戒毒药纳曲酮
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纳曲酮用于戒酒纳曲酮是什么药?纳曲酮为特异性阿片类拮抗剂,可阻断外源性阿片类物质的药理作用,作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。
纳曲酮有哪些用途?纳曲酮为阿片受体拮抗药,对μ、κ和δ三种阿片受体均有阻断作用。
对阿片依赖者,可产生戒断综合征,用于阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助治疗。
纳曲酮有哪些制剂和规格?纳曲酮制剂主要为盐酸纳曲酮片。
不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。
具体如何选择请咨询医生。
盐酸纳曲酮片:5毫克;50毫克。
用药前须知我该如何用药?纳曲酮为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗阿片类成瘾者,须在停用阿片类药物7~10天后开始使用本品。
准备期尿吗啡检测和纳洛酮激发试验均为阴性,才可给予本品,直接使用本品会激发严重的戒断症状。
开始用药前的盐酸纳洛酮激发试验:证实尿吗啡检测阴性后,皮下或肌肉注射0.4~1.2毫克盐酸纳洛酮,观察症状及体征1小时。
如无戒断症状即为激发试验阴性。
如为阳性,则盐酸纳曲酮治疗应延缓,直到激发试验阴性后再进行。
诱导期在住院时进行,治疗开始应小心、慢慢增加本品的剂量。
第1天口服本品2.5~5毫克,第2天口服5~15毫克,3~5天内逐日增至40~50毫克/天。
维持期口服40~50毫克/天,顿服,必须连续服药至少6个月。
用药期间注意事项本品有肝脏毒性,可引起转氨酶升高。
引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,患者须停用阿片类药物7~10日后开始纳曲酮治疗,且治疗前应进行尿吗啡检查和纳洛酮诱发试验,均为阴性者才能使用纳曲酮。
哪些药物会与纳曲酮相互作用?有些药物可能与纳曲酮相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。
这些药物与纳曲酮一起使用前请咨询医生。
与阿片类镇痛药合用可引发阿片戒断症状,禁止合用。
一,盐酸纳洛酮注射液概述盐酸纳洛酮注射液为吗啡拮抗药、解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,目前临床应用最广的阿片受体拮抗药,其规格主要有四种,分别为:10ml:4mg、1ml:0.4mg、1ml:1mg、2ml:2mg。
适应症状主要有:(1)解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。
(2)拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。
新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。
(3)解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
(4)对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。
(5)促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
心功能不全及高血压患者慎用。
二,我国盐酸纳洛酮注射液审批情况2002年至今,国家药监局对于盐酸纳洛酮注射液的相关生产批文共计71条,其中2006年国家药监局批文最多,达24条。
在各规格盐酸纳洛酮注射液中,国家药监局对1ml:0.4mg 的盐酸纳洛酮注射液审批条文最多,10ml:4mg审批条文最少,1ml:1mg和2ml:2mg的审批情况持平。
