当前位置：文档之家 › 常用质子泵抑制剂概述优秀课件

常用质子泵抑制剂概述优秀课件

  • 格式：ppt
  • 大小：1.05 MB
  • 文档页数：28

下载文档原格式

  / 28

合集下载

《ppi》ppt课件

《ppi》ppt课件
钾离子竞争性酸阻滞剂
一、概述
• 第一代：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 • 新一代：雷贝拉唑、埃索美拉唑、瑞伐拉赞、艾普拉
唑、右兰索拉唑
PPI的作用特点比较
作用特点 第一代
抑酸效果 ++
起效速度 ++
24h抑酸 水平
++
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
个体差异 +++
药物相互 作用
+++
不良反应 ++
新一代 +++
+++
+++
+
（3）其他
①甲氨蝶呤的肾脏清除具有氢离子依赖性，与PPI合用可影响其排泄。
②抗酸药物（硫糖铝、氢氧化铝、碳酸氢钠、氧化镁等）需在胃酸条件下 发挥作用，与PPI合用有拮抗作用。
③H2受体阻滞剂与PPI合用有拮抗作用。 ④铋剂与PPI合用有拮抗作用。
感谢下 载
（2）抑制活性代谢产物转化，药效降低 ①氯吡格雷为无活性的前体药物，须在肝脏中被转化为活性代谢物氯 吡格雷硫醇衍生物来发挥药效，这一过程中CYP2C19起主要作用。由于 PPI竞争性抑制CYP2C19活性，使得氯吡格雷的活化受到影响，故降低 了其药理作用。 ②泼尼松需要经肝脏代谢活化成氢化泼尼松或氢化可的松才具有抗炎 、抗过敏、抗风湿和免疫抑制作用。PPI抑制肝药酶活性，从而抑制了 前药的活化，降低了泼尼松的作用。
注射用奥美拉唑分为两类：一类是静脉滴注用剂型，另一类为静脉推注用 剂型。 前者为避免与大量氯化钠注射液稀释时发生pH变化和氧化变质而加入了适 量氢氧化钠和二水合乙二胺四乙酸二钠(EDTA）。 静推制剂用的稀释剂用量小，静推时间短而不必加入EDTA，但配有含助溶 剂聚乙二醇400和pH调节剂的专用溶媒。 当使用供静注用制剂进行静推时，由于稀释剂用量少（一般为5-10ml）， 配制后pH过高（pH>10），容易造成局部刺激性，而当使用供静推用制剂稀 释后用于静滴时，由于配制pH偏低，且制剂中不含稳定剂EDTA，在配制和 使用过程中容易造成变色和产生沉淀的等变质现象。不得混用。

学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件

学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件

抑制胃酸分泌
竞争性结合
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌，降 低胃内酸度，从而影响其他药物的溶 解和吸收。
质子泵抑制剂与其他药物竞争性结合 血浆蛋白，改变了其他药物的游离浓 度，影响其在体内的分布和作用。
酶诱导与酶抑制
某些药物在肝脏内代谢过程中，会受 到质子泵抑制剂的影响，导致其他药 物代谢加快或减慢，进而影响药物疗 效。
日益受到关注，需要加强相关研究。
临床应用前景
扩大适应症范围
随着对质子泵抑制剂作用机制的 深入了解，未来可能将其用于更
多适应症的治疗。
个体化用药
根据患者的具体情况，制定个性 化的用药方案，以提高治疗效果
和减少副作用。
联合治疗方案
与其他药物联合使用，以提高治 疗效果，减少药物剂量和副作用， 为患者提供更有效的治疗方案。
较轻微，持续时间较短。
腹泻
腹泻也是常见的反应，尤其在 刚开始服药时，通常在几天内
自行缓解。
肌肉疼痛
部分患者可能出现肌肉疼痛， 但通常不严重，且停药后可恢
复。
皮疹
皮疹也是不良反应之一，但发 生率较低。
不良反应的预防与处理
预防
在服药前仔细阅读药品说明书，了解可能的不良反应和注意 事项。遵循医生的建议，不要自行调整剂量或停药。
相互作用的影响与处理
疗效增强
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 由于胃酸减少，会使药物吸收增 加，疗效增强。
疗效减弱
有些药物需要在酸性环境下吸收， 与质子泵抑制剂合用时，由于胃酸 减少，会影响药物的溶解和吸收， 导致疗效减弱。
毒副作用增加
某些药物与质子泵抑制剂合用时， 可能会产生不良反应或毒副作用， 需要密切关注并及时处理。
学习笔记之质子泵抑制剂ppt课件

