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胰岛素说明书胰岛素是一种由胰腺分泌的激素，对于调节血糖水平起着至关重要的作用。
当人体自身的胰岛素分泌不足或无法正常发挥作用时，就可能需要外源性胰岛素来控制血糖。
以下是关于胰岛素的详细说明。
一、胰岛素的种类1、短效胰岛素也称为常规胰岛素，起效时间约为30 分钟，作用高峰在1 3 小时，持续时间约 5 8 小时。
通常在餐前 30 分钟左右注射。
2、中效胰岛素起效时间约 2 4 小时，作用高峰在 4 12 小时，持续时间约 12 18小时。
3、长效胰岛素起效时间较慢，一般在 3 4 小时，但作用持续时间长，可达 20 24小时甚至更久。
4、预混胰岛素是将短效和中效胰岛素按照一定比例混合而成，如30/70、50/50 等。
预混胰岛素的起效时间和作用持续时间因具体比例而有所不同。
二、胰岛素的作用机制胰岛素的主要作用是促进细胞摄取葡萄糖，并将其转化为能量或储存为糖原和脂肪。
它还能抑制肝脏葡萄糖的生成，从而降低血糖水平。
三、适用人群1、 1 型糖尿病患者由于自身免疫或其他原因，导致胰岛β细胞被破坏，几乎不能分泌胰岛素，必须依赖外源性胰岛素来维持生命。
2、 2 型糖尿病患者在口服降糖药效果不佳、出现糖尿病并发症、处于妊娠期等情况下，也可能需要使用胰岛素治疗。
四、使用方法1、注射部位常用的注射部位包括腹部、大腿外侧、上臂外侧和臀部外上侧。
每次注射应选择不同的部位，以防止局部脂肪萎缩或增生。
2、注射步骤（1）洗手，准备好胰岛素注射器或胰岛素笔、胰岛素以及消毒用品。
（2）用酒精棉球消毒注射部位。
（3）将胰岛素笔或注射器调整到所需的剂量。
（4）以 90 度或 45 度角快速进针，缓慢推注胰岛素。
（5）注射完毕后，保持针头在皮下停留数秒，以确保胰岛素完全注射。
五、剂量调整胰岛素的剂量应根据血糖监测结果、饮食、运动等因素进行调整。
一般来说，初始剂量会由医生根据患者的体重、病情等因素确定，之后患者需要密切监测血糖，根据血糖变化在医生的指导下逐渐调整剂量。
胰岛素科技名词定义中文名称：胰岛素英文名称：insulin定义：胰腺朗格汉斯小岛所分泌的蛋白质激素。
由A、B链组成，共含51个氨基酸残基。
能增强细胞对葡萄糖的摄取利用，对蛋白质及脂质代谢有促进合成的作用。
应用学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；激素与维生素（二级学科）以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。
外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗，糖尿病患者早期使用胰岛素和超强抗氧化剂如（注射用硫辛酸、口服虾青素等）有望出现较长时间的蜜月期，胰岛素注射不会有成瘾和依赖性。
目录简介显微镜下的胰岛 beta 细胞〖化学本质〗蛋白质〖分子式〗C257 H383 N65 O77 S6〖分子量〗5807.69〖性状〗白色或类白色的结晶粉末〖熔点〗233℃（分解）〖比旋度〗-64°±8°(C=2,0.003mol/L NaOH)〖溶解性〗在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在矿酸（无机酸）或氢氧化碱溶液中易溶〖酸碱性〗两性，等电点pI5.35-5.45〖英文缩写〗INS.发现过程胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。
1922年开始用于临床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。
中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。
不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧基端的一个氨基酸不同。
80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床。
1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。