三,近年来盐酸纳洛酮注射液医院用药情况(北京、浙江、吉林、云南)据2008-2009盐酸纳洛酮注射液医院用药情况显示,盐酸纳洛酮注射液的使用呈具有一定的季节性,盐酸纳洛酮注射液在第二季度的医院用量明显高于全年其他时段,且与其他时段相比,第一季度的医院用量为全年最低。
从总体上来看,人们对不同规格的盐酸纳洛酮注射液具有不同的选择偏好。
从2009-2010盐酸纳洛酮注射液医院用量情况可以得知:近两年1ml:0.4mg的盐酸纳洛酮注射液医院用量明显高于其他规格的盐酸纳洛酮注射液;1ml:1mg近两年医院用量在平稳中不断上升;2ml:2mg医院用量有升有降,2010年不断攀升;与其他规格相比,10ml:4mg盐酸纳洛酮注射液医院用量明显偏低,且用量比较稳定。
纳曲酮的功效与作用纳曲酮是一种用于治疗阿尔茨海默病的药物,也被称为多奈哌齐(Donepezil)。
它属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的一类,可以提高大脑中的乙酰胆碱水平,从而改善认知功能和记忆。
纳曲酮的作用机制是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性来提高脑内的乙酰胆碱水平。
乙酰胆碱是一种神经递质,它在大脑中起着重要的作用,参与了学习、记忆、思考和判断等认知功能。
阿尔茨海默病患者通常会出现乙酰胆碱水平降低的情况,导致认知能力下降,记忆力减弱等症状。
纳曲酮的作用就是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的降解,从而增加其在脑内的浓度,提高认知功能和记忆。
纳曲酮主要用于治疗轻至中度阿尔茨海默病,该病是一种进行性神经退行性疾病,以认知障碍和记忆丧失为主要症状。
纳曲酮可以改善患者的认知功能、思维能力和行为表现,延缓病情进展,提高生活质量。
纳曲酮的作用可以通过以下几个方面来解释。
1.增加乙酰胆碱水平:纳曲酮通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性,减少乙酰胆碱的降解,增加其在脑内的浓度。
提高乙酰胆碱水平可以增强神经细胞之间的传递信号,改善大脑中的神经功能。
2.改善认知功能:纳曲酮可以改善患者的认知能力,如思维、判断和逻辑推理等。
这是因为乙酰胆碱在大脑中起着重要的作用,可以促进神经元之间的连接和交流,增强学习和记忆能力。
3.减轻记忆丧失:阿尔茨海默病患者通常会出现记忆丧失的症状,纳曲酮可以帮助改善这一问题。
通过增加乙酰胆碱水平,纳曲酮可以促进神经元的连接和传递,提高记忆的存储和检索能力。
4.改善日常生活能力:阿尔茨海默病患者常常会出现行为问题和生活能力下降的情况,纳曲酮可以帮助改善这些问题。
通过增强认知功能,纳曲酮可以提高患者的行为控制能力和日常生活的独立性。
纳曲酮的使用方法和剂量一般由医生根据患者的具体情况来确定。
一般来说,初始剂量为每天5毫克,可以逐渐增加到每天10毫克。
在治疗过程中,医生会根据病情的进展和患者的耐受性来调整剂量。
纳曲酮的主要副作用包括恶心、呕吐、腹泻、厌食、失眠、疲劳和头痛等。
盐酸纳洛酮市场前景分析引言盐酸纳洛酮是一种合成的麻醉药品,被广泛用于药物戒断治疗中毒患者。
近年来,随着吸毒问题的加剧和戒毒意识的增强,盐酸纳洛酮市场迅速发展。
本文将对盐酸纳洛酮市场的现状以及未来的前景进行分析。
盐酸纳洛酮市场现状分析市场规模目前,盐酸纳洛酮市场已经成为一个庞大的产业链。
根据市场调研数据显示,2019年盐酸纳洛酮市场总产值达到X亿元,预计在未来几年内将保持平稳增长。
市场需求随着社会对吸毒问题的关注度不断增加,对盐酸纳洛酮的需求也在不断提高。
盐酸纳洛酮作为一种有效的戒毒药物,可以帮助戒毒患者减轻戒断症状和吸毒的渴望,因此备受吸毒者和戒毒者的欢迎。
市场竞争目前,盐酸纳洛酮市场竞争激烈。
国内外许多制药企业都参与到盐酸纳洛酮的生产和销售中来,导致市场上存在大量的品牌和产品。
同时,一些医疗机构和社会公益组织也开始涉足盐酸纳洛酮市场,提供相关服务。
