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糊精定义：淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时，将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质，这时的中间小分子物质，人们就把它叫做糊精。
β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料，具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。
由于其特殊的空间结构和性质，能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物，目前被广泛应用于医药业和食品业，环糊精的成分与作用：环糊精是环糊精转葡萄糖基酶（CGTase）作用于淀粉的产物，是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖，其中最常见、研究最多的是α-环糊精（α-cyclodextrin）、β-环糊精（β-cyclodextrin）、γ-环糊精（γ-cyclodextrin），分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成，是相对大和相对柔性的分子。
经X射线衍射和核磁共振研究，证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环，有许多可旋转的键和羟基，内有一个空腔，表观外型类似于接导管的橡胶塞。
空腔内部排列着配糖氧桥原子，氧原子的非键电子对指向中心，使空腔内部具有很高的电子密度，表现出部分路易斯碱的性质。
分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型，在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子，故呈疏水性。
葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处，6位的-OH基在圆筒的另一端开口处，所以圆筒的二端开口处都呈亲水性，这样，环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成．环糊精的性质有点类似淀粉，可以贮存多年不变质。
在强碱性溶液中也可稳定存在，在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。
由于环糊精没有还原性末端，总的来说，其反应活性是比较低的，只有少数的酶能是它明显水解。
环糊精在室温下的的溶解度从1.8-25.6克不等，水溶液具有旋光性。
环糊精的稳定性一般，200摄氏度左右时分解。
医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。
β—环状糊精及其应用一、性能与特点：倍他环糊精（β—环状糊精）是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物，是白色结晶性粉末，是由7个葡萄糖单位经α-1.4糖键连接成环形结构的糊精。
环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用摘要：环糊精及其衍生物是一类重要的功能性化合物，在药物制剂中具有广泛的应用。
本文对环糊精及其衍生物的在药物制剂中的应用进行了综述。
首先介绍了环糊精的化学性质和结构特点，然后详细阐述了环糊精与药物之间的包合作用，包括如何提高药物的溶解度和稳定性，并提高药物的生物利用度。
接着探讨了环糊精在药物制剂中的新兴应用，如药物载体和缓释制剂等，以及结构修饰和纳米技术对环糊精应用的影响。
最后总结了环糊精的应用前景，强调其在药物研发和临床治疗中的重要性和潜力。
关键词：环糊精；衍生物；药物制剂；应用引言：环糊精及其衍生物作为一类重要的功能性化合物，因其独特的空腔结构和亲水外壳，被广泛应用于药物制剂领域。