《质子泵抑制剂》课件

《质子泵抑制剂》课件

质子泵抑制剂的原理
质子泵抑制剂能够与胃壁内的质子泵结合，形成稳定的复合物，从而阻止质子通过细胞膜，并减少胃酸分泌。 这一原理使得质子泵抑制剂成为治疗胃酸相关疾病的首选药物。
质子泵抑制剂的种类
奥美拉唑（omeprazole）
最早上市的质子泵抑制剂，使用广泛。
埃索美拉唑（esomeprazole）
被认为是治疗胃酸相关疾病的最佳选择。
包括头痛、恶心、腹痛等轻度不适。
注意事项
2
应在医生指导下使用，遵循药物剂量和
用药时间。长期使用可能导致骨质疏松 等副作用，需定期进行检查。
3
ห้องสมุดไป่ตู้
停药后注意事项
质子泵抑制剂的持续作用时间较长，停 药后仍可持续一段时间的抗酸效果，需 注意饮食和健康习惯。
总结
质子泵抑制剂是一类广泛应用于胃酸相关疾病治疗的药物，在临床实践中具有重要的地位。通过理解其原理、 种类、适应症和禁忌症，我们可以更好地应用质子泵抑制剂，提高临床治疗效果。
《质子泵抑制剂》PPT课 件
本课件将介绍质子泵抑制剂，帮助你了解这一药物治疗的重要性和应用。通 过生动的图像和详细的解释，我们将带你深入了解质子泵抑制剂的原理、种 类、适应症和禁忌症。
什么是质子泵抑制剂？
质子泵抑制剂是一类药物，通过抑制胃酸的分泌，能够有效治疗胃和食道相 关的疾病。其作用机制是通过抑制胃壁内质子泵的活性，从而减少胃酸的产 生。
拉西地平（rabeprazole）
具有快速起效和持续时间长的特点。
兰索拉唑（lansoprazole）
不仅适用于胃溃疡，还可用于治疗食道反流病。
适应症和禁忌症
1 适应症
适用于胃酸相关疾病，如胃溃疡、胃食管反流病等。

最新学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件

最新学习笔记之质子泵抑制剂PPT课件
1.抑酸强度 艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>泮托拉唑>兰索拉唑和奥美拉唑
2.起效时间 雷贝拉唑>兰索拉唑和艾司奥美拉唑>奥美拉唑和泮托拉唑
3.对CYP2C19的抑制强度 奥美拉唑>兰索拉唑>艾司奥美拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑
药物相互作用
PPI
1.PPI禁止与阿扎那韦、奈非那韦联用； 2.PPI会升高胃内pH值，影响其他药物吸收，如酮康唑、伊曲康 唑； 3.PPI与他克莫司或地高辛合用时，会增加后者的浓度；（泮托拉唑除外） 4.与其他抗酸剂或抑酸剂联用，会降低PPI的生物利用度，如需 合用，应最少间隔30min；
2.在术后禁食患者肠内和肠外营养医嘱停止，经口进食能满 足所需营养的情况下，不建议继续使用注射用PPI。应激性 溃疡的发生大多集中在原发病产生的3-5天内，少数可延至 2周。
PPI—临床应用
注意：
3.一般肝病患者（无重度黄疸、无合并凝血机制障碍、无肝肾 功能衰竭等），不是预防应激性溃疡的高危因素，不建议术 后预防性使用注射用质子泵抑制剂。
PPI在特殊人群中的应用
➢ 肾功能不全：兰索拉唑、雷贝拉唑无需调整剂量，奥美 拉唑、艾司奥美拉唑慎用；
➢ 肝功能不全：轻中度患者无需调整剂量，重度患者需酌 情减量使用；
➢ 老年人：无需调整剂量； ➢ 儿童：安全性未知 ➢ 妊娠及哺乳期妇女：洛赛克明确指出孕妇可用，泮托拉
唑为禁用，其余则规定为慎用； PPI可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用
推荐泮托拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用； EMA警告：避免奥美拉唑/埃索美拉唑与氯吡格雷合用； 更新奥美拉唑/埃索美拉唑说明书，避免与氯吡格雷合用 CFDA推荐泮托拉唑合用

