冰片的药理作用及其机制研究进展_魏楚蓉
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冰片的药理作用冰片是龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶,是近乎于纯粹的右旋龙脑。
冰片有什么药理作用呢?下面告诉你。
冰片经粘膜、皮下组织均易吸收,在体内与葡萄糖醛酸结合后排除体外。
3H-冰片1μCi/(g体重)给小鼠灌胃可迅速经肠粘膜吸收,给药5分钟可透过血脑屏障,且在中枢神经有较高浓度和较长停留时间,其开窍作用可能与其有关。
冰片在血液中能较长时间维持较高血药浓度,由肝、肾消除较快,不易蓄积。
3H-冰片2.6μCi/只小鼠静脉注射分布半衰期为2.8min,主要分布心、肺、肝、肾等。
3.5μCi/只灌胃,半吸收期为0.157小时,吸收系数为0.25,表明生物利用度较差;消除半衰期为5.3小时,不易蓄积。
冰片的药用价值1.《新修本草》:“主心腹邪气,风湿积聚,耳聋,明目,去目赤肤翳。
”《本草纲目》:“疗喉痹、脑痛、鼻瘪、齿痛、伤寒舌出、小儿痘陷。
通诸窍,散郁火。
”《医林纂要》:“冰片主散郁火,能透骨热,治惊痫、痰迷、喉痹,舌胀、牙痛、耳聋、鼻息、目赤浮翳、痘毒内陷、杀虫、痔疮、催生,性走而不守,亦能生肌止痛。
然散而易竭,是终归阴寒也。
”2.龙脑冰片含右旋龙脑,又含律草烯、β-榄香烯、石竹烯等倍丰萜,以及齐墩果酸、麦珠子酸、积雪草酸、龙脑香醇、古柯二醇等三萜化合物。
艾片含左旋崐龙脑。
机制冰片为消旋混合龙脑。
冰片局部应用对感觉神经有较微刺激,有一定的止痛及温和的防腐作用。
经肠系膜吸收迅速,给药5分钟即可通过血脑屏障,且在脑蓄积时间长,量也相当高,此为冰片的芳香开窍作用提供了初步实验依据。
较高浓度(0.5%)对葡输球菌、链球菌、肺炎双球茵、大肠杆菌及部分致病性皮肤真菌等有抑制作用。
对中、晚期任娠小鼠有引产作用。
冰片为龙脑香科植物龙脑香的加工品,其成分含右旋龙脑律草烯、β-榄香烯、石竹烯等。
本品味辛,性寒,有通诸窍、散郁火,消肿去翳等作用。
冰片的药理作用及营养知识冰片可用于用于闭证神昏、用于目赤肿痛,喉痹口疮、用于疮疡肿痛,溃后不敛等。
除此外它还有什么作用呢?下面跟着店铺一起来看看冰片的药理作用。
冰片的药理作用1. 抑菌、抗炎作用体外实验表明:较高浓度的冰片(0.5%)有抑菌作用.合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同.龙脑、异龙脑均有抗菌作用;并均能显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀;异龙脑对巴豆油耳廓肿胀亦有抑制作用.提示它们对液体的渗出和组织水肿等炎肿过程有抑制作用.2. 对妊娠的作用动物实验证明: 冰片对早期妊娠无明显引产作用,对中晚期妊娠小鼠具有明显引产作用.有报告认为, 冰片可作为抗生育药应用,选用阴道栓给药作为冰片抗生育的给药剂型可以提高生物利用度, 增强其抗生育作用.冰片的阴道栓剂基质应用水溶性基质,并加适量表面活性剂, 则有利于冰片的释放.3. 其他作用动物实验证明:龙脑和异龙脑均能延长小鼠的耐缺氧时间.比较而言,异龙脑的这一作用显著, 龙脑则不显著.异龙脑提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧状态下生存时间延长的作用可能与其脂溶性较大有关.冰片能影响肾上腺素受体活性,然而其是否与延长耐缺氧时间有关, 尚有待进一步研究.研究表明: 冠心苏合香丸可使实验性心肌梗死犬的心率减慢,冠脉流量改善,心肌耗氧量降低,拆方分析, 苏合香、冰片起主要作用.龙脑、异龙脑能显著延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间并与戊巴比妥产生协同作用,异龙脑的这一作用尤为显著.研究表明:冰片灌服后5 分钟即可通过血脑屏障并蓄积在中枢神经系统.提示异龙脑、龙脑能延长戊巴比妥所致小鼠睡眠时间, 其作用部位可能在中枢,异龙脑的脂溶性较大则更容易通过血脑屏障进入中枢发挥作用.有报告指出, 冰片应用于局部对感觉神经的刺激很轻,而有某些止痛及温和的防腐作用, 可用于神经痛.局部刺激试验发现,使用龙脑、异龙脑为人用量的5~10倍, 但刺激并不严重,提示龙脑、异龙脑可以考虑用作黏膜或肌注途径给药.冰片在黏膜和皮下组织均易吸收, 在体内与葡萄糖醛酸结合后排出体外.正常人口服冰片1g, 在24小时内排出葡萄糖醛酸结合物60%~100%.大鼠试验表明:葡萄糖醛酸内酯或葡萄糖醛酸钠有拮抗龙脑毒性的作用.冰片的营养知识1. 冰片为玉白色或灰白色半透明结晶,呈多角形片状或颗粒状。
・综述・冰片的药理研究及临床应用苏玉生(临沂医药采购供应站,山东临沂276003)[关键词]冰片;药理研究;临床应用[中图分类号]R28516 [文献标识码]B [文章编号]02572358X(2003)0920571203 冰片为通窍、散火、去翳明目、消肿止痛之药。
除此之外,冰片自古以来医家多以“佐使”之药用之,并被现代医药学的研究所证实,现将其药理研究及临床应用进展综述如下。
1 药理研究111 冰片可促进人体对药物的吸收 王光清[1]称之为有“率领群药”的作用。
11111 冰片可促进其他药物的透皮吸收 崔东贤等[2]利用冰片和水杨酸生成低共熔物的性质,探讨其透过大白鼠离体皮肤的效果,结果表明透皮吸收明显增加。
低共熔物取冰片8份和水杨酸2份在玛瑙乳钵中研磨10m in。
另取冰片、水杨酸单独研磨后混合,结果低共熔物与对照单纯混合物比较,其水杨酸透皮吸收量增加315倍和815倍,与分配系数增加有关。