随着药物研发的不断进展和临床需求的增加，如何提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度成为了研究的关键问题。
环糊精与药物之间的包合作用能够有效地改善药物的物化性质，并增强其溶解度和生物利用度。
此外，通过结构修饰和纳米技术的应用，环糊精在药物制剂中的应用也得到了进一步的拓展，包括药物载体和缓释制剂等方面。
本文旨在对环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用进行综述，探讨其应用前景和潜力，为药物研发和临床治疗提供参考和指导。
一、环糊精及其衍生物的概述1.1环糊精的定义和性质环糊精是一种由葡萄糖分子组成的环状分子，具有特殊的空心结构。
它的分子内部形成了一个疏水的腔体，可以通过非共价作用与其他分子形成包合物。
环糊精在水中溶解度高，而在有机溶剂中溶解度较低。
它具有良好的生物相容性和生物可降解性，不具有毒性和致癌性。
由于其独特的结构和性质，环糊精被广泛应用于药物制剂中。
它可以提高药物的稳定性、改善溶解度和生物利用度，促进药物的控释和靶向给药。
此外，环糊精还可以降低药物的毒副作用，增强药物的疗效。
因此，环糊精在药物制剂研究和开发中具有重要的应用价值。
1.2环糊精衍生物的分类和特点环糊精衍生物是由环糊精分子经过化学修饰而得到的一类化合物，具有不同的化学结构和性质。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用【摘要】目的：环糊精在我国制药行业中应用广泛，属于新型辅助材料的一种。
在中药药剂的制作中，环糊精包合技术能够改善药物口感、减少药物的刺激，提高药物的稳定性，是提高药物使用效果、减少药物流失的主要制备方式。
尤其中药制剂中，许多药物存在臭味、酸味等异位，通过环糊精包合技术能够有效掩盖气味，减少药物挥发对药效的影响。
本文对环糊精包合技术的技术原理、制备方法以及应用价值进行探讨，总结如下。
【关键词】环糊精包合技术；中药药剂；应用价值环糊精是淀粉酶分解环合后产生的化合物，能够包合在其他材料和物质外作为“膜”，保护物质成分。
环糊精与19世纪发现，但一直应用在工业生产中，直到20世纪中旬，科学家对环糊精包合的合理性、安全性进行研究，并将环糊精应用在可食用工业、食品业、医药业当中，成为药物被膜应用在制药当中。
环糊精的药用价值主要体现在对药物储存、制备成本的降低，尤其对中药药剂的制备，传统中药制备方式的时间长、工艺复杂，但药物储存时间相对较短，药效也无法得到有效的保障，尤其在挥发性成分保留、热敏成分的保留等领域中，传统药物制备方式无法满足制药需求。
环糊精包合技术在中药制备中的应用能够有效解决上述问题，本文对环糊精包合技术在中药药剂中的应用进行分析。
一、环糊精性质研究环糊精属于淀粉酶分解、环合产生的化合物，环糊精的同系物较多，主要包括α-环糊精、β-环糊精以及γ-环糊精，上述三种环糊精都能够通过X射线、核磁共振检查观察到其分子结构，分子结构呈现出环形特点，上窄下宽的结构与环形结构共同组成中空的圆筒形，这三种环糊精的差别在于中空直径的大小。
在临床制药中，以β-环糊精的中空直径大小最适宜药物的制备和存储，因此在制药工业中多使用此类环糊精，环糊精应用于制药的另一项优势在于，在常规条件下环糊精较为稳定，能够在常温环境中长时间保存药物不受氧化和挥发的影响。
但环糊精在酸性环境中的稳定性明显下降，能够保证在人体胃液中得到迅速的分解，使药物迅速分散起效。
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
