前列腺素E受体与血压调节

前列腺素的作用与功效前列腺素 (Prostaglandins，PGE)是一类天然存在于动植物细胞膜和组织中的生物活性物质，也是一类广泛存在于机体各个组织和器官的生物活性脂类。

前列腺素具有多种作用和功效，对生理和病理过程发挥着重要的调节作用。

一、前列腺素的生物合成前列腺素是通过脂氧合酶 (Cyclooxygenase, COX) 催化后的反应合成的。

脂氧合酶存在于几乎所有组织和器官中，其在合成前列腺素过程中发挥重要作用。

目前已知有两种COX同功型酶，COX-1和COX-2。

COX-1酶在机体中广泛表达，其在维持正常生理功能中具有重要作用；COX-2酶主要参与炎症反应、细胞增殖和血管生成等病理过程。

通过调节脂氧合酶活性可以影响前列腺素的生物合成。

在脂氧合酶作用下，将膜磷脂酸 (Arachidonic Acid，AA) 转化为前列腺素H2(PGH2)，然后经过特定的合酶催化反应，将其转化成不同种类的前列腺素。

具体合酶催化反应包括PGD合酶合成PGD2，PGE合酶合成PGE2，PGF合酶合成PGF2α，PGI合酶合成PGI2 (也称为前列腺环素)等。

这些前列腺素具有不同的生物活性和生理效应。

二、前列腺素的作用和功效1. 前列腺素的作用机制前列腺素通过结合特定的受体 (Prostaglandin Receptors) 在细胞膜上发挥作用。

目前已知有多种前列腺素受体，包括EP1、EP2、EP3、EP4、FP、IP、DP等。

这些受体的分布和功能各异，通过与前列腺素结合发挥不同的生物学效应。

2. 前列腺素的调节血管舒缩作用前列腺素是一类强烈调节血管舒缩的物质。

PGI2和PGE2具有舒张血管的作用，能够通过激活血管内皮细胞上的IP受体和EP4受体，促使平滑肌松弛，导致血管扩张。

PGF2α和TXA2具有收缩血管和促使血小板聚集的作用，能够通过激活平滑肌细胞上的FP受体和TP受体。

3. 前列腺素的抗炎作用前列腺素具有重要的抗炎作用。

血管紧张素-(1-7)与心血管疾病龚永飞;戴海龙;尹小龙;光雪峰【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2014(012)002【总页数】4页(P160-163)【关键词】血管紧张素-(1-7);心血管疾病【作者】龚永飞;戴海龙;尹小龙;光雪峰【作者单位】650051 云南省昆明市,昆明医科大学附属延安医院云南心血管病医院心内科;650051 云南省昆明市,昆明医科大学附属延安医院云南心血管病医院心内科;650051 云南省昆明市,昆明医科大学附属延安医院云南心血管病医院心内科;650051 云南省昆明市,昆明医科大学附属延安医院云南心血管病医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R54血管紧张素系统（RAS）作为一种循环激素参与血压调节与盐类代谢，并维持内环境稳态。

血管紧张素-（1-7）［Ang-（1-7）］是RAS系统中的一个独立代谢物，且是具有生物活性的七肽。

Ang-（1-7）分别由血管紧张素Ⅰ及血管紧张素Ⅱ转化而来。

近年来的研究发现其作为血管紧张素Ⅱ的拮抗因子，具有舒张血管、利钠利尿、抑制血管平滑肌增生等多种效应，对心血管基础研究及临床实践有重要意义[1]。

本文就近年血管紧张素-（1-7）与心血管疾病的研究现状作一简要综述。

1.1 Ang-（1-7）的生理学特点 Ang-（1-7）是RAS系统的一个具有生物活性的独立成员，由7个氨基酸残基即天门冬氨酸、精氨酸、缬氨酸、酪氨酸、异亮氨酸、组氨酸和脯氨酸组成的肽段，其相对分子质量为899.0，分子式为CHNO，在-20℃下保存时性质比较稳定。