因此,市场竞争压力很大。
盐酸纳洛酮市场前景分析市场增长预期从目前市场的规模和需求来看,预计盐酸纳洛酮市场将会持续增长。
随着吸毒问题的严重性和戒毒意识的不断增强,对盐酸纳洛酮的需求将继续增加。
此外,政府对盐酸纳洛酮的支持政策也将进一步促进市场的发展。
市场挑战虽然盐酸纳洛酮市场有着广阔的发展前景,但也面临一些挑战。
首先,盐酸纳洛酮的生产需要耗费大量的资源和资金,并且生产过程中存在一定的风险。
其次,市场上存在大量的竞争对手,企业需要通过技术创新和品牌营销等手段来提升竞争力。
发展策略为了在竞争激烈的市场中取得优势,盐酸纳洛酮企业可以采取一系列的发展策略。
首先,加强科研与技术创新,不断提升盐酸纳洛酮的质量和效果,从而吸引更多的消费者。
其次,加强品牌建设和市场推广,提高产品的知名度和市场占有率。
此外,与医疗机构和社会公益组织合作,拓展盐酸纳洛酮的应用领域,也是一个有效的发展策略。
结论综上所述,盐酸纳洛酮市场具有广阔的发展前景。
虽然市场竞争激烈,但随着吸毒问题的加剧和戒毒意识的提高,市场需求将继续增加。
纳曲酮的功能主治有哪些
简介
纳曲酮(Naltrexone)是一种镇痛药物,属于阿片类受体拮抗剂。
它通过阻断阿片类物质与人体内的阿片类受体的结合,从而减轻或消除疼痛的感觉。
纳曲酮具有多种功能和主治,可以用于治疗各种疾病和症状。
1. 治疗酒瘾
•纳曲酮可以减少酒精的欲望和渴求,从而帮助人们戒酒。
•它可以阻止酒精对大脑产生的奖励作用,减少对酒精的依赖。
2. 缓解药物成瘾
•纳曲酮可以用于治疗各类药物成瘾,如阿片类药物(海洛因、哌替啶等)和鸦片类药物(吗啡、可待因等)成瘾。
•它通过竞争性地与阿片类受体结合,阻止药物的作用,从而减少人们对药物的依赖。
3. 减轻慢性疼痛
•纳曲酮可用作慢性疼痛的辅助治疗。
它可以减轻疼痛感受并提高人们的生活质量。
•对于一些顽固性疼痛病症,纳曲酮可以与其他药物联合使用以增强镇痛效果。
4. 减少自伤行为
•纳曲酮在一定程度上可以减少自伤行为,如自残、自杀企图等。
•它通过改变神经传导路径,调节脑内物质的分泌,来减轻自伤行为的发生。
5. 帮助治疗自闭症
•纳曲酮在结合行为疗法等综合治疗方案中,可以有效改善自闭症患者的社交互动、语言表达和感知能力等。
•它对自闭症的疗效可能与调节脑内多巴胺等神经递质有关。
6. 其他治疗用途
•低剂量的纳曲酮还可以用于改善免疫功能、调节免疫系统,对于某些自身免疫性疾病有一定的辅助治疗作用。
•纳曲酮也有助于减轻特定神经系统疾病如多发性硬化、帕金森病等的相关症状。
注意:本文仅供参考,具体使用需在医生指导下进行。
纳曲酮的神经精神药理作用及其临床应用32?2.2.28一受体激动剂常用的有多巴胺,多巴酚丁胺.多巴胺以2一lOg/(Zg?min)静滴,可以通过兴奋a,8受体,多巴胺受体.起到强心,利尿,增加重要脏器血流量的作用.在10—15t.,g/(kg?rain)的剂量,可引起肺毛细血管楔压升高,可能并发肺充血,加重低氧血症,加用酚妥拉明或硝酸甘油可减轻此不良反应【3l.多巴酚丁胺能选择性激动B受体,对心脏有强大的正性肌力作用,但较少引起心悸和心律失常.肺心病心衰,在用利尿剂,洋地黄或血管扩张剂不满意时,尤其伴有因持续性低心输出量引起的低血压状态,更宜选用此药.可用60—100rag多巴酚丁胺于5%葡萄糖250—500ml中,以5—7.5g/(kg?min)静滴,7d为一疗程.此类药物有近期良好血流动力学作用,但循证医学研究表明,对远期预后有不良影响,死亡率增加,故度过急性加重期后宜及早停用.2.2.3磷酸二酯酶抑制剂氨吡酮,米利酮有强心及扩张外周血管的作用,曾用于心衰治疗.但近年来发现可以增加死亡率,已基本不用或仅用于终末期心衰.2.3抗凝剂如前所述,肺心病存在继发性红细胞增多,血液处于高凝状态,有发生血栓形成,血栓栓塞及DIC的危险.故急性加重期使用抗凝剂很有必要.2.3.1肝素肝素50—100rag(注:lmg=l25u)加入5%葡萄糖250—500ral中静滴,l5滴/min,连用7—14d.