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质子泵抑制剂的合理使用PPT课件

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质子泵抑制剂PPI的合理化用药PPT课件

质子泵抑制剂PPI的合理化用药PPT课件
揭示了PPI在某些特殊情况下，如非甾体抗炎药（NSAIDs）相关性胃病 、Zollinger-Ellison综合征等病症治疗中的独特优势。
未来研究方向和挑战
对于某些PPI疗效不佳的病人，需要探索更有效的治 疗方法。
需要进一步研究PPI长期使用的安全性和有效性，特 别是对肝、肾等器官的功能影响。
针对PPI的耐药性问题，需要研发新的药物或治疗方 案，以维持其疗效。
老年人的用药方案
老年人的生理机能下降，对药物的吸收和代谢能力减弱，易出现不良反应。因此，老年人在使用质子泵抑制剂PPI时 应注意剂量调整，并密切关注不良反应的发生。建议在医生的指导下进行个体化用药。
孕妇和哺乳妇女的用药方案
孕妇和哺乳妇女在使用质子泵抑制剂PPI时应权衡利弊，谨慎使用。如确需使用，建议在医生的指导下进行个体化用 药，并注意观察胎儿和婴儿的健康状况。
02 注意药物相互作用
患者应注意与其他药物（如华法林、氯吡格雷等 ）的相互作用，如有疑问应及时咨询医生。
03 关注不良反应
如出现不良反应，应及时就医并告知医生使用PPI 的情况。
药物经济学评估和成本效益分析
选用更具成本效益的药物
在考虑治疗效果的同时，应选用更具成本效益的PPI，以降低患者 的经济负担。
促进疾病的愈合。
在长期使用PPI的情况下，需要 关注其可能带来的副作用，如维 生素B12缺乏、骨折风险增加等
。
在孕妇和儿童中使用PPI时，需 要权衡疗效与安全性，严格遵循
医嘱使用。
质子泵抑制剂PPI的临床应
03
用
消化性溃疡的治疗
质子泵抑制剂PPI是治疗消化性 溃疡的首选药物，通过抑制胃 酸分泌，降低胃内pH值，促进 溃疡愈合。
的药物。

质子泵抑制剂的合理应用ppt课件.ppt

质子泵抑制剂的合理应用ppt课件.ppt

一般手术术后无 术后禁食者，不 预防使用PPI。
12
篮球比赛 是根据 运动队 在规定 的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的，因 此，篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统
3、预防危重病患者应激性疡
器官功能衰竭、大 面积脑梗死、脑出血、 严重颅脑外伤、严重颅 内感染等通过神经内分 泌和消化系统的作用， 使维持胃十二指肠黏膜 完整性的攻击因子和保 护因子之间平衡破坏， 导致广泛性黏膜病变， 形成溃疡。
胃粘膜损伤与保护—基础与临床, 上海科学技术出版社，2004
1983年 Warren & Marshall：
“ No Hp , no ulcer ” －无幽门螺杆菌无溃疡
1 胃粘膜损伤与保护—基础与临床, 上海科学技术出版社，2004
篮球比赛 是根据 运动队 在规定 的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的，因 此，篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统
三、质子泵抑制剂种类及特点
自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来 ，全球已有8个PPI产品上市。
第一代：奥美拉唑 1988 片剂、注射剂
兰索拉唑 1991 片剂、注射剂
泮托拉唑 1994 片剂、注射剂
第二代：雷贝拉唑 1997 片剂、注射剂
埃索美拉唑 2000 片剂、注射剂
莱米诺拉唑 2007
胃食管反流病
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篮球比赛 是根据 运动队 在规定 的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的，因 此，篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统
消化性溃疡
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篮球比赛 是根据 运动队 在规定 的比赛 时间里 得分多 少来决 定胜负 的，因 此，篮 球比赛 的计时 计分系 统是一 种得分 类型的 系统