1.2 Ang-（1-7）的合成与代谢在犬的离体下丘脑匀浆及神经衍生细胞中发现[2]，Ang-（1-7）是血管紧张素的主要代谢产物之一，由组织特异性酶作用下生成。

心脏、大脑、肾脏是产生Ang-（1-7）的主要组织器官，子宫胎盘组织及卵巢也有少量的产生，以旁分泌和自分泌的方式发挥作用。

合成Ang-（1-7）的途径至少有以下3条：①10肽的AngⅠ被中性肽链内切酶（NEP）或脯氨酰肽链内切酶（PE）作用于7号位脯氨酸与8号位苯丙氨酸的肽键，去掉3个氨基酸残基，形成7肽的Ang-（1-7）；②8肽的AngⅡ在ACE2、PE或脯氨酰羧肽酶（PCP）的作用下，去掉一个氨基酸残基也可生成Ang-（1-7）；③AngⅠ在ACE2的作用下先生成无活性的Ang-（1-9），再由血管紧张素转化酶（ACE）或 NEP 分解生成 Ang-（1-7）。

前列腺素D2（PGD2）及其受体的生物学功能前列腺素（prostaglandin，PG）是存在于动物和人体中的一类不饱和脂肪酸组成的、具有多种生理作用的活性物质。

最早发现它存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。

现已明了精液中的前列腺素主要是来自精囊腺，全身许多组织细胞都能产生前列腺素。

按其结构的不同，前列腺素可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等类型。

不同类型的前列腺素具有不同的生物学功能。

本文主要综述前列腺素D2及其前列腺素D2受体的结构和生理功能。

前列腺素D2（Prostaglandin D2，PGD2）是哺乳动物脑内含量最丰富的一种前列腺素。

研究表明PGD2是最强效的内源性睡眠促进物质，诱导生理性睡眠；哮喘的慢性炎症反应过程中有PGD2参与；并且发现前列腺素D2及其受体与哺乳动物的生殖密切相关。

1 PGD2的合成及代谢过程PGD2的结构是具有五元脂肪环、带有两个侧链（上侧链7个碳原子、下侧链8个碳原子）的20个碳不饱和脂肪酸衍生物。

在机体内外环境条件的刺激下，细胞膜上的磷脂被磷脂酶A转化成花生四烯酸，接着在环氧化酶的作用下，花生四烯酸被分解成不稳定的中间产物前列腺素H2，接着前列腺素H2又被三种不同的酶即前列腺素D合成酶，前列腺素E合成酶及前列腺素F合成酶转化为更稳定的PGD2，PGE2，PGF2。

COX包括COX-1和COX-2。

COX-1是所有细胞中均有的一类酶系，属于“管家基因” 的表达产物，对维持细胞基本生命活动是必需的。

COX-2是COX的可诱导型形式，在细胞活性因子、致敏原和佛波脂等引起的应答过程中被诱导表达。

PGD合成酶也有两种不同的酶系分别为脂质运载蛋白型PGD合成酶（LPGDS）和造血型PGD合成酶（ HPGDS）。

LPGDS为非谷胱甘肽依赖型，HPGDS为谷胱甘肽转移酶，是前列腺素系列的关键酶系。

HPGDS主要在人胎盘、脑、肺等组织表达，定位于肥大细胞和TH2淋巴细胞。

四、肾上腺髓质激素的作用与分泌调节肾上腺髓质与交感神经节的胚胎发生同源，因此，肾上腺髓质实际是交感神经系统的延伸部分，在功能上相当于无轴突的交感神经节后神经元。

肾上腺髓质嗜铬细胞主要分泌肾上腺素(E)和去甲肾上腺素(NE)。

E和NE比例约为4：1。

血中的NE除由髓质分泌外。

主要来自肾上腺素能纤维，E则主要来自肾上腺髓质。

(一)肾上腺髓质激素的生理作用1．调节物质代谢各型肾上腺素能受体对新陈代谢的调节各具特征。

α1受体可增强肝糖异生；α2受体能抑制胰岛素分泌；β2受体可促进糖原分解，并减少葡萄糖利用等，都能导致血糖升高。

β1受体具有促进脂肪分解，酮体生成的作用；β3受体则通过动员脂肪增加机体的耗氧量和产热量．提高基础代谢率。

总之，肾上腺髓质激素基本属于促分解代谢的激素。

2．参与应激整台肾上腺髓质的内分泌活动与交感神经系统关系密切，不同的是，肾上腺髓质主要在机体处于某些特殊紧急状态下或内环境稳态显著失衡时发挥作用，而交感神经系统随时对机体器官系统的功能活动进行微细的调节。