质子泵抑制剂的临床应用ppt课件

质子泵抑制剂的临床应用ppt课件
33
NAB的可能机制
（1）PPIs仅对壁细胞上激活的质子泵产生抑制，对未激活 的质子泵则无抑制作用。夜晚质子泵处于更新阶段，激 活的质子泵数量较白天少，故夜间的抑酸作用较白天弱。
（2）由于饮食原因，夜间睡眠时缺少相应的食物刺激，激 活的质子泵数量少，故PPI 的抑酸作用降低。
（3）组胺在夜间酸突破发生中起重要作用 （4）夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
质子泵抑制剂的临床应用与药学监护
主要内容
质子泵抑制剂简介 质子泵抑制剂的临床应用 质子泵抑制剂的用药监护
2
什么是质子泵抑制剂 质子泵抑制剂（proton-pump
inhibitons, PPIs）能够特异性和非竞 争性的作用于H+/K+-ATP酶，是目前 治疗酸相关消化系统疾病的主要药物。
3
壁细胞：盐酸 主细胞：胃蛋白酶原 颈粘液细胞：粘液
34
NAB的影响因素
1.CYP2C19 酶的基因多态性是NAB 发生的一个 重要原因，直接影响PPIs 的代谢，导致血药浓 度的变化
2.PPIs服用方式引起NAB 出现的时间不同 3.与幽门螺杆菌感染负相关
夜间酸突破对胃食管反流病的影响机制和治疗. 中国消化内镜杂志,2008,2(9-10)
35
调整给药方式是减少NAB 的方法之一。PPIs 只有作用于食物，刺激胃壁细胞处于活性状态 时，才能获得最大的抑酸效应。因此PPIs 必须 在餐前15 ～ 60 min服用才能理想控制胃酸。 若需要大剂量PPIs 时，应每日2 次服用，服用 时间在早餐和晚餐前
（代谢比率） 肾清除（%）
(R12.5%,S5 7%)
72-80
(R40.4%,S1 3%)
13-14

质子泵抑制剂 ppt课件

质子泵抑制剂 ppt课件
给药建议：早餐（每天第一次进餐）前15-60min服用
ppt课件
7
非甾体类抗炎药相关溃疡防治规范 非甾体类抗炎药溃疡并发症预防建议
风险等级
高风险
危险因素
预防建议
1.曾经特别是近期发生溃疡 停 用 非甾体 类 抗炎药 和 并发症 2. 存在 2 个以上危险 阿司匹林，或选择 COX-2 因素 抑制剂加高剂量PPI 年龄>65岁；高剂量NSAID和 单独选择性 COX-2 抑制剂 阿司匹林治疗或联合两种以 或非选择性NSAID加PPI 上NSAID;有溃疡病史但无并 发症；合并应用 NSAID 和阿 司匹林、抗凝剂或糖皮质激 素
ppt课件 13
感谢观映 thank you for your time
ppt课件
14
兰索拉唑30mg 注：首选口服，不能口服才考虑静脉 雷贝拉唑10~20mg ppt课件
糖皮质激素相关的应激性溃疡防治规范 目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPI预防 胃粘膜损伤，相关指南并没有直接证据。 但依据外源性糖皮质激素致溃疡作用的危险因素， 建议： • 对于使用糖皮质激素联用非选择性NSAID的人群， 无论何种剂量，都应予以PPI预防胃黏膜损伤； • 对于给药剂量（以泼尼松为例）大于0.5mg/(kg.d) 人群，或长期服用维持剂量：2.5~15.0mg/d人群 ，应密切关注其胃肠道出血症状，必要时予以PPI。 根据患者胃肠粘膜损伤的情况减停PPI，暂无明确的 有关疗程。 ppt课件 10
一质子泵抑制剂简介一质子泵抑制剂简介二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准二预防性使用质子泵抑制剂的评价标准三质子泵抑制剂使用不合理现象三质子泵抑制剂使用不合理现象四质子泵抑制剂滥用的危害四质子泵抑制剂滥用的危害质子泵抑制剂的药理作用质子泵抑制剂的适应症消化不良关于治疗消化不良的指南则建议此类患者应进行为期1个月的经验性试验质子泵抑制剂的适应症应激状态并发急性胃粘膜损害和非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤预防重症疾病脑出血严重创伤等应激状态及胃术后引起的上消化道出血等全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防治胃酸返流合并吸入性肺炎无酸无溃疡第二代质子泵抑制剂

