、葡萄糖代谢、血清抵抗素及肾功能5个方面对呋塞米引起血糖升高及高胰岛素血症的可能机制做分析。
从药物处方、饮食处方、肾功能保护3方面对该病的治疗做出总结,现报道如下。
1病历概况患者,张某,男性,51岁,2021年1月13日因“高血压脑出血”入院,行“左侧基底节区血肿钻孔引流术”。
术后予血肿腔内溶栓,联合甘露醇、呋塞米(20mg/次,2次/d,静脉注射)脱水以减轻脑水肿,瑞芬太尼、右美托DOI:10.16658/ki.1672-4062.2021.18.042呋塞米诱导的药物性糖尿病及高胰岛素血症1例报告方潇婷,王庆,安志鹏,肖绍坚福建中医药大学附属第三人民医院重症医学科,福建福州350122[摘要]1名男性非糖尿病的急性脑出血患者,随机血糖波动于6.0~9.0mmol/L,在使用甘露醇联合呋塞米(20mg/次,2次/d,静脉注射)减轻脑水肿治疗5d 出现随机血糖进行性升高,最高单日随机血糖波动于11.2~34.7mmol/L,需普通胰岛素约36U/d 泵入控制血糖;C 肽释放试验提示胰岛素抵抗、高胰岛素血症。
特苏敏(托拉塞米片)【用法用量】1.充血性心力衰竭﹑肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。
以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。
2.肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次口服,与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。
3.原发性高血压:一般初始剂量为5mg,每日一次,口服。
如果在4周之内没有达到足够的降压效果,可以加量到10mg,每日一次,口服,如果降压效应仍不充分,应加用其他降压药物。
【注意事项】1.使用本品者应定期检查电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2.本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3.肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
4.本品与醛固酮拮抗剂或与保钾药物一起使用可防止低钾血症和代谢性碱中毒。
5.前列腺肥大的患者排尿困难,使用本品尿量增多可导致尿潴留和膀胱扩张。
6.在刚开始用本品治疗或由其他药物转为使用本品治疗或开始一种新的辅助药物治疗时,个别患者警觉状态受到影响(如在驾驶车辆或操作机器时)。
7.本品必须缓慢静脉注射,本品不应与其他药物混合后静脉注射,但可根据需要用生理盐水或.%葡萄糖溶液稀释。
8.如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服用药,静脉给药疗程限于一周。
【不良反应】1.常见有头痛﹑眩晕﹑疲乏﹑食欲减退﹑肌肉痉挛﹑恶心呕吐﹑高血糖﹑高尿酸血症﹑便泌和腹泻。
2.长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
3.治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿。
4.个别患者由于血液浓缩而引起低血压﹑精神紊乱﹑血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱﹑心绞痛﹑急性心肌梗塞或昏厥等。
5.低血钾可发生在低钾饮食﹑呕吐﹑腹泻﹑过多使用泻药和肝功能异常的患者。
6.个别患者可出现皮肤过敏,偶见搔痒﹑皮诊﹑光敏反应﹑罕见口干﹑肢体感觉异常﹑视觉障碍。
呋塞米片呋塞米片使用说明书•【药品名称】通用名称:呋塞米片英文名称:Furosemide Tablets汉语拼音:Fusaimi Pian•【成份】本品主要成份为:呋塞米•【性状】本品为无色片。
•【适应症】1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
•【规格】20mg•【用法用量】【用法与用量】1.成人(1)治疗水肿性疾病。
起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。
以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。
(2)治疗高血压。
起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
(3)治疗高钙血症。
每日口服80~120mg,分1~3次服。
2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg•【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。
柴胡注射液【主要成分】柴胡。
本品为柴胡经水蒸气蒸馏制成的灭菌水溶液【性状】本品为无色澄明或微显乳白色的液体,具有特殊的芳香气味。
【药理作用】主要有解热、抗炎、增强免疫机能等作用。
【功能与主治】和解退热。
用于外感发热。
【不良反应】可引起过敏性反应、过敏性休克、固定性药疹。
【用法用量】肌肉注射。
2~4ml/次,1~3次/日。
小儿酌减。
【注意事项】过敏体质慎用。
安痛定注射液安痛定注射液每支(2毫升)含氨基比林100毫克、安替比林40毫克、巴比妥18毫克,是临床应用较广的解热镇痛药。
有关安痛定注射液的不良反应病例屡有报道,其中包括:肝功能异常,血液系统、泌尿系统及呼吸系统反应,过敏性休克等,其中严重反应有导致死亡的病例报道。
目前全球已经有22个国家禁止给儿童使用安痛定。