在整体功能调节方面，交感神经与肾上腙髓质共同构成交感一肾上腺髓质系统(sympatheticadrenomedullary system)，协同下丘脑一垂体一肾上腺轴系统，与迷走一胰岛系统作用相抗衡。

早年Cannon曾对交感一肾上腺髓质系统进行过全面研究，并提出应急学说(emergency reaction hypothesis)。

他认为当机体遭遇特殊紧急情况时，如剧烈运动、缺氧、剧痛、畏惧、焦虑、失血、脱水、暴冷、暴热等，交感一肾上腺髓质系统即刻调动，儿茶酚胺类物质大量分泌并作用于中枢神经系统，使机体处于反应机敏、高度警觉的状态。

在这种状态下，肾上腺髓质激素水平急剧升高，甚至是基础状态的上千倍。

E大量释放可引起一系列爆发性典型体征，如心跳加快，呼吸加深，皮肤出汗并变白，竖毛肌收缩等，机体各器官系统的功能活动和代谢也随之明显加强以应对紧急情况，有利于整体功能活动全面“动员”，直接与“不良刺激”“格斗”。

万方数据临春医学工程２００９年７月第１６卷第７期３信号传导迄今为止．对于这螳ＥＰ受体介导的信号传导机制的研究主要是通过检测激动剂诱导的第二信使如ｃＡＭＰ、Ｃａ“和磷酸肌酸的变化，以及分析激动剂诱导的下游激酶或靶分子的激活实现的。

目前．人们对涉及这４种ＥＰ受体亚型的主要信号传导通路已有较深的认识。

ＥＰ２和ＥＰ４主要是和激活型Ｇ蛋白（Ｇｓ）偶联，激活后促进细胞内ｃＡＭＰ水平升高，ｃＡＭＰ水平升高激活蛋白激酶Ａ（ＰＫＡ），其随后激活信号传导通路的下游分子（表１）。

由于ＥＰ２和ＥＰ４介导的信号传导通路具有一定的相似性．因此二者的生物学功能有时是重叠的。

比如在破骨细胞生成（ＯＳｔＣＯ－ｃｌａｓｔｏｇｅｎｅｓｉｓ）时。

ＰＧＥ２无论是与ＥＰ２还是与ＥＰ４结合都可以通过增加细胞ｃＡＭＰ水平，进而增加核因子ＫＢ活化受体配体（ｒｅｃｅｐ！ｏＦａｃｔｉｖａｔｏｒｏｆｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒ－ＫＢｌｉｇａｎｄ。

ＲＡＮＫＬ）ｍＲＮＡ的表达．差异仅仅在于两者的激活程度有所不同。

但在有些生理或病理生理过程中．ＥＰ２和ＥＰ４会发挥不同的作用。

在这些过程中两者功能的差异，有的是由于二者在相关细胞中的选掸性表达造成的，如排卵和着床时卵泡内促卵丘扩展过程中（ｃｕｍｕ］ｕ￥ｅｘｐａｎｓｉｏｎ）ＥＰ２的作用。

以及在动脉导管闭合过程中ＥＰ４的作用。

而在有些情况下两者功能差异则与其选择性表达无关，比ｔｈＥｌ＇２和ＥＰ４在树突状细胞中都有表达，但只有ＥＰ４参与调节此类细胞的迁移．而ＥＰ２对此类细胞的迁移则无明显的调节作用。

