恩诺沙星在人工感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹体内的代谢动力学

恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药物代谢动力学影响因素的
研究的开题报告
一、研究背景
中华绒螯蟹（Eriocheir sinensis）是中国江河湖泊中重要的经济性水生动物之一，其肉质鲜美，深受消费者青睐。

然而，由于水质污染等原因，中华绒螯蟹普遍存在着
寄生虫等问题，给养殖业和消费者的健康带来了隐患。

因此，利用抗生素等药物治疗
已成为一种重要的防控手段。

恩诺沙星是一种广泛应用于水产养殖业的抗生素，其广谱性、速效性以及对多种病原微生物的敏感性，使其受到了广泛的关注和应用。

然而，恩诺沙星的药物代谢动
力学对于蟹类尤其是中华绒螯蟹而言还存在许多不清楚的问题，如此抗生素在蟹体内
的分布、代谢、排泄等方面的影响因素需要进一步的研究。

二、研究目的
（1）探究恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药物代谢动力学影响因素。

（2）了解恩诺沙星的药物代谢途径和代谢产物，并探讨其对蟹体的影响，为深
入了解和应用这一抗生素提供依据。

三、研究内容
（1）对中华绒螯蟹进行药理学实验，测定其对恩诺沙星的体内分布、代谢和排泄。

（2）通过荧光染色和基因表达等分子生物学技术，探讨恩诺沙星在蟹体内的代
谢途径和代谢产物，并分析其对蟹体的影响。

（3）利用药理学和分子生物学的方法筛选出影响恩诺沙星在中华绒螯蟹体内药
物代谢动力学的主要因素，并在此基础上提出相应的防控措施。

四、研究意义
本研究将有助于深入了解和应用恩诺沙星这一广泛应用于水产养殖业的抗生素，为其合理使用和安全应用提供科学的依据。

同时，研究结果对中华绒螯蟹等水生动物
的疾病预防和防控，以及水产养殖业的可持续发展具有重要参考价值。

恩诺沙星在水产动物体内药物代谢动力学研究进展
张婷;李茂勇;范红照
【期刊名称】《科技风》
【年(卷),期】2017(000)014
【摘要】恩诺沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,广泛用于水产养殖业.介绍了恩诺沙星的构效关系、作用机理及其在水产动物体内药动学研究进展,以期为进一步研究恩诺沙星在水产动物体内药理学提供理论依据.
【总页数】2页(P230-231)
【作者】张婷;李茂勇;范红照
【作者单位】山东职业学院山东济南 250104;山东省乐陵市水产局山东乐陵253600;集大生物科技有限公司山东乐陵 253600
【正文语种】中文
【中图分类】S917.4
【相关文献】
1.恩诺沙星在杂交鲟体内的药物代谢动力学 [J], 郭娇娇;潘红艳;杨虎;廖鑫;宫智勇;李谷
2.恩诺沙星在杂交鲟体内的药物代谢动力学 [J], 郭娇娇;潘红艳;杨虎;廖鑫;宫智勇;李谷
3.恩诺沙星在水产动物体内药物代谢的研究概况 [J], 黄文祥;邓文武
4.恩诺沙星在黑鲪体内的药物代谢动力学研究 [J], 李佳蔚;刘慧慧;于召强;邓旭修;邹荣婕;孙玉增
5.液相色谱—串联质谱法研究恩诺沙星在中华草龟体内的药物代谢动力学 [J], 茅玲燕;潘连德
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恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学研究的开题报告
一、研究背景及意义
中华绒螯蟹是我国重要的水产养殖品种之一，也是国家保护的珍稀物种之一。

由于其营养丰富、味道鲜美，深受广大消费者的喜爱，并且目前中华绒螯蟹的养殖业正
在快速发展。

然而，绒螯蟹的养殖过程中，容易发生疾病，其中细菌性疾病是最常见的。

目前，恩诺沙星是治疗绒螯蟹细菌性疾病的主要药物之一，为确保恩诺沙星药物
的安全性和有效性，对其在绒螯蟹体内的药代动力学进行研究具有重要意义。

二、研究内容及方法
本论文拟研究恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学，主要内容包括以下几个方面：
1. 研究恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药物吸收情况。