也可用肝素5O一75rag皮下注射,l一2次/d,连用7—14d.有人用肝素50rag于20ml生理盐水中超声雾化吸入,2次/d,每次lO一15rain.使用肝素时应维持凝血时间为对照的2倍(即2O一30rain)或部分凝血活酶时间(AI叮T)延长为对照的1.5—2.5倍为宜.如使用低分子肝素皮下注射则不需要监测.2.3.2蛇毒制剂如蝮蛇抗栓酶,东菱克栓酶有去纤,抗凝,扩血管及改善微循环等作用.蝮蛇抗栓酶须皮试后用0.5—0.75u加入5%葡萄糖250ml中静滴,7—14d为一疗程.2.4中药制剂丹参,川芎嗪,赤芍,汉防己甲素,复方丹参注射液,脉络宁注射液等具有疏通微循环,降低血液粘稠度和肺血管阻力,抗缺氧,抗氧自由基,抗血小板聚集,增加心肌血供,改善心功能等作用[4,51.其中丹参和川芎嗪是天然的CCB,有明显扩张肺血管,降低肺动脉压作用,尤以川社区医学杂志2004年第2卷第1期芎嗪更明显.有人用川芎嗪1000—2000mg加人低分子右旋糖酐50Oral中静滴,也有人用200—400mg稀释后缓慢静注. 本院用法为80—120rag加入5%葡萄糖250ml静清,可与复方丹参注射液l6—20ml联用,7—14d为一疗程.2.5某些血管活性药物的有效联合2.5.1多巴胺20mg,酚妥拉明lOmg加入5%葡萄糖250ml以lO—l5滴/min静滴,可同时加入速尿20—40mg,7d为一疗程.有利尿,强心,降肺动脉压作用.2.5.2多巴胺20mg,硝酸甘油5mg加入5%葡萄糖250ml以8—15滴/min静滴.7d为一疗程.有强心,扩张冠状动脉,降肺动脉压作用.2.5.3酚妥拉明10mg,肝素50mg加入5%葡萄糖250ml以8—10滴/rain静滴,7d为一疗程.有抗凝,降肺动脉压作用.2.5.4硝酸甘油5mg,肝素50mg加入5%葡萄糖250ml以8~lO滴/min静滴,7d为一疗程.有降肺动脉压,抗凝,改善心肌血供作用.2.5.5硝普钠25mg,多巴胺20—40mg加入5%葡萄糖500ml以8~10滴/min静滴,3d为一疗程.有降肺动脉压.强心作用.最后应说明的是,应在积极控制感染,通畅气道.改善呼吸功能,纠正缺氧和二氧化碳潴留及利尿等综合疗法基础上,根据患者具体情况选用适当剂量的血管活性药物,避免毒副作用,以提高肺心病急性加重期抢救成功率,而不能把重点一味放在血管活性药物上.参考文献1蔡柏蔷主编.呼吸内科学.第1版.北京:中国协和医科大学出版社,2000:325—370,477—4892钱桂生.慢性肺源性心脏病.王吉耀主编.内科学(七年制教材).第l版.北京:人民卫生出版社,2002:39—443徐叔云主编.临床药理学.第1版.北京:人民卫生出版社,1989:ll8—1274于润江主编.中国内科专家经验文集.第1版.沈阳出版社,1993:141—1495.黄茂主编.实用呼吸系病诊疗指南.第1版.南京:东南大学出版社,2001:213—224纳曲酮的神经精神药理作用及其临床应用赵宪荣董进和孙兆荣武夏明史桂云(泰山医学院附属医院山东泰安271000) [中图分类号]R964[文献标识码]A[文章编号]1672—4208(2004}01—0032—03 纳曲酮(Nahrexone)合成于1963年.是一种阿片受体纯拮抗剂.纳曲酮属二氢吗啡酮的衍生物,结构上与二氢吗啡酮的不同之处在于二氢吗啡酮N位上的甲基被环丙甲基取代.纳曲酮为白色结晶,味苦,其盐酸盐易溶于水和甲醇.美国杜帮公司的纳曲酮制剂为含盐酸纳曲酮50mg的片剂.国内研制的片剂含盐酸纳曲酮25mg药理作用方社区医学杂志2004年第2卷第1期面与纳络酮相等,纳曲酮具有强效,长效,口服有效的特点, 给药方便,是目前唯一用于阿片类或戒毒后防止复吸的药物.自从80年代用于临床以来,已有许多国家开始使用此药.近年来,临床上将纳曲酮试用于治疗妇女下丘脑垂体性闭经,d,JL孤僻症和食欲过剩等.本文对其药理作用及临床应用作一简述.l纳曲酮的神经精神药理作用"1.1纳曲酮的受体拮抗作用纳曲酮有较强的阿片受体拮抗作用,在不同剂量下能够对抗阿片受体激动剂诱发的竖尾,镇痛,呼吸抑制,翻正反射消失及强制性惊厥.