1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质。
胰岛素说明书1. 胰岛素简介胰岛素是一种生物活性激素，由胰岛β细胞分泌。
它在调节血糖水平、促进葡萄糖进入细胞以供能量消耗等方面发挥着重要作用。
胰岛素被广泛应用于治疗糖尿病等疾病，并且在医学界具有重要地位。
2. 胰岛素的适应症胰岛素主要适用于以下人群：- 糖尿病患者：胰岛素可以帮助调节血糖水平，降低血糖并保持在正常范围内。
- 妊娠糖尿病患者：孕妇患有妊娠糖尿病时，胰岛素可以帮助控制血糖，保护胎儿健康发育。
- 卒中、心肌梗死等患者：在部分心血管疾病中，胰岛素可以发挥神经保护作用，改善患者预后。
3. 胰岛素的使用方法胰岛素可通过注射给药或胰岛素泵来进行使用。
- 注射给药：使用胰岛素注射器进行皮下注射，通常在腹部、大腿或上臂进行注射，具体部位可以根据医生的建议来选择。
- 胰岛素泵：胰岛素泵是一种便携式装置，可通过皮下导管持续输送胰岛素，提供更为灵活的胰岛素治疗方法。
4. 胰岛素的注意事项在使用胰岛素时，需要注意以下事项：- 注射部位的轮换：每次注射胰岛素时，应选择不同的部位进行注射，以避免注射部位反复引起局部脂肪萎缩或增生。
- 调整剂量：根据血糖监测结果，结合医生建议，适时调整胰岛素的使用剂量。
- 孕妇患者的使用：孕妇在使用胰岛素时，应密切监测血糖水平并遵循医生的咨询和建议。
5. 胰岛素的副作用胰岛素使用过程中，可能会出现一些副作用，包括但不限于以下情况：- 低血糖：胰岛素过量或使用不当时，可能会导致血糖过低的情况，出现晕厥、出汗、心悸等症状时，应及时补充葡萄糖。
- 过敏反应：个别人群对胰岛素可能存在过敏反应，如发痒、皮疹等，如出现过敏症状应及时就医。
- 注射部位感染：不安全的注射操作或注射部位清洁不当可能导致注射部位感染，请保持注射部位的清洁。
6. 胰岛素的存储和注意事项在存储胰岛素时，应注意以下事项：- 冷藏储存：请将胰岛素保持在2-8℃的冰箱中保存，避免明显的震荡和冷冻。
- 避光保护：胰岛素应放置在原包装中，并避免阳光直射，以防药物降解和失效。
胰岛素胰岛素(insulin，INS)自1921年由加拿大Toranto大学的Banting发现后，使得糖尿病的治疗成为可能，这是人类历史上最伟大的医学发现之一，1923年开始临床使用，该研究也因此于1923年获得了诺贝尔奖，1965年我国完成世界上第一个人工合成蛋白质牛结晶胰岛素。
从牛、猪胰岛素到人胰岛素，取得了重大进步，到目前应用胰岛素类似物，给临床带来了更多的益处。
在其问世的最初50年里，临床普遍应用的胰岛素提取自猪和牛的胰腺。
20世纪70年代，人们出于对胰岛素纯度的关注，生产出了高纯度的，即单组分胰岛素；而80年代初，普通人胰岛素又成为医药商品；数年之后，即80年代末，人们又应用基因重组技术成功地生物合成了普通人胰岛素。
动物胰岛素生产工艺：1.胰岛素的分类1.1 按生产来源分动物胰岛素，半合成胰岛素和DNA重组生物合成胰岛素。
1.2 在临床上，根据各种胰岛素作用时间特点，将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。
1.2.1 速效（超短效）胰岛素如赖脯胰岛素（IL），门冬胰岛素（IA）。
速效人胰岛素类似物的主要特点是：①起效快，皮下注射后15分钟起效，可以在餐前即刻甚至餐后立即注射，不需提前半小时，提高了病人用药的依从性；②达峰快，注射后15分钟起效，30～60分钟达到药效高峰，恰好与餐后血糖高峰时间相匹配，控制餐后血糖效果好；③药效维持时间短，大约在3小时左右（2～4小时）。
由于其药代动力学特点与进餐后人体内源性胰岛素分泌十分相似，能够很好地控制当餐后血糖而且不容易发生低血糖。
正是由于具有上述优点，它非常适合于胰岛素泵治疗。
目前临床应用的有两种：①Insulin Lispro由Lilly公司1996年研制，它是将原来胰岛素B链上28位的脯氨酸与29位上的赖氨酸互换位置而得到的。
②Insulin Aspart（诺和锐）由Novo Nordisk公司研制，它是将胰岛素B链上28位脯氨酸替换成天冬氨酸而成。