采用给药试验法，通过不同剂量的恩诺沙星口服或注射给予中华绒螯蟹，分别测定恩诺沙星的吸收速率、吸收率
等参数。

2. 研究恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药物分布情况。

采用标记试验法，通过将标记有放射性同位素的恩诺沙星给予中华绒螯蟹，测定其在不同组织中的分布情况。

3. 研究恩诺沙星在中华绒螯蟹体内代谢与消除情况。

采用主要代谢途径的代谢产物检测法与排泄检测法，测定恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的代谢产物形成速率及消除
速率等动力学参数。

研究方法采用实验室内的条件下，采集中华绒螯蟹进行试验研究。

三、研究预期结果
研究的主要目的是明确恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的药代动力学特征，为恩诺沙星的合理使用提供科学依据。

预计研究结果将得到恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的吸收、分布和消除等方面的药代动力学参数，为合理制定兽药合理使用方案提供依据。

恩诺沙星在中华绒螯蟹中的代谢动力学及其休药期研究的开题报告一、选题背景和意义近年来，随着水产养殖规模的不断扩大和发展，水产养殖疫病的防治成为了水产养殖业的重要问题。

恩诺沙星是一种广谱抗菌药物，可用于水产动物的防治。

然而，对于恩诺沙星的使用，需要掌握其在水产动物中的代谢动力学和休药期等相关研究，以确保其使用的安全性和有效性。

而中华绒螯蟹是中国南方主要的经济蟹类之一，其肉质鲜美，深受消费者的喜爱。

因此，对于恩诺沙星在中华绒螯蟹中的代谢动力学和休药期研究具有重要的现实意义和经济价值。

二、研究目的和内容本研究旨在探究恩诺沙星在中华绒螯蟹中的代谢动力学和休药期，具体研究内容包括以下三个方面：1. 中华绒螯蟹体内恩诺沙星的代谢动力学：通过不同时间点采集中华绒螯蟹样本，测定其血浆和肌肉中恩诺沙星的浓度，研究其代谢规律和动力学参数。

2. 恩诺沙星的药代动力学研究：通过静脉注射恩诺沙星，测定不同时间点中华绒螯蟹血浆和肌肉中恩诺沙星的浓度，研究其药代动力学参数。

3. 恩诺沙星的休药期研究：研究恩诺沙星在中华绒螯蟹中的休药期，包括静脉注射和口服给药两种情况。

三、研究方法和步骤1. 实验材料的准备：选取健康的中华绒螯蟹作为实验对象，购买纯度高的恩诺沙星药物，并制备好相关溶液。

2. 中华绒螯蟹体内恩诺沙星的代谢动力学研究：分别在注射和口服给药后的不同时间点采集中华绒螯蟹样本，将其血浆和肌肉分离，通过高效液相色谱-质谱联用技术进行分析，测定其恩诺沙星的浓度。

3. 恩诺沙星的药代动力学研究：在静脉注射恩诺沙星后不同的时间点采集中华绒螯蟹血浆和肌肉样本，通过高效液相色谱-质谱联用技术进行分析，测定其恩诺沙星的浓度。

4. 恩诺沙星的休药期研究：在不同给药方式下，测定恩诺沙星在中华绒螯蟹体内的休药期，通过计算药物消失半衰期和休药期等参数，研究恩诺沙星在中华绒螯蟹中的代谢规律和动力学特性。

四、研究预期结果及意义本研究预期能够获得恩诺沙星在中华绒螯蟹中的代谢动力学和休药期等相关数据，并对恩诺沙星在中华绒螯蟹防治疾病中的使用提供理论依据和指导。

烟酸诺氟沙星对3株水产致病菌的抗生素后效应
万夕和;宋晓村;荆燕;许璞
【期刊名称】《水产学报》
【年(卷),期】2004(028)B12
【摘要】采用微量接种菌落计数法，测定了烟酸诺氟沙(norfloxacin nicotinate，NN)对副溶血弧菌、嗜水气单胞菌及溶藻弧菌等3种水产致病菌的抗生素后效应(post—antibiotic effects，PAE)。

结果表明，诺氟沙星对3种水产致病菌具有明显的抗生素后效应。

不同MIC倍数浓度的NN对细菌的PAE各不相同，4MIC的PAE最高，对3q7T-4、SS—18和3q8T-2三种致病菌的PAE分别为
3．1h,2．5h和3．7h，而低浓度的药物则PAE较低，0．5MIC的PAE分别为0．4h,0．6h和0．7h。