11112 冰片透过血脑屏障方面的研究 梁美蓉等[3]测定W istar大鼠灌服冰片21m in后即达到最高血清浓度1614m g L,脑组织的最高浓度为5714m g L。
大鼠服冰片5m in后,脑内冰片的浓度即达10Λg g,与同时间血清冰片浓度比值为1∶1,说明冰片极易透过血脑屏障。
王宁生[4]给家兔灌服冰片石蜡油液(15m l kg),15d后,由兔脊椎动脉注入76%的泛影葡胺(4m g kg),引起CT扫描值增高。
梁美蓉等[5]观察了家鼠、大鼠灌服冰片后对伊文氏蓝脑组织着色的影响,发现冰片能增加伊文氏蓝对脑组织的蓝染程度。
刘启德等[6]给大鼠灌服冰片制剂后能明显提高庆大霉素在脑内的浓度。
11113 冰片可提高血药浓度 陈铁峰[7]给大鼠应用四甲基吡嗪同时合用冰片,给药后,不同时间血药浓度比单用四甲基吡嗪显著增高,表明冰片能促进四甲基吡嗪的吸收,从而提高其血药浓度。
徐伟[8]用10%冰片石蜡油液15m l kg,可明显延长磺胺嘧啶在大鼠体内分布相的T1 2,增加磺胺嘧啶在大鼠体内的浓度。
冰片的研究进展冰片为芳香开窍药“凉开”之代表药,目前天然冰片(borneolum)、合成冰片(borneolum syntheticum)、艾片(L-borneolum)三种冰片均可作为临床冰片使用。
对上述三种冰片的化学成分、提取鉴别、药理活性等进行综述,为临床合理选择的科学性提供一定参考。
标签:冰片;天然冰片;合成冰片;艾片Abstract:Borneol is an aromatic resuscitation medicine “cool open” of the representative medicine,At present,borneolum,borneolum syntheticum and L-borneolum can all be used as clinical borneol. The above three kinds of borneol chemical composition,extraction and identification,pharmacological activity were reviewed for the clinical reasonable choice to provide some scientific reference.Keywords:Borneol;Borneolum;Borneolum Syntheticum;L-borneolum冰片为芳香开窍药“凉开”之代表药,始载于《新修本草》,系龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品。
明代医家李时珍《本草纲目》记载冰片具“通诸窍,散郁火”之功。
其“开窍”的功用与现代药理研究结果相符合,证明其确有促进药物透过血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的作用。
临床常作为麝香的辅助药,可用于寒闭及热闭神昏。
天然冰片、合成冰片、艾片均被《中国药典》2015版收载。
1 三种冰片的来源、成分及主产地天然冰片是从龙脑香的树脂和挥发油中提取的冰较纯的右旋龙脑(d-borneo1)[1]。
第30卷第4期2010年10月国际病理科学与临床杂志 h t t p ://w w w .g j b l .n e tI n t e r n a t i o n a l J o u r n a l o f P a t h o l o g y a n d C l i n i c a l M e d i c i n e V o l .30 N o .5O c t . 2010收稿日期:2010-07-20 修回日期:2010-08-04作者简介:魏楚蓉,硕士研究生,讲师,主要从事中药逆转肿瘤多药耐药相关研究。
通信作者:伍赶球,E -m a i l :w u g a n q i u @163.c o m冰片的药理作用及其机制研究进展魏楚蓉1,2 综述 伍赶球1 审校(1.中南大学湘雅医学院组织学与胚胎学系,长沙410013;2.井冈山大学医学院生理教研室,江西吉安343000)[摘要] 冰片是中医药中一味常用佐药。
中医认为其有开窍醒神、清热止痛、生肌之效。
现代医学研究表明冰片有抗炎镇痛、抗菌、抗病毒、保护心脑、双向调节神经系统、提高其他药物生物利用等作用。
此外,冰片在肿瘤的治疗中可能也起到一定作用。
而这些作用可能是冰片通过提高生物膜屏障通透性、影响肾上腺素、五羟色胺、一氧化氮、钙离子等物质的含量等一系列机制而实现。
[关键词] 冰片; 药理作用; 机制; 生物利用度d o i :10.3969/j .i s s n .1673-2588.2010.05.017R e s e a r c h a d v a n c e i n p h a r m a c o l o g i c a l e f f e c to f b o r n e o l a n dt h e u n d e r l y i n g m e c h a n i s mW E I C h u r o n g 1,2,W UG a n q i u1(1.D e p a r t m e n t o f H i s t o l o g y a n dE m b r y o l o g y ,X i a n g y a S c h o o l o f M e d i c i n e ;C e n t r a l S o u t hU n i v e r s i t y ,C h a n g s h a 410013;2.D e p a r t m e n t o f P h y s i o l o g y ;M e d