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_环糊精在中药制剂中的应用

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环糊精在医药中的应用

糊精定义: 淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质,这时的中间小分子物质,人们就把它叫做糊精。 β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于医药业和食品业, 环糊精的成分与作用: 环糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖,其中最常见、研究最多的是α-环糊精(α-cyclodextrin)、β-环糊精(β-cyclodextrin)、γ-环糊精(γ-cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成,是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环,有许多可旋转的键和羟基,有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔部排列着配糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔部具有很高的电子密度,表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型,在它的圆筒部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子,故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处,6位的-OH基在圆筒的另一端开口处,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的部上层、中层、下层由不同的基团组成. 环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端,总的来说,其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解

环糊精的作用主要有哪些

环糊精在许多的大型行业中被适量使用。其中在食品、香料、医药、化合物拆分等方面有着很关键的作用,同时也可以模拟酶研究。由于在各个行业中起的作用不同,需要结合实际的应用行业来分析。 环糊精耐热,熔点高,加热到约200℃开始分解,有较好的热稳定性;无吸湿性,但容易形成各种稳定的水合物,所以对于一些食品或者药品起到了的固定和乳化的作用。因此我们的各个行业中也是离不开环糊精,同时也在不断研究环糊精的应用前景。 它的疏水性空洞内可嵌入各种有机化合物,形成包接复合物,并改变被包络物的物理和化学性质;可以在环糊精分子上交链许多官能团或将环糊精交链于聚合物上,进行化学改性或者以环糊精为单体进行聚合。 1、在食品饮料中,还可以起到乳化剂的作用,使香料油形成包结复合物,直接引入水溶液中使用,使食品内不相容的成份均匀混合,对着色剂可起到保护作用,免受日光、紫外光、气体、氧化、热冲击等彩响,大大延长褪色时间。此外对改进在食品系统中的加工工艺复合成分的传递性能以及改变固体食品的

质地及密度、改善食品口感等方面均有显著功效。 2、在医药行业:环糊精能有效地增加一些水溶性不良的药物在水中的溶解度和溶解速度,提高药物的稳定性和生物利用度;减少药物的不良气味或苦味;降低药物的刺激和毒副作用;以及使药物缓释和改善剂型。 3、在分析化学上: 环糊精是手性化合物,它对有机分子有进行识别和选择的能力,已成功地应用于各种色谱与电泳方法中,以分离各种异构体和对映体;在环保上:环糊精在环保上的应用是基于其能与污染物形成稳定的包络物,从而减少环境污染。 水溶性环糊精衍生物具有更强的增溶能力,对于不溶性香料、亲脂性农药有非常好的增溶效果;不溶性环糊精衍生物可应用于环境监测和废水处理等环保方面,如将农药包结于不溶性环糊精聚合物中,在施用后就不会随雨水流失;环糊精交联聚合物能吸附水样中的微污染物。农业上用改性环糊精浸种可能会改变作物生长特性和产量。

