33
NAB的可能机制
(1)PPIs仅对壁细胞上激活的质子泵产生抑制,对未激活 的质子泵则无抑制作用。夜晚质子泵处于更新阶段,激 活的质子泵数量较白天少,故夜间的抑酸作用较白天弱。
(2)由于饮食原因,夜间睡眠时缺少相应的食物刺激,激 活的质子泵数量少,故PPI 的抑酸作用降低。
(3)组胺在夜间酸突破发生中起重要作用 (4)夜间迷走神经兴奋性高,胃酸分泌增多。
质子泵抑制剂的临床应用与药学监护
主要内容
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
2
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂(proton-pump
inhibitons, PPIs)能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶,是目前 治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
3
壁细胞:盐酸 主细胞:胃蛋白酶原 颈粘液细胞:粘液
34
NAB的影响因素
1.CYP2C19 酶的基因多态性是NAB 发生的一个 重要原因,直接影响PPIs 的代谢,导致血药浓 度的变化
2.PPIs服用方式引起NAB 出现的时间不同 3.与幽门螺杆菌感染负相关
夜间酸突破对胃食管反流病的影响机制和治疗. 中国消化内镜杂志,2008,2(9-10)
35
调整给药方式是减少NAB 的方法之一。PPIs 只有作用于食物,刺激胃壁细胞处于活性状态 时,才能获得最大的抑酸效应。因此PPIs 必须 在餐前15 ~ 60 min服用才能理想控制胃酸。 若需要大剂量PPIs 时,应每日2 次服用,服用 时间在早餐和晚餐前
(代谢比率) 肾清除(%)
(R12.5%,S5 7%)
72-80
(R40.4%,S1 3%)
13-14