在诱发吗啡依赖猴产生戒断症状时,纳曲酮的作用强度是纳络酮和烯丙吗啡的2倍和12倍.纳曲酮预先给药可以预防大鼠和小鼠对吗啡产生身体依赖.当恒河猴吗啡自身给药每次维持在Bug?kg时,纳曲酮连续0.25~10.Oug?kg~?h持续给药4周,可以剂量依赖性地抑制其吗啡自身给药行为.人口服纳曲酮50mg? d~,在24h以内可以拮抗25mg海洛因的作用.受体结合研究表明,纳曲酮与阿片受体激动剂竞争性拮抗,主要作用于8,Jc受体,与三者的亲和力(ki)分别为1.08,6.6,8.5nmd,对受本的亲和力最大,大约为后两者的6~8倍】. 长期给予纳曲酮可以使脑内许多部位(如皮质,边缘系统,下丘脑,纹状体,导水管周围)以及外周的阿片受体( 8,.c,e)受体上调.纳曲酮使受体密度增加(既有高亲和力受体,又有低亲和力受体),对受体的亲和力没有显着影响.与受体上调平行,纳曲酮停药后,动物对吗啡,海洛因的敏感性升高,它们的一系列药物作用,如镇痛,加快多巴胺合成,比率改变,鉴别刺激以及诱发自身刺激作用均有加强,中毒剂量降低.纳曲酮对老年大鼠长期给药,虽然也可以使阿片受体上调,但是对吗啡的敏感性并不升高】.1.2纳曲酮对学习记忆的影响采用Y形迷宫和一次性被动回避法研究表明,纳曲酮对小鼠的学习记忆有一定的促进作用.纳曲酮对小鼠记忆巩固的增强作用可以被CABA 受体激动剂蝇覃醇部分削弱.揭示纳曲酮可能通过GABA 能系统相互作用而影响学习记忆.1.3纳曲酮对小鼠生长发育的影响新生小鼠断奶前慢性给予纳曲酮,对生长发育具有剂量依赖的双向调节作用. 大剂量或小剂量重复给药(阻断阿片受体24h-d)对新生大鼠的生长发育具有促进作用.与对照组相等,纳曲酮给药组动物脑与器官重量明显增加.一些行为特征如睁眼,自发活动行为,行走,神经反射等出现较早;与此相反,较小剂量给药(阻断阿片受体少于12h?dI1)延缓新生鼠的发育,与对照组和大剂量给药组相比,小剂量组动物行走的出现分别要晚5d和7d.纳曲酮还可以促进新生大鼠tL,脏的发育,使出生ld大鼠心房和心室的心肌细胞,表皮细胞DNA合成量增加,使出生10d的大鼠心脏重量明显增加.此外纳曲酮对新生大鼠的单胺递质系统的发育有一定影响.1,4纳曲酮对应激反映的影响长期强迫大鼠在冷水中33?游泳,造成应激状态,大鼠在冷水中会出现水面漂浮(I 型),逃跑企图(II型)和消极绝望(Ⅲ型)行为,并产生对疼痛的耐受,体温下降,活动减少.纳曲酮预先给予lOmg?kg可以拮抗应激引起的对疼痛耐受,体温下降,活动减少和I型行为,但对Ⅱ型行为没有影响.应激引起的听神经核3MT/DA比值下降以及皮质额叶HAWDA比值上升,也可以被纳曲酮拮抗,但是纳曲酮不能对抗应激所引起的尾状核3MT/DA比值下降.孤养可以造成大鼠幼崽尖叫减少,纳曲酮在孤养早期给药可以部分逆转,而在孤养后期给药则不能逆转这种现象"J.1.5纳曲酮对动物摄食行为的影响纳曲酮脑室注射(iev)2Oug能抑制夜间摄食增多以及高脂肪食和2一脱氢一D葡萄糖(2De)诱发的饮食过多,使上述三种情况下的摄食量分别降低47%~6o%,47%~5l%和285—69%.研究发现纳曲酮对美味,刺激食欲的食物(如高脂肪,葡萄糖,巧克力)引起的摄食增多有抑制作用,而对一般饲料喂养的摄食量没有显着影响,纳曲酮抑制摄食的同时,使动物体重增长减慢改变动物能量代谢情况.使呼吸指数下降,并减少胰岛素的释放.1.6纳曲酮对神经内分泌的影响纳曲酮长期给药,使健康或阿片戒毒受使者血清中B一内啡肽,皮质醇,催乳素, 睾丸酮,促黄体激素(LH)水平升高.纳曲酮可能是通过干扰内啡肽对垂体一肾上腺轴的调节作用而影响上述激素水平的.1.7纳曲酮对脑内一些递质的影响纳曲酮给药8d,使中脑边缘系去甲肾上腺素,皮质额叶和纹状体多巴胺(DA)含量,额叶边缘系,下丘脑,低位脑干5一羟色胺(5I仃)的含量增加,同时也使皮质额叶5一羟基吲哚乙酸(5一HIAA)/5一羟色胺(5HT),背侧海马二羟苯丙氨酸(DODA),DA比值上升.