【总页数】4页(P77-80)
【作者】万夕和;宋晓村;荆燕;许璞
【作者单位】江苏省海洋水产研究所，江苏南通226007
【正文语种】中文
【中图分类】S948
【相关文献】
1.甲磺酸帕珠沙星对临床常见致病菌体外抗菌活性及抗生素后效应观察 [J], 黄培
池
2.6种水产常用抗生素对鳗弧菌的抗菌后效应研究 [J], 苏振霞;肖辉;陈列欢;李洋
3.诺氟沙星对溶藻弧菌和恩诺沙星对迟缓爱德华菌的抗生素后效应 [J], 房文红;周凯
4.烟酸诺氟沙星和乳酸诺氟沙星在松浦镜鲤体内的药动学比较 [J], 潘浩;韩冰;王荻;卢彤岩
5.基于文本挖掘技术分析抗生素后效应及抗生素的临床合理应用 [J], 唐金凤;杨武斌;王松;刘海林;周春巧
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三疣梭子蟹鳃病的病因与防治鳃是三疣梭子蟹重要的呼吸器官，当鳃部发生病变或堵塞时，病蟹会通过自身凋节提高呼吸运动节律，以弥补鳃病引起的气体交换的不足，当鳃的气体交换量降低到不能维持最低生命活动需要时，三疣梭子蟹就会发生窒息死亡。

近几年来，海洋环境污染和养殖生产自身带来的污染使鳃病成为现代水产养殖业的通病，也成了三疣梭子蟹人工养殖的常见病和多发病，其发病率和危害性有逐年上升的趋势，已经引起广大养殖业者的重视。

一、由环境不良引起的鳃病及其防治养殖水域受到铜、镉、高锰酸钾、臭氧、原油、氨、亚硝酸盐等化学物质污染时，可引起鳃组织坏死、变黑。

饲料中长期缺乏维生素C或蟹体长期处于低pH值的水环境时也能使鳃部发生病变。

此类鳃病镜检时一般无寄生虫或寄生虫很少。

防治方法有：1.通过及时换水、增氧等措施，降低养殖水体中污染物质的含量。

2.对于重金属离子污染的水体，可投放一定量的EDTA-钠盐等螯合剂（适宜于工厂化养殖和育苗）。

3.投放沸石粉等底质改良剂，降低氨念氮、亚硝酸念氮等有害物质。

4.高温期间，可以投喂添加1%～3%维生素C的优质饲料。

二、由丝状细菌引起的鳃病及其防治引起鳃病的丝状细菌主要为毛霉亮发菌。

毛霉亮发菌菌体头发状，不分枝，基部略粗，尖端稍细，直径0.5μm～1.0μm左右，长度不等，生长菌丝透明无色，成熟菌丝体内呈颗粒状，尖端部分生出许多横隔，形成分生孢子，分生孢子找到新的宿主后生长繁殖。

丝状细菌为腐生性生物，当水体中有大量动植物尸体和有机质含量高时丝状细菌就大量繁殖。

丝状细菌在三疣梭子蟹鳃部一端固着，一端游离，以鳃尖处固着为多，肉眼观察病蟹鳃尖呈灰黑色或整个鳃叶呈灰黑色。

丝状细菌往往与纤毛虫等共同附着在三疣梭子蟹的鳃部，影响鳃的呼吸功能。

丝状细菌也可能会分泌毒素对机体产生毒害作用。

防治方法有：1.外用三氯异氰尿酸0.1ppm～0.3ppm，或二氧化氯0.5ppm～1.0ppm，或二溴海因0.1ppm～0.3ppm。

喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用进展周洲，蒋晓红，张龙涛，李正友，杨兴（贵州省水产研究所，贵州贵阳 550025）［摘要］喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌力强、安全性高、价格低廉，已被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治中。

为使养殖鱼类及水生动物细菌性疾病能够有效、迅速地得到治疗，并且在治疗后避免药物残留等问题出现，笔者对喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用进展及其药物代谢研究概况进行了综述，并展望了其发展前景。

［关键词］喹诺酮类抗菌药物；水产养殖；应用进展喹诺酮类（4-quinolones），又名吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。

喹诺酮类抗菌药以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

该类抗菌药物主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。

最近十几年来，随着我国水产养殖业的迅速发展，我国的水产品产量居世界首位，但也伴随着各种水产动物和鱼类细菌性疾病的频发。

由于喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌力强、安全性高、价格低廉，已被广泛应用于水产养殖动物细菌性感染症的防治中。