表2 梓属中的萘醌类化合物Table 2 Compounds of naphthoquinones in plants of Catalp a L .化合物分子式结构植物部位文献2R -甲氧基脱氢异-a-拉杷酮C 16H 14O 4 I ∶R=H R 1=OCH 3 C.O(S b) 113-羟基脱氢异-a-拉杷酮C 15H 12O 4 I ∶R=OH R 1=H C.O(Sb ,Ft)11脱氢异拉杷酮C 15H 12O 3 I ∶R =R =HC .O (Ff )119-甲氧基-4--氧代-a -拉杷酮C 16H 14O 5Ⅱ∶R 1=OCH 3R 2=R 3=OC .O (S b )11(4s ,4a R ,10R ,10a R )-4,10-二羟基-2,2-二甲基-2,3,4,4a,10,10a-六氢苯[g]色满酮-5C 15H 18O 4Ⅱ:R 1=H R 2=R 3=H,OH C.O(S b)114,9-二羟基-a-拉杷酮C 15H 14O 5Ⅱ:R 1=H R 2=H ,OH R 3=O C.O(S b)11a-拉杷酮C 15H 14O 3Ⅱ∶R 1=H R 2=H 2R 3=O C.O(Wd)129-羟基-a-拉杷酮C 15H 14O 4Ⅱ∶R 1=OH R 2=H 2R 3=O C.O(Wd)129-甲氧基-a -拉杷酮C 16H 16O 4Ⅱ∶R 1=OCH 3R 2=H 2R 3=O C .O (S b )114-羟基-a-拉杷酮C 15H 14O 4Ⅱ∶R 1=H R 2=H ,OH R 3=O C.O(S b)114-氧代-a-拉杷酮C 15H 12O 4Ⅱ∶R 1=H R 2=R 3=O C.O(Wd)12梓木醇C 15H 18O 2Ⅲ∶R=H,OH R 1=H C.O(Wd)12脱氧拉杷醇C 15H 14O 2Ⅲ∶R=O R 1=H C .O (Wd )13拉杷酮C 15H 14O 3Ⅲ∶R =O R 1=OHC.O(Wd)12甲基萘醌类C 15H 6O 2Ⅲ∶R=O R 1=CH 3 C.O(Wd)13物具有良好的降血糖活性。
2011年第20卷第18期综述报告为神经传导速度减慢和失神经改变。
DPN具体发病机制尚未完全明确，目前主要有两种学说：一种是血管学说，认为微血管病变所致的神经缺血、缺氧是糖尿病神经病变的一个重要原因，凝血和血小板激活的程度、纤维蛋白原的水平与微血管病和神经病变相关；另一种是糖毒性学说，认为与长期高血糖状态导致一系列生化代谢紊乱、微循环异常、神经营养因子缺乏、氧化应激自由基增多等多种因素有关。
病理学研究显示，糖尿病患者可出现神经纤维的萎缩、脱髓鞘、滋养神经的毛细血管基底膜增厚、玻璃样变性等改变，其发生与微血管病变密切相关。
血管病变易引起微血管硬化、变性、管腔狭窄，导致微循环障碍，使神经细胞失去营养，神经细胞纤维化，发生结构和功能损害。
丹红注射液是从中药丹参、红花提取有效成分制成的复方药剂，具有扩张血管、改善微循环、降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集和血栓形成、抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解作用，能提高纤维蛋白溶酶的活性，防止微血栓形成，并能扩张微动脉，提高神经传导速度。
红花黄色素、红花素同样具有扩张血管、降低血液黏度、抑制血小板聚集、改善纤维蛋白自溶酶活性的，还具有保护线粒体、改善能量代谢、清除氧自由基、促进损伤细胞的恢复、抑制炎性因子释放、抑制基质细胞活化、干预细胞内信号传导等作用。
弥可保注射液药物成分为一种内源性辅酶B12，能促进核酸、蛋白酶、脂肪的代谢；同时又是甲基丙二酰辅梅A转变为琥珀酰辅酶A的必要成分，后者进入三羧酸循环，促进核酸蛋白质的合成，促进轴索内轴流和轴索的再生，促进脱髓鞘形成，使轴突受损区域再生，从而促进神经的修复，在改善DPN引起的肢体麻木、疼痛方面有突出疗效。
本研究显示结果，丹红注射液联合甲钴胺治疗DPN，能明显减轻肢体麻木、刺痛以及感觉过敏等自觉症状，改善腱反射，提高周围神经传导速度，且用药后未发现肝肾功能损害。
说明丹红注射液联合甲钴胺是治疗DPN安全有效的方法，值得在临床推广。
・３６・ 中国中医药信息杂志 ２００１年３月第８卷第３期 β－环糊精在中药制剂中的应用及研究进展 谢崇义 李旺生 凌 艳 李国忠 （安徽省铜陵市人民医院 铜陵 ２４４０００） β－环糊精（以下简称β－ＣＤ）是由７个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成，为环状中空园筒型空间结构，其空隙的开口处或外部呈亲水性，而内部呈疏水性，故常用于包合疏水性药物，形成β－ＣＤ包合物，即“分子微囊”。