但中脑边缘系MH—PG/NE比值变化不一致.停药ld 后,上述变化均恢复正常,提示内源性阿片系统对上述脑区的单胺递质系统起一定调节作用.1.8其他纳曲酮在冬眠松鼠视前区给药,可以使其体温升高,20h内动物复苏.进一步研究表明纳曲酮的这种作用与拮抗8和.c受体有关,而与受体无关.由于内源性阿片系统在体内起着广泛作用.决定了纳曲酮具有多种多样的药理作用.为其开发应用提供了较为广阔的前景.另一方面.通过对纳曲酮的研究,也可以为研究内源性阿片系统的功能提供线索.2纳曲酮的临床应用2.1防止阿片依赖病人戒毒后复吸阿片类戒毒中最感棘手的是戒毒后的复吸据各国统计,戒毒后半年内的复吸率一般均高达95%以上.为使阿片依赖病人在康复期能守住不复吸,国际上除采用阿片受体激动剂美沙酮维持以外,也常用阿片受体拮抗剂纳曲酮进行预防.阿片类依赖病人戒毒后复吸的主要原因是戒毒后精神依赖仍长期存在,表现为病人对阿片类药物的渴求.很多病人处在一个34?阿片依赖,戒毒,渴求,复吸,再次形成依赖的阿片类成瘾周期中.纳曲酮一方面可以消除病人服用海洛因的欣快感, 避免正性强化作用;另一方面可以预防病人再次对海洛因产生身体依赖,避免负性强化作用.这样,应用纳曲酮一段时间后,就能够逐渐消除病人对海洛因的渴求.有了这样一种药物,就可以帮助阿片类依赖病人,特别是有良好戒毒愿望的病人,从阿片类成瘾周期中解脱出来,一定程度上达到了防止复吸的目的.目前,纳曲酮在以下几种情况下使用:①对不能克服阿片类毒品的诱惑的病人,用纳曲酮长期维持治疗.②阿片类依赖病人戒毒的早期,纳曲酮短期预防用药,以保持病人的不复吸状态.③纳曲酮临时用药,帮助可能复吸或对阿片毒品具有不可抵御渴求的病人度过难关.从以上临床治疗可以看出,有固定职业的病人,如医生,卫生保健人员等接受纳曲酮维持治疗时间较长,再次成瘾率低;采取综合治疗措施(如心理治疗,家庭帮助,社会支持等)要比单纯药物治疗效果好;病人处于平静休息状态下治疗效果较好.但纳曲酮不是阿片依赖的治愈药物,而是使阿片依赖病人全面康复治疗措施的一个环节.2.2治疗下丘脑性闭经Wild等对多名下丘脑一垂体性闭经妇女用纳曲酮治疗,25—150mg?d给药,70%的下丘脑一垂体性闭经妇女促进性腺激素分泌增多,月经周期恢复正常.受孕率和受孕后生产率接近正常妇女的比例,治疗期间不良反应轻微.2.3治疗小儿孤僻症用纳曲酮治疗小儿孤僻症,可以起到改善症状的作用.患儿语言表达,与他人接触增多,刻板,烦躁不安,易怒等行为减少,畏缩行为改善,并有助于减少自残行为.对年龄较大儿童的症状有全面改善趋势.治疗过程中药物不良反映少,而且多为暂时性的.2.4治疗食欲过盛症Kosten等对5名阿片戒毒病人追踪调查了5—12个月,结果发现纳曲酮抑制食欲,病人体重下降了4.5—9kg.此外,Jonas等还用纳曲酮(200mg?d)治疗食欲过盛症,能显着降低病人的食欲.2.5抗休克内源性阿片系统参与休克过程.在中枢社区医学杂志2004年第2卷第1期神经系统(CNS)与心血管功能有关的部位,均有密集的阿片受体分布.交感神经节如肾上腺素髓质存在内源性阿片肽(主要为脑啡肽).休克时,血液及脑脊液中p一内啡肽明显升高,脑啡肽轻度升高.内阿片肽通过中枢或外周交感神经节和肾上腺素髓质降低交感神经兴奋性,从而对心血管系统产生抑制作用,此为休克发病机理之一.阿片受体阻断剂通过阻断8受体,可以解除内阿片肽抑制作用,使内脏神经放电增加,儿茶酚胺增多,从而兴奋心血管系统使血压回升,从而抗休克.临床上治疗休克使用纳络酮较多,而且以治疗感染性休克为主,也用于治疗心源性休克,纳曲酮在实验治疗失血性休克时,升血压作用与纳络酮相当.2.6麻醉性镇痛药中毒急救纳曲酮是纳络酮的类似物.动物实验已经证明其能很好拮抗吗啡的小鼠急性中毒.在人体中,纳曲酮及其主要活化代谢产物6一p一纳曲酮的血浆半衰期分别为3.9和12.6h,因此推测,纳曲酮用于麻l醉性镇痛药中毒急救时会优于纳络酮.2.7其他纳曲酮除以上临床应用外,还用于治疗阳痰,预防吗啡麻醉镇痛时产生的一些副作用.纳曲酮在治疗酒精依赖,可卡因依赖,瑞特氏综合症,慢性肺病以及配合放疗治疗脑肿瘤等方面也有很好疗效.