这种ＥＰ４选择性的功能可能是因为ＥＰ４除了和腺苷酸环化酶（ａｄｅｎｙｌｙｌｃｙｃｌａｓｅ，ＡＣ）的激活相偶联外还和磷脂酸肌醇３一激酶（ｐｈｏｓｐｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ３一ｋｉｎａ∞，Ｐ１３Ｋ）相偶联，这一偶联可能是通过抑制型ｃ蛋白（ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙＧｐｒｏｔｅｉｎ，Ｇｉ）而非Ｇ８实现的㈣。

近年来还有研究显示在肿瘤细胞侵袭过程中，ＥＰ４也参与了细胞的迁移．这和ＥＰ，在新生小鼠动脉导管闭合川和斑马鱼原胚肠形成中的作用是一致的。

河北农业大学题目：前列腺素的作用机制综述学院：研究生学院专业班级：动医2014班集体学号：20149200760学生姓名：王旭丹二O一五年一月二十日前列腺素的作用机制综述研究生王旭丹20149200760摘要：不同类型的前列腺素具有不同的功能，如前列腺素E能舒张支气管平滑肌，降低通气阻力；而前列腺素F的作用则相反。

前列腺素的半衰期极短(1～2分钟）,除前列腺素I2外，其他的前列腺素经肺和肝迅速降解,故前列腺素不像典型的激素那样，通过循环影响远距离靶向组织的活动，而是在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用。

由于前列腺素能引起子宫强烈的收缩,故应用于足月妊娠的引产、人工流产以及避孕等方面,取得了一定的效果。

前列腺素治疗哮喘、胃肠溃疡病、休克、高血压及心血管疾病,可能有一定疗效，因而引起人们的重视。

关键字：前列腺素；前列腺;作用机制；The mechanism of action of prostaglandin were reviewedgraduate student:Xudan Wang 20149200760Abstract: Different types of prostaglandins have different functions，such as prostaglandin E can relax bronchial smooth muscle, reduce airway resistance; and the effect of prostaglandin F, on the other hand。

V ery short half—life of prostaglandin （1~2 minutes），in addition to the prostaglandin I2，other prostaglandin degradation quickly via the lungs and liver, so the prostaglandin not like typical hormone，through the cycle affect the activity of targeted groups over a long distance，but in the local produce and release，to produce prostaglandin cells themselves or physiological activities play a regulatory role of adjacent cells。

郭卜乐CPO生理健康网 1。

所谓血压，是指血液对血管壁产生的侧压力。

单位面积上压力的大小叫压强。

液体有流动性，液体内部向各个方向都有压强，且同一深度，液体向各个方向的压强相等。

血液属液体，血液在血管内流动时对血管壁有侧压力，叫血压，也就是血液作用于单位血管壁上的压力，因此血压实际是压强，血管无论在什么位置都有压强，即动脉、静脉和毛细血管都有血压。

血压的单位为千帕，千帕可换算为mmHg。

2。

血管分为动脉、静脉和毛细血管，而血压也就有动脉血压、静脉血压和毛细血管血压之分。

我们通常所说的血压，都是指动脉血压而言。

心室收缩将血液射入动脉。

通过血液对动脉管壁产生侧压力，使管壁扩张，并形成动脉血压。

心室舒张不射血时，扩张的动脉管壁发生弹性回缩，从而继续推动血液前进，并使动脉内保持一定血压。

因此心室收缩时，动脉血压升高，它所达到的最高值称为收缩压；心室舒张时，动脉血压下降，它所达到的最低值称为舒张压。

收缩压与舒张压之差称脉压。

3。

动脉血压在上臂部测量正常成人动脉收缩压为12～18.7kPa(90～140mmHg)，舒张压为8～12kPa(60～90mmHg)，脉压为4～6.7kPa(30～50mmHg)。