wms仓储物流管理系统应用的意义

wms仓储物流管理系统应用的意义 WMS仓储物流管理系统应用的意义 物流是企业、社会、生活得生命线。物流的效率化,就是企业对高效率,低浪费的追求。物流是企业重要的业务内容之一,没有物流的话,原材料不能正常采购、对消费者的商品供给也将停止。物流作为企业竞争力的源泉,从 WMS 实时获得的物流信息,作为经营改善的数据具有巨大的意义。 WMS 是为实现物流中心内库存和业务最优化的管理系统。 WMS 对于物流成本的消减和从生产到消费的供应时间的缩短,供应链管理,以及企业高层在有关物流方面做出快速决策时都有着重要的意义。 在全球化供应链的规划与运作之下,依各地的差异,将配销、仓储等作业,规划在不同地点,或是以不同的规模营运以符合企业的经营策略。区分据点作业可以让个别储运中心更为专注在所负责的范畴,然而,对营运总部,则需要掌握每个地点的储运现况,以实时信息辅助供应决策的形成。 中渊科技WMS2.6移动仓储管理系统是中渊科技基于条码技术、RFID(无线射频自动识别)技术和现代化仓储精益管理思想开发出来的仓库管理系统,仓储实现自动化管理,能有效地对仓储流程和空间进行管理,实现批次、单品管理、快速出入库、货物调拨和动态盘点。可以自动地记录下物流的流动,RFID、条码技术与信息处理技术的结合帮助我们合理地利用仓库空间,以最快速、最正确、最低成本的方式为客户供最好的服务。 通过运用自动识别技术与移动计算技术,通过无线网络进行数据采集记录并跟踪物料在企业内部物流中的各个环节,对库存物品的入库、出库、移动、盘点、配料、拣料、出货、运输等操作进行全面的控制和管理,有效的利用仓库存储空间,提高仓库的仓储能力,最终提高企业仓库存储空间的利用率及企业物料管理的质量和效率,降低企业库存成本,提升企业市场竞争力。本系统还涵盖了对原材料上线和成品生产下线的全过程物流管理,建立原料批次与成品的对应关系,实现成品到原料的质量追溯。 名句赏析~~~~~ 不限 主题 不限抒情四季山水天气人物人生生活节日动物植物食物 山有木兮木有枝,心悦君兮君不知。____佚名《越人歌》 人生若只如初见,何事秋风悲画扇。____纳兰性德《木兰词?拟古决绝词柬友》 十年生死两茫茫,不思量,自难忘。____苏轼《江城子?乙卯正月二十日夜记梦》只愿君心似我心,定不负相思意。____李之仪《卜算子?我住长江头》玲珑骰子安红豆,入骨相思知不知。____温庭筠《南歌子词二首 / 新添声杨柳枝词》曾经沧海难为水,除却巫山不是云。____元稹《离思五首?其四》愿得一心人,白头不相离。____卓文君《白头吟》去年今日此门中,人面桃花相映红。____崔护《题都城南庄》 平生不会相思,才会相思,便害相思。____徐再思《折桂令?春情》入我相思门,知我相思苦。____李白《三五七言 / 秋风词》 山无陵,江水为竭。冬雷震震,夏雨雪。天地合,乃敢与君绝。____佚名《上邪》人生自是有情痴,此恨不关风与月。____欧阳修《玉楼春?尊前拟把归期说》一往情深深几许,深山夕照深秋雨。____纳兰性德《蝶恋花?出塞》两情若是久长时,又岂在朝朝暮暮。____秦观《鹊桥仙?纤云弄巧》执子之手,与子偕老。____佚名《击鼓》

AGV在制药业的应用

Pharmaceutical 制药业 The Pharmaceutical Industry has high demand in quality and validity. We have long experience of working in this field and have done many installations for almost all

multinational companies in the Pharmaceutical Industry. AGVs are uses in various environments in the production of pharmaceuticals, from black and white areas. The modular structure of our vehicles makes it possible customize our solutions and material handling equipment onboard just to fit your specific needs. The trend as automating and centralizing the production in Pharmaceutical Industry has made AGV systems a vital part in the integration of the transport flow and overall manufacturing system. With strict control of temperature, exposure times, tight deadlines, security quality assurance and other demands we have nearly 100 installations and references in this specific field. 制药业对于质量和效度要求很高。我们在该行业经验由来已久,为很多制药业跨国公司安装了AGV系统。 AGV可用于不同的制药环境,黑区白区都可使用。我们车辆的模块式结构使我们可以根据客户的具体需求定制方案和配套的物料承载设备。制药业自动化和集约化的生产趋势使得AGV系统在整个制造环境和物流方面变得极为重要 制药业对温控,曝光时间,有效期,质量安全等有严格的要求。我们在这个特殊领域安装了将近100个AGV系统。 Solutions 解决方案 In the Pharmaceutical Industry Atab have a number of different applications we have installed AGV-system for various processes like:根据制药业的工序,我们有不同的AGV系统可供选择。 Transport from production to the packaging生产与包装之间的运输 Transport to different dispatch areas like work-stations, feeders, receivers, tumblers and washing machines etc.运送物料到不同的调度区如工作站,送料器,接收区,滚筒机,清洗机等。 Unsuitable environment for a human operator 不适合人工操作的环境 Just-in-time handling of work in process 生产过程中的按需运输 To avoid human affect with sensitive material不能人工接触的敏感物质的运输 Integration into an existing production line or process 集成为现有生产线的一部分 Flexibility layout and easy to change with new production lines and products 当生产环境发生变化时,可灵活容易地调整布局 Production buffer for pharmaceutical products 可作为药物的生产缓冲区