随着中药制剂研究的现代化，许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中，并取得一定进展。
１ β－ＣＤ包合物的中药制剂应用进展 １．１ 增加药物的稳定性 不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发和升华，失去部分或全部疗效，将这些药物用β－ＣＤ包合可起到保护药效稳定的作用。
在中药制剂中主要应用β－ＣＤ包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质。
如武雪芬［１］等人通过差热及热重分析显示，当温度７８℃时，薄荷脑开始气化；在１６４．４℃时薄荷脑迅速气化；但经β－ＣＤ包合后，气化点接近或超过３００℃；说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低。
何进［２］等人以大蒜油为测定指标，分别对包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加热实验，结果在光、热、湿等因素影响下，包合物中大蒜油含量没有明显变化，而混合物中大蒜油含量均明显下降，说明大蒜油包合后增加了对光、热、湿的稳定性；挥发性试验结果，包合物的热失重比混合物小。
说明包合物降低了大蒜油的挥发性，认为大蒜油β－ＣＤ包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。
１．２ 提高药物的生物利用度 药物由于形成包合物，其溶解度、溶解速率增加，膜渗透性增大，从而使得药物的生物利用度增加。
颜耀东［３］等人应用β－ＣＤ对强疏水性的齐墩果酸进行包合实验研究，比较了包合前后的溶解度及溶出速率，实验结果表明，齐墩果酸－β－ＣＤ的溶解度和溶出速率明显高于齐墩果酸，将齐墩果酸制成包合物有利于提高其生物利用度。
2011年第20卷第18期综述报告为神经传导速度减慢和失神经改变。
DPN具体发病机制尚未完全明确，目前主要有两种学说：一种是血管学说，认为微血管病变所致的神经缺血、缺氧是糖尿病神经病变的一个重要原因，凝血和血小板激活的程度、纤维蛋白原的水平与微血管病和神经病变相关；另一种是糖毒性学说，认为与长期高血糖状态导致一系列生化代谢紊乱、微循环异常、神经营养因子缺乏、氧化应激自由基增多等多种因素有关。
病理学研究显示，糖尿病患者可出现神经纤维的萎缩、脱髓鞘、滋养神经的毛细血管基底膜增厚、玻璃样变性等改变，其发生与微血管病变密切相关。
血管病变易引起微血管硬化、变性、管腔狭窄，导致微循环障碍，使神经细胞失去营养，神经细胞纤维化，发生结构和功能损害。
丹红注射液是从中药丹参、红花提取有效成分制成的复方药剂，具有扩张血管、改善微循环、降低毛细血管通透性、抑制血小板聚集和血栓形成、抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解作用，能提高纤维蛋白溶酶的活性，防止微血栓形成，并能扩张微动脉，提高神经传导速度。
红花黄色素、红花素同样具有扩张血管、降低血液黏度、抑制血小板聚集、改善纤维蛋白自溶酶活性的，还具有保护线粒体、改善能量代谢、清除氧自由基、促进损伤细胞的恢复、抑制炎性因子释放、抑制基质细胞活化、干预细胞内信号传导等作用。
弥可保注射液药物成分为一种内源性辅酶B12，能促进核酸、蛋白酶、脂肪的代谢；同时又是甲基丙二酰辅梅A转变为琥珀酰辅酶A的必要成分，后者进入三羧酸循环，促进核酸蛋白质的合成，促进轴索内轴流和轴索的再生，促进脱髓鞘形成，使轴突受损区域再生，从而促进神经的修复，在改善DPN引起的肢体麻木、疼痛方面有突出疗效。
本研究显示结果，丹红注射液联合甲钴胺治疗DPN，能明显减轻肢体麻木、刺痛以及感觉过敏等自觉症状，改善腱反射，提高周围神经传导速度，且用药后未发现肝肾功能损害。
说明丹红注射液联合甲钴胺是治疗DPN安全有效的方法，值得在临床推广。