胰岛素的种类和用法胰岛素分类根据胰岛素作用时间分类短效胰岛素：普通胰岛素（R）速效胰岛素类似物：赖脯胰岛素（优泌乐）、门冬胰岛素（诺和锐®） 中效胰岛素：低精蛋白胰岛素、慢胰岛素锌混悬液（N）长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素、特慢胰岛素锌悬液（P）长效胰岛素类似物：甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（诺和平） 预混胰岛素类似物：诺和灵30R、诺和灵50R、诺和灵N胰岛素作用时间对比表36长362424各类胰岛素特点➢速效胰岛素：起效快，达峰早，作用时间短，适用于进餐时间和进餐量难以确定的患者，可用于包括2岁以上儿童糖尿病以及妊娠合并糖尿病的患者。
➢长效胰岛素：持续时间超过24小时，注射时间灵活，夜间低血糖少。
➢预混胰岛素类似物：更接近于人体胰岛素分泌模式，从而更好的控制血糖，减少不良反应，且注射时间灵活，患者的依从性更佳。
胰岛素用法的计算公式➢胰岛素单位=体重*1000*0.6*（血糖量-0.1/100）/2胰岛素用法➢T1DM：➢新诊断:0.3-0.5∪／Kg ／d➢蜜月期：0.3-0.4∪／Kg ／d➢应激状态：0.6-1.0∪／Kg ／d➢T2DM：➢轻中度病情：0.5-0.8∪／Kg ／d➢病情严重或应激状态：﹥1.0∪／Kg ／d胰岛素的具体分配➢短效+中效：按30%、20%、20%、30%分配到早中晚餐前和睡前。
➢速效胰岛素类似物+长效：按20%、20%、20%、40%分配到早中晚餐前和睡前。
➢预混胰岛素：每日两次：早餐前用量占总量的2／3，晚餐前占1／3。
怎样调整胰岛素剂量餐前或睡前血糖值胰岛素剂量➢﹤2.8 减4-6∪ 立即进餐➢ 2.8-3.9 减2-4∪➢ 3.9-7.2 原剂量➢7.2-8.3 加1 ∪➢8.3-11.1 加2 ∪➢11.1-13.9 加3 ∪➢13.9-16.6 加4-6∪➢16.6-19.4 加8-10 ∪➢餐前活动量增加减1-2 ∪ 或加餐➢餐前活动量减少加1-2 ∪血糖控制目标糖化血红蛋白﹤7%空腹睡前血糖﹤10睡前血糖不低于6夜间3点血糖不低于5胰岛素用法：（一）怎样估算其初始用量：糖尿病患者在开始使用胰岛素治疗时，一律采用短效胰岛素。
胰岛素pmol标准值是空腹全血胰岛素平均值约为5.6±3.6pmol/ml，峰值在餐后30～60分钟出现，餐后一小时全血胰岛素分泌量较空腹基础水平升高约5～6倍。
如果检测结果与标准值不符，可能说明存在糖代谢异常或糖尿病等问题，应及时就医检查。
胰岛素是由胰脏胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖等刺激而分泌的一种蛋白质激素。
胰岛素是机体内唯一可以降低血糖的激素，同时可以促进糖原、脂肪、蛋白质合成。
外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗，可以改善人体的糖代谢，当机体胰岛素分泌不足或者自身功能出现障碍时，可能导致血糖升高，易引发糖尿病。
正常人的胰岛素是随餐分泌，一般是进食后5～10分钟开始分泌，在30～60分钟达到高峰。
糖尿病患者在确诊疾病后需要合理控制饮食，并积极用药，有助于控制血糖水平稳定。
在生活中要注意规律饮食，不吃高糖食物如蛋糕、巧克力等，并避免空腹洗澡、剧烈运动等诱发因素，以免血糖波动。
当胰岛素分泌不足时，可能导致血糖升高，出现口渴、多饮、多尿、体重下降等症状。
此时应及时就医，遵医嘱服用降糖药物治疗，如盐酸二甲双胍片、瑞格列奈片等。
同时注意饮食调节，控制主食和限制甜食的摄入量。
总之，胰岛素pmol标准对于维持人体正常的糖代谢具有重要意义，当结果异常时可能提示存在糖代谢异常或糖尿病等问题。
患者应及时就医检查并遵医嘱治疗，同时注意日常生活调理和饮食调节。
胰岛素国内批准适应症皮下注射注射剂：用于糖尿病人高血糖的控制。
静脉注射注射剂：用于糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。
国内常规剂量皮下注射注射剂：①一般3 次/d，餐前15~30 min 钟注射，必要时睡前加注1 次小量。
剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量（视体重等因素2~4 单位/次）开始，逐步调整。