正常人在运动和情绪激动时血压会有一定限度的升高。

一般来讲收缩压高低主要与心输出量多少有关，运动时心输出量增加，收缩压升高。

舒张压则主要与血流阻力，特别与小动脉口径有关。

如果小动脉收缩，口径缩小，血流阻力就加大，则舒张压升高。

脉压主要与大动脉弹性有关，老年人大动脉硬化，对血压波动的缓冲作用减弱，因此收缩压与舒张压的差距增加，即脉压增大。

4。

动脉搏血压就是动脉里血液流动的压力。

动脉血压的高低和心脏的收缩力、排血量及全身小动脉的阻力有关，其中对高血压发病影响较大的是小动脉阻力的加大。

小动脉的管壁里有平滑肌纤维，当收缩时小动脉的管腔就会变小，血液通过时阻力就会增大，人体要维持正常血流量，血压也就上升；相反，在小动脉搏舒服张时，血压就会下降。

执业药师考试西药学专业二(试卷编号2181)1.[单选题]下述与西地那非无药物相互作用的是A)阿司匹林B)西咪替丁C)红霉素D)硝酸酯类E)酮康唑答案:A解析:本题考查PDE-5抑制剂的药物相互作用。

本类药物与硝酸酯类药同用可发生严重的低血压；红霉素、西咪替丁、酮康唑和葡萄柚汁可以抑制肝酶CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。

故答案选A。

2.[单选题]对于化疗药物引起的呕吐，正确的用药方法对严重呕吐，可给予A)阿瑞吡坦B)苯海拉明C)羧甲司坦D)昂丹司琼E)多潘立酮答案:D解析:对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-HT3受体阻断剂，包括昂丹司琼、格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼。

3.[单选题]可渗透过甲板用于角化增厚型的抗真菌药是( )A)联苯苄唑B)益康唑C)特比萘芬D)克霉唑E)环吡酮胺答案:E解析:环吡酮胺作用于真菌细胞膜，渗透性强，可渗透过甲板4.[单选题]需尽快建立一个肠道正常菌群，宜用A)双歧三联活茵胶囊B)双歧杆菌C)地芬诺酯D)酪酸菌E)双八面体蒙脱石答案:A解析:对痉挛性和功能性便秘者，可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素等，其成分乳酸菌、双歧杆菌在繁殖中会产生有机酸，使肠管水分的分泌增加，同时肠道的酸性降低，促使大便中水量增多而使粪便易于排出。

如需尽快建立一个肠道正常菌群，宜用双歧三联活菌胶囊，其所含的粪链球菌、嗜酸乳杆菌、双歧杆菌分别定殖在肠道上、中、下部位，迅速繁殖，作用快而持久，在整个肠道形成一道屏障。