i c a l C o l l e g e ,J i n g g a n g s h a n U n i v e r s i t y ,J i a nJ i a n g x i 343000,C h i n a )[A b s t r a c t ] A s o n e o f c o m m o n l y u s e d a d j u v a n t ,b o r n e o l h a s b e e n c o n s i d e r e d t o h a v e a t h e r a p e u t i ce f f e c t f o r w a k i n g u p a p a t i e n t f r o mu n c o n s c i o u s n e s s ,e x p e l l i n g h e a t t o a l l e v i a t e p a i n a n d p r o m o t i n g g r a n u -l a t i o n .I t h a s b e e n s h o w n t h a t b o r n e o l h a s e f f e c t s o f a n t i -i n f l a m m a t o r y ,a n a l g e s i a ,a n t i b i o s i s ,a n t i v i r u s ,p r o t e c t i o no f h e a r t a n d b r a i n ,r e g u l a t i o n o f n e r v o u s s y s t e mi n t w o -w a y s ,b o o s t o f o t h e r d r u g b i o a v a i l a b i l i -t y ,e t c .I n a d d i t i o n ,b o r n e o l m a y h a v e r o l e i n c a n c e r p r e v e n t i o n .T h e s e e f f e c t s o f b o r n e o l i s r e l a t e d t o i n -c r e a s i n g t h eb i o m e m b r a n ep e r m e a b i l i t ya n dc h a n g i n gt h ec o n t e n t so f a d n e p h r i n ,s e r o t o n i n ,N O a n d C a 2+.[K e y w o r d s ] b o r n e o l ; p h a r m a c o l o g i c a l a c t i o n ; m e c h a n i s m ; b i o a v a i l a b i l i t y[I n t J P a t h o l C l i n M e d ,2010,30(5):0447-05] 冰片分龙脑冰片、艾片和合成冰片;相对分子质量为154.24,为小分子脂溶性单萜类物质;其化学成分主要是右旋龙脑、左旋龙脑或异龙脑等。
冰片功效与作用冰片的功效:冰片有开窍醒神、清热散毒、明目退翳、消肿止痛的功效。
冰片别名:片脑、桔片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰片脑、梅冰等,冰片可用于用于闭证神昏、用于目赤肿痛,喉痹口疮、用于疮疡肿痛,溃后不敛等。
1、冰片配伍黄柏:冰片苦辛性凉长于通诸窍、散郁火、去翳明目外用能清热消肿、止痒止痛;黄柏苦寒功擅清热燥湿、泻火解毒外用能燥湿敛疮.二者相伍外用有清热泻火、解毒消肿、燥湿敛疮、止痛止痒之功效用于治疗火热内郁上攻所引起的口腔糜烂、溃疡、口舌生疮、咽喉肿痛等症.2、冰片配麝香,增强通窍醒神,消肿止痛之功,常相须为用,内服治疗中风痰厥,高热神昏等症。
外用治疗痈疽肿毒,跌打损伤等症。
3、冰片配硼砂,清热解毒,消肿止痛,可用于口舌糜烂,咽喉肿痛,痰火久嗽,声嘶喉痛等症。
4、冰片配伍天南星:冰片苦辛性凉开窍醒神、清热止痛.功擅通诸窍、散郁火、辟秽浊、去翳明目、清热消肿止痛;天南星苦辛性温燥湿化痰、祛风定惊、消肿散结.长于通经络、开闭结、散风痰系“开涤风痰之专药”.二者合用其醒脑通窍、祛风开闭之功效更著用于治疗热入心包、中风痰厥或惊痫等证见神志昏迷、牙关禁闭者别名:龙脑、龙脑香、脑子、冰片、片脑、冰片脑、梅花脑、天然冰片、老梅片、梅片。
冰片的功效与作用性味:辛苦,凉。
归经:入心经、肺经。
功能:通诸窍,散郁火,去翳明目,消肿止痛。
主治:治中风口噤,热病神昏,惊痫痰迷,气闭耳聋,喉痹,口疮,中耳炎,痈肿,痔疮,目亦翳膜,蛲虫病。
用法用量:~,入丸散用;外用研粉点敷患处。
来源:为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品,或为樟脑、松节油等用化学方法合成的加工制成品。
炮制:分机制冰片与艾片两类。
机制冰片以松节油、樟脑等为原料经化学方法合成的龙脑;艾片为菊科艾纳香属植物大风艾的鲜叶经蒸气蒸馏、冷却所得的结晶,又称“艾粉”或“结片”。
冰片的作用:冰片味辛、苦,微寒;归心、肝、肺经;清香宣散,具有开窍醒神,清热散毒,明目退翳的功效,主治热病高热神昏,中风痰厥惊痫,暑湿蒙蔽清窍,喉痹耳聋,口疮齿肿,疮痈疳痔,目赤肿痛,翳膜遮睛。
冰片的功效与作用有哪些
雪片是一种大家都比较熟悉的中药,它是一种白色结晶物。
但再谈到冰片的具体功效,人们对冰片的认识并不全面,更不知道冰片的药用价值有多高,那么中药冰片的功效和作用是什么呢?