②1 型糖尿病患者：按体重0.5~1 单位/kg/d，根据血糖监测结果调整。
③2 型糖尿病患者：每日需用总量变化较大，在无急性并发症情况下，敏感者5~10 单位/d，一般约20 单位，肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加。
④在有急性并发症（感染、创伤、手术等）情况：1 型及2 型糖尿病患者，应1 次/4~6 h，剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。
静脉注射注射剂：1）糖尿病酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗：①可静脉持续滴入4~6 单位/h，根据血糖变化调整剂量；也可第一次静注10 单位加肌内注射4～6 单位，根据血糖变化调整。
②病情较重者，可先静脉注射10 单位，继之以静脉滴注，当血糖下降13.9 mmol/L（250 mg/mL）以下时，胰岛素剂量及注射频率随之减少。
③在用胰岛素的同时，还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒并注意机体对热量的需要。
④不能进食的糖尿病患者，在静脉输含葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。
⑤本品与医用笔式注射器配合使用时，请注意遵守医用笔式注射器用法及注意事项。
特殊人群用药妊娠分级：B/C 级。
哺乳分级：L1 级。
药物警戒MHRA 警示：GLP-1 受体激动剂与胰岛素共同治疗糖尿病时，在突然中断或减少胰岛素使用后，会出现糖尿病酮症酸中毒的风险增高。
不良反应常见不良反应内分泌系统：低血糖症（包括突然改变注射部位导致的低钾血症）。
免疫系统：超敏反应。
血液系统：低钾血症。
1 型糖尿病患者的常见不良反应：头痛（12%）、意外伤害（11%）、恶心（7%）、腹泻（5%）2 型糖尿病患者的常见不良反应：神经系统：反射减弱（11%）、感觉障碍（9%）、灰指甲（10%）、尿路感染（8%）、胸痛（5%）、头痛（5%）、皮肤病（5%）、腹痛（5%）、鼻窦炎（5%）。
胰岛素科技名词定义中文名称：胰岛素英文名称：insulin定义：胰腺朗格汉斯小岛所分泌的蛋白质激素。
由A、B链组成，共含51个氨基酸残基。
能增强细胞对葡萄糖的摄取利用，对蛋白质及脂质代谢有促进合成的作用。
所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；激素与维生素（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。
目录胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。
空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。
进餐后血浆胰岛素水平可增加5～10倍。
编辑本段体内胰岛素的生物合成速度体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响：刺激胰岛素分泌血浆葡萄糖浓度血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。
口服或静脉注射葡萄糖后，胰岛素释放呈两相反应。
早期快速相，门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。
早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放，延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，胰岛素分泌也增加。
精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。
进餐后胃肠道激素增加进餐后胃肠道激素增加可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
自由神经功能状态可影响胰岛素分泌迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。