质子泵抑制剂的临床合理应用PPT课件

质子泵抑制剂的临床合理应用PPT课件
ຫໍສະໝຸດ 17围手术期患者的预防性使用
并非所有的手术患者都需要应用PPIs来预防SU，不论是国内或是国外的相关指 南及专家建议，围手术期使用PPIs均只能用于可能发生SU的高危患者：
1、目前公认的发生应激性溃疡大出血最重要的危险因素为长时间机 械通气（＞48小时）和凝血机制障碍（PLT＜50×109/L或INR＞1.5）， 故存在这两个高危因素任意一个的手术患者均推荐给予PPIs预防治疗
13
接受机械通气患者的预防性使用
为预防应激性溃疡和消化道出血， PPIs在ICU中应用非常普遍。有研究认 为PPIs可致胃液PH值增高，为细菌在 胃肠内定植创造了条件，并进而增加 医院获得性肺炎（HAP），尤其是呼吸 机相关性肺炎（VAP）发生的风险。因 此，接受机械通气患者使用PPIs需权 衡利弊。
14
接受机械通气患者的预防性使用
接受机械通气患者使用质子泵抑制剂预防应激性溃疡 的时机：
临床上可根据是否存在出血风险，将接受机 械通气患者分为极低出血风险、中出血风险 和高出血风险。对于出血危险极低的患者推 荐应用硫糖铝预防应激性溃疡，硫糖铝不会 升高胃液PH值，从而降低HAP或VAP的风险； 而对于高出血风险（机械通气48小时或存在 凝血功能异常患者）的患者，不推荐使用硫 糖铝，应给予PPIs预防应激性溃疡的发生。
THANK YOU
2024/9/16
11
药物相关性胃肠粘膜损害的预防性使用
二、非甾体抗炎药相关胃肠道粘膜损伤的预防 在决定是否预防性合用PPIs时，应权衡风险（如药物相互 作用）和患者受益：
①不推荐低风险患者常规预防性使用PPIs或H2受体阻滞剂，其 从预防性用药中的获益并不多，低风险患者可以使用非选择性 NSAIDs治疗； ②中等风险的患者可以单用COX-2选择性抑制剂或使用传统非选 择性抑制剂合用米索前列醇/PPIs。中等胃肠道风险合并高度心 血管风险的患者应该使用萘普生合用米索前列醇或一种PPIs ③高胃肠道风险合并高心血管风险的患者应避免使用NSAIDs或昔 布类药物，应制定替代疗法，如果一定需要NSAIDs抗炎治疗，则 选用COX-2选择性抑制剂，或合用米索前列醇或高剂量的PPIs；