国家食品药品监督管理局《药品不良反应通报》第四期(2004年2月)也通报了安痛定易引起严重不良反应。
因此,国内众多儿科专家反复强调,14岁以下儿童发热时禁用安痛定,青少年也要慎用。
里急后重: 痢疾的主要症狀之一,未大便前腹痛,欲大便時迫不待,叫“裏急”。
大便時窘迫,但排出時不暢,肛門有重墜的感覺,叫做“後重”。
护肝片【处方】柴胡250g茵陈250g板蓝根250g五味子300g猪胆粉20g绿豆128g【性状】为糖衣片,除去糖衣后显褐色;味苦。
【功能与主治】疏肝理气,健脾消食。
具有降低转氨酶作用。
用于慢性肝炎及早期肝硬化等。
【用法与用量】口服,一次4片,一日3次。
【注意】:阴黄患者忌服黄连素【用法与用量】口服,成人:一次1~3片,一日3次;儿童用量见下表:年龄(岁)体重(公斤)一次用量(片)一日次数1-3 10-14 0.5-14-6 16-20 1-1.53 7-9 22-26 1.5-210-12 28-32 2-2.5注射用盐酸氨溴索[性状]本品为白色或类白色疏松块状物。
[药理毒理]药理学本品具有促进粘液排除及溶解的特性。
它可促进呼吸道内粘稠分泌物排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。
急救药品说明书利多卡因 Lidocaine【适应证】用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管惹起的室性心律失态。
【注意事项】 (1) 以下状况慎用:肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力弱竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。
(2) 重生儿用药可惹起中毒,早产儿较正常儿半衰期长。
(3) 老年人用药应依据需要及耐受程度调整剂量,大于 70 岁患者剂量应减半。
(4) 用药期间应注意监测血压、监测心电图,并备有急救设施;心电图 P-R 间期延伸或 QRS波增宽,出现其余心律失态或原居心律失态加重者应立刻停药。
【禁忌证】阿-斯综合征 ( 急性心源性脑缺血综合征 ) ,预激综合征,严重心传导阻滞 ( 包含窦房、房室及心室内传导阻滞 ) 。
【不良反响】头昏、眩晕、恶心、呕吐、疲倦、语言不清、感觉异样、肌肉震颤、惊厥、神志不清、呼吸克制;低血压、窦性心动过缓、心脏停搏、房室传导阻滞、心肌缩短力减弱、心输出量降落;红斑皮疹、血管神经性水肿。
【用法和用量】静脉注射:首次 50~100mg,迟缓静脉注射 2~3 分钟,必需时每 5 分钟重复,1~2 次,但 1 小时以内的总量不得超出 300mg。
最大保持量为每分钟 4mg。
静脉滴注:一般以 5 %葡萄糖注射液配成 1~4mg/ml 药液滴注或用输液泵给药。
在用负荷量后可连续以每分钟 1~4mg速度静脉滴注。
老年人、心力弱竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能阻碍时,以每分钟 0.5 ~1mg静脉滴注,每小时不超出 100mg。
【制剂与规格】盐酸利多卡因注射液: (1)5ml ∶50mg;(2)5ml ∶100mg;(3)10ml ∶200mg;(4)20ml ∶400mg。
维拉帕米 Verapamil【适应证】心绞痛,室上性心律失态,原发性高血压;注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复,心房扑动或心房抖动心室率的临时控制。
呋塞米片说明书【兽药名称】通用名称:呋塞米片商品名称:英文名称:Furosemide Tablets汉语拼音:Fusaimi Pian【主要成分】呋塞米【性状】本品为白色片。
【药理作用】药效学呋塞米主要作用于肾小管髓袢升支髓质部,抑制其对Cl—和Na+的重吸收,对升支的皮质部也有作用。
其结果是管腔液Na+、Cl—浓度升高,髓质间液Na+、Cl—浓度降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl—排泄增多。
由于Na+重吸收减少,远曲小管Na+浓度升高,促进Na+- K+和Na+- H+交换增加,使K+、H+排泄增多。
另外,呋塞米还能抑制近曲小管和远曲小管对Na+、Cl—的重吸收,使远曲小管Na+- K+交换加强,促进K+的排泄。
药动学内服易吸收,犬内服后1~2小时血药浓度达峰值,生物利用度可达77%,消除半衰期为1~1.5小时。
近50%~60%的剂量以原形从尿中排泄,其余与葡萄糖醛酸结合。
肾功能不全时,血浆半衰期延长,给药时应调整剂量。
【药物相互作用】(1)与氨基糖苷类抗生素同时应用可增加后者的肾毒性和耳毒性。
(2)呋塞米可增强琥珀胆碱的作用。
(3)糖皮质激素类药物可降低其利尿效果,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症发生机会,从而可能增加洋地黄的毒性。
(4)本品能与阿司匹林竞争肾的排泄部位,延长其作用。
(5)与茶碱合用可增强利尿作用。
【作用与用途】利尿药。
用于各种水肿症。
【用法与用量】内服:一次量,每10kg体重,马、牛、羊、猪1片;犬、猫1.25~2片。
【不良反应】(1)可诱发低钠、低钾、低钙血症与低血镁等电解质平衡紊乱,另外,在脱水动物易出现氮血症。
(2)还可引起胃肠道功能紊乱、贫血、白细胞减少和衰弱等症状。
【注意事项】(1)无尿患畜禁用,电解质紊乱或肝损害的患畜慎用。
(2)长期大量用药可出现低血钾、低血钠、低血钙、低血镁及脱水,应补钾或与保钾性利尿药配伍或交替使用,并定时监测水和电解质平衡状态。