参考文献：[1]程勇，张素梅，赵海艳，等．前列腺E1与甲钴胺、丹参治疗DPN疗效观察[J]．实用糖尿病杂志，2008，4（4）：52－53．[2]林甲宜，戴伦．葛根素注射液治疗糖尿病周围神经病变的疗效观察[J]．中国糖尿病杂志，2008，8(5)：369－371．[3]李洁儿，孙景波．高血糖－糖尿病周围神经病变的发病基础[J]．现代中西医结合杂志，2008，17（15）：2417．[4]郭立新，张丽娜，李铭，等．初诊2型糖尿病患者微血管病变的患病率及相关危险因素分析[J]．临床内科杂志，2006，23（8）：545－547．[5]黄静，刘波，刘凤月，等．甲钴胺治疗糖尿病周围神经病变与维生素B12联用疗效比较[J]．山西医药杂志，2006，35（11）：1034－1035．(收稿日期：2011－03－16)β－环糊精在中药制剂中的应用进展李强（山东省东营市药品检验所，山东东营257091）摘要：该文综述了β－环糊精在中药制剂中的制备方法和作用，并对其应用前景作了展望。
关键词：β－环糊精；中药制剂；进展中图分类号：TQ460．4文献标识码：A文章编号：1006－4931(2011)18－0079－02环糊精（cyclodextrin）是环糊精糖苷转移酶与淀粉作用生成的含有6 12个葡萄糖分子的环状多糖化合物[1]，是良好的天然合成包合材料。
已知环糊精有很多同系物，常见的是α－环糊精、β－环糊精和γ－环糊精3种。
其中β－环糊精在胃中不易分解，在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用开环形成低聚糖后，作为一种碳水化合物参与机体代谢，因此无蓄积作用，是一种理想载体。
β－环糊精及其部分甲基化衍生物的急性和慢性毒性实验、致畸、致癌、致突变实验等均证明其安全无毒[2－3]。
近年来β－环糊精包合技术在中药制剂领域备受关注。
1β－环糊精包合物的制备方法1．1饱和水溶液法将β－环糊精制成饱和水溶液，加入药物（对于在水中不溶的药物，可加入适当溶剂助溶），搅拌混合30min以上，使药物被包合，加入有机溶剂使析出沉淀，过滤，根据药物的性质用适当的溶剂洗涤、干燥，即得稳定的包合物。
此法亦称为重结晶法或共沉淀法，是目前研究中采用最多的方法，也是较适合大生产的方法。
李可强等[4]以饱和水溶液法，通过正交试验，以油利用率和成品率为指标，优选了β－环糊精包合止咳颗粒中挥发油的最佳工艺，挥发油：β－环糊精为1ʒ6，包合温度为35ħ，包合时间为30min。
李丰文等[5]也采用正交试验法，对急咳停颗粒中挥发油β－环糊精包合物的制备进行研究，考察挥发油利用率、包合物得率2个指标，采用差示扫描量热法(DSC)验证包合物，优选出最佳工艺，挥发油：β－环糊精为1ʒ10，β－环糊精：水为1ʒ12，包合温度为40ħ，包合时间3h。
1．2超声法将药物加入β－环糊精饱和水溶液中，用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适的超声强度和时间，析出的沉淀过滤，根据客分子药物的性质用适当的溶剂洗净、干燥，即得稳定的包合物。
许梅[6]用正交试验法探讨了超声法制备β－环糊精包合香附挥发油的最佳工艺，油：β－环糊精为1ʒ6，包合温度30ħ，包合时间为20min。
此法操作方便，包合率高，便于工业化生产。
1．3研磨法将β－环糊精与定量的固体药物混合，在球磨机或研钵中研磨一定时间，即得成品。
此方法多用手工操作，适合少量制备，不适于大生产。
郭涛等[7]研究了蟾酥β－环糊精包合物的制备工艺，球磨法优于其他几种制备方法，其蟾毒配基类化合物的包合率达85．42%。
1．4胶体磨法在工业生产中，胶体磨法可以代替研磨法，且更加快速、简便，适合于工业化大生产。
李希等[8]比较了胶体磨法、搅拌法、超声法包合羌活挥发油，结果胶体磨法包合效率最高，且具有工业化应用前景。
1．5冷冻干燥法和喷雾干燥法药物制成包合物后易溶于水，且在干燥过程中易分解、变色则适用冷冻干燥法，而后者适用于难溶性和疏水性药物。
檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨檨2011年第20卷第18期2β－环糊精包合物在中药制剂学中的应用2．1缓释和靶向制剂载体β－环糊精与药物结合形成包合物，可起到贮存药物的作用，控制药物释放，利用包合物的特殊理化性质还可以达到药物在靶向部位释放的目的[9]。
赵榆林等[10]采用饱和溶液法制备包合物，采用分光光度法考察盐酸小檗碱包合物的体外溶出度和缓释作用，结果其溶出速率明显减缓，具有一定的缓释作用，同时具更高的生物利用度。