5.[单选题]阻断胃泌素受体的药物是A)氢氧化铝B)哌仑西平C)雷尼替丁D)奥美拉唑E)丙谷胺答案:E解析:丙谷胺可阻断胃泌素受体。

6.[单选题]以下属于袢利尿药的禁忌证的是( )A)高血糖B)高血压C)对试验剂量无反应的无尿者D)高钾血症E)低血压答案:C解析:本题考查袢利尿药的禁忌证。

袢利尿药禁用于对试验剂量无反应的无尿者；禁用于对磺胺过敏的患者、婴儿，禁用于肝性昏迷和严重的电解质紊乱者；呋塞米慎用于患有呼吸窘迫综合征的早产儿。

前列腺素的生物合成和生物学功能前列腺素是一类生物活性物质，由前列腺及其他组织细胞合成。

它们具有多种生物学功能，如调节炎症反应、血小板凝聚、血管作用、生殖系统调节等。

前列腺素的生物合成发生在膜磷脂中多种酶的参与下，涉及多个环节，具有很高的复杂性。

1.前列腺素的分类及生物合成途径前列腺素是血管紧张素、血栓素、白三烯等药理活性物质的一种。

它们可以分为PGD、PGE、PGF、PGI和TX等五种。

它们的生物学功能和生物合成途径存在差异。

前列腺素的生物合成起源于花生四烯酸(Polyunsaturated fatty acid,PUFA)，PUFA是一类必需脂肪酸，可以在膳食中获取。

PUFA经过磷脂酰肌醇信号途径和向前列腺素物质前体的转化，产生为前列腺素的前体物质，然后在转化为前列腺素。

具体来说，PUFA 通过磷脂酰肌醇信号途径，被磷酸脂酰肌醇3-激酶(Phosphoinositide 3-kinase,PI3K)和蛋白激酶Cη，通过脂肪酸酰化酶(acyl-CoA synthetase, ACS)，被结合成为二酰基甘油(Diacyl glycerol, DAG)和连接到肌醇的PUFA前体，此时，二酰基甘油通过亚细胞器内的磷脂酰转移酶(Phospholipase A2, PLA2)，释放出PUFA(C20:4n-6)和一个磷脂酰肌醇(DAG)，由于PUFA的双键导致其极性增加，所以PUFA不稳定，需要与肌醇等传递信号分子或向前列腺素物质前体的转化。

这两种途径所产生的物质前体不同，有时产生的前体种类间会相互转化，中间产生的物质前体包括环氧化物等。

最后，这些物质前体通过环氧合酶(Cyclooxygenase,COX)、PG合成态PGD细胞外转移酶(Prostaglandin D synthase,PGDS)、PG合成态 PGE细胞外转移酶(Prostaglandin E synthase,PGES)等多种酶的催化，转化成为前列腺素。

生殖激素在动物生产及人类疾病中的应用摘要：由于放射免疫技术及酶联免疫技术的广泛应用，激素方面的研究日益增多，进展很快。

动物生产的主要目的是发展生产，繁殖快且饲养经济的动物，而生长和繁殖又在生殖激素控制下完成的，因此，激素很重要，在当代的动物生产与人类疾病的治疗中的应用十分重要。

本文主要简述前列腺素在动物生产及人类疾病中的应用，前列腺是雄性家畜的副性腺，，前列腺素存在于家畜的几乎各种组织和体液中。

关键词：前列腺素人工合成畜牧生产疾病治疗1.前列腺素的生理作用通过生理学研究发现，不同类型的前列腺素具有不同的生理作用，因此前列腺素生产中的作用广泛。

目前人们已经知道，前列腺对平滑肌的活动，内分泌腺的分泌和血液的流量具有调节作用，通过这些作用能够影响家畜生理的很多方面，如血压的升高和降低，气管的舒张和胃液的分泌，子宫的收缩，黄体溶解等，还发现其与神经传导有关物质之间有明显关系。