1、促使药物吸收
加速药物吸收,是冰片的主要功效之一,所以,在很多中成药的药效表中,都可以看到冰片的存在,因为冰片属于天然的透皮促进剂,它能促进局部皮质激素以及止痛药物的吸收和利用。
此外将冰片加入眼药水中还可以使药物透过眼角膜,提高眼睛对药物的吸收利用率。
2、调整神经
冰片剂这种中药对人的中枢神经具有双向调节作用,它既可使人的中枢处于兴奋状态,又具有镇静安神的重要作用。
冰片会对人的中枢神经起到一定的保护作用,它可以保护人脑,能够防止脑缺血,对人的脑神经损伤也有很好的修复作用。
冰片子的医疗价值
1、治口舌生疮
冰片对人的空舌生疮有很好的治疗效果,冰片五分、朱砂五分、玄明粉五份,将它们一起研成细末,放在一起,然后直接吹敷在患处3-5分钟后用清水漱口,每天用药2到3次,能让口舌生疮,引起肿痛很快就会消失。
2、处理烧烫伤
冰片对症治疗,不仅能消肿止痛,清热解毒,还能收敛,能加速伤处愈合,平时要多喝水,多吃冰片,多吃些水果蔬菜,多喝点水,少吃辛辣刺激性的食物,多吃新鲜蔬菜水果,多喝水。
中药冰片的功效和作用都是一样的,只有了解了中药冰片在实际应用中的效果和效果才会更好。
中药冰片药理作用研究进展作者:徐青琴来源:《健康必读·下旬刊》2020年第10期【摘要】冰片是我国中医中常用的佐药,有着几千年的历史,中医认为其可起到开窍、醒脑提神等效果,现代药理研究则对其药理作用进行了证实。
为此笔者在下文中对中药冰片药理作用的研究进展进行综述,以供参考。
【关键词】中药;药理作用;冰片;心脑血管;抗菌【中图分类号】R423 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2020)10-30--02一引言冰片在我国中医中有着十分广泛的应用与悠久的历史,在诸多疾病的治疗中均可使用,可起到散郁火、通诸窍的作用。
笔者查询了冰片现代病理研究的相关文献并进行总结,于下文中展开综述。
二中药冰片的概述冰片又被称为梅片、龙脑香、梅花脑等,可分为合成冰片与天然冰片两种,前者是以化学方法进行合成,主要原料为樟脑、松节油等,后者则提取于龙脑香的挥发油和树脂中,同时也可从艾纳香的叶片中提取。
其主要成分为右旋龙脑,同时还有龙脑香二醇酮、麦珠子酸、石竹烯等倍半萜、古柯二醇等三萜、β-榄香烯等成分[1]。
目前市场上主要为合成冰片,而天然冰片则相对较少,其表现为梅花瓣片状或块状,为淡棕灰色到类白色,为半透明,既可以外用,同时可以内服。
三中药冰片的药理作用(一)镇痛抗炎冰片可起到镇痛、消肿与抗炎的效果,同时能够缩短创面愈合时间,因此临床多将其应用于烧伤与烫伤的治疗中。
相关研究[2]将芦荟冰片烧伤膏与磺胺嘧啶进行对比,其结果显示,使用芦荟冰片烧伤膏于第五天的效果逐渐明显,用药十三天后创面的愈合情况更为理想,同时烫伤位置没有留下瘢痕,其结果又提示,高剂量芦荟冰片烧伤膏的效果优于低剂量。
此外该药物可起到镇痛效果,能有效缓解研究对象的疼痛程度,减少烧伤与烫伤带来的疼痛感。
有学者将冰片应用于烫伤治疗中,将其与京万红进行对比,提示该药物能够提高痛阈值,高于京万红3倍左右,高于没有采取其他治疗6倍左右。
另有学者将冰片应用于脑缺血治疗中,发现冰片能够降低研究对象脑内的肿瘤坏死因子-α、白细胞浸润等指标,提示冰片具有降低炎性因子指标,抑制炎症反应的作用,能够预防脑损伤。
冰片对缺血性脑卒中的药理作用研究进展
赵昭;侯倩
【期刊名称】《临床医学研究与实践》
【年(卷),期】2023(8)8
【摘要】冰片作为我国传统药物之一,近些年受到国内外广泛关注。
现代药理学研究证明,冰片对缺血性脑卒中具有确切的神经保护及修复作用,药理机制包括抗氧化应激、抗炎、抗程序性凋亡、保护血脑屏障、改善脑血流量、促神经发生和减轻神经毒性等,能够针对缺血性脑卒中不同病理生理环节发挥治疗作用。
本文综合近期文献资料,通过对上述作用机制进行系统的梳理和总结,以期为冰片作为神经保护药物在脑卒中患者中的应用提供指导和理论依据。
【总页数】4页(P174-177)
【作者】赵昭;侯倩
【作者单位】青海大学研究生院;青海省人民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R734
【相关文献】
1.中药冰片药理作用研究进展
2.延冰片的化学成分及药理作用研究进展
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冰片的药理研究和临床应用发表时间:2010-07-16T09:45:08.217Z 来源:《中外健康文摘》2010年第10期供稿作者:李婉莹[导读] 本品为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工成品。