质子泵抑制剂PPT课件

质子泵抑制剂PPT课件
6
应激性溃疡
具一项高危情况者应使用预防药物
机械通气超过 48 h； 凝血机制障碍［国际标准化比值（INR）］＞ 1.5，血小板＜50×109/L 或部分凝血酶原时间 ＞正常值 2 倍； 原有消化道溃疡或出血病史； 严重颅脑、颈脊髓外伤； 严重烧伤（烧伤面积＞30%）；
严重创伤、多发伤； 各种困难、复杂的手术； 急性肾功能衰竭或急性肝功能衰竭； ARDS； 休克或持续低血压； 脓毒症； 心脑血管意外； 严重心理应激，如精神创伤、过度紧张等
3
根除幽门螺杆菌（Hp）
标准剂量（PPIs+铋剂；BID ，餐前0.5h口服） +2种抗生素（餐后口服）疗程10d 或 14d
标准剂量的 PPIs
标准剂量的铋剂
奥美拉唑 20 mg 艾斯奥美拉唑20mg 泮托拉唑 40 mg 兰索拉唑 30 mg 雷贝拉唑 10 mg/20mg
枸橼酸铋钾 220 mg/次 (果胶铋待定)
2. 低危患者，可采用常规剂量 PPI 治疗，如埃索美拉唑 40 mg 静脉输注，每天 2 次；
高危患者 静脉大剂量 PPI 72 h（如埃索美拉唑 80 mg 静脉推注+8 mg/h 速度持续输注）→标准
剂量 PPI 静脉输注 BID 3-5d→口服标准剂量 PPI 直至溃疡愈合
3. 内镜黏膜下剥离术/内镜下黏膜切除术（ESD/EMR）术后形成的人工溃疡，应按照消化性溃疡的 标准给予抑酸治疗，PPI 是胃 ESD 术后预防出血和促进人工溃疡愈合的首选药物; 目前研究大多建 议从手术当天起静脉应用标准剂量 PPI，每天 2 次，2～3d 后改为口服标准剂量 PPI，每日 1 次， 疗程 4～8 周。
7
应激性溃疡
同时具有以下任意两项危险因素时也应考虑使用预防药物：

合理使用质子泵抑制剂ppt课件

合理使用质子泵抑制剂ppt课件
临床常用的药物有奥美拉唑、兰索拉唑、 泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑。
3
1、酸相关性疾病：消化性溃疡、根除 幽门螺杆菌(HP)、卓-艾综合征、胃食 管反流病和上消化道出血等；
2、预防各类手术应激性溃疡。
4
出现了长期大剂量或超适应症使用的不 良现象，主要原因：
1、对该类药物认识的局限性； 2、患者的依从性； 3、经济利益的驱使。
[3] Myles PR，Hubbard RB，McKeever TM，et al. Risk of community-acquired pneumonia and the use of statins，ace inhibitorsand gastric acid suppressants：a population-based case-controlstudy［J］. Pharmacoepidemiol Drug Saf，2009， 18（4）：269-275.
9
4、影响镁的吸收 短期应用PPI对镁吸收的影响未见报道， 成人患者在服用PPI至少３个月后发生低 镁血症，多数在服药１年后发生。
10
（二 ）增加感染的风险 胃酸的存在使得胃内环境不适合绝大多 数病原微生物生存，从而为整个消化道 提供了重要的非特异性保护。PPI的抑酸 作用破坏这一保护机制，可能增加感染 的风险。主要表现在胃肠道和呼吸道两 个方面，有研究表明长期服用PPI是肺炎、 腹膜炎、耐万古霉素肠球菌定植、念珠 菌血症的危险因素。
17
（四）其他
1、萎缩性胃炎的风险 几乎所有的慢性胃炎都与HP有关，PPIs用于治 疗HP阳性的慢性胃炎时，其抑酸作用使得胃体 部和胃小凹附近的pH上升，造成更适合HP生存 的局部微环境，导致HP从胃窦向胃体迁移并更 进一步侵入胃小凹深处。HP的深入侵袭使得它 与更多胃黏膜细胞进行接触，加重炎症反应， 从而加快萎缩性胃炎发展的进程。而HP阴性患 者中未观察到此效应。

质子泵抑制剂PPT课件

质子泵抑制剂PPT课件

12h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 18h以上/天 20h以上/天
反流性食管炎愈合和胃内pH >4 持续时间的关系
8周后患者的治愈率% 100
80
60
40
20
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 小时 胃内 pH >4持续时间
Bell NJ, et al. Gut 1992;33:118-24.
2.8
奥美拉唑
pH 1.2 pH 5.1
90 2
兰索拉唑
282
4.6
泮托拉唑
Kromer W, et al. Pharmacology 1998; 56:57-70.
CYP2C19遗传多态性的影响
质子泵抑制剂(PPI)的代谢
PPI
CYP2C19
CYP3A4
无活性代谢物
不同PPI代谢对CYP2C19的依赖程度
PPI 酸活化过快（pKa2值大），会快速与位于
质子泵内腔前庭的cys813 结合发挥作用，而 阻止了PPI进一步与位于ATPase深部的 cys822位进行结合。 还原性物质如：谷胱甘肽可以逆转cys813的 结合，而难以对发挥cys822作用。
Sachs G, et al. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (Suppl. 2), 2–8.
优化PPI作用的主要途径 延长单次给药的抑酸持续时间
造成药物之间疗效差异的原因
药剂学过程(稳定性/崩解/释放)
同一PPI间差异
药动学过程(ADME）
不同PPI间差异
药效学过程(结合/抑酸) 治疗学过程(修复/愈合)
PPI与H2RA间差异 抑酸药与其他药物类型间差异

