胰岛素分类
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胰岛素的种类
● 根据来源不同分为动物胰岛素(包括牛胰岛素和猪胰岛
素),人胰岛素,和人胰岛素类似物。
● 根据作用时间不同分为a速效胰岛(超短效胰岛素)b短效胰岛
素c中效胰岛素d长效胰岛素
将短效胰岛素与中长效胰岛素预先混合在一起,则得到预混胰岛素
常用胰岛素的分类及注射时间
1.速效胰岛素类似物:优泌乐(赖脯胰岛素)餐前注射
诺和锐(门冬胰岛素)餐前注射
2.短效胰岛素:猪胰岛素(中性胰岛素)唯一可静脉滴注的。
人胰岛素分为诺和灵R(生物合成人胰岛素)
优泌林R(重组人胰岛素注射液)
甘舒霖R(常规重组人胰岛素注射液)
均餐前30分钟注射
3.中效胰岛素:诺和灵N(精蛋白生物合成人胰岛素)
优泌林N(精蛋白锌重组人胰岛素)
万苏林(低精蛋白锌重组人胰岛素)
甘舒霖N (低精蛋白重组人胰岛素)
均餐前30分钟注射
4.长效胰岛素类似物:来得时(甘精胰岛素)
诺和平(地特胰岛素)
每天注射一次,固定时间,不受饮食限制
5.预混胰岛素:门冬30(诺和锐30)餐前注射
优泌乐25(精蛋白锌重组赖脯胰岛素)餐前注射
优泌林70/30(精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液)
餐前30分钟注射
诺和灵30R(精蛋白生物合成人胰岛素注射液)
餐前30分钟注射
常用注射部位:腹部(脐周5厘米之外)
手臂(三角肌下缘外侧)
大腿(大腿外侧)
臀部。
起始胰岛素治疗的标准一、胰岛素分类(一)根据制剂来源以及化学结构的差异,目前胰岛素分为动物胰岛素、人胰岛素以及胰岛素类似物3种类型:(1)动物胰岛素主要来源于牛、猪的胰腺,主要包括普通胰岛素、精蛋白胰岛素等,容易发生局部过敏反应;(2)人胰岛素是通过基因工程由大肠埃希菌或者酵母菌合成,其结构和人的胰岛素结构类似,过敏反应较少,长期应用安全性高,临床常用的包括重组人胰岛素、精蛋白锌重组人胰岛素等;(3)胰岛素类似物是通过改变人胰岛素的结构,以达到起效时间差异的目的,临床上常用的主要包括甘精胰岛素、赖脯胰岛素和门冬胰岛素等。
(二)根据胰岛素的起效时间、达峰时间以及作用时间可以分为速效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素以及预混胰岛素:(1)速效胰岛素又称为超短效胰岛素,主要包括门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷赖胰岛素,其起效迅速,10~20 min开始起效,赖脯胰岛素0.5~1 h达峰,门冬胰岛素1~3 h达峰,可持续3~5 h,此类胰岛素需要餐前立即皮下注射;(2)短效胰岛素皮下注射后30~60 min起效,2~4 h达峰,可持续5~8 h,主要包括普通胰岛素、生物合成人胰岛素等,需要在餐前30 min使用;(3)中效胰岛素注射后1.5~4 h起效,4~12 h达峰,可持续18~24 h,临床上常用的包括精蛋白生物合成人胰岛素、精蛋白重组人胰岛素等;(4)长效胰岛素起效慢,持续时间相对长,临床上较常用的包括甘精胰岛素、地特胰岛素等;(5)预混胰岛素是超短效胰岛素和中效胰岛素或者短效胰岛素和中效胰岛素按照一定比例混合,兼具短效/超短效和中效胰岛素的特点,临床上常用的包括精蛋白锌重组人胰岛素30R、门冬胰岛素30R等。
二、胰岛素的起始治疗糖尿病患者使用胰岛素治疗的适应证主要包括:(1)新发糖尿病与1型糖尿病鉴别困难,可先选用胰岛素治疗;(2)2型糖尿病在生活方式干预以及应用口服降糖药物后血糖仍不达标,启动胰岛素相关治疗后高血糖毒性的缓解可以减轻胰岛素抵抗并部分改善β细胞功能;(3)合并有酮症、酮症酸中毒、高渗高血糖综合征等糖尿病急性并发症或严重慢性并发症,应立即启用胰岛素治疗,待并发症纠正、血糖控制平稳后可进一步选用其他降糖治疗方案;(4)糖尿病患者出现无原因的体重下降时,可在积极查找病因的同时选用胰岛素治疗;(5)1型糖尿病发病时即需要胰岛素治疗,且需终身应用。
常用胰岛素分类胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素(猪胰岛素、牛胰岛素)及人胰岛素。
猪胰岛素是从猪胰脏提取的;牛胰岛素是从牛胰脏提取的;1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白,有较强的免疫原性,易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩,长期应用可能产生抗体,导致疗效降低。
2、人胰岛素并不是从人体内提取的,而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的,其结构、功能与人胰岛素相似。
与动物胰岛素相比,其主要优点在于免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收速率增快,注射部位脂肪萎缩发生率减低。
人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异,免疫原性低,可模仿正常胰岛素生理作用。
但是价格较高。
胰岛素制剂按照作用时间不同,可分为短效、中效与长效。
一、超短效(速效)胰岛素:15分钟起效,高峰30-60分钟,作用持续时间为2-4小时。
可餐前即刻、餐后注射。
包括:诺和锐(门冬胰岛素),优泌乐(赖脯胰岛素),速秀霖(赖脯胰岛素)短效胰岛素:30分钟起效,高峰2-4小时,作用持续时间为6-8小时。
可餐前半小时注射。
包括:普通胰岛素,诺和灵R,优泌林R,甘舒霖R 重和林R主要用于控制餐后血糖。
若静脉注射会即刻起作用,所以,一般在糖尿病急性代谢紊乱时应用静滴速效胰岛素。
二、中效胰岛素(中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)):1-3小时起效,高峰6-12小时,作用持续时间为18-26小时。
可餐前半小时注射。
主要用于控制空腹血糖及两餐间血糖。
只能皮下注射。
包括:诺和灵N,甘舒霖N,优泌林N,重和林N预混胰岛素:可餐前半小时注射。
短效胰岛素和中效胰岛素按一定比例制成的预混制剂。
