Latanoprost_FP前列腺素受体激动剂_130209-82-4_Apexbio
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前列腺肥大的10种自然疗法良性前列腺增生(BPH)是男性随着年龄增长而经历的常见问题。
50岁以上的男性有50%的机会患BPH,而80岁以上的男性有90%的机会患上这种疾病。
当前列腺增大到其大小的两倍甚至三倍时,就会发生这种情况,压迫尿道并导致尿流受限/阻塞。
由于这种阻塞的血流,下尿路症状显现出来。
本文将讨论前列腺肥大的十种自然疗法。
良性前列腺增生(BPH)的症状:尿频无法排尿(尿淆留)尿流不畅排尿犹豫需要排尿时难以获得启动器(尿失禁)复杂性良性前列腺增生的症状:夜间排尿(夜尿症))排尿或射精时疼痛尿血(血尿)为了帮助对抗这些泌尿系统症状,通常开具BPH的治疗方法,如α受体阻滞剂和α-还原购抑制剂。
虽然这些药物的配方使男性更容易排尿,但重要的是要记住,它们并不是专门为缩小前列腺大小而设计的,如果它们这样做,则需要很多年才能达到这种效果。
此外,它们可能导致许多不良副作用,包括勃起功能障碍、逆行射精和意识丧失。
作为避免这种使人衰弱的副作用的一种手段,许多男性对BPH的自然疗法产生了兴趣。
天然和草药疗法不仅有助于治愈您的前列腺,而且会自然而然,最重要的是,没有副作用。
天然前列腺补充剂补充剂对良性前列腺增生有帮助吗?越来越多的研究揭示了使用天然BPH补充剂的好处。
临床研究表明,β-谷络醇是前列腺健康最成熟和最有效的营养补充剂之一。
络醉是天然存在于植物、动物和真菌中的类固醇。
大量研究表明,P-谷络醇可有效减少尿急、尿频和夜间醒来。
一项综述评估了来自4项随机、安慰剂对照、双盲试验(持续4至26周)的519名男性,证明了这种症状缓解的证据。
在这些研究中,供谷络醇改善了泌尿症状评分和尿流速。
它还显着减少了膀胧中残留尿液的体积。
锯棕桐是天然前列腺健康领域常用的草药。
一项研究回顾了目前关于锯棕桐专门治疗良性前列腺增生的疗效的研究。
他们将其视为单一疗法(单一药物方案)以及与其他疗法的组合。
他们的研究主要基于CoChrane综述,这是医学研究界的“黄金标准”,因为他们的图书馆中有很多有效和可靠的研究。
药物Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)合成检索总结报告一、Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)简介Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)于2017年11月在美国上市,主要用于降低伴有开角型青光眼或高眼压患者的眼内压。
Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)不良反应有结膜充血、眼睛刺激、眼痛和滴注部位疼痛等等。
Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)分子结构式如下:CAS:860005-21-6英文名称:Latanoprostene bunod中文名称:拉坦前列素硝酸酯二、Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)合成路线三、Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)合成检索总结报告(一)Latanoprostene bunod(拉坦前列素硝酸酯)中间体2合成合成方法实验步骤参考文献操作方法一Into a10L three-necked bottle equipped with a thermometerand mechanical stirring,add L-benzoylcolide1(500g,1.81mol)and methylene chloride(5L),Then use the ice-saltbath for the above mixing system,cool to an internaltemperature not higher than0°C,and stir at constanttemperature for10min;Next Dess Martin reagent(2.17mol)was slowly added to the reaction system,and the reactiontemperature was controlled to be not higher than10°C.Afterthe addition of Dess Martin reagent was completed,themixture was stirred at constant temperature for2h.After thereaction was completed,saturated Na2S2O3(1000mL)wasadded to quench the reaction,and the aqueous phase wasextracted with dichloromethane(0.5L×2).The combinedorganic phases were washed with a saturated sodiumchloride solution,dried over anhydrous sodium sulfate,filtered,and concentrated to obtain a pale yellow compound2(480g,1.75mol),which was directly applied to the nextreaction with a yield of96.7%CN110483360;(2019);(A)操作方法二A solution of1,3-diisopropylcarbodiimide(13.7g)indimethyl sulfoxide(38mL)contained in anitrogen-substituted flask was added dropwise with asolution of[3aR-(3aα,4α,5α,6aα)]-5-(benzoyloxy)-hexahydro-4-(hydroxymethyl)-2H-cyclopenta[b]furan-2-one1(14.9g)and orthophosphoric acid(1.1g)in