临床上使用胰岛素治疗的病人，血清中存在胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性胰岛素分泌状态。
编辑本段胰岛素的结构不同种族动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素功能大体相同，成分稍有差异。
胰岛素：是一种蛋白质激素，由胰脏内的胰岛β细胞分泌。
胰岛素参与调节糖代谢，控制血糖平衡，可用于治疗糖尿病。
其分子量为5808道尔顿。
一．组成与结构1.不同种族哺乳动物（人、牛、羊、猪等）的胰岛素分子的氨基酸序列和结构稍有差异，其中猪胰岛素与人的最为接近。
2.胰岛素由A、B两条肽链组成，人胰岛素的A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸，共16种51个氨基酸组成。
其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来。
此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。
二.代谢1.胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的激动而分泌的一种蛋白质激素。
2.先分泌的是由84个氨基酸组成的长链多肽—胰岛素原（Proinsulin），经专一性蛋白酶——胰岛素原转化酶（PC1和PC2）和羧肽脢E的作用，将胰岛素原中间部分（C链）切下，而胰岛素原的羧基端部分（A链）和氨基端部分（B 链）通过二硫键结合在一起形成胰岛素。
3.成熟的胰岛素储存在胰岛β细胞内的分泌囊泡中，以与锌离子配位的六聚体方式存在。
4.在外界刺激下胰岛素随分泌囊泡释放至血液中，并发挥其生理作用。
5.胰岛素的分泌分成两部分。
第一部：分帮助维持空腹血糖正常而分泌的胰岛素，称为基础胰岛素，第二部：分则是为了降低餐后血糖升高、维持餐后血糖正常而分泌的胰岛素，称为餐时胰岛素。
餐时胰岛素的早时相分泌控制了餐后血糖升高的幅度和持续时间，其主要的作用是抑制肝脏内源性葡萄糖的生成。
通过该作用机制，血糖在任何时间均被控制在接近空腹状态的水平;餐后血糖的峰值在7.0 mmol/L以下，并且血糖水平高于5.5 mmol/L的时间不超过30分钟。
1型糖尿病患者在确诊糖尿病之前，大部分患者胰岛β细胞发生自身免疫性破坏，导致餐时和基础胰岛素分泌均减少。
胰岛素制剂研究最新进展姓名：刘玉学号：2011311830目前我国胰岛素市场规模约4亿元，年均增长率为24.4%。
近年来，胰岛素制剂的研发越来越受国内外医药界的关注，并在肺部给药、口腔给药和无针头注射给药等取得了令人瞩目的进展。
1 肺部给药通过肺部给药有效地释放大分子药物，这些药物可到达肺深部的肺泡，在此可被迅速吸收进入血液循环。
肺部释药具有下述特点：1）剂量均匀性和可重复性；2）可携带性和使用方便；3）可灵活地调节剂量；4）药物在室温储存稳定；5）初始接触肺部体液的药剂溶解迅速。
1.1 Exubera胰岛素释药系统Nektar Therapeutics公司/辉瑞公司/安万特公司的胰岛素吸入剂Exubera已在欧洲申请上市。
Bespak公司新近完成了Exubera释药器具的工业化生产。
人们广泛认为此产品可成为首个获准上市的非注射胰岛素制剂，由于要确定产品对肺部作用的附加安全性研究延缓了开发的进度。
Exubera系一作用快的胰岛素干粉吸入剂，正在研究用于I型和II型糖尿病的治疗。
NektarTherapeutics公司的科学家开拓吸入胰岛素I期临床，而后转让此技术供进一步开发和商业化生产。
迄今，在全世界临床研究中2000多人使用了Exubera，其中一些人使用长达5年。
III期临床研究显示，Exubera降低糖尿病患者血糖的疗效可与胰岛素注射相媲美，优于口服。
在一项298例患者参加的Ⅲ期临床研究中，Exubera加口服抗糖尿病药、单独使用Exubera和单独口服抗糖尿病药3个月后产生<8%的HbA1c浓度分别为84%、56%和19%；<7%的HbA1c浓度分别为31%、17%和1%。
在一对334例I型糖尿病患者6个月的III期临床研究中，餐前使用Exubera，晚上注射缓释胰岛素，形成的HbA1c浓度为7.9%,每日多次注射胰岛素的对照组为7.7%。