环糊精在医药中的应用

环糊精在医药中的应用 Modified by JACK on the afternoon of December 26, 2020

糊精定义: 淀粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,将大分子的淀粉首先转化成为小分子的中间物质,这时的中间小分子物质,人们就把它叫做糊精。 β-环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊的空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于业和食品业, 环糊精的成分与作用: 环糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4—糖苷键连结的环状寡聚糖,其中最常见、研究最多的是α-环糊精(α-cyclodextrin)、β-环糊精(β-cyclodextrin)、γ-环糊精(γ-cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构成,是相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥状花环,有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排列着配糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔内部具有很高的电子密度,表现出部分路易斯碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型,在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原子,故呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处,6位的-OH基在圆筒的另一端开口处,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不同的基团组成. 环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性溶液中则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端,总的来说,其反应活性是比较低的,只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等,水溶液具有旋光性。环糊精的稳定性一般,200摄氏度左右时分解。 医药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。 β—环状糊精及其应用 一、性能与特点: 倍他环糊精(β—环状糊精)是葡萄糖基转移酶作用于淀粉的产物,是白色结晶性粉末,是由7个葡萄糖单位经α糖键连接成环形结构的糊精。分子中间形成一个穴洞,穴洞具有独特的包接功能,能与许多种物质形

WMS一般具有以下几个功能模块

WMS一般具有以下几个功能模块:管理单独订单处理及库存控制、基本信息管理、货物流管理、信息报表、收货管理、拣选管理、盘点管理、移库管理、打印管理和后台服务系统。 WMS系统可通过后台服务程序实现同一客户不同订单的合并和订单分配,并对基于PTL(pick to light 亮灯拣选)、RF、纸箱标签方式的上架、拣选、补货、盘点、移库等操作进行统一调度和下达指令,并实时接收来自PTL、RF和终端PC的反馈数据。整个软件业务与企业仓库物流管理各环节吻合,实现了对库存商品管理实时有效的控制。下面针对博科WMS(仓管之星)介绍几个基本功能:基本信息管理:系统不仅支持对包括品名、规格、生产厂家、产品批号、生产日期、有效期和箱包装等商品基本信息进行设置,而且货位管理功能对所有货位进行编码并存储在系统的数据库中,使系统能有效的追踪商品所处位置,也便于操作人员根据货位号迅速定位到目标货位在仓库中的物理位置。 上架管理:系统在自动计算最佳上架货位的基础上,支持人工干预,提供已存放同品种的货位、剩余空间,并根据避免存储空间浪费的原则给出建议的上架货位并按优先度排序,操作人员可以直接确认或人工调整。 拣选管理:拣选指令中包含位置信息和最优路径,根据货位布局和确定拣选指导顺序,系统自动在RF终端的界面等相关设备中根据任务所涉及的货位给出指导性路径,避免无效穿梭和商品找寻,提高了单位时间内的拣选量。 库存管理:系统支持自动补货,通过自动补货算法,不仅确保了拣选面存货量,也能提高仓储空间利用率,降低货位蜂窝化现象出现的概率。系统能够对货位通过深度信息进行逻辑细分和动态设置,在不影响自动补货算法的同时,有效的提高了空间利用率和对控制精度。 WMS系统集成了信息技术、无线射频技术、条码技术、电子标签技术、WEB 技术及计算机应用技术等将仓库管理、无线扫描、电子显示、WEB应用有机的组成一个完整的仓储管理系统,从而提高作业效益,实现信息资源充分利用,加快网络化进程。其中的关键技术主要有无线射频技术(RadioFrequency,简称RF),电子标签,数据接口技术。 WMS如果缺少了RF系统的有力支持,仓储水平未必能有大幅度的提高,完善的WMS是离不开RF系统支持的。因为WMS的高效率运作,是以快速、准确、动态地获取货物处理数据作为其系统运行的基础。而RF通讯系统使得WMS实时数据处理成为可能,从而大大简化了传统的工作流程。如把原来的移动码就有50余种简化为一两个操作。实践证明,以RF技术为基础的WMS,无论是在确保企业实时采集动态的数据方面,还是在提高企业效率与投资回报率方面都具有很大的优势。RF无线射频识别是一种非接触式的自动识别技术,它通过射频信号自动识别目标对象并获取相关数据。识别工作无须人工干预,可以工作于各种恶劣环境。 电子标签即射频卡,又称为感应卡,是一种通过无线电波读取卡内信息的新型科技IC卡,它成功地解决了无源和免接触这一难题。在实际应用中,电子标签附着在待识别物体的表面。阅读器可以无接触地读取并识别电子标签中保存地电子数据,从而达到自动识别地目的。通常阅读器和电脑相连,所读取地标签信息被传送到电脑上进行下一步处理。 WMS能否与企业的资源管理系统ERP等系统实现无缝连接,这成为评价其功能的重要因素,也是企业尤其是制造企业在实施供应链管理或物流一体化管理的