质子泵抑制剂合理使用课件 PPT

质子泵抑制剂合理使用课件 PPT
质子泵抑制剂的合理使用
质子泵抑制剂简介
质子泵抑制剂的发展
新 药 第二代 第一代
奥美拉唑 1988 (注射、口服) 兰索拉唑 (注射、口服) 泮托拉唑 (注射、口服)
雷贝拉唑 (口服) 埃索美拉唑 (注射、口服）
莱米诺拉唑 艾普拉唑(上市) 替那拉唑 二硫拉唑 泰妥拉唑
我院现有的质子泵抑制剂品种
•
兰索拉唑
①对兰索拉唑过敏者
•
泮托拉唑
①对泮托拉唑过敏者②哺乳期妇女
• 埃索美拉唑 ①对埃索美拉唑、奥美拉唑或其他苯并咪唑射剂：推注速度40mg不可少于2.5分钟；静脉滴注40mg时间不少 于20分钟。 • ②泮托拉唑注射剂：推注速度40mg至少持续2分钟；静脉滴注40mg时间不少于 15-30分钟。 • • • ③兰索拉唑注射剂：静脉滴注时间30分钟 ④雷贝拉唑注射剂：静脉滴注20mg时间不少于15-30分钟 ⑤埃索美拉唑注射剂：静脉滴注40mg或20mg时间不少于15-30分钟
•
尽管PPIs血浆半衰期较短，但由于药物在胃壁细胞内同H+/K+-ATP酶共价结合，
所以抑制分泌的作用可以持续到服药后36-72小时,非高抑酸要求可qd给药。
• • • • •
特殊人群用药 妊娠期用药安全性分级：奥美拉唑C类，其他PPIs B类 哺乳期妇女：乳汁排泄，慎用 小儿用药的安全性尚未确定，不推荐使用 因为儿童生理与成人差异很大，肝药酶系统发育不完全，儿童胃液酸性 不及成人，应考虑儿童使用PPIs必要性和安全性。
其中的钙游离出来，成为可以吸收的离子钙。 PPIs的强力抑酸作用，破坏了
胃和十二指肠上端的酸性环境，使钙不能离子化而影响吸收。钙长期吸收不 足将引起血钙浓度降低，导致骨质疏松，从而增加骨折的发生率。

质子泵抑制剂合理应用PPT讲稿

质子泵抑制剂合理应用PPT讲稿

三、PPI作用机制
四、质子泵抑制剂种类及特点
自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市 以来，全球已有8个PPI产品上市。
• 第一代：奥美拉唑 1988 片剂、注射剂
兰索拉唑 1991 片剂、注射剂 泮托拉唑 1994 片剂、注射剂
• 第二代：
雷贝拉唑 1997 片剂、注射剂 埃索美拉唑 2000 片剂、注射剂 莱米诺拉唑 2007 艾普拉唑 2008 右兰索拉唑 2010
质子泵抑制剂合理应用课件
一、引言
消化性溃疡认识的第1次飞跃 －无酸无溃疡
1910年 Prof. K Schwarz：
“ No acid , no ulcer ” －无酸无溃疡
消化性溃疡认识的第2次飞跃 －无Hp无溃疡
胃粘膜损伤与保护—基础与临床, 上海科学技术出版社，2004
1983年 Warren & Marshall：
（四）注意PPI的不良反应
①胃肠道反应 ：腹痛、腹胀、食欲减退、恶心、 腹泻，②皮肤损害 ：皮疹、皮肤瘙痒等症状。 ③神经内分泌系统 ：多出现头痛、头晕、失眠、 疲倦、嗜睡等。④其他：可出现肝酶（ALT）一 过性增高，白细胞计数暂时性降低。⑤偶有外 周神经炎、阳痿、男性乳房女性化等。⑥肾毒 性：急性间质性肾炎。⑦肌病与骨折。⑧癌变： 长期用药抑制胃酸，可导致胃内细菌过度生长， 亚硝酸类物质升高，诱发癌变可能。
4、与抗生素联用根除Hp
• 三联疗法：PPI+二种抗生素,7-10d；
• 四联疗法：PPI+铋剂+二种抗生素，7-10d；
• 序贯治疗： 用于初次治疗失败者。4周后复查。
• 抗生素：
– 阿莫西林 1.0
bid
– 甲硝唑