在一对309例口服药物治疗无效的2型糖尿病患者III期临床研究中，单独使用Exubera、Exubera加口服胰岛素和单独口服胰岛素，形成的HbA1c浓度分别为7.9%、7.3%和9.1%(基础浓度为9.3%)。
辉瑞公司与安万特公司达成共同开发、共同销售和共同生产胰岛素吸入剂的全球合作协议。
Nektar公司提供胰岛素细粉供吸入器使用。
Exubera注重释药的安全性，不使用渗透促进剂，这是由于它会破坏细胞膜。
然而，肺部给药长期的安全性尚有待进一步验证。
Nektar公司的肺部释药技术创造了细小气动力学药物颗粒，大分子和小分子药物均能深入肺部。
此技术调节大体积粉末性质，包括几何形状的粒径及其分布，粒子密度，形态学，表面粗糙度和表面能。
正在研发中的肺部胰岛素给药产品还有Alkermes公司/礼来公司的AIR肺部释药产品，Aradigm公司/ Novo Nordisk公司的AERx肺部释药产品，Kos制药公司的胰岛素吸入剂，Baxter公司的ProMaxx胰岛素微球肺部吸入剂，百时美施贵宝公司和Qdose公司的胰岛素吸入剂等，各公司对非注射胰岛素制剂展开了激烈的竞争（表1 ）。
表1开发非注射胰岛素的公司及其产品开发商合作者释药途经进展Nektar 辉瑞/艾文蒂斯肺部 III期临床Aradigm Novo Nordisk 肺部 III期临床湖北华工生化工程有限公司－口腔 III期临床Generex - 口腔 IIb期临床Alkermes 礼来肺部 II期临床Emisphere - 口服 II期临床Nobex - 口服 II期临床Cortecs －口腔 II期临床TransDermics - 透皮 IIa期临床Kos - 肺部 I期临床Altea - 透皮 I期临床Bentley 鼻腔 I期临床Baxter - 肺部临床前CoreMed 口服临床前Unigene - 口服临床前NovaDel - 舌下喷雾临床前1.2 AERx胰岛素糖尿病治疗系统Aradigm公司拥有多项涉及肺部释药技术的美国专利，覆盖在吸入启动系统中控制胰岛素释出的方法（US 5,392,768），涉及自标准定量气雾剂罐内最佳化释药的SmartMist哮喘治疗系统(US 5,394,866)，涉及自微剂量指示器MDI气雾剂罐内最佳化释药的方法(US 5,392,768)和AERxx肺部胰岛素释放系统“控制呼吸”技术(US 5,672,581)。
AERx胰岛素糖尿病治疗系统将人胰岛素液体气雾剂释至肺深部供全身性吸收。
该系统产生气雾剂细液滴（平均气动力学直径约为2～3μm）,自数以百计激光打的孔经一喷嘴喷出。
吸入的胰岛素起效非常快。
在12周多中心II期临床研究中，107例II型糖尿病患者胰岛素吸入给药或注射给药。
临进食前以AERx吸入胰岛素，餐前30min注射胰岛素。
此外，临睡前以此两种方法给与胰岛素。
12周末，两组长期控制血糖无显著差异。
然而，禁食的血糖浓度吸入胰岛素组明显较低。
不良反应两组相似，无重大安全问题。
在奥地利18例I型糖尿病患者进行的IIa期临床研究中，以AERx系统释放4剂胰岛素，显示剂量-疗效的相关性，而且吸收和起效匀较皮下注射快。
在一对45例非糖尿病不吸烟病人采用AERx系统的II期临床研究中，患有轻至中度慢性哮喘病人中的17人显示很少吸收胰岛素，因而降血糖的作用也很小。
用药后，肺功能未发现明显的改变，Aradigm公司的合作伙伴诺Novo Nordisk公司正在奥地利和新西兰对300例I型和II型糖尿病患者进行24月多中心III期临床，将其与采用NovoRapid 一日3次皮下注射胰岛素相比较。
1.3 AIR肺部释药系统Alkermes公司的AIR专利释药技术适于将药物释至肺部的干粉装置。
采用许多常用的辅料（如糖类，氨基酸和脂质）制成微粒，几何粒径为5～30μm，气动力学粒径为1～5μm。
AIR的大几何粒径和小气动力学粒径较其他普通肺部给药制剂具有许多优点：在相同质量的情况下，大粒子所需分散力较小粒子小得多。
此“易分散性”具有许多潜在的益处。
AIR颗粒的载药量可小于1%或高达90%，导致每次喷出释药范围为几μg至几十g。
由于AIR粉末雾化不需乳糖载体颗粒和过量的粉末，故每次吸入的粉末可多达50mg，远远超过普通干粉吸入剂和定量吸入剂，AIR产品在临床研究中显示其良好的安全性和耐受性。