包括:诺和锐30,优泌乐25,诺和灵30R,优泌林70/30,甘舒霖30R,诺和灵50R,甘舒霖50R,重和林M30三、长效胰岛素(鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)):3-8小时起效,高峰14-24小时,作用持续时间为28-36小时。
可餐时注射。
主要用途与中效胰岛素相似。
只能皮下注射。
胰岛素种类那么多,别再傻傻分不清作者:张爱玲来源:《家庭医药》2019年第09期胰岛素对于大多数糖尿病患者而言是十分有效的治疗手段之一。
但是,胰岛素种类较多,让人眼花缭乱,您能分辨出自己使用的是何种胰岛素吗?胰岛素又是如何分类的呢?胰岛素可按来源和作用时间来进行分类,按来源可分为以下3类:动物胰岛素主要包括猪胰岛素和牛胰岛素,其中猪胰岛素与人自身的胰岛素最为接近。
但再接近也不能完全相同,二者之间结构的差别,可能使患者产生过敏反应或产生抗体致药效降低,所以目前临床已经很少使用。
人胰岛素是采用基因重组技术得到的与人体胰岛素结构完全相同的胰岛素。
不过,这类胰岛素在起效时间、峰值时间、作用持续时间上均不能模拟生理性人胰岛素分泌模式,且吸收和起效都比较慢,需在餐前30分钟注射,存在较高的夜间低血糖风险。
代表药物有诺和灵R、诺和灵30R、优泌林、优泌林70/30、甘舒霖30R、甘舒霖50R等。
胰岛素类似物这类胰岛素为非天然胰岛素,与人胰岛素的分子結构也有一定差别。
该类药物起效时间、作用峰值、持续时间均优于以上两种胰岛素,也更符合生理性的胰岛素分泌,临床使用广泛。
代表药物有诺和锐(门冬胰岛素)、诺和锐30、诺和锐50、优泌乐(赖脯胰岛素)、优泌乐25、甘精胰岛素(来得时、长秀霖)、地特胰岛素(诺和平)。
根据胰岛素作用时间,又可分为以下5类(详见左表):短效胰岛素为普通胰岛素或常规胰岛素,商品名后面一般会有“R”。
该类药物起效慢,必须在进餐前30~45分钟内皮下注射,可用于控制餐时血糖。
代表药物为诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R。
速效胰岛素这类药物的特点是,对降低餐后血糖效果很好,能基本保证进餐后血糖的稳定。
进餐前即刻注射,皮下注射后约15分钟起效。
代表药物为门冬胰岛素(诺和锐)和赖脯胰岛素(优泌乐)、谷赖胰岛素(艾倍得)。
中效胰岛素主要为精蛋白锌重组胰岛素混悬液,即胰岛素与精蛋白结合后聚集在一起,发挥作用需要更长时间,一般一天注射1~2次。
胰岛素的种类及用法一、胰岛素的种类:1、胰岛素来源:胰岛素根据来源可分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。
猪胰岛素与人胰岛素结构类似,仅有一个氨基酸不同,牛胰岛素与人胰岛素有3个氨基酸不同。
动物胰岛素和人的胰岛素结构有差异,有抗原性;动物胰岛素发生过敏者可换用人胰岛素。
应用人胰岛素或提高制剂纯度,将有利于减少过敏反应。
对人胰岛素过敏者可试用胰岛素类似物。
2、胰岛素根据制备工艺分类:可将胰岛素分为由动物提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA技术等不同制备工艺来源的胰岛素。
半合成及合成人胰岛素:指采用不同制备工艺获得的与人胰岛素氨基酸序列完全相同的胰岛素,如半合成人胰岛素。
人胰岛素是以猪胰岛素为原料,经过酶修饰后得到的人胰岛素;生物合成人胰岛素,是通过重组DNA技术利用经过基因修饰的细菌产生的人胰岛素。
胰岛素类似物是利用重组NDA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类似物,它们具有与普通胰岛素不同的结构、理化性质和药动学特征,目前用于临床的有赖脯胰岛素和门冬胰岛素两种超短胰岛素类似物,及甘精胰岛素各地特胰岛素两种长效胰岛素类似物。
为了延长胰岛素的作用时间,通常将胰岛素制成混悬液。
如精蛋白锌胰岛素,其中精蛋白含量高于胰岛素,低精蛋白锌胰岛素(NPH),其中含有等分子的胰岛素和精蛋白。
3、根据作用时间分类:短效胰岛素又称为速效胰岛素、普通(正规)胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素、RI:目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种;是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。
外观为无色透明液,该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病情紧急情况下静脉输注。
超短效胰岛素——赖脯胰岛素是将人胰岛素的B28和B29位的脯氨酸和赖氨酸的顺序转换,它属于超短效胰岛素,也可与精蛋白结合为中效制剂。
超短效胰岛素(类似物)的优点和常规胰岛素相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,皮下吸收较人胰岛素快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效的控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
作为糖尿病治疗的王牌药物,胰岛素的应用越来越广泛,其分类和命名方式较为复杂,加之一些新的胰岛素品种纷纷上市,而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同,所以容易混淆,以致使用不当。
本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供服务。
一、根据来源分类
1.动物胰岛素:是从猪或牛的胰腺中提取的,其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同,杂质含量多,效价低,抗原性强。
在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用,因其价格便宜,在我国的农村基层医院还在使用。
需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%~20%,否则可能增加低血糖的风险。