质子泵抑制剂的合理应用PPT课件

质子泵抑制剂的合理应用PPT课件
质子泵抑制剂的合理应用
1
作用机理
质子泵抑制剂(PPIs)为“前体药”, 呈弱碱 性，在胃壁细胞内小管的高酸性环境中被 活化后抑制K+-H+-ATP酶(质子泵)，阻断胃 酸分泌的最后步骤，对基础胃酸和刺激后 的胃酸分泌均有很强的抑制作用。
2
常用的几种质子泵抑制剂
第一代
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑
19
改用H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁，但不能选用 西咪替丁
11
质子泵抑制剂的合理应用
3.PPIs用于预防应激性溃疡的问题
手术患者预防应激性溃疡使用PPIs的指征
①高龄（年龄≥65岁） ②严重创伤（颅脑外伤，烧伤，胸腹部复杂、困难大手术等） ③合并休克或持续低血压 ④严重全身感染 ⑤并发多器官功能障碍综合征（MODS）、机械通气＞3d ⑥重度黄疸 ⑦合并凝血机制障碍 ⑧脏器移植术后 ⑨长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养 ⑩１年内有溃疡病史
7
质子泵抑制剂的合理应用
2. 药物相互作用问题 抑制胃酸分泌使胃内PH值发生改变，影响其他
药物吸收
伊曲康唑、酮康唑：只有在上消化道的酸性环境中才 能吸收
铁剂：以亚铁离子形式在十二指肠及空肠近端吸收， 胃酸有助于铁吸收，PH升高，铁吸收减少
地高辛：降低胃液酸度, 可能减少地高辛水解，增加 其吸收，加重地高辛中毒的危险
尽早改用口服制剂
16
质子泵抑制剂的合理应用
长期使用PPIs的临床风险
骨折 肺部感染 自发性腹膜炎感染 艰难梭杆菌感染性腹泻 低镁血症、影响VB12的吸收
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PPIs是把双刃剑，只有规范和合理用药， 才能有效地扬长避短，使患者真正获益！
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合理使用质子泵抑制剂ppt课件

合理使用质子泵抑制剂ppt课件
临床常用的药物有奥美拉唑、兰索拉唑、 泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑。
3
1、酸相关性疾病：消化性溃疡、根除 幽门螺杆菌(HP)、卓-艾综合征、胃食 管反流病和上消化道出血等；
2、预防各类手术应激性溃疡。
4
出现了长期大剂量或超适应症使用的不 良现象，主要原因：
1、对该类药物认识的局限性； 2、患者的依从性； 3、经济利益的驱使。
[3] Myles PR，Hubbard RB，McKeever TM，et al. Risk of community-acquired pneumonia and the use of statins，ace inhibitorsand gastric acid suppressants：a population-based case-controlstudy［J］. Pharmacoepidemiol Drug Saf，2009， 18（4）：269-275.
9
4、影响镁的吸收 短期应用PPI对镁吸收的影响未见报道， 成人患者在服用PPI至少３个月后发生低 镁血症，多数在服药１年后发生。
10
（二 ）增加感染的风险 胃酸的存在使得胃内环境不适合绝大多 数病原微生物生存，从而为整个消化道 提供了重要的非特异性保护。PPI的抑酸 作用破坏这一保护机制，可能增加感染 的风险。主要表现在胃肠道和呼吸道两 个方面，有研究表明长期服用PPI是肺炎、 腹膜炎、耐万古霉素肠球菌定植、念珠 菌血症的危险因素。
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（四）其他
1、萎缩性胃炎的风险 几乎所有的慢性胃炎都与HP有关，PPIs用于治 疗HP阳性的慢性胃炎时，其抑酸作用使得胃体 部和胃小凹附近的pH上升，造成更适合HP生存 的局部微环境，导致HP从胃窦向胃体迁移并更 进一步侵入胃小凹深处。HP的深入侵袭使得它 与更多胃黏膜细胞进行接触，加重炎症反应， 从而加快萎缩性胃炎发展的进程。而HP阴性患 者中未观察到此效应。