中药制剂中药用新辅料的应用分析

中药制剂中药用新辅料的应用分析 发表时间:2015-07-21T10:31:51.130Z 来源:《医药前沿》2015年第9期供稿作者:程世娟周万辉王冬梅[导读] 为了进一步提高医疗事业的发展,需要对制剂进行具体研究,即主要对药用新辅料的应用进行探究,具体包含各种赋形剂和附加剂。 程世娟周万辉王冬梅(山东沃华医药科技股份有限公司山东潍坊 261205)【摘要】随着现代医药水平在不断发展,医疗水平技术在不断提高。中药研究领域中,出现了药用新辅料,包含各种赋形剂和附加剂。药用新辅料在中药制剂中的作用中,化学稳定性好,能够与多种药物配合使用并且其自身用量小,作用强、生理安全性大无致敏、无生物活性并且不影响药物的治疗效果,通过分析其在药用新辅料及其中药剂型的质量改进,改善了现代中药制剂的发展状况。 【关键词】中药制剂;药用;新辅料;应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)09-0078-02 为了进一步提高医疗事业的发展,需要对制剂进行具体研究,即主要对药用新辅料的应用进行探究,具体包含各种赋形剂和附加剂。医疗系统中,剂型属于药物与辅料共同组成的物化系统,其类别、给药部位以及产品的质量状况直接影响着药物作用的强度、持续时间。中药制剂过程中,剂型是重点,其作用影响较大,而辅料则是保证药物能够持续并且选择性的运输到身体组织部位,保证药物在体内按照时间和速度进行释放,最终促使要药物在组织和体液中以足够的药物浓度取得良好的治疗效果。通过研究剂型,分析辅料的组成成分,提高重要质量,来改善现代医疗水平。本文分析了薄膜包衣技术在剂型中的应用;壳聚糖;乙基纤维素、微晶纤维素在中药片的应用;崩解剂在中药中的具体应用,更有效的说明了药用新辅料在中药制剂中的应用效果。 1.药用新辅料的应用分析1.1 薄膜包衣技术的具体应用薄膜包衣技术在当前中药制剂已经得到了广泛应用,薄膜包衣技术作为一种药用新辅料技术,例如:其代表性中药制剂是:首乌片;安络痛片。薄膜包衣的首乌片检测了外观、硬度以及水分等项目,提高了药剂质量。安络痛片制造过程中,采用了薄膜包衣,改善了体内生物利用度,通过变温出现的破损和龟裂现象,避免发生中药潮湿等不良现象,并且该技术促使药物的效果更佳。而薄膜包衣在颗粒剂药物中的应用,有效的解决了药物质量稳定性,避免出现不均匀、含糖量高以及细粉多等不良状况,例如在感冒药:板蓝根颗粒药物制剂中,增强了中药清热解毒、消炎利咽以及防感染性肝炎的作用,提高了中药制剂的治疗效果。最后薄膜包衣在缓释中药制剂中也有着应用效果。由于中药制剂在当前医疗事业中逐渐朝着剂量小、服用效果快的方向发展,改善了传统的老剂型应用效果。为了进一步提高剂型的研发,就需要控制中药质量,明确中药活性成份。例如在研究高分子材料中,特别是一些“丙稀酸树脂”系列产品,它的药效主要作用于胃肠分溶型丸剂之中。药物反应中,将“青蒿素”和缓释口服剂型进行颗粒包衣,在药物释药峰浓度在释放出一定比例之后,随着释放量的增加,来使得药物浓度逐步恒定,这种药用新辅料技术的应用有效的延长了青蒿素在人体体内对病毒的侵蚀时间,增强了药效。 