dimethylsulfoxide.The mixture was stirred at about30°C for2hours,and then added with methylene chloride,and the depositedwhite solid was removed by filtration.The filtrate waswashed with water,dried over magnesium sulfate,thenfiltered,and concentrated to obtain23.2g of an aldehydecompound2.EP1886992;(2008);(A1)English;US2008/33176;(2008);(A1)EnglishA suspension of anhydrous chromium trioxide(20.8g,208mmol)in methylene chloride(400mL)was stirred and操作方法三cooled in an ice bath asanhydrous pyridine (32.7mL,406mmol)was added.After 15min at 0°C.,the mixture was allowed to warm to ambient temperature for 2h.The reaction mixture was cooled to 0°C.and treated with a pre-cooled solution of (3aR,4S,5R,6aS)-5-(benzoyloxy)-hexahydro-4-(hydroxymethyl)-2H-cyclopenta[b]furan-2-one 1(Corey lactone,9.4g,34mmol)in methylene chloride (400mL)After 5min,the reaction was diluted with toluene (240mL)and filtered.The solid was washed with toluene.The combined filtrate was concentrated to give (3aR,4R,5R,6aS)-5-(benzoyloxy)hexahydro-2-oxo-2H-cyclopenta[b]f uran-4-carboxaldehyde 2.Toluene was added to give about 300mL of 2008/242713;(2008);(A1)English;EP1975163;(2008);(A1)English;US2008/242714;(2008);(A1)English 操作方法四Dess-Martin periodinane (27.63g)and dichloromethane (120mL)are charged into a round bottom flask under nitrogen atmosphere and stirred for 5-10minutes.The reaction mixture is cooled to 0-5°C.A solution of (3aR,4S,5R,6aS)-4-(hydroxymethyl)-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta [b]furan-5-yl benzoate 1(15g)in dichloromethane (90mL)is added to the reaction mixture at 0°C.The reaction mixture is maintained for 5hours.A solution of sodium thiosulphate pentahydrate (45g)and sodium bicarbonate (15g)in water (120mL)is added to the reaction mixture at 2°C.and maintained for 30minutes.The reaction mixture is heated to 16°C.and maintained for 30minutes.Both organic and aqueous layers are separated.The aqueous layer is extracted with dichloromethane (75mL).The combined organic layer is washed with 10%sodium chloride solution (75mL).The solvent from the organic layer is evaporated to 10volumes at 30-35°C.to afford 260mL of (3aR,4R,5R,6aS)-4-formyl-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-5-yl benzoate 2013/184476;(2013);(A1)English(二)Latanoprostene bunod (拉坦前列素硝酸酯)中间体4的合成合成方法实验步骤参考文献To a suspension of 21g of LiCl (MW =42.39;4.4eq.)in 280mL of acetonitrile was added 37g of compound 3(MW =256.25;1.3eq.).The resulting mixture is cooled to -15°C。
洛塞那肽结构洛塞那肽(Loxenatide)是一种新型的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,被广泛应用于2型糖尿病的治疗中。
洛塞那肽具有类似于天然GLP-1的作用机制,通过刺激胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的释放,从而降低血糖水平。
洛塞那肽的化学结构是一种多肽,由44个氨基酸残基组成。
它的分子式是C211H348N56O65S,相对分子质量为4,868.4 g/mol。
洛塞那肽的结构由多个氨基酸残基的连接组成,其中包括甘氨酸、丙氨酸、精氨酸、组氨酸、缬氨酸等。
这些氨基酸残基通过肽键连接在一起,形成一个稳定的肽链。