2.人工合成前列腺素目前，对前列腺素应用研究越来越广泛，通过精液，羊水等成功提取天然前列腺素，但数量少，活性降低快，实际应用不变。

现已成功研制出了人工合成前列腺素类似物。

它们都比天然的作用时间长，活性高，副作用小，产量也不受客观条件制约，实际应用中，很快得到广泛推广。

前列腺素最先被用于人类计划生育和畜牧业生产领个方面,实践效果良好。

3.前列腺在畜牧业上的应用（1）调节发情：指利用外源性激素和生理活性物质，人为控制和调节发情规律，使母畜按照人们要求在一定时间内发情，排卵和配种。

这是一种有效的干预家畜繁殖过程，提高繁殖能力的手段。

诱导发情即人工引起乏情期母畜发情，主要适用于初情期前乏情，生理性乏情，病理性乏情等情况。

对病理性乏情如持久黄体引起母畜乏情注射类前列烯醇，2~5天后，猪1~3天后发情，有效率大百分之九十以上。

常利用外源性激素或其他方法认为的控制并调整母畜发情周期，使之同期发情，以便进行人工受精或胚胎移植，达到有计划地组织生产及畜产品成批上市的目的。

前列地尔治疗慢性充血性心功能不全疗效观察李芳平【摘要】目的观察前列地尔治疗慢性充血性心功能不全的疗效.方法将慢性充血性心功能不全患者118例分为两组,对照组59例予以基础治疗,治疗组59例在基础治疗上加前列地尔.结果治疗组临床疗效(血压、心率、呼吸、血氧饱含度)明显好于对照组,其中左室收缩末内径(LVSD)、左室舒张末内径(LVDD)、左室射血分数(LVEF)、左室舒张早期充盈速度(E)、左室舒张晚期充盈速度(A)、E/A明显改善.结论前列地尔能明显改善慢性充血性心功能不全患者症状.【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2010(008)009【总页数】2页(P1032-1033)【关键词】前列地尔;慢性充血性心功能不全;心电图【作者】李芳平【作者单位】中国人民解放军第四五八医院,510602【正文语种】中文【中图分类】R541.6%R256.2慢性充血性心功能不全(CHF)是由于慢性原发性心肌病变和心室长期压力或容量负荷过重,而引起原发性或继发性心脏舒缩功能受损。

它是大多数心血管疾病的最终归宿,也是最主要的死亡原因[1]。

前列地尔(前列腺素E)是由血管内皮组织产生的有效血管舒张剂,可通过刺激腺苷酸环化酶系统直接松弛血管平滑肌[2]。

其具有强烈的扩张血管改善血循环,抑制血小板聚集及血栓形成,抑制炎症反应,改善红细胞的变形性,保护血管内皮细胞,防治动脉粥样硬化等作用。

本研究旨在探讨前列地尔对慢性充血性心功能不全患者的临床疗效。

1 资料与方法1.1 临床资料入选的118例患者为我院2007年8月—2009年12月的就诊者,且有活动后乏力、心悸、气促或胸痛、食欲下降、恶心、呕吐、下肢水肿等原因者,心电图、胸片、心脏超声检测异常,左室射血分数(LVEF)小于50%。

综合病因、病史、症状、体征被诊断为CHF患者。

依据美国心脏病学会(NYHA)分级Ⅱ级89例,Ⅲ级 29例。

年龄55岁～75岁,男性 68例,女性50例,病程3年～10年。

前列腺素E2受体EP3前列腺素是一类广泛存在于体内的自体活性物质，介导体内多种生理功能。

前列腺素类化合物具有非常高的成药性，目前，在全球范围内有超过20种前列腺素类上市药物。

由于前列腺素类化合物独特的结构和广泛的生物活性，发展前列腺素的高效合成方法具有非常重要的意义。

在过去的50多年间，前列腺素一直是合成化学家的重要目标分子。

前列腺素是一类由20个碳原子的不饱和脂肪酸组成的活性物质。

1934年，前列腺素被von Euler等学者首次发现，当时认为此物质可能是由前列腺所分泌，因此命名为前列腺素。

1957年Bergstrom及其瑞典同事Samuelsson分离出了PGF1和PGF2α的纯品，并在后续研究中阐明了前列腺素的结构和代谢过程，有关前列腺素药物的研究在随后的20世纪60年代达到高潮。

1982年，Bergstrom 与Samuelsson和John Vane三位科学家因在前列腺素及有关生物活性物质的研究方面的卓越贡献共同获得了诺贝尔生理学和医学奖。

PGE2是具有活性的前列腺素的一种，广泛的分布于人体，几乎参与了所有细胞的代谢活动，并且与炎症、免疫、肿瘤等的病理过程有关。

近期研究表明，PGE2在体内对AngIl诱发的高血压有重要的调节作用[1]。

PCE2的生物学效应主要是通过激活4类EP受体而发挥的，其中EP3受体在机体广泛分布于肾脏，血管系统和肾上腺等处。

EP3受体C末氨基酸有多种不同的剪接形式，从而产生多种不同的剪接异构体，故其信号转导路径仍不清楚。

在多种末端前列腺素中，PGE2是生物活性最多样化和分布最广泛的。

前列腺素E2是花生四烯酸的代谢产物，在机体多种组织和细胞中发挥重要的生理和病理学作用。

研究表明，PGE2合成后通过自分泌和旁分泌与特定靶细胞质膜上的相应受体（Eprostanoid，EP）结合发挥效应，EP受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，具有7次跨膜的疏水α-螺旋、胞外的C﹣末端以及胞内的N﹣末端了个结构域。