1.2 壳聚糖在中药制剂中的应用壳聚糖属于一种纯天然碱性多糖,被广泛应用于各个行业中,近年来将其作为一种药用新辅料使用在药物制剂中,其自身的物化性质和生物学性质以及具备良好的组织相容性和体内可降解性无毒性等,促进了缓释以及控释制剂的进一步发展。改善了多肽类口服给药、靶向给药、滴眼剂等制剂效果,另外壳聚糖在通过动物实验,其结果表明,该药效对于抑制肿瘤的生长有着十分明显的效果。壳聚糖在应用中,它可以作为口服液制备过程中的絮凝剂。在除去了原液中悬浮颗粒之后,在天然胶体保护下逐步澄清作为制剂型,保存大量的药液,提高药物疗效。 1.3 乙基纤维素及微晶纤维素在中药制剂中的应用乙基纤维素作为一种药用新辅料,它可作用于骨架材料阻滞剂以及片剂粘合剂中,还可以作为混合材料制备包衣缓释制剂,促使药物在使用过程中能够持续释放,防止发生水溶性药物过早作用的出现,其药物在中药制剂中具备分散性、稳定性以及保水性等,避免出现药物变质发生,提高药物疗效。微晶纤维素在中药制剂中的应用体现在:由于微晶纤维素能够将中药制剂的填充剂、崩解剂以及粘合剂融为一体,促使中药制剂在疗效提高的同时,硬度增强,易于溶解以及崩解。另外微晶纤维素与药物在混合时,需要进行强烈研磨之后,将晶体状态转为无定形粉末,通过薄膜包衣技术即可包装,以胶囊的形式使用,例如:复方丹参片,在制剂过程中是将微晶纤维素与冰片同时研磨之后,增强了溶出度,有效的缓解了冰片升华现象,在干燥状态下,增强药效,将其作为中药制剂的使用之一。 1.4 崩解剂在中药制剂中的具体应用在制造片剂即(全浸膏制剂)中药时,常常采用崩解剂,由于崩解具有延缓的效果,通过加入羧甲基淀粉钠L-HPC或者是混合物最终达到崩解效果。一般的中药浸膏片在3%~5%为最佳,而全生药粉末片以选1%淀粉以及L-HPC混合制浆的效果最佳,例如:在银翘片以及银杏片中已经得到了广泛的应用,崩解剂中能够有效延迟缓解,提高药物疗效。 2.药用新辅料应用创新为了提高优良的剂型,增强药用新辅料的应用效果,这就提出了微囊以及包含物材料的研究方向。在微囊辅料研究中,利用高分子材料将药物包囊,减少药物的体积,将其应用于注射剂中,对于延长药物疗效有着明显的作用。而包含物材料解决了以前制剂生产中的缺陷,在包合作用中有效的将挥发油成分包含在其筒结构内,最终形成一种微粒分散物,增强药物的稳定性,并且解决了挥发油成分中气化以及渗油问题,该制剂还需进一步研究和创新,推动药用新辅料的进一步发展。 3.总结 为了更好的满足药用新辅料在中药制剂中的应用效果,不仅要选择合适的辅料,还需要提高药物制剂的质量,通过在药剂中添加辅料来提高药物治疗效果,促使其稳定性,延长性得到发挥以及确保其安全保存。另外药用新辅料的应用能够增强难溶性固体药物的治疗效果,改善了固体药物的溶出速率,因此在药物研发过程中要积极推广辅料的应用,不断创新,提高生产技术,增强制剂的品种,进一步推动我国中药制剂的研究以及医疗事业的发展有着重要意义。【参考文献】