辛、苦,凉,无毒。
归心、肺二经。
李婉莹 (黑龙江省桃山林业局职工医院 154600)【中图分类号】R285.6 【文献标识码】B 【文章编号】1672-5085 (2010)10-0155-02 【摘要】中药冰片,可分天然冰片和合成冰片两大类,天然冰片为脑香科植物龙脑香树脂的加工品,因资源紧缺,现多使用以樟脑、松节油等为原料的人工合成品,简称为冰片。
中医认为冰片味辛苦,性凉,有开窍醒神、清热止痛、生肌之效,目前冰片在临床上的应用极为广泛,特别是在心脑血管疾病中的应用尤引人关注。
本文仅对近10年来的冰片研究状况作一简要综述。
【关键词】中药冰片药理研究临床应用药性简介本品为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工成品。
辛、苦,凉,无毒。
归心、肺二经。
具有回苏开窍,清热止痛,去翳明目的功效。
现代药理研究表明,具有抑菌杀菌、止痛、保护中枢神经、促进药物透过血脑屏障的作用,还可用于肝功能测定。
适用于温热病神昏痉厥、中风痰厥、气厥、中恶、卒然昏倒、中耳炎、痈肿、痔、口疮及鹅口疮、牙龈肿痛、咽喉红肿痛、牙痛、关节疼痛、目赤翳膜。
冰片的药理作用抗菌作用:冰片可抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿色链球菌等临床常见细菌,MIC及MBC分别为1.0%~1.5%和1.5%~2.0%,其中的主要成分龙脑与异龙脑的作用均与冰片一致,但两组分间既无拮抗也无协同。
冰片对红色癣菌等5种常见真菌亦有抗菌作用,其作用原理与冰片易透过细胞壁,引起细胞膜损伤,破坏及改变其通透性有关。
抗炎作用:冰片中的主要成分龙脑与异龙脑均能抑制蛋清所致大鼠足跖肿胀,其原理可能与拮抗PGE和抑制炎症介质释放有关,但对巴豆油所致小鼠耳廓肿胀,两种成分的抑制作用并不完全相同,龙脑的作用不明显。
合成冰片的药物释放行为与释放动力学研究合成冰片是一种合法的药物,它被广泛应用于医疗方面。
然而,对冰片的释放行为和释放动力学的研究一直以来都受到关注。
本文将探讨合成冰片的药物释放行为及其对药效的影响,并对其释放动力学进行研究。
合成冰片的药物释放行为是指药物在人体内的释放过程。
它受到许多因素的影响,包括药物的物理化学性质、给药途径和药物制剂的选择等。
药物的物理化学性质对释放行为起着至关重要的作用。
例如,药物的溶解度、溶解速率和脂溶性将直接影响到药物的释放速率和生物利用度。
对于合成冰片来说,药物的释放行为在很大程度上取决于其化学结构和制剂的特性。
药物的给药途径也会对冰片的释放行为产生影响。
常见的给药途径包括口服给药、皮肤透贴和注射等。
不同给药途径下,药物的释放速率和生物利用度也会有所不同。
例如,口服给药需要通过胃肠道吸收,药物的释放速率较缓慢,而皮肤透贴则能够提供较为持续的释放效果。
因此,选择适当的给药途径对于合成冰片的药物释放行为非常重要。
除了物理化学性质和给药途径外,药物的制剂选择也会对冰片的释放行为产生重要影响。
制剂的选择包括药片、胶囊、注射液等形式,不同的制剂存在着不同的释放特性。
药片通常采用缓释技术,使得药物在胃肠道里较为持久地释放。
胶囊则能够更快地释放药物,因为胶囊通常采用了更快的溶解速度或胶囊外膜的设计。
注射液则是直接注射到体内,药物会迅速进入血液循环。
因此,在选择合理的制剂时,需要根据具体情况考虑药物的特性和治疗效果。
对于合成冰片的释放动力学研究,主要关注药物在体内的释放速率和生物利用度。
释放速率是指药物在给药后在体内的释放速度,它可以通过测量血液或尿液中药物浓度的变化来评估。
生物利用度是指给药途径后药物在体内的吸收程度,正常情况下,生物利用度越高,药效越好。
释放动力学的研究可以通过建立药物在体内的药代动力学模型来实现。
药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
通过建立药代动力学模型,可以深入了解药物在体内的释放行为及其对药效的影响。
合成冰片的抗疼痛作用与机制研究冰片,又称阿片类药物的代表之一,自古以来一直被广泛应用于医疗领域。
其具有显著的镇痛效果,被用于治疗各种疼痛症状。
然而,冰片也带来了诸多问题,如成瘾性、严重的副作用等,因此对其抗疼痛作用与机制的研究显得尤为重要。
冰片中的主要活性成分是吗啡类物质,包括吗啡、可待因等。
这些物质通过与人体的阿片受体结合,从而产生抗疼痛的效果。
阿片受体主要存在于中枢神经系统中,包括脑和脊髓。
当阿片类药物与受体结合时,会抑制疼痛信号的传递,从而减轻痛觉刺激引起的不适感。
研究表明,冰片的抗疼痛作用是通过多种机制实现的。
首先,冰片引起的药理作用主要是通过激活中枢神经系统的阿片受体来实现的。