为使养殖鱼类及水生动物细菌性疾病能够有效、迅速地得到治疗，并在治疗后避免药物残留等问题出现，近年来，众学者对喹诺酮类在水产养殖中的研究比较广泛。

笔者对主要的喹诺酮类抗菌药物在水产养殖中的应用和研究进展进行了综述。

１应用概况喹诺酮类药物在水产养殖中的应用大体经历了３个时代的发展，第一代喹诺酮类药物萘啶酸首先被发现并应用，其药物只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯氏菌及少部分变形杆菌有效。

其中，噁喹酸常用于治疗鱼虾病。

第二代喹诺酮类药物的诞生，使其在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌及沙雷杆菌也有一定的抗菌作用。

其抗菌作用有所增加，抗菌谱扩大，而且受血清蛋白和pH值的影响较小，其中，吡哌酸是国内主要的水产药物应用品种。

恩诺沙星在三疣梭子蟹主要组织中的代谢动力学余开;赵青松;陈寅儿;金珊;王国良【摘要】The pharmacoknetics of enroflxacin in Portunus trituberculatus were investigated after oral administration of enrofloxacin (ENR) at single dose of 10 mg/kg by reverse-phase high performance liquid chromatography( RP-HPLC) . The level of enrofloxacin in three tissues reached the maximum concentration( Cmax) quickly, the double peak were observed in the hepatopancrea and hemolymph (24 h) . The maximal concentration of enrofloxacin in hepatopancrea, muscle and hemolymph was 11. 235 g/g, 0. 850 g/g and 0. 858 g/g, respectively. The apparent volume of distribution(Vd/F) was 7. 954 L/kg, 10. 367 L/kg and 0. 345L/kg, respectively. The elimination half - life ( t1/2β) was 283. 361 h, 47. 869 h and 17. 681 h, respectively. The area under the curve ( AUC) was 245. 618μg/g · h, 24. 753μg/g · h and 20. 111μ/g · h, respectively. Ciprofloxacin, the main active metabolite of enrofloxacin, was detected in hepatopancrea after administration shortly(5 min) , while detected at 2 h in muscle and hemolymph showing relatively low levels. Enroflxacin concentrations versus time data were analyzed by one - , two - or three - compartment open model on Practical Pharmacokinetics Program(3P97). The results demonstrated that enrofloxacin in three tissues from P. trituberculatus was well described by a two-department open model with first-order absorption, but ciprofloxacin in tissues could not be described by a one-or twocompartment open model.%应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了三疣梭子蟹(portunus trituberculatus)经口灌10 mg/kg恩诺沙星后体内的药代动力学规律.结果表明口灌给药后,三疣梭子蟹肝胰腺、肌肉和血淋巴组织中的恩诺沙星达峰速度快,肝胰腺和血淋巴在给药24h都有双峰现象出现.恩诺沙星在肝胰腺、肌肉、血淋巴中的Cmax分别为11.235μg/g、0.850μg/g和0.858μg/g,Vd/F为7.954 L/kg、10.367 L/kg和0.345 L/kg.t1/2β分别为283.361 h、47.869 h和17.681 h,AUC分别为245.618μg/g·h、24.753μg/g·h 和20.111 μg/g·h.给药后5 min在肝胰腺中即可检测到恩诺沙星的代谢产物环丙沙星,而肌肉和血淋巴在给药后2 h才能检测到,其含量均处于较低水平.用3P97软件对各组织中的药时数据进行房室模型拟合,结果显示:三疣梭子蟹口灌给药后,恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的代谢过程均符合一级吸收二室开放模型,而环丙沙星不能用房室模型来描述.【期刊名称】《生物学杂志》【年(卷),期】2011(028)004【总页数】5页(P21-25)【关键词】恩诺沙星;环丙沙星;三疣梭子蟹;药物代谢动力学【作者】余开;赵青松;陈寅儿;金珊;王国良【作者单位】宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211;宁波大学,生命科学与生物工程学院,应用海洋生物技术教育部重点实验室,浙江,宁波,315211【正文语种】中文【中图分类】S945三疣梭子蟹 (portunus trituberculatus)是浙江省优势水产养殖品种,其养殖产量约占全国的 1/3。