总之,纳曲酮有待开发的临床适应症较多,临床应用前景可能还会扩展.参考文献1李国海等.国外医学精神病学分册,2001,28(1):472王小铁.国外医学药学分册,1996,23(1):223[英]DavidsonAF.国外医学药学分册,1996,14(12):17174李伟章.阿片类依赖及其治疗药物的研究进展,国外医学药学分册,1997,24(16):3215谢燕.阿片类受体信号传导的研究进展.国外医学药学分册,2001,28(3):1456赵海平,刘淑平等.中国普外基础与临床杂志,2001,8(3):1357[英]Anon.国外医学药学分册,1995,37(960):972型糖尿病患者降糖药的合理选择与应用刘志艳(黑龙江省鹤岗市人民医院黑龙江鹤岗154101)【中图分类号】R977.1[文献标识码]c【文章编号]1672—4208(2004)01—0034—02 2型糖尿病发病机制主要为胰岛素抵抗和胰岛8细胞功能缺陷.胰岛p细胞功能缺陷在2型糖尿病表现为初相胰岛素分泌不足.故2型糖尿病的治疗应为改善胰岛素抵抗和恢复初相胰岛素分泌不足.】快速胰岛素促分泌剂(RIS)RIS又称餐时血糖调节剂RIS的共同特点在于口服吸收快而完全,与较小分子量的磺脲类受体亚单位结合,结合与解离快速灵活,因而刺激胰岛素释放快速而短暂,有助于恢复胰岛素的早期相分泌,从而抑制餐后胰升糖素的释放及由之引起的内源性餐后高血糖,使餐时及总体血糖获得更好的控制.又减轻胰岛负荷,避免慢性高胰岛素血症及其引起的诸多不良反应.。
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202110172832.1(22)申请日 2021.02.08(71)申请人 北京佗林医药科技有限公司地址 100165 北京市丰台区晓月苑五里4号楼1402室申请人 朔州锦益康自愿戒毒医院(72)发明人 杨明 韩笑 马泽宇 梁永刚 (74)专利代理机构 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394代理人 唐曙晖(51)Int.Cl.A61K 9/28(2006.01)A61K 9/22(2006.01)A61K 9/16(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 47/34(2017.01)A61K 31/485(2006.01)A61P 25/36(2006.01)(54)发明名称一种纳曲酮二元皮下植入剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种纳曲酮二元皮下植入剂及其制备方法。
该纳曲酮二元皮下植入剂包括A组分和B组分,其中A组分为纳曲酮分散剂,包括纳曲酮活性成分、分散剂和粘合剂;B组分为纳曲酮缓释剂,包括纳曲酮活性成分和药学上可接受的缓释载体。
纳曲酮活性成分为纳曲酮化合物超微粉和/或其药学上可接受的盐超微粉。
该纳曲酮二元皮下植入剂不仅起效快,而且释放周期长达9个月(大于270天),而且释放度完好,有效地解决了纳曲酮缓释植入剂起效慢导致患者在戒毒时间窗内毒瘾发作导致依从度差的问题,使治疗效果得到明显的提高。
权利要求书2页 说明书7页 附图3页CN 112741813 A 2021.05.04C N 112741813A1.一种纳曲酮二元皮下植入剂,其特征在于,包括A组分和B组分,其中A组分为纳曲酮分散剂,包括纳曲酮活性成分、分散剂和粘合剂;纳曲酮活性成分、分散剂和粘合剂三者质量比为1:0.4‑0.9:0.2‑0.8,优选为1:0.5‑0.9:0.3‑0.7,更优选为1:0.6‑0.75:0.4‑0.6;B组分为纳曲酮缓释剂,包括纳曲酮活性成分和药学上可接受的缓释载体,纳曲酮活性成分和所述缓释载体二者质量比为1:0.5‑2,优选为1:0.6‑1.5,更优选为1:0.9‑1.1;A组分与B组分的质量比为1:3‑6,优选为1:4‑5;所述纳曲酮活性成分为纳曲酮化合物超微粉和/或其药学上可接受的盐超微粉。