这些受体激活后,会抑制神经元的兴奋性,从而减少疼痛信号的传递。
此外,冰片还可以抑制炎症反应,减少炎症介质的释放,进一步减轻疼痛感。
其次,冰片还具有镇静和催眠的作用。
这些作用是通过抑制中枢神经系统的兴奋性来实现的。
冰片对于焦虑和紧张的情绪也有一定的缓解作用,进一步减轻了患者对疼痛的感受。
此外,冰片还可以通过调节内源性疼痛调节系统来实现其抗疼痛作用。
研究发现,冰片可以增加内源性阿片类物质的合成和释放,从而提高对疼痛刺激的耐受力。
内源性疼痛调节系统主要包括脑干内多巴胺-γ-氨基丁酸(DA-GABA)神经元系统以及脊髓内镇痛系统。
这些系统能够对痛觉信息进行调节和阻断,减轻疼痛感。
另外,冰片还可以通过改变神经炎症反应来实现其抗疼痛作用。
疼痛通常伴随着组织的炎症反应,炎症介质的释放会进一步加重疼痛。
冰片可以通过抑制炎症介质的释放来减轻炎症反应,从而减缓疼痛的发生和发展。
最后,冰片可能还通过其他机制发挥抗疼痛作用,如调节神经元的钙离子通道、影响神经递质的释放等。
这些机制的研究仍然在继续。
总的来说,冰片的抗疼痛作用主要是通过激活中枢神经系统的阿片受体来实现的。
它可以抑制疼痛信号的传递,减轻痛觉刺激引起的不适感。
此外,冰片还具有镇静、催眠的作用,能够调节内源性疼痛调节系统和改变神经炎症反应,进一步加强抗疼痛效果。
合成冰片的药效学评价与体内药物分布研究近年来,合成冰片作为一种新型合成药物,其引起了广泛关注。
合成冰片被广泛应用于临床医学领域,用于治疗慢性疼痛和癌症患者的疼痛缓解等疾病。
合成冰片在药效学评价以及体内药物分布研究方面的深入探究,不仅能够加深我们对该药物的了解,还可以为合成冰片的合理应用提供依据。
首先,药效学评价是评估合成冰片药物治疗效果和安全性的重要环节。
药效学评价可通过药物动力学和药物作用学两个方面来进行。
药物动力学主要研究合成冰片在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物在不同人群中的药物动力学参数(例如半衰期、最大血药浓度等)的差异。
药物作用学则主要研究合成冰片的药理作用及其与靶点的相互作用机制。
通过药效学评价的研究,可以更全面地了解合成冰片的药效特点,以及在治疗各种疾病时的适用范围和限制。
其次,体内药物分布研究是评估合成冰片药物在体内分布情况的重要手段。
合成冰片作为一种药物,其在体内的分布情况直接关系到其治疗效果以及药物浓度对机体的毒副作用。
体内药物分布研究主要包括药物在各种组织和器官中的分布情况、进入脑组织的能力以及蛋白结合率等参数。
合成冰片的体内药物分布研究有助于了解合成冰片的药物代谢途径,评估合成冰片的组织选择性以及预测合成冰片的有效性和安全性。
在合成冰片的药效学评价与体内药物分布研究中,除了常规的实验动物模型外,还需要结合临床实际情况进行研究。
临床研究可以通过观察真实患者的反应和治疗效果,更准确地评估合成冰片的药效和适应症范围。
同时,应注意合成冰片在药代动力学和药效学方面的个体差异,以制定个体化的治疗方案,提高治疗效果和减少不良反应的发生。
此外,还需要注意合成冰片的药物相互作用。
合成冰片作为一种常用药物,在临床使用中往往需要同时应用其他药物。
因此,需要研究合成冰片与其他药物的相互作用,以预防和减少合成冰片与其他药物之间的药物相互作用引起的不良反应和治疗效果的干扰。
总之,合成冰片的药效学评价与体内药物分布研究对于合成冰片的合理应用具有重要的意义。
第30卷第4期2010年10月国际病理科学与临床杂志 h t t p ://w w w .g j b l .n e tI n t e r n a t i o n a l J o u r n a l o f P a t h o l o g y a n d C l i n i c a l M e d i c i n e V o l .30 N o .5O c t . 2010收稿日期:2010-07-20 修回日期:2010-08-04作者简介:魏楚蓉,硕士研究生,讲师,主要从事中药逆转肿瘤多药耐药相关研究。
通信作者:伍赶球,E -m a i l :w u g a n q i u @163.c o m冰片的药理作用及其机制研究进展魏楚蓉1,2 综述 伍赶球1 审校(1.中南大学湘雅医学院组织学与胚胎学系,长沙410013;2.井冈山大学医学院生理教研室,江西吉安343000)[摘要] 冰片是中医药中一味常用佐药。
中医认为其有开窍醒神、清热止痛、生肌之效。
现代医学研究表明冰片有抗炎镇痛、抗菌、抗病毒、保护心脑、双向调节神经系统、提高其他药物生物利用等作用。
此外,冰片在肿瘤的治疗中可能也起到一定作用。
而这些作用可能是冰片通过提高生物膜屏障通透性、影响肾上腺素、五羟色胺、一氧化氮、钙离子等物质的含量等一系列机制而实现。