处方禁忌1、处方生理盐水100ml + 奥美拉唑40mg + 维生素B6 0.3结果:输液逐渐变成黄色,最后变成黑色。
分析:奥美拉唑和维生素B6的配伍未见文献报道,说明书也未说明。
奥美拉唑是一种碱性药物,能升高生理盐水的PH值,维生素B6又名盐酸吡多辛,含酚羟基,PH值为3~4,两者作用发生酸碱中和,变色可能是维生素B6的酚羟基在碱性条件下被氧化的缘故,所以两者不应在同一瓶输液中配伍。
2、处方:25%葡萄糖40ml +10%葡萄糖酸钙+ 地塞米松5mg结果:生成不溶性钙盐沉淀。
分析:葡萄糖酸钙禁止与氧化剂、枸橼酸盐、可溶性碳酸盐、磷酸盐及硫酸盐配伍,生成不溶性的钙盐沉淀(葡萄糖酸钙药物说明书),危及生命。
所以两者应分开静脉注射。
3、处方:甘露醇250ml+地塞米松5mg。
结果:可能出现甘露醇析出结晶现象。
分析:甘露醇为一组织脱水药,地塞米松有抗炎作用,两者配伍有利于消除水肿。
因20%甘露醇为过饱和溶液,联合应用其他药物时,可能会因新的溶质和溶媒加入而改变甘露醇的溶解度而析出甘露醇结晶。
故两者应分别使用,而不应加在同一容器内使用。
4、处方:25%葡萄糖40ml+西地兰0.4mg+呋塞米20mg。
静脉注射结果:生成呋喃苯胺酸沉淀分析:呋塞米为一弱酸强碱盐,PH为8.5-10,禁止与酸性液伍用,在酸性环境下(25%葡萄糖PH3.5-5)生成呋喃苯胺酸沉淀,危及生命。
可25%葡萄糖+西地兰、NS+呋塞米,分开静脉注射。
呋塞米说明书中写到:呋塞米用生理盐水稀释,而不用葡萄糖稀释。
对磺胺药过敏禁用。
5、处方:葡萄糖250ml+维生素K1注射液40mg+维生素C3.0g结果:二者发生氧化还原反应,使维生素K1疗效降低。
分析:维生素C具有较强的还原性,与醌类药物维生素K1混合后,可发生氧化还原反应,而使维生素K1疗效降低。
维生素K1注射液和维生素C注射液放置一段时间后,维生素K1被完全破坏。
6、处方:西米替丁针合用氨基糖苷类抗生素;西米替丁针合用克林霉素。
年月医嘱点评年月日- 日,医院组织查房。
检查小组以“药品说明书”为根本,以《处方管理办法》等为参考,从医院管理系统中随机抽取病例医嘱进行点评。
药品使用存在的主要问题:1、使用指征把握不严。
2、使用药品存在配伍不当。
3、溶媒选择不当,剂量不当。
主要用药:4月30日:0.9%氯化钠注射液100ml注射用奥扎格雷钠80mg 静滴每日二次0.9%氯化钠注射液250ml注射用血塞通400mg 续滴每日一次5月5日和9日:乳果糖口服溶液100ml 20ml 口服每日一次5月14日:阿托伐他汀钙片20mg*7 20mg 口服每日一次硫酸氢氯吡格雷片75mg*1盒 75mg 口服每日一次点评:1、注射用奥扎格雷钠成人一次40~80mg,一天1~2次,溶于500ml 氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液中。
医嘱选用100ml氯化钠注射液。
药师建议:除非患者本身疾病需要出入量控制,尽量按照说明书要求进行配液。
2、根据患者年龄及其它用药,建议适当减少奥扎格雷钠的用量。
3、5月5日的乳果糖口服溶液当日没有病程记录,5月6日才有使用乳果糖口服溶液的记录。
4、氯吡格雷与阿托伐他汀的联合使用临床较为常见,临床医师需注意,氯吡格雷的活性代谢物的血清浓度会降低,有可能导致功效下降。
案例3、病历号:xx女岁科室:医师:诊断:1、2型糖尿病2.糖尿病肾病Ⅲ级3.腔隙性脑梗死4.高血压病2级(极高危)5.冠状动脉粥样硬化性心脏病主要用药:4月21日0.9%氯化钠注射液250ml硫辛酸注射液0.3g 静滴每日一次0.9%氯化钠注射液250ml己酮可可碱注射液5ml 静滴每日一次重组人胰岛素注射液3ml 6单位皮下注射每日三次复方丹参滴丸27mg*1盒270mg 口服每日二次替米沙坦片40mg*1盒40mg 口服每日一次4月22日0.9%氯化钠注射液250ml己酮可可碱注射液5ml 静滴每日一次盐酸二甲双胍缓释片0.5g*1盒0.5g口服每日二次马来酸依那普利片10mg*1盒5mg 口服每日一次4月24日0.9%氯化钠注射液150ml注射用血塞通400mg 静滴每日一次5月5日马来酸依那普利片10mg*1盒10mg 口服每日一次点评:1、硫辛酸注射液的适应症为糖尿病周围神经病变引起的感觉异常,病程中缺少糖尿病周围神经病变的描述。
呋塞米片说明书【药品名称】通用名:呋塞米片曾用名:商品名:英文名:Furosemide Tablets汉语拼音:Fusaimi Pian本品主要成分及其化学名称为:主要成分:呋塞米化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。
其结构式为:分子式:C12H11ClN2O5S分子量:330.74【性状】本品为无色片。
【药理毒理】(1)对水和电解质排泄的作用。
能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。
由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。
至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl -的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。
另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。
呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。
短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2)对血流动力学的影响。
呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。
由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药代动力学】口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。
终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。
充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。
主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。
本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。
作用持续时间分别为6~8小时和2小时。
T1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长β延长至4~8小时。
88%至11~20小时。
新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。
肾功能受损者经肝脏代谢增多。
本药不被透析清除。
【适应症】 1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【用法与用量】 1.成人(1)治疗水肿性疾病。
起始剂量为口服20~40mg,每日1次,必要时6~8小时后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2~3次服用。
以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至20~40mg,隔日1次,或每周中连续服药2~4日,每日20~40mg。
(2)治疗高血压。
起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
(3)治疗高钙血症。
每日口服80~120mg,分1~3次服。
2.小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4~6小时追加1~2mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、钠差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。
耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。
在高钙血症时,可引起肾结石。
尚有报道本药可加重特发性水肿。
【注意事项】(1)交叉过敏。
对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
(2)对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。
血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
(4)随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
(5)药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(6)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
(7)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
(8)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。
对妊娠高血压综合征无预防作用。
动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
(2)本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
【老年患者用药】老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
【药物相互作用】(1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用,利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
(7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。
(8)降低降血糖药的疗效。
(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
(10)本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
(13)与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免。
(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
(15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
【规格】20mg【贮藏】遮光,密封,置干燥处保存。
【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称:地址:邮政编码:电话号码:传真号码:网址:。