第4章 循环系统药物
第1节 β受体阻滞剂
β1受体阻滞剂主要对心脏β1受体起作用，对外周作用弱
β2受体阻滞剂能选择性拮抗支气管或血管平滑肌的β2受体
※β2受体激动剂：沙丁胺醇
α1受体：用于升高血压和抗休克，
兴奋β1肾上腺素受体，用于强心和抗休克
兴奋β2肾上腺素受体用于平喘和改善微循环和早产
β受体阻滞剂分类：
1.非选择性β受体阻滞剂：对β1和β2受体相似拮抗作用
盐酸普萘洛尔
※临床上主要用于心绞痛，窦性心动过速，心房扑动及颤动
2.选择性β1受体阻滞剂
心房以β1为主，同时也有少量β2受体→降低药物副作用，较少发生支气管痉挛，适宜于哮喘病人使用
酒石酸美托洛尔
※结构特点：4-取代苯氧丙醇胺
替换：4-胺取代（包酰胺、脲、磺酰胺等）；4-醚取代
※氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动作用
※对位胺取代加上邻位取代的药物也做选择性β1受体阻滞剂
※无支气管收缩的副作用（因β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同），没有任何激动性质。
※同类的还有阿替洛尔，两者是最畅销的β受体阻滞剂。脂水分配系数较大，但与选择性无关
※构效关系：
1）可以是苯（对位取代对β1受体较好选择性）、萘（非选择性阻滞剂）、杂环等，可有各种取代基，2,4或2,3,6同时取代活性最佳
2）手性C上S构型活性强
3）末端叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基C原子少于3或N，N双取代活性下降
N，N双取代：N上连2个烷基
※伯醇被酯化→作用时间长
伯醇变酮基→青光眼治疗
3.非典型的β受体阻滞剂：对α、β受体都有阻滞作用
第2节 钙离子通道阻滞剂 钙离子是心肌平滑肌兴奋收缩偶联的关键物质
钙离子浓度高时,心肌平滑肌收缩能力越强，血压升高
※在通道水平上选择性阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道，减少细胞内钙离子的浓度
L-亚型钙通道是细胞兴奋时钙内流的主要途径
钙离子通道阻滞剂分为选择性和非选择性
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1 / 51 / 51 / 5 第 四 章 循环系统药物
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B
A. HNONNB. HNOOONO2OC. HNHSOOHO
D.
OOHO E. OOIION
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
第四章 循环系统用药习题
4.2 抗慢性心功能不全药
一.、单选题
1.强心苷加强心肌收缩力是通过：
A.阻断心迷走神经 B.兴奋β受体 C.直接作用于心肌 D.交感神经递质释放
2.强心苷最大的缺点是：
A肝损伤 B.肾损伤 C.给药不便 D.安全范围小
二、多选题
1.强心苷在临床上可用于治疗：
A.心房纤颤 B.心房扑动 C.室上性心动过速 D.室性心动过速 E.心衰
4.3 抗心绞痛药
一、单选题
1.关于硝酸甘油的叙述错误的是：
A.扩张静脉血管,降低心脏前负荷
B.扩张动脉血管,降低心脏后负荷
C.减慢心率,减弱心肌收缩力而减少心脏作功
D.加快心率,增加心肌收缩力
2.不具有直接扩张冠状动脉的药物是
A.普奈洛尔 B.硝酸异山梨酯 C.硝酸甘油 D.维拉帕米
3.普萘洛尔禁用于哪种病症：
A.阵发性室上性心动过速
B.原发性高血压
C.稳定型心绞痛
D.变异型心绞痛
4.变异型心绞痛不能选用：
A.普萘洛尔 B.硝苯地平 C.硝酸甘油 D.硝酸异山梨酯
5.硝酸甘油没有的不良反应是：
A.头痛 B.升高颅内压 C.心率过快 D.心率过慢 6.硝酸酯类治疗心绞痛的缺点是
A.心率加快 B.室壁张力降低 C.心室舒张末期压力降低 D.外周阻力下降
7.硝酸甘油用于预防心绞痛时，哪种给药途径不可取
A.口服 B.舍下含化 C.雾化吸入 D.软膏涂于前臂.胸及背部皮肤
二、多选题
1.硝酸甘油的抗心绞痛作用
A.扩张静脉血管,降低心脏负荷
B.扩张冠状动脉和铡侧支血管,促进侧支血管开放,增加缺区的血流量
C.降低左心室舒张末期内压,减轻心内膜下血管所受的挤压,增加心内膜下缺血区血流量
D.扩张动脉血管,降低外周阻力,降低心脏后负荷
E.减弱心肌收缩力,减少心输出量而降低心肌耗氧量
2.普萘洛尔抗心绞痛机制为
A.减慢心率,减少耗氧量
第四章 循环系统药物
1. 单项选择题
1) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是
A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬
D.咖啡因 E.苯巴比妥
B
2) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药
A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类
D.含氮杂环类 E.抗激素类
D
3) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是
A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺
D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺
C
4) 尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病
C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛
E.抗心律失常
D
5) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
C
6) 甲基多巴
A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
A
7) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
C
8) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银