[关键词] 冰片; 药理作用; 机制; 生物利用度d o i :10.3969/j .i s s n .1673-2588.2010.05.017R e s e a r c h a d v a n c e i n p h a r m a c o l o g i c a l e f f e c to f b o r n e o l a n dt h e u n d e r l y i n g m e c h a n i s mW E I C h u r o n g 1,2,W UG a n q i u1(1.D e p a r t m e n t o f H i s t o l o g y a n dE m b r y o l o g y ,X i a n g y a S c h o o l o f M e d i c i n e ;C e n t r a l S o u t hU n i v e r s i t y ,C h a n g s h a 410013;2.D e p a r t m e n t o f P h y s i o l o g y ;M e d i c a l C o l l e g e ,J i n g g a n g s h a n U n i v e r s i t y ,J i a nJ i a n g x i 343000,C h i n a )[A b s t r a c t ] A s o n e o f c o m m o n l y u s e d a d j u v a n t ,b o r n e o l h a s b e e n c o n s i d e r e d t o h a v e a t h e r a p e u t i ce f f e c t f o r w a k i n g u p a p a t i e n t f r o mu n c o n s c i o u s n e s s ,e x p e l l i n g h e a t t o a l l e v i a t e p a i n a n d p r o m o t i n g g r a n u -l a t i o n .I t h a s b e e n s h o w n t h a t b o r n e o l h a s e f f e c t s o f a n t i -i n f l a m m a t o r y ,a n a l g e s i a ,a n t i b i o s i s ,a n t i v i r u s ,p r o t e c t i o no f h e a r t a n d b r a i n ,r e g u l a t i o n o f n e r v o u s s y s t e mi n t w o -w a y s ,b o o s t o f o t h e r d r u g b i o a v a i l a b i l i -t y ,e t c .I n a d d i t i o n ,b o r n e o l m a y h a v e r o l e i n c a n c e r p r e v e n t i o n .T h e s e e f f e c t s o f b o r n e o l i s r e l a t e d t o i n -c r e a s i n g t h eb i o m e m b r a n ep e r m e a b i l i t ya n dc h a n g i n gt h ec o n t e n t so f a d n e p h r i n ,s e r o t o n i n ,N O a n d C a 2+.[K e y w o r d s ] b o r n e o l ; p h a r m a c o l o g i c a l a c t i o n ; m e c h a n i s m ; b i o a v a i l a b i l i t y[I n t J P a t h o l C l i n M e d ,2010,30(5):0447-05] 冰片分龙脑冰片、艾片和合成冰片;相对分子质量为154.24,为小分子脂溶性单萜类物质;其化学成分主要是右旋龙脑、左旋龙脑或异龙脑等。
冰片辛苦、微寒、性凉,自古就应用在中药配伍中治疗疾病。
《本草衍义》认为其作用特点为“独行则势弱,佐使则有功”。
《新修本草》记载其能:“主心腹邪气,风湿积聚,耳聋,明目,去目赤肤翳”。
本文就近10年来对冰片药理作用及机制的研究作一综述。