质子泵抑制剂的临床合理应用PPT课件

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围手术期患者的预防性使用
并非所有的手术患者都需要应用PPIs来预防SU，不论是国内或是国外的相关指 南及专家建议，围手术期使用PPIs均只能用于可能发生SU的高危患者：
1、目前公认的发生应激性溃疡大出血最重要的危险因素为长时间机 械通气（＞48小时）和凝血机制障碍（PLT＜50×109/L或INR＞1.5）， 故存在这两个高危因素任意一个的手术患者均推荐给予PPIs预防治疗
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药物相关性胃肠粘膜损害的预防性使用
二、非甾体抗炎药相关胃肠道粘膜损伤的预防 在决定是否预防性合用PPIs时，应权衡风险（如药物相互 作用）和患者受益：
①不推荐低风险患者常规预防性使用PPIs或H2受体阻滞剂，其 从预防性用药中的获益并不多，低风险患者可以使用非选择性 NSAIDs治疗； ②中等风险的患者可以单用COX-2选择性抑制剂或使用传统非选 择性抑制剂合用米索前列醇/PPIs。中等胃肠道风险合并高度心 血管风险的患者应该使用萘普生合用米索前列醇或一种PPIs ③高胃肠道风险合并高心血管风险的患者应避免使用NSAIDs或昔 布类药物，应制定替代疗法，如果一定需要NSAIDs抗炎治疗，则 选用COX-2选择性抑制剂，或合用米索前列醇或高剂量的PPIs；
4
什么是质子泵抑制剂？
质子泵抑制剂（proton-pump inhibitons, PPIs）为苯并咪唑类药物， 能够迅速穿过胃壁细胞膜，作用于 H+/K+-ATP酶，阻断胃酸分泌的最后通道， 强力抑制胃酸分泌，是目前临床酸相关 疾病治疗中应用广泛、疗效最好的药物。
5
常用的几种质子泵抑制剂
第一代
3
质子泵抑制剂的安全性问题
❖ FDA警告：PPIs可能增加骨折风险，2011年3月这一警示被再次 评估和更新。 ❖ 美国多位学者发现，使用PPIs可能显著增加骨折和艰难梭菌感 染复发风险，且抑酸强度与艰难梭菌感染风险之间存在剂量-效 应关系。 ❖ 2011年，澳大利亚治疗产品局发布质子泵抑制剂的低镁血症的 风险 ❖ 近年来常有使用PPIs导致社区获得性肺炎（CAP）的报道 ❖ PPIs与其他药物发生相互作用而增大不良反应的发生率 ❖ 由于药酶竞争性作用，可能削弱氯吡格雷抗凝药的药效，从而 增加心脏病发作或脑卒中等的发生风险

质子泵抑制剂合理使用课件 PPT


临床常见不合理用药
2、剂量偏大 非消化道出血治疗用药，特别是预防用药，静脉给药单次剂量 60mg/80mg，给药频次bid/tid 胃贲门息肉电切术患者，使用泮托拉唑80mg bid静脉滴注，应该40mg qd,静滴即可
3、用法不宜 对鼻饲患者，将 PPIs口服制剂通过鼻胃管给药。PPIs口服药均为肠溶 剂型，说明书载明服用时需整片吞服，不应压碎或咀嚼。
qd×19天
5、给药途径不宜 可以口服的患者静脉给药 使用阿司匹林、氯吡格雷、地塞米松 ，PPIs静脉给药
临床常见不合理用药
6 、联合用药 PPIs与西米替丁联合, PPIs注射剂与口服药联合
谢 谢 大 家！
PPIs的主要适应症
• • • • 消化性溃疡 卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 胃食管反流征 上消化道出血
Zollinger-Ellison综合 症一种由胰腺或十二指肠 的产胃泌素肿瘤引起的， 以明显的高胃泌素血症, 高酸分泌和消化性溃疡为 特征的综合征。
•
根除幽门螺杆菌（hp）
应激性溃疡SU防治建议
• 应激性溃疡的高危人群
1、高龄(年龄≥65岁)；
2、严重创伤(颅脑外伤，烧伤，胸、腹部复杂、困难大手术等)； 3、合并休克或持续低血压； 4、严重全身感染； 5、并发多器官功能障碍综合症、机械通气>3d； 6、重度黄疸； 7、合并凝血机能障碍； 8、脏器移植术后； 9、长期应用免疫抑制剂与胃肠道外营养； 10、1年内有溃疡病史。
应激性溃疡SU
• • • • • • • • • • 最常见的应激源有： 1、重型颅脑外伤； 2、严重烧伤 3、严重创伤及各种困难、复杂的大手术术后； 4、全身严重感染； 5、多脏器功能障碍综合征(MODS)和／或多脏器功能衰竭(MOF)； 6、休克，心、肺、脑复苏术后； 7．心脑血管意外； 8．严重心理应激，如精神创伤、过度紧张等；