1.4 K1-02-212重组胰岛素吸入剂Kos Pharmaceutical公司正在开发的K1-02-212重组胰岛素吸入剂，用于治疗II型糖尿病。
它采用无辅料呼吸启动的定量吸入剂。
在一项对12名健康志愿者进行的随机研究中，胰岛素喷5次（44.5U）、10次（89U）或15次（133.5U）生物利用度分别为31%、24％和27％。
此胰岛素吸入剂起效快，使用者耐受性好。
1.5 Aerodose胰岛素吸入剂美国Aero Gen公司欲扮演肺部释药的重要角色，它拥有新颖的液体气雾剂专利技术：小巧、轻便和无抛射剂雾化液体的气雾剂。
此电子控制液体气雾剂给药器被开发成2种特殊的产品，用于释放生物技术新药和呼吸系统老药。
Aerodose为单剂或多剂液体吸入剂，用于肺部释放一系列呼吸系统药物、蛋白质和肽类药物。
藉此系统，Aero Gen公司产品保持雾化药物在呼吸范围内逾80%，保证其在下呼吸道或肺深部沉积。
由于其气雾剂质优和容易使用，使呼吸系统药物可有效地替代目前的含抛射剂定量吸入剂。
释放大分子药物优于其他肺部释药新技术（如干粉吸入剂）：降低单位剂量费用、提高剂量重现性和蛋白质稳定性。
病人在任何时间任何地点可舒适地服用胰岛素。
2 口腔给药2.1 Oralin颊用喷雾剂开发胰岛素非注射制剂的竞争日趋白热化，糖尿病治疗药物市场销售额领先者之一的礼来公司，选择加拿大Generex Biotechnology公司来帮助其开发口腔喷雾剂。
尽管Valentis公司和Flemington公司亦已宣称它们合作开发胰岛素舌下喷雾剂，但基因Generex Biotechnology公司坚信其产品是世界上第一个胰岛素颊用喷雾剂。
1999年初，Generex Biotechnology公司的胰岛素颊用制剂已在美国和加拿大进行临床研究，2000年在英国进行临床研究，包括使用手持气雾剂应用装置RapidMist。
此产品在美国和加拿大进行了II期临床研究。
Generex Biotechnology公司称，初步临床结果显示此喷雾剂(Oralin)可像注射胰岛素那样控制餐后高血糖，且可提高胰岛素血浓度。
礼来公司拥有Generex Biotechnology公司胰岛素颊用制剂的全世界专利权，将进行临床研究，按常规申请上市和全球销售此产品。
协议认可礼来公司的颊腔潜在释药和采用Generex Biotechnology公司的RapidMist技术释放一系列大分子药物产品。
胰岛素颊用制剂系Generex Biotechnology公司的首个产品。
2004年1月，Generex Biotechnology公司指定生命科学公司Kinexun公司着手进行Oralin关键的III期临床研究。
Kinexun公司正在设置新的临床和管理部门，建立临床和管理专家队伍以帮助Generex Biotechnology公司以颊用释药技术系统平台在全球开发和申报Oralin和其它药物制剂。
此专家队伍将帮Oralin完成IIb期临床研究，开始III期临床。
Oralin正在对I型糖尿病进行IIb期临床研究，2005年开始更多的病人和时间更长的III期临床研究。
Oralin采用Generex Biotechnology公司的RapidMist释药技术制备的。
喷雾时快速将气体样物质喷入口腔，有味觉但病人可接受。
由于其作用快，Oralin不产生低血糖症。
然而，某些病人需要多次喷（多于6次）方能获得Oralin最佳剂量，此意味着病人可以餐前使用一半剂量，餐后使用另一半剂量，正在开发胰岛素口腔用药制剂的其他公司还有Cortecs公司（其产品Macrulin进行II期临床研究，该公司正在寻找进一步开发的合作伙伴）、瓦伦蒂斯公司和NovaDel（原名弗莱明顿公司）。
NovaDel公司正在采用其12R释药技术开发胰岛素舌下喷雾剂。
Valentis公司的全资子公司PolyMasc Pharmaceuticals公司正在开发预处理的胰岛素来评价NovaDel公司此产品给药的舌下速释喷雾系统，该公司将寻找进一步开发此产品的合作伙伴。
NovaDel公司认为，PolyMasc Pharmaceuticals公司的protoMASC技术较正在开发的其他产品释放胰岛素快而有效，用药剂量仅为正在开发的其他胰岛素舌下喷雾剂的1/6，且数分钟内即可降低葡萄糖血浓度。