2.人胰岛素:是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素,它克服了动物胰岛素的缺点,不含杂质,效价高,抗原性弱。
人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素,其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。
二、根据制备工艺分类
1.经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素:目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化,进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。
2.半合成人胰岛素:以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。
3.生物合成人胰岛素:用基因重组技术生产的人胰岛素,又称重组人胰岛素,为中性可溶性单组分人胰岛素。
4.胰岛素类似物:通过基因重组技术,对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。
目前已用于临床的有门冬胰岛素,商品名为诺和锐;赖脯胰岛素,商品名为优泌乐;甘精胰岛素,商品名为来得时;地特胰岛素,商品名为诺和平。
人胰岛素为六聚体,皮下注射不能直接进入血液循环,必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环,而不同个体解聚和吸收的差异较大,导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。
另一方面,胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异,不同的注射部位也会影响最后的作用效果,这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。
胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足,其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短,更符合生理餐后胰岛素谱,长效胰岛素类似物吸收变异小,作用时间长,更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。
三、根据作用时间分类
1.超短效胰岛素:又叫速效胰岛素类似物,包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素,皮下注射起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物,否则会发生低血糖。
2.短效胰岛素:包括动物来源的普通胰岛素(正规胰岛素、可溶性中性胰岛素)和重组人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R),是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30分钟起效,2~4小时达峰,作用持续6~8小时。
短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射,由于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。
3.中效胰岛素:又称低精蛋白锌胰岛素,是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素,包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素(诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N)。
中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收,平均1.5小时起效,4~12小时达峰,作用持续时间18~24小时,致低血糖的风险较短效胰岛素小。
中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药,以控制夜间和清晨空腹血糖。
4.长效胰岛素:即精蛋白锌胰岛素(动物来源),是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例,使吸收更缓慢,作用持续时间更长,皮下注射3~4小时起效,12~20小时达峰,作用维持24~26小时。
其缺点是吸收不稳定,导致药效亦不稳定,目前已很少应用。
5.超长效胰岛素:包括甘精胰岛素和地特胰岛素,皮下注射后可24小时保持相对恒定浓度,无明显峰值出现。
可在一天当中任何时间注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持24小时左右,更适合于基础胰岛素治疗,不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少。
6.预混胰岛素:指含有短效和中效胰岛素的混合物,包括诺和灵30R,含30%的短效和70%中效胰岛素;诺和灵50R,含50%的短效和50%中效胰岛素;优泌林70/30,含30%的短效和70%中效胰岛素;诺和锐30,含30%超短效门冬胰岛素和70%与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素的双相混合物。
制剂中的短效成分起效迅速,可以较好地控制餐后血糖,中效成分缓慢持续吸收,主要起替代基础胰岛素分泌作用,其缺点是预混方案固定,难以满足特殊的混合要求。
四、根据给药装置分类
1.普通注射液(西林瓶):每瓶10毫升(400单位),只能用专用的注射器抽取注射。
2.胰岛素笔芯(卡式瓶):每支3毫升(300单位),只能和专用的注射笔配合注射。
3.特充装置(钢笔形):每支300单位,是胰岛素笔芯和注射笔一体的装置,如诺和锐特充、诺和锐30特充、来得时预充。
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