质子泵抑制剂_【PPT课件】

质子泵抑制剂_【PPT课件】

抑酸强度
艾普拉唑
埃索美拉唑
雷贝拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑、奥美拉唑
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
所有的PPI对质子泵的抑制作用都 能在一个合适的给药剂量下达到 最大抑制作用。
因此区分其作用强度较困难。
PPI的合理应用
• 肺炎
PPI不良反应
胃内PH降低
胃内细菌繁殖
Байду номын сангаас
PPI抑酸
生理性或病理性胃食管反流
肺炎
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
PPI不良反应
肠道感染
中华医学会老年医学分会.老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J].中华老年医学杂志,2015,34(10):1045-1052.
用药指征
案例 患者，男，52岁。门诊就诊，平素未服用药物，就诊前 曾大量饮酒。诊断为急性胃炎，胃镜下可见粘膜水肿， 未见糜烂及出血。给与奥美拉唑 20mg bid po，其使用 是否合理?
PPI的适应症
• 急性上消化道出血，吻合口溃疡出血的治疗
• 非甾体类抗炎药物引起的消化道损伤的治疗或预防
• 抗血小板药物引起的消化道损伤治疗或预防
各PPI之间的比较-PPI的分类
• 第一代PPI 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。 • 第二代PPI包括埃索美拉唑及雷贝拉唑。
PPI作用特点的比较
中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（第 1版）[M]. 北京,人民卫生出版社,2013
孙培红，鲁云.质子泵抑制剂的代谢比较[J].中国医院用药评价与分析,2003,3(2):122-124.

(医学课件)质子泵抑制剂PPT课件

(医学课件)质子泵抑制剂PPT课件

质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征
。
3
PPI作用机制
质 子 泵 抑 制 剂 （ PPI ） ： 干 扰 胃 壁 细 胞 的 H+ 、 K+ATP酶的药物，能有效地抑制胃酸分泌，成为一代新型 的抗溃疡药物。
胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞 内H+与小管内K+交换。PPI阻断了胃酸分泌的最后通道 ，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相较 ，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作 用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所 以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素 和食物刺激引起的酸分泌。
9
PPI药物分类
新一代质子泵抑制剂（艾普拉唑、雷贝拉唑和 埃索美拉唑）能不同程度地克服第一代质子泵抑制 剂的某些缺陷、同时增强对酸相关疾病的治疗疗效。 这些质子泵抑制剂的主要特点包括：
①临床抑酸效果更好；②抑酸作用起效快；③昼、 夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 （night acid breakthrough,NAB）；④疗效确切、 个体差异小；⑤与其他药物间的相互影响少；⑥不 良反应少。
10
夜间酸突破（NAB）
夜间酸突破（night acid breakthrough,NAB ） 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚22时至次日早上8时)胃内pH＜4且持续时间超过 60min的现象。 发生机制：
⒈夜间质子泵更新激活，逃逸质子泵抑制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激，激活的质子 泵少，而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制，而对未激活的则无作用，故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
的浓度梯度进行的，需要消耗大量能量。泌酸所需的H+

