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第三节 抗抑郁药
抑郁症是精神障碍，分为轻度，中度和重度三级。以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣缺失、精力不足等为主要临床特征。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、选择性 5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂、5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类。
（考点）
1.三环类抗抑郁药
该类药主要通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。
2.四环类抗抑郁药
四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能。代表药马普替林。
3.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂
本类药物主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 浓度，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。本类药物除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西酞普兰、艾司西酞普兰外，均存在首关效应。
4.单胺氧化酶抑制剂
本类药通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。吗氯贝胺口服吸收完全。
5.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
本类药物主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE
能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛口服易吸收，存在首过代谢。
本类药物对难治性抑郁症的疗效明显优于 5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药
镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药
镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药
抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药
抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药
抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。药物的不合理使用会产生副作用，给患者带来不必要的痛苦。因此，患者应该在医生的指导下使用药物，严格按照医嘱使用，避免不良反应的产生。
该章节在2013年执业药师考试中所占分值为8.5分，其中最佳选择题4分，配伍选择题4.5分。如下：
最佳选择题
9. 苯二氮䓬类药物对离子通道的作用是:
A.增加Cl-通道开放频率 B.延长Cl-通道开放时间
C.延长K+通道开放时间 D.延长Na+通道开放时间
E.增加K+通道开放频率
【答案】A （P001）（2015年版教材未要求作用机制）
【解析】苯二氮卓类作用机制：GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于 GABAA受体，使 Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。
当 BDZ 药物与 BDZ 受体结合时，可促进 GABA 与 GABA 受体结合，使 Cl-通道开放的频率增加，使更多的 Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA 的抑制效应。
10.丙米嗪的药理作用是：
A.抗精神病 B.抗抑郁作用
C.镇吐作用 D.收缩外周血管作用
E.抗癫痫作用
【答案】B （P012）
【解析】丙米嗪药理作用：具有较强抗抑郁症作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱。属于三环类抗抑郁药。
11. 左旋多巴抗帕金森病的作用特点是：
A.奏效较快 B.作用维持时间短
C.对轻度及年轻患者疗效较好 D.对肌震颤的疗效较好
E.对肌肉僵直及运动困难疗效较差。
【答案】C （2015版教材对本药未作要求）
【解析】左旋多巴抗帕金森病作用：左旋多巴进入中枢后转变为多巴胺，补充纹状体中 DA 的不足，使DA 和 ACh 两种递质重新取得平衡，而产生抗帕金森病的作用。其作用特点是：
执业药师药学专业知识二（精神与中枢神经系统疾病用药）模拟试卷4 (题后含答案及解析)
题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题
1． 用来治疗抑郁症的药物是( )。
A．艾司西酞普兰
B．巴比妥
C．卡马西平
D．银杏叶提取物E．胞磷胆碱钠
正确答案：A
解析：本题主要考查药物的分类以及适应证。艾司西酞普兰属于选择性5一羟色胺再摄取抑制剂，用于治疗抑郁症；巴比妥、卡马西平为镇静催眠和抗癫痫的药物；银杏叶提取物以及胞磷胆碱钠是改善脑功能和抗记忆障碍的药物。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药
2． 抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，属于四环类的抗抑郁药是( )。
A．阿米替林
B．度洛西汀
C．马普替林
D．吗氯贝胺E．米氮平
正确答案：C
解析：本题主要考查药物的分类和作用机制。四环类的抗抑郁药主要通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药物马普替林。 知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药
3． 王女士来到药房咨询，主诉最近服用下列药品后导致体重有所增加，请药师确认可能使体重增加的药品是( )。
A．米氮平
B．辛伐他汀
C．二甲双胍
D．硝酸甘油E．阿司匹林
正确答案：A
解析：本题主要考查药物的不良反应。米氮平常见体重增加、困倦，严重不良反应有急性骨髓功能抑制，少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等。 知识模块：精神与中枢神经系统疾病
用药
4． 下列药物与选择性5一羟色胺再摄取抑制剂合用会引起5一羟色胺综合征的是( )。
A．吗氯贝胺
B．米氮平
C．马普替林