1 药理作用1.1 双向调节中枢神经系统作用冰片既有镇静抗惊厥又有醒脑的作用。
研究[1]表明其可以缩短戊巴比妥钠持续睡眠时间,且能延447第5期国际病理科学与临床杂志 h t t p://w w w.g j b l.n e t第30卷长苯巴比妥钠入睡时间,能对抗苦味毒兴奋中枢神经的作用,延长惊厥潜伏期,起镇静抗惊厥作用。
而另有研究[2]采取大鼠跑台训练方法,连续作业结束后,灌胃给予冰片,测试显示:跑台冰片组夜间活动明显高于跑台石蜡组;跑台冰片组主动回避反应时间较跑台石蜡组显著降低。
说明冰片可明显改善长时连续作业大鼠的觉醒水平。
1.2 保护心脑等器官组织临床上冰片常用于心脑血管疾病防治。
单味冰片对急性心肌梗死具有与冠心苏合丸类似的使冠状窦血流量回升、减慢心率和降低心肌耗氧量的作用。
何晓静等[3]研究表明冰片注射液能明显提高小鼠断头后的存活时间,延长爬杆及负重游泳时间,提高缺血再灌注损伤小鼠脑内乳酸脱氢酶、三磷酸腺苷酶的活力。
而夏鑫华等[4]用颈内动脉线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,分别给大鼠灌胃麝香冰片、冰片、麝香、尼莫地平,设假手术组与模型组对照,结果显示用药组脑梗死体积较对照组缩小,大鼠神经功能行为积分下降,脑含水量及依文思蓝含量降低;其中以麝香冰片组更明显。
1.3 抗炎、镇痛作用蔡瑞宏等[5]研究显示芦荟冰片烧伤膏能明显促进浅Ⅱ度烫伤小鼠伤口的愈合,给药90m i n内能显著镇痛,且对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有消炎作用。
孙晓萍等[6]采用热板刺激、冰醋酸刺激小鼠扭体、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶致大鼠足肿胀等方法制成炎症模型,结果显示采用冰片治疗能明显抑制大鼠足跖肿胀度,减少小鼠扭体次数;同剂量条件下,冰片的镇痛效应比抗炎效应更为明显。
1.4 抗细菌、真菌作用黄晓敏等[7]对梅花冰片3种不同剂型的体外抗菌活性进行测定得到其对金黄色葡萄球菌等细菌有较强的抑菌作用,又以油剂的抗菌活性最强。
墨西哥一种常用于治疗疼痛和胃病的药物A r t e m i s i a l u-d o v i c i a n a N u t t[8]具有有抗真菌的活性。
通过薄层色谱分析法(t h i n-l a y e r c h r o m a t o g r a p h y)检测得到该药起主要药效的成分中就有龙脑(16.28%),其次是樟脑、顺式-马鞭草烯醇;而且这些成分需按一定比例才能达到最佳效应。
1.5 抗病毒作用研究者[9]将1型单纯疱疹病毒暴露于一定浓度的异龙脑30m i n,病毒可被灭活;0.06%的异龙脑可以完全抑制病毒复制,但不影响病毒吸附。
1.6 提高其他药物的生物利用度史卫忠等[10]采集日本大耳白兔用冰片后不同时间点的血液和脑脊液,用2种不同方法测得脑脊液中尼莫司汀的浓度增加。
另有研究[11]用冰片灌胃大鼠再注射亚砷酸后,用原子吸收光谱仪测得脑和血清中砷浓度冰片组高于对照组。
用冰片联合顺铂治疗大鼠C6胶质细胞瘤显示冰片能增加血脑屏障对顺铂的通透性,提高顺铂对胶质细胞瘤的治疗作用[12]。
药物A k e b i a s a p o n i n D在肠内的吸收受到限制;而与龙脑随同给药条件下,龙脑可以明显促进A k e b i a s a p o n i n D渗透通过回肠[13]。
冰片亦可显著提高三七皂苷R1,人参皂苷R g1、R e在家兔体内的组织分布[14]。
1.7 逆转肿瘤多药耐药陈艳明等[15]以维拉帕米作为阳性对照药,用M T T[3-(4,5-d i m e t h y l t h i a z o l-2-y l)-2,5-d i p h e n y l t e t-r a z o l i u m b r o m i d e]法观察冰片对长春新碱所致细胞毒性的作用。
结果在2种细胞系上,冰片均能明显增强长春新碱所致的细胞毒性,作用与维拉帕米相似。
说明冰片可能具有与维拉帕米相同的逆转肿瘤多药耐药的作用2 药物作用机制2.1 增加生物膜屏障通透性冰片因为常做为佐药,与其他药物配伍使用,因此对其在配伍使用中所起的作用机制研究较多。
通过这些研究发现冰片可促进药物透过生物膜屏障以达到药物在机体内的最佳吸收、分布。
其中研究最多的是冰片透血-脑脊液屏障(b l o o d-b r a i nb a r r i e r,B B B)的作用。
2.1.1 抑制P-g p(p-g l y c o p r o t e i n)P-g p高表达于肿瘤的细胞膜,是肿瘤细胞多药耐药的主要机制之一。