关于环糊精的研究状况剖析

关于环糊精的研究状况 摘要:本文综述了环糊精的发现过程,环糊精的理化性质,提出了环糊精的改性,阐述了环糊精在现阶段医药、食品、环境保护、电化学、以及化妆品等方面的广泛应用,特别是食品的应用,展望了其广泛的利用空间,提出了环糊精可能的应用领域。 Abstract:This paper reviews the discovery process cyclodextrin, physical and chemical properties ,put forward the modified cyclodextrin and use of cyclodextrin in medicine food,environmental protection ,electrochemical at present stage and cosmetics and so on are wide.Especially the application of food.The paper do not omly prospecte its extensive ues of space,but also show us the possibility application fields about cyclodextrins . 关键词:环糊精应用进展 Key words: cyclodextrin application progress 一环糊精的发现与发展 自1891年Villiers发现环糊精至今已逾百年,它已经发展成为超分子化学最重要的主题,其间包含着许多科学家和科技工作者的智慧和劳动。Villiers最早从芽孢杆菌属(Bacillus)淀粉杆菌(Bacillus amylobacter)的1kg淀粉消化液中分离出3g可以从水中重结晶的物质,确定其组成为(C6H10O5)2*3H2O,称其为—木粉。1903年,Schardingei用分离的菌株消化淀粉得到两种晶体化合物,确认他们与Villiers分离出的—木粉是同一物质,并用碘—碘化钾反应区别了a-环糊精(a-cyclodextrin)和b-环糊精(b-cyclodextrin),这种用碘液反应判断a-,b-环糊精的方法至今沿用。Schardinger成功的分离出春芽孢杆菌,取名软化芽孢杆菌(Bacillus macerans),至今仍然是生产和研究中经常使用的菌种。为了纪念他对建立环糊精化学基础的贡献,环糊精也曾经叫沙丁格糊精。继Schardinger之后在环糊精化学研究中起领导作用的是Pringsheim,他发现这种结晶性糊精和它的乙酰化产物能结合各种有机物生成复合体(complexes),由于使用不合适的冰点降低法确定分子量,以及许多推测缺乏事实依据,这一时期的研究工作进展很慢[1]。 从发现到20世纪初Schardinger发表他的第一篇关于α-CD和β-CD后,由Norman Haworth领导的英国环糊精研究小组详细的解释了组成环糊精的个小物质的大小和形成过程。直到1932年,环糊精和各种有机物形成复合物的性质已经被发现[2]。从20世纪30年代中期到60年代末是环糊精化学发展的第二阶段。Freudenberg最先得到纯环糊精,并和他的合作者根据乙酰溴和多甲基化反应产物的水解结果汇同文献报道的数据,提出Schardinger糊精是葡萄糖单元以麦芽糖方式结合的环状分子,分子内只含a-1,4糖苷键。

