IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)_Hsp90抑制剂_857402-63-2_Apexbio

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特别声明
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
和选择性的热休克蛋白 90(Hsp90)抑制剂,与 Hsp90 氨基末端的 ATP/ADP 结合位点结合。 作为 17-AAG 的高水溶性形式,IPI-504(溶解度>200 mg/mL)不需要提前溶于有机溶剂中, 因此可高浓度运输。一旦进入体循环,IPI-504 去质子化,转变为游离碱 IPI-504,随后氧化 为 17-AAG。在几种肿瘤细胞系中,IPI-504 有效抑制细胞增殖,IC50 范围介于 10-40 nmol/L 之间。IPI-504 还用于治疗胃肠道间质瘤、软组织肉瘤和非小细胞肺癌。
857402-63-2
624.2
C31H46ClN3O8
IPI 504, IPI504
[(3R,5S,6R,7S,8E,10S,11S,12Z,14E)-6,20,22-trihydroxy-5,11-dimetho xy-3,7,9,15-tetramethyl-16-oxo-21-(prop-2-enylamino)-17-azabicycl o[16.3.1]docosa-1(22),8,12,14,18,20-hexaen-10-yl] carbamate;hydrochloride
实验操作
细胞实验: (D-54 MG 细胞和 U-251 MG 细胞)
动物实验: 动物模型 剂量
注意事项
携带人脑肿瘤 D-54 MG 异种移植瘤的小鼠
100 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次,每周 2 次或 5/2/5 方案(给药 5 天,停药 2 天,给药 5 天),持续 6 周
ApexBio Technology
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1]. Di K, Keir ST, Alexandru-Abrams D, Gong X, Nguyen H, Friedman HS, Bota DA. Profiling Hsp90 differential expression and the molecular effects of the Hsp90 inhibitor IPI-504 in high-grade glioma models. J Neurooncol. 2014 Dec;120(3):473-81.
CC1CC(C(C(C=C(C(C(C=CC=C(C(=O)NC2=CC(=C(C(=C2O)C1)NCC=C)O) C)OC)OC(=O)N)C)C)O)OC.Cl
>26.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
HSP
产品描述:
Retaspimycin hydrochloride(IPI-504),17-AAG 的对苯二酚盐酸盐衍生物,是一种新型有效的
参考文献: Britt Erika Hanson and David H Vesole. Retaspimycin hydrochloride (IPI-504): a novel heat shock protein inhibitor as an anticancer agent. Expert Opin. Investi. Drugs (2009) 18(9): 1375-1383 David Siegel, Sundar Jagannath, David H. Vesole, Ivan Borello, Amitabha Mazumder, Constantine Mitsiades, Jill Goddard, Joi Dunbar, Emmanuel Normant, Julian Adams, David Grayzel, Kenneth C. Anderson and Paul Richardson. A phase 1 study of IPI-504 (retaspimycin hydrochloride) in patients with relapsed or relapsed and refractory multiple myeloma. Leukemia & Lymphoma, 2011; 52(12): 2308-2315 Ching Ching Leow, Jon Chesebrough, Karen T. Coffman, Christine A. Fazenbaker, John Gooya, David Weng, Steve Coats, Dowdy Jackson, Bahija Jallal and Yong Chang. Antitumor efficacy of IPI-504, a selective heat shock protein 90 inhibitor against human epidermal growth factor receptor 2-positive human xenograft models as a single agent and in combination with trastuzumab or lapatinib. Mol Cancer Ther 2009; 8: 2131-2141
产品说明书
化学性质
产品名: IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)