质子泵抑制剂临床应用分析PPT课件

质子泵抑制剂临床应用分析PPT课件

商品名 洛赛克 达克普隆 泰美尼克 波利特
耐信
Rebanex 壹丽安 Kapidex
Leminon
作用特点
与H2受体拮抗剂相比
要素
PPI
H2RA
作用方式
非竞争性的不可逆抑制质子泵（PP）竞争性拮抗H2受体
抑酸强度
与活性PP接触的机会
受体处浓度及His的浓度
抑酸效应
一定有效浓度的持续时间
一定有效浓度
19
手术预防应激溃疡使用PPI原则
1.一般手术术后（无术后禁食），不是预防应激性溃疡（stress ulcer, SU）的高危因素，不建议术后预防性使用注射用PPI。
2.重大手术（如胸腹部复杂、困难大手术，脏器移植术，颅脑手术 等各种严重创伤手术）估计术后有并发SU可能者，可在术前一周内应 用PPI口服制剂，以提高胃pH值，术前不建议使用注射用PPI。
32
分析
1. 本院使用注射用PPI存在的不合理用药现象较为普遍，比较突出的是手术患者用药预防SU，所分析的71例 手术预防用药的患者，48例患者存在无预防用药指征或用药疗程偏长的问题（大多在2周左右，有的甚至大于 3周），不合理用药占比67.60%。
33
分析
2.另一比较突出的不合理用药是对于预防非甾体抗炎药和激素类药 物引起的胃炎和胃部不适，选择注射用PPI，而不选择PPI口服制剂。 还有部分内科病例无明确的注射用PPI用药指征。
重症医学科
5
其他科室
14
构成比（%） 26.50 22.50 13.50 7.50 6.50 5.50 5.00 3.50 2.50
17
7.00
PPI用药指征
病种 预防手术应激性溃疡