吸附澄清技术在中药制剂中的应用

吸附澄清技术在中药制剂中的应用 一、概述 1.概念: ?吸附澄清技术:是指运用吸附澄清剂将固液快速分离的技术.即在混悬的中药提取液或浓缩液中加入吸附澄清剂,以吸附方式除去溶液中的粗粒子,以及淀粉、鞣质、胶质、蛋白质、多糖等无效成分或无需成分 19世纪:运用无2. 发展:?在公元1世纪:使用铝钒土和石灰澄清悬浮浊? 机凝聚剂作为悬浮液的澄清剂?20世纪50年代:澄清技术广泛地用于各工业部门的固液分离过程。 二、优点: 传统醇沉法的缺点: 1.有效成分大量损失 2.成品稳定性差,醇沉后的液体制剂易产生沉淀 3. 中药总固体物及有效成分损失严重,难以保证成品制剂的有效性。总固体损失一般至少在50%以上,甚至高达80%以上,疗效降低。 4.成本高,耗能耗物,需耗用大量酒精,操作麻烦。 5.生产周期长,生产工时多,劳动强度高。?现在运用吸附澄清技术可以部分代替中药水提醇沉工艺,而且提高了有效成分的含量,选择性地除去了无效成分,保证了成品质量的稳定性.具有如下优点: ?1.有效 该法不减少溶液中可溶性固体物,能最有效地提高有效成分的含量,保证制剂疗效 2。专属性?不同吸附澄清剂具有不同的去除杂质的能力,选择好吸附澄清剂可以专属性地除去如多糖、蛋白质、鞣质等无效成分或无需成分?3.无毒性?吸附澄清剂——般为天然有机南分严化合物,本身无毒无味。 4.方便?采用该项技术精制中药提取液,不需任何特殊设备,只需加入吸附蹬清剂予以处理即可,且缩短工期,全部澄清过程最多只需12小时左右即可完成。5.节俭 sp;吸附澄清剂成本低廉.?6.成品稳定性好?采用该法制得的口服液(如生脉饮)在室温贮存近2年,仍无明显影响澄明度的沉淀产生. ?7.降低成本,提高生产效益。 100(吨)生脉饮口服液(约300万元产值)?三、吸附澄清作用原理 1. 中药悬浮液稳定的原因?是由于悬浮液中固体微粒太细,同时带有同性电荷而形成布朗运动。另外,溶液中还有一种亲水的胶体,它是可溶性的大分子,如蛋白质、淀粉和腐植酸等,它们的分子上都有亲水的极性基团,如—OH、—NH