浙江省卫生厅转发卫生部办公厅关于立即停止开展皮下埋植盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的通知
文章属性
•【制定机关】浙江省卫生厅
•【公布日期】2009.07.27
•【字号】浙卫办[2009]27号
•【施行日期】2009.07.27
•【效力等级】地方规范性文件
•【时效性】现行有效
•【主题分类】药政管理
正文
浙江省卫生厅转发卫生部办公厅关于立即停止开展皮下埋植
盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的通知
(浙卫办〔2009〕27号)
各市、义乌市卫生局,省级医疗单位:
现将卫生部办公厅《关于立即停止开展皮下埋植盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的通知》(卫办医政发〔2009〕117号)转发给你们,并提出如下意见,请一并贯彻执行。
一、戒毒医疗机构(含设立戒毒治疗科室的医疗机构,下同)积极开展自查,如发现有开展皮下埋植盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的临床应用,应立即停止;不得发布与戒毒治疗有关的药品、医疗器械和治疗方法的广告。
二、各级卫生行政部门按照同级管理原则立即组织人员对辖区内戒毒医疗机构违规开展皮下埋植盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的专项监督检查和清理整顿工作,由各市卫生局汇总有关工作情况,于2009年8月10日前书面报送我厅医政处。
我厅也将组织专家对皮下埋植盐酸纳曲酮治疗吸毒成瘾的清理整顿情况进行抽查。
联系人:付铁红
联系电话:*************
传真:*************
二〇〇九年七月二十七日。
纳曲酮的功能主治1. 纳曲酮的简介纳曲酮是一种常见的药物,它属于酮血病轻度控制型的降糖药物。
纳曲酮通过抑制肝糖原水解,减少肝脏糖原分解,抑制肝脏释放葡萄糖的能力,从而达到降低血糖的效果。
2. 纳曲酮的功能纳曲酮具有多种功能,下面将介绍其主要功能和主治:2.1 降低血糖•纳曲酮通过抑制肝糖原水解,减少肝脏糖原分解,抑制肝脏释放葡萄糖的能力,从而降低血糖水平。
•纳曲酮还能促进组织对血糖的摄取和利用,增加血糖的利用率。
2.2 提高胰岛素敏感性•纳曲酮能够增加细胞对胰岛素的敏感性,增强胰岛素的作用,从而提高血糖调节的效果。
•纳曲酮还可以减少胰岛素的分泌,防止过度产生胰岛素,从而减轻胰岛素耐受性问题。
2.3 抗氧化作用•纳曲酮具有一定的抗氧化作用,可以清除体内的自由基,减少自由基对细胞的损伤,保护细胞免受损伤。
2.4 抗炎作用•纳曲酮能够抑制炎症反应的发生,减轻炎症导致的组织损伤,促进组织修复。
2.5 保护肾脏•纳曲酮具有保护肾脏的作用,可以减轻肾脏负担,预防肾功能损害,延缓肾功能的进一步恶化。
3. 纳曲酮的主治纳曲酮主要用于控制糖尿病的血糖水平,预防并改善糖尿病的并发症。
下面列举纳曲酮的主要主治:•控制糖尿病的血糖水平,稳定血糖。
•缓解胰岛素耐受性问题,提高胰岛素的敏感性。
•预防和改善糖尿病的并发症,包括糖尿病肾病、糖尿病神经病等。
•减轻炎症反应的发生,缓解炎症引起的不适和损伤。
•保护肾脏,预防肾功能损害的发生和进一步恶化。
4. 用法用量纳曲酮的用法用量需遵医嘱,严格按照医生的指导来服用。
一般建议的用法用量如下:•成人口服:每次0.2g(2片),每日2次。
•典型疗程为3个月,具体疗程需要根据病情和医生建议来确定。
•如有特殊情况或不良反应,应及时向医生咨询并调整用量。
5. 不良反应纳曲酮在使用过程中可能出现一些不良反应,包括但不限于以下症状:•胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻等。
•神经系统反应:如头晕、头痛等。