质子泵抑制剂的合理使用PPT精选课件

CYP2C19 抑制剂中，PPI 效果由强至弱排序依次为: 奥美拉唑> 兰索拉唑> 埃索拉唑> 潘托拉唑> 雷贝拉唑
12
PPIs代谢途径
奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑主要经酶代谢。
雷贝拉唑主要经非酶代谢，少量酶代谢。
泮托拉唑 P450酶影响小 理论1、通过细胞液的转硫酶来代谢，与P450酶系的
13
PPIs代谢途径
奥美拉 兰索拉唑 唑
主要代谢途径 CYP2C19 CYP3A4
泮托拉唑 CYP2C19
雷贝拉 埃索美拉
唑
唑
CYP3A4 CYP3A4 (N/A)
（代谢比率） (R87%,S4 (R56.6%,S (N/A) CYP2C1 (57%)
0%)
81%)
9(N/A)
次要代谢途径 （代谢比率）
27
致癌风险 胃癌风险
PPIs抑制胃酸，使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐 转化为致癌性的N—亚硝基化合物 ，联用VC或VE，可 能限制亚硝酸化合物形成。在HP存在下，奥美拉唑诱 导的这些作用最明显。建议PPIs长期治疗前先将HP根 除。
结直肠癌的风险 胃泌素对结肠上皮有促生长作用，因此，生物学上有
亲和力较低，药物相互作用很少。 理论 2、同时通过P450酶系第Ⅰ系统和第Ⅱ系统代谢，
当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可 立即转移至第Ⅱ系统，因而不宜发生药物相互作用。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S型对映体，对P450酶系的抑制 作用较奥美拉唑轻，首过代谢率更低，抑酸强、持久，个 体差异小
指应用质子泵抑制剂的患者在夜间（22∶00 pm ～ 06∶00 am）胃内pH 值低于4 且持续超过60 分钟的现象

