名词解释
首过效应，指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应
硬药：在体内不受任何酶攻击的有效药物，在体内不被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，以避免有害代谢物的产生。
电子等排体：元素周期表中同族元素最外层的电子数目相等，它们的理化性质亦相似。
定量构效关系：定量构效关系（QSAR）是药物活性与化学结构之间的定量关系。定量构效关系研究是对药物分子的化学结构与其生物活性之间的关系进行定量分析，找出药物的化学结构与生物活性之间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，为进一步结构优化提供理论依据。
镇静催眠药：苯并二氮䓬类：地西泮，奥沙西泮，等 巴比妥类：苯巴比妥，硫喷妥钠，等 非苯二氮氮䓬类GABAA受体激动剂：唑吡坦，等
2,苯并二氮䓬类药物
代表药物： 地西泮－偶然获得的创新药物
苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核
当苯二氮䓬类药物占据苯二氮䓬受体时，则GABA就更易打开Cl通道，促进Cl离子内流，导致镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用
3,巴比妥类药物
环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物 ,5位被乙基和异戊基双取代
作用于网状兴奋系统的突触传递过程，通过抑制上行激活系统的功能；使大脑皮层细胞兴奋性下降； 产生镇静催眠及抗惊厥作用
（普洛加胺）
作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数，pKa和脂水分配系数有关。该类药物5位取代碳原子的增加会使整个药物分子的脂溶性增加，当取代基碳原子总数在4-8之间时，分配系数合适，活性最好；碳原子超过8时，作用产生过强，会出现惊厥作用
临床应用： 催眠药； 治疗癫痫大发作 4，GABA衍生物：普洛加胺（是一种拟GABA药，是r-氨基丁酰胺的前药，二苯甲叉基为载体部分与r-氨基丁酰胺相连。制成前药可使药物亲脂性增加，便于药物通过血脑屏障在中枢神经发挥作用） 加巴喷丁
第四章 循环系统药物
1. 单项选择题
1) 硝苯地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病
C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛
E.抗心律失常
2) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
3) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
4) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银
C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
5) 属于结构特异性的抗心律失常药是
A.奎尼丁 B.氯贝丁酯
C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因
E.普鲁卡因酰胺
6) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用 D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
2. 配比选择题
A.普萘洛尔 B.硝酸甘油
C.硝苯啶 D.卡托普利
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
第四章 循环系统药物
1. 单项选择题
1) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是
A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬
D.咖啡因 E.苯巴比妥
B
2) 氨苯喋啶属于哪一类利尿药
A.磺酰胺类 B.多羟基类 C.有机汞类
D.含氮杂环类 E.抗激素类
D
3) 合成双氢氯噻嗪的起始原料是
A.苯酚 B.苯胺 C.间氯苯胺
D.邻氯苯胺 E.对氯苯胺
C
4) 尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病 B.高血压病
C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛
E.抗心律失常
D
5) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
C
6) 甲基多巴
A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
A
7) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
C
8) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银
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1 / 51 / 51 / 5 第 四 章 循环系统药物
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B
A. HNONNB. HNOOONO2OC. HNHSOOHO
D.
OOHO E. OOIION
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