质子泵抑制剂概述及合理使用 ppt课件

质子泵抑制剂概述及合理使用 ppt课件

5
胃酸指胃液中分泌的盐酸；由胃底腺的壁细胞分泌；其分泌呈昼夜变化； 入睡后几小时达高峰，清晨醒来之前最低。
激活胃蛋白酶 促使蛋白质变性
促进胆汁小肠液分泌
胃酸
促进胰液的分泌 利于Fe2+和Ca2+吸收
杀灭食物中的细菌
双刃剑
6
过多
•“咯酸水” “烧 心” “胃部隐隐作 痛”等症。
过少
•分泌不足，无力 担负起消化与防腐 制酵的工作，影响
++ +++
+++ +
+++ +
++ +
14
第一代PPI的特点
• 优点：
第一代PPI经济，花费少，目前已广泛应用于临床。
• 不足：
起效缓慢、生物利用度低、半衰期短、效果不持久，夜间
酸突破、不稳定性，抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖CYP450酶代谢、药物的相互作用及疗效的个体差异 等。
15
第二代PPI的特点
提高了近20%左右，同时解决了耐受性等诸多问题，是迄今抑 酸作用最强的药物。
分类
新 药 第二代 第一代
莱米诺拉唑
雷贝拉唑 (注射、口服) 埃索美拉唑 (注射、口服）
艾普拉唑(上市)
替那拉唑 二硫拉唑
奥美拉唑
(注射、口服)
兰索拉唑 (注射、口服)
泰妥拉唑
泮托拉唑
(注射、口服)
12Biblioteka 不同药物的抑酸能力1983年 Warren & Marshall：
胃粘膜损伤与保护—基础与临床, 上海科学技术出版社，2004
“ No Hp , no ulcer ” －无幽门螺杆菌无溃疡
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
常用质子泵抑制剂概述优秀课件
质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶， 它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行 H+、K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生 物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化 为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成 二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
兰索拉唑
亲脂性较强，可迅速 透过壁细胞膜转变为 次磺酸和次磺酰衍生 物而发挥作用，生物 利用率较奥美拉唑提 高了30%。
单剂给药后，平均半 衰期为1.3～1.7h。
兰索拉唑结构式
兰索 拉唑
口服
胃溃疡、十二指肠溃疡、 反流性食管炎、卓-艾综合 征（Zollinger-Ellison 症候群）、吻合口溃疡。
奥美拉唑：口服20mg/d，治疗十二指肠溃疡，疗程2周，愈合率一般为75~80%，
疗程4周愈合率为90%以上；治疗胃溃疡，疗程4周愈合率为70~80%，疗程8周愈合 率为90%以上。
兰索拉唑：治疗十二指肠溃疡，口服30mg/d，与口服奥美拉唑20mg/d相比，2周
愈合率高，但4周愈合率相同；治疗胃溃疡，与奥美拉唑相同，但3天疼痛消失率 要高于奥美拉唑。
注射 用
①消化性溃疡出血。 ②非甾体类抗炎药引起的急性胃 黏膜损伤和应激状态下溃疡太出 血的发生； ③全身麻醉或大手术后以及衰弱 昏迷患者防止胃酸反流合并吸入 性肺炎。
起效更快，抑酸效果更好 没有明显的NAB，能24小时持续抑酸 个体差异少，与其他药物相互作用少
雷贝拉唑
一个部分可逆的H+、 K+ -ATP酶抑制剂，可作 用于H+、 K+ -ATP酶的4个部位，由于结合靶点增 多，作用更快、更持久、制酸强度更强。其解离常 数较第一代PPI大，活化的pH范围明显增大，因此 在壁细胞中可以更快地聚积，起效以及解除症状的 速度均较第一代PPI快。
缓解症状。
奥美拉唑：为一线治疗药物，口服20~40mg/d，4~6周可治愈，并可显著
降低食管内酸度。
兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解症状方面
优于奥美拉唑。
泮托拉唑：口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。 雷贝拉唑：口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似，抑酸作用要比奥美
质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用 广泛、疗效最好的药物。
自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来， 全球已有9个PPI产品上市。这些PPI产品上市的详 细情况请见下表。
起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后） 才能取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低。 S 型 异 构 体 更 多 地 由 CYP3A4 代 谢 ， 对 CYP2C19依赖性小，且代谢速率很慢，故 血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间 相互影响小，生物利用度和血浆浓度较奥 美拉唑或R型异构体为高半衰期延长为1.3h。
埃索 美拉唑
口服
注射 用
胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治 疗 一已经治愈的食管炎患者防 止复发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾(GERD) 的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药 根除幽门螺杆菌，并且 一使与幽门螺杆菌感染相关 的十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的 消化性溃疡复发
1．作为当口服疗法不适用时， 胃食管反流病的替代疗法。 2．用于口服疗法不适用的急性 胄或十二指肠溃疡出血的低危患 者(胃镜下Forrest分级llcⅢ)。
PPIs临床主要用于： 消化性溃疡 胃食管返流性疾病（GERD） 卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征） 与抗菌药合用根除Hp
泮托拉唑：治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。 雷贝拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，但对症状的改善要强，本品在服药后2h便
有显著的抑酸效果，即可改善症状，而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。日 本及欧洲的研究结果表明：本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。
埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地
在肝脏的代谢通过非酶途径代谢，只有极少部 分经CYP2C19代谢，因此受CYP2C19多态性影响较小。 体外研究证实，PPI还具有杀灭幽门螺杆菌的作用， 且以雷贝拉唑为最强。
适应症：
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃 疡、反流性食管炎、卓-艾(ZollingerEllison)综合征（胃泌素瘤）。
埃索美拉唑
服药及进食时间均可能影响药药物相互作用明显
奥美拉唑
服药2h后血浆浓度
达高峰，半衰期约
1h。
O
由于其强力抑酸作
O
N
N S
用，使一些以前需 要手术治疗溃疡病 经过这种药物治疗
NH
O
奥美拉唑结构式
即可得到治愈。
奥美 拉唑
口服
注射 用
适用于胃溃疡、十二指肠溃 疡、应激性溃疡、反流性食管 炎和卓-艾综合征（胃泌素 瘤）。
注射 用
用于口服疗法不适用的伴有 出血的十二指肠溃疡。
泮托拉唑
与质子泵结合具有更高的选 择性，在分子水平上比奥美 拉唑、兰索拉唑作用更为准 确，生物利用率比奥美拉唑 提高7倍，为75%以上在酸性 条件下比奥美拉唑稳定，血 浆半衰期为1.18h。
泮托拉唑结构式
泮托 拉唑
口服
适用于活动性消化性溃疡 （胃、十二指肠溃疡）、反流 性食管炎和卓-艾氏综合征。
①消化性溃疡出血、吻合口溃 疡出血； ②应激状态时并发的急性胃黏 膜损害、非甾体类抗炎药引起 的急性胃黏膜损伤； ③预防重症疾病（如脑出血、 严重创伤等）应激状态及胃手 术后引起的上消化道出血等； ④全身麻醉或大手术后以及衰 弱昏迷患者预防胃酸反流所致 的吸人性肺炎； ⑤作为当口服疗法不适用时下 列病症的替代疗法：十二指肠 溃疡、胃溃疡、反流性食管炎 及Zollinger-Ellison综合征。