(医学课件)质子泵抑制剂PPT课件


质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征
。
3
PPI作用机制
质 子 泵 抑 制 剂 （ PPI ） ： 干 扰 胃 壁 细 胞 的 H+ 、 K+ATP酶的药物，能有效地抑制胃酸分泌，成为一代新型 的抗溃疡药物。
胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞 内H+与小管内K+交换。PPI阻断了胃酸分泌的最后通道 ，与以往临床应用的抑制胃酸药物-H2受体拮抗剂相较 ，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作 用好、起效快，抑酸作用强且时间长、服用方便，所 以能抑制基础胃酸的分泌及组胺、乙酰胆碱、胃泌素 和食物刺激引起的酸分泌。
9
PPI药物分类
新一代质子泵抑制剂（艾普拉唑、雷贝拉唑和 埃索美拉唑）能不同程度地克服第一代质子泵抑制 剂的某些缺陷、同时增强对酸相关疾病的治疗疗效。 这些质子泵抑制剂的主要特点包括：
①临床抑酸效果更好；②抑酸作用起效快；③昼、 夜均可维持较高的抑酸水平，防止夜间酸突破 （night acid breakthrough,NAB）；④疗效确切、 个体差异小；⑤与其他药物间的相互影响少；⑥不 良反应少。
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夜间酸突破（NAB）
夜间酸突破（night acid breakthrough,NAB ） 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚22时至次日早上8时)胃内pH＜4且持续时间超过 60min的现象。 发生机制：
⒈夜间质子泵更新激活，逃逸质子泵抑制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激，激活的质子 泵少，而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制，而对未激活的则无作用，故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高，胃酸分泌增多。
的浓度梯度进行的，需要消耗大量能量。泌酸所需的H+
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在细胞内需酸活化有几点很重要：这类药物应在饭前或与饭同服，因为 食物可刺激壁细胞分泌胃酸；与其他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低 质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约 需2-5日。开始时增加给药次数（如每日2次）可加速达稳态抑制作用的 速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合，抑制胃酸产生可 持续24-48小时或更长，直至新酶合成。
给药后
给药后
蛋白结合率（%） 95
96.3
97
97
98
血浆半衰期（小时）0.5~1
1.5
1.0~1.9
1~2
1.2
肾清除率（%） 80
乳汁排泄
77 有
14~23
·
70~80 有
90
8
有
质子泵抑制剂的药理作用
抑制胃酸 奥美拉唑20-40mg/d 兰索拉唑30mg/d 泮托拉唑40mg/d 雷贝拉唑10mg/d 埃索美拉唑20-40mg/d
·
3
质子泵抑制剂的发展
·
4
质子泵抑制剂作用机制
质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶 ，此酶能够 在 交M换1受，体即、将H为2受胃体壁和细胃胞泌外素的受K+体转的入激胃动壁下细被胞激，活将，细进胞行内H的+-HK++ 从细胞内释放出来，形成胃酸，所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分 泌的关键和最终环节。
本品已经作为非处方药上市，是首列从处方药 转为非处方药的质子泵抑制剂。
本品已列为国家基药
·
11
奥美拉唑-药动学
奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物，是一对活 性旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸收，1h内起 效，食物可延缓其吸收，但不影响其吸收总量。单次 给药的生物利用度为35%，反复给药的生物利用度可 达60%。 奥美拉唑在体内经肝细胞色素Ｐ450氧化酶系催化进 行代谢。其中由ＣＹＰ2Ｃ19催化奥美拉唑羟化生成5 羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由ＣＹＰ3Ａ4催化Ｓ
·
5
PPI作用的靶位
器官水平：胃 细胞水平：壁细胞 亚细胞水平：分泌小管 分子水平：质子泵（H+K+-ATP酶）
·
6
PPI药动学特点
在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸 收迅速，蛋白结合率高，在肝脏被细胞色素P-450系统代谢，血浆半衰
期为1-2小时，但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日 给药一次不会引起药物在体内蓄积。
质子泵2抑制0剂的1合理4使用
通道县中医医院
石金莲
·
1
主要内容
1
历史背景及研究进程
2
作用机制
3
质子泵抑制剂的药理学基础
4
临床使用与药物相互作用
5
应激性溃疡防治建议
6
不良反应
·
2
历史背景
20世纪，人们对消化性溃疡的治疗从以 外科手术减少溃疡复发，到1927年H2受体拮 抗剂的发现，虽然在治疗手段上发生了一次 重大变革，但停药后的复发率高达60%-70%， 直到80年代初以奥美拉唑为代表的质子泵抑 制剂的问世，才将溃疡病的治愈率提高了近 20%，并在酸消化性疾病中发挥了举足轻重的 作用。
服药一周均可抑制24小时胃酸量的90%
·
9
不同药物的抑酸能力
抗酸药 小时
质子泵抑制剂 胃内PH大于4时间为18小时
·
10
质子泵抑制剂-奥美拉唑
奥美拉唑商品名洛赛克，1988年在欧洲上市， 目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临 床研究证实，本品对消化性溃疡确有良好疗效， 具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受 性好、病人易于接受等特点。
可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性，因而会减少苯二氮卓类、华法 林、苯妥英和其他药物的清除，甚至会有毒性发生。
·
7
体内过程
体内过程参数 埃索美拉
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑
达峰时间（小时） 0.5~3.5 1~2
2
1.1~3.1
2~5
生物利用度（%） 60重复
85
77
52
89重复
·
14
泮托拉唑-药动学
1994年10月由德国百克顿大药厂在南非首次上市。其特 点是用药时间短，治疗胃溃疡只需要四周，治愈率比奥 美拉唑高，减缓疼痛较奥美拉唑快，且副作用少。
本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到 70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉 注射与口服给药的生物利用度比值为1:2。口服40mg时 的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期 约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中 排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可 延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无 关。
·
13
兰索拉唑-药动学
本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪 唑化合物，使其生物利用度较奥美拉唑提高了 30%以上。体内临床实验结果表明，该药疗效与 奥美拉唑无显著差别。
口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单 次口服30mg, Tmax为1.5-2.2h, Cmax为0.75mg1.15mg/L, T1/2为1.3-1.7h。兰索拉唑在肝内被 代谢为有活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄， 尿中测不出原形药物。服用后24小时其尿中排泄 率为13.1-14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性
质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸 的分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点：①对基础胃酸分泌 和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用；②抑酸 作 旦用失强活，后明，显其优作于用不H2受能体恢拮复抗，剂需；等③新抑的酸质作子用泵长形，成质后子才泵能一恢 复其泌酸作用。
质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌， PPI与抗菌药物发挥协同作用，为抗菌药物发挥抗幽门螺旋 杆菌作用提供较好的pH环境，从而发挥做大的杀菌效应。
原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。
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埃索美拉唑-药动学
为奥美拉唑的S-异构体，由英国阿斯利康公司研发， 2002年8月率先在瑞典上市。
本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点。 代谢与排泄：经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，
埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生 成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依 靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后 者为血浆中的主要代谢物。