洛塞那肽的结构中存在着两个二硫键,它们起到了维持肽链稳定性的作用。
这种结构使得洛塞那肽具有较长的半衰期,从而延长了其在体内的作用时间。
洛塞那肽的结构也决定了其对GLP-1受体的亲和力和选择性。
它与GLP-1受体的结合可以激活受体信号转导通路,从而发挥降低血糖的作用。
洛塞那肽的结构与其他GLP-1受体激动剂有所不同,这种差异可能导致其在药理学和药效学方面的特殊性。
洛塞那肽通过与GLP-1受体结合,促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的释放,减少肝糖原的合成,提高胰岛素敏感性等多种机制,从而有效降低血糖水平。
洛塞那肽的结构和功能研究表明,它不仅可以改善血糖控制,还可以减轻体重、改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性,降低心血管事件的风险等。
与其他GLP-1受体激动剂相比,洛塞那肽的优点之一是其半衰期较长,可以减少每日注射的频率,提高患者的依从性。
洛塞那肽作为一种新型的GLP-1受体激动剂,具有良好的临床应用前景。
它的结构特点决定了其在体内的稳定性和药效学特性,使其成为糖尿病治疗领域的重要药物之一。
随着对洛塞那肽的进一步研究,相信它的临床应用前景会更加广阔。
拉坦前列素滴眼液1概述拉坦前列素滴眼液(Xalatan)是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。
在人类,减低眼压从给药后3~4小时开始,8~12小时达到最大作用。
降眼压作用至少可维持24小时。
研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后2小时达到。
拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。
代谢主要发生在肝脏。
人血浆中半衰期为17分钟。
2适应证用于治疗青光眼、高眼压症和其他各种眼压升高。
3临床应用每日1次,每次1滴,滴于患眼,最好在晚间使用。
4不良反应本品通常耐受良好,偶有视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感,少数出现皮疹。
某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。
5注意事项本品可能会增加虹膜棕色色素的数量而逐渐引起眼睛颜色改变。
决定治疗前应告知患者眼睛颜色改变的可能性。
单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。
用于无晶状体、人工晶体伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶体、或者已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者应谨慎。
已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病体质危险因素的患者可使用本品,但应小心。
目前的经验表明,眶周皮肤颜色改变不是永久性的,有些患者使用本品继续治疗后改变消失。
与其他眼部用药相似,滴人药液可能引起一过性视力模糊。
6用药禁忌对本品过敏者,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。
角膜接触镜(隐形眼镜)佩戴者禁忌。
孕妇不应使用本品。
哺乳期妇女不应使用本品。
本品不推荐用于儿童。
7药物相互作用本品与噻吗洛尔、毛果芸香碱、地匹福林、碳酸酐酶抑制剂(口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼)联合应用,都能使降眼压作用增强。
【注意事项】大家在用药的时候,药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:1.第一种就是禁用,就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用,就是药物可以使用,但是要密切关注患者口服药以后的情况,一旦有不良反应发生,需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用,就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应,应该是由医生根据病情给出用药建议。
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型,即PPARα、PPARδ、PPARγ,这三种亚型在结构上有一定的相似性,均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活,与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体,然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element,PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后,PPAR在DNA结合区发生变构,进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达,浓度低于PPARα及PPARγ,直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征(肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现)的一个新靶点。
有不少的研究表明:GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址:/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology,Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂,主要作用于IκB降解的上游环节(IκBα的磷酸化或IKK的活性水平),2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂,机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活,如IκB的降解,NF-KB的核移位和与DNA的结合。