2．2提高生物利用度环糊精具有疏水的内腔和亲水的表面，低溶解度的药物在包合物中，失去了原有的结晶性而以分子状态存在，提高了药物溶解度和生物利用度。
张海燕等[11]对灯盏花素的β－环糊精包合物进行药代动力学研究时发现，包合物溶解度比灯盏花素提高了148倍，包合物在整个肠段的吸收率随溶解度增加而提高，主要吸收峰达峰时间提前，最高血药浓度大大提高，生物利用度显著增加。
高永荣等[12]用含0．2%十二烷基硫酸钠的人工胃液作溶出介质，测定β－环糊精包合蛇床子素的体外溶出度，表明包合物溶出明显快于原药，包合物90min累积溶出量为（92．53ʃ0．14）%（n=3），蛇床子素为（35．01ʃ0．09）%（n=3），包合物溶出量约原药的3倍。
高永荣等[13]又进行了兔体内生物利用度测定，兔体内蛇床子素组药物达峰时间(T max)为(4．0ʃ0．5)h，峰浓度(C max)为(4．8ʃ0．5)mg/L，0 24h药时曲线下面积(AUC0－24)为(48．7ʃ11．7)mg·h/L；包合物组T max为(1．50ʃ0．25)h，C max=(8．6ʃ1．1)mg/L，AUC0－24= (76．9ʃ15．7)mg·h/L，经配对t检验，T max、C max、AUC0－24差异均有显著性(P＜0．05)，以蛇床子素的AUC0－24为参照，包合物的生物利用度为(158．9ʃ12．3)%。
张典瑞等[14]将肠康颗粒挥发油制成β－环糊精包合物，并对其进行了分析验证，发现β－环糊精包合技术可以提高生物利用度。
包合物还可制成注射剂，进一步提高药物的生物利用度，增强药效，减少给药剂量。
2．3增加药物稳定性易受光、热、空气等环境因素影响的药物，经β－环糊精包合后，药物分子处于β－环糊精的桶状内腔中，与外界接触减少，稳定性增加，疗效得到保证。
张卫东等[15]经试验证明，挥发油β－环糊精包合物的抗光解性、热稳定性及湿稳定性明显提高，挥发性降低。
宋洪涛等[16]报道，大蒜油的2－羟丙基－β－环糊精（HP－β－CD）包合物稳定性显著提高，但其水溶液大蒜素含量在30，45min 时分别降低约18%，22%，仍无法满足注射剂的标准，应考虑制成粉针剂且避光冷藏。
单静颖[17]研究了木犀草素β－环糊精包合物的稳定性，结果表明，经β－环糊精包合的木犀草素2年后含量为87% 97%，而未包合的木犀草素仅为49% 66%，稳定性大大增加。
李桂兰等[18]采用经典恒温法考察了柴胡挥发油－β－环糊精包合物溶液在不同温度条件下的浓度变化，即反应速率常数，结果表明，β－环糊精包合物可以提高柴胡挥发油溶液的稳定性。
2．4液体药物固体化普通固体制剂工艺中，挥发性成分以乙醇溶解后，喷洒于干燥颗粒或粉末中，很容易挥发损失。
β－环糊精包合可使挥发性成分粉末化，能制成散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等剂型，剂量准确，便于保存和携带。
刘书堂等[19]采用β－环糊精包合藿香油、紫苏叶油和厚朴油制备的藿香正气袋泡剂中，挥发油含量明显高于同剂量的汤剂、片剂、水丸和蜜丸，与软胶囊含油量接近。
β－环糊精技术可以使肠康颗粒的挥发油固体化，从而减少挥发损失，便于制剂[14]。
2．5掩盖不良气味，减少或消除药物的毒性很多中药具有臭味、苦涩味、刺激性和毒性，儿童和老人的依从性差，将其制成β－环糊精包合物，可以有效掩盖不良气味，减轻不良反应。
方晓玲[20]用β－环糊精包合大蒜精油，不但可以掩盖大蒜特异的臭味，还能减少对胃肠道的刺激性。
采用β－环糊精包合蟾酥，也能掩盖其难闻的臭味[7]。
3展望β－环糊精在中药制剂中已经有了较广泛的应用，但仍存在一些缺点。
例如，β－环糊精分子中C2和C3位基之间可形成分子内氢键而导致其水溶性差，在100mL水中β－环糊精的溶解度仅为1．85g[21]。
因此，人们开始对β－环糊精进行结构修饰，制备各种衍生物，如引入甲基、乙基、羟丙基等基团，破坏其氢键，从而使其理化性质尤其是水溶性发生显著改变，弥补β－环糊精的不足，为其更广泛的应用奠定基础。
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