试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用

试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 发表时间:2019-12-27T14:35:39.213Z 来源:《知识-力量》2019年12月57期作者:韩春艳 [导读] 中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验,主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论,望于同行之间交流探讨。 (牡丹江友搏药业有限责任公司,黑龙江牡丹江 157013) 摘要:中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验,主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论,望于同行之间交流探讨。 关键词:药物制剂新技术;中药制剂;现代化生产;应用;透皮;固体分散 一、药物制剂新技术应用意义 我国拥有丰富的中药资源,加之历史悠久,使得中药的制备与使用经验不断累积至今,逐渐成为了一套独立、完整的中医药理论知识体系。自我国加入世界卫生组织以来,业内与坊间对中药制剂的认知与重视均得到了进一步提升,而中医药产业也逐渐成为促进我国中药制剂现代化发展的关键。中华民族利用一些动植物解除人类身体病痛的案例可追溯至远古时代。在数千年的发展进程中,中医药不断吸收和融合各个时期先进的科学技术和人文思想,不断创新和完善,逐渐形成了自身的鲜明特点。随着现代社会物理学、化学科学、生物学技术的发展,中医药学也在现代技术和理论的推动下,不断开拓创新,技术方法日趋丰富多样,各种先进机器的引进和使用,也极大地提升了中医药剂的制作效率和临床应用效果,可以说,中药制剂的发展与现代化高科技的进步密不可分。新时期,加强药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用具有更加重大的现实意义。 二、药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 随着医疗科学技术的发展,药物制剂新技术不断涌现,在推动我国中药制剂现代化过程中发挥着重要作用。将药物制剂新技术与传统中药制剂方式相结合可以有效提升中药治疗的质量与临床药用价值,为中药现代化发展不断开拓空间。 1、固体分散技术在中药制剂中的应用 固体分散技术的原理是把固体药物放在另一种固体物质中进行高度分散,在实践操作过程中,一般都会选用亲水性和水溶性较高的物质,运用这种技术进行操作的主要目的就是促进难溶药物的快速溶解,增强药物的利用程度。溶剂法、研磨法和熔融法都是比较常用的药物配置方式,在运用时需要考虑药材、固体物质的结构和性质等情况,并在此基础上选择合适的配置策略。有学者利用熔融法植被水飞蓟素分散体,研究得出当水飞蓟素和聚乙二醇的含量比例达到1:9时水飞蓟素的融出速率最佳,这种固体分散体能够提升隐丹参酮的溶出度,与之前相比融出度提升了9倍以上。中药滴丸也是利用固体分散体技术来研究现代中药的例子,而且具有肠道刺激小、服用方便和提升溶解度的特点,在生产的时候,滴丸会在极冷的条件下变成固体分散体,以微小晶粒的形式存在,这也是提升药物生物利用度的原理所在。 2、微型包囊技术与微囊技术在中药制剂中的应用 微型包囊技术与微囊技术是指借助天然的或人工合成的囊材高分子材料作为囊壳,放置液体中药或固体中药的技术,包裹成内含囊心物的小胶囊。在药物配置生产过程中,这两种技术的应用优势不断显现,目前我国微囊技术日臻成熟,在中药加工制作中发挥着越来越重要的作用。在中药制剂生产过程中利用微型包囊技术与微囊技术,药材中的有效成分会被牢牢锁定在囊壳中,药物的不良气味被掩盖,减少人们服用药物的不适感。 3、脂质体技术在中药制剂中的应用 脂质体属于人工膜,近年来在中药制剂中的应用不断增加。搅动之后,脂质体可形成双层球形,其直径在10~1000nm,是一种超细粒子。对脂质体的首次利用在20世纪60年代,研究人员将其作为药物载体,药物被包裹在水相和膜相之间,通过在脂质体表面添加靶向抗体,控制其靶向作用,可将药物富集于病变部位并释放有效成分。脂质体无毒性、无降解性、无免疫性,在中药制剂中应用脂质体技术,能够在极大程度上提升药物作用效果,还能降低中药药材毒性,降低治疗时出现的不良反应。 4、透皮技术在中药制剂中的应用 透皮技术打破了传统皮肤的用药观念,是指借助皮肤作为药物输入体内循环的门户,促进药物治疗。透皮技术的适用对象一般为酊剂、油剂、洗剂、糊剂、膏药和搽剂等,这些药剂能够通过皮肤释放药剂,并通过皮肤来吸收。通过透皮技术制作的药剂毒副作用较小,使用方便,可以显著避免肝脏首过效应和肠胃因素的干扰。在中药制剂发展中,透皮技术因其优势已经成为研究的热点,等离子电渗技术、膜渗透技术等现代化高科技技术与透皮技术的结合,也极大地提升了中药制剂的治疗效果。 5、薄膜包衣技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中,使用这项技术往往伴随着较大异味,在药物吸湿过程中或者在配置加工过程中,在药物外部经常要增加糖衣薄膜,从而避免片剂药物出现交换反应导致变质情况出现。薄膜包衣技术可以实现防潮抗热的作用,并且可以掩盖药物异味,具有着较高的稳定性,可以让药物质量得到稳定保存。由于薄膜包衣质量相对较轻,制作原料相对广泛,且不需要过高的成本。生产薄膜包衣的技术相对简单,生产周期也比较短。在加工过程中,可以合理使用包衣薄膜代替糖衣薄膜,保护药物,延长保质期。 6、包合技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中,包合技术是一种将药材分子包裹储存在另一种药材空穴结构中的技术,这项技术是一种复合型技术。使用这项技术进行中药加工可以改善重要物化特质,提高药物稳定性。在提升生物利用程度的同时,可以让药物溶解度不断提高,同时可以减少药物的副作用。为了让医疗效用可以持续发挥作用,需要合理改变药物性状。例如:将液态中药转变为粉末药物,这样可以让中药气味被掩盖起来,避免中药挥发,有效地提高了中药纯度以及药效。 7、聚合物纳米粒技术在中药制剂中的应用 聚合物纳米粒是以人工合成或天然的可生物降解的高分子材料为载体制成的粒径在1—1000nm的载体系统。聚合物由于结构的可修饰

1_环糊精的应用研究进展

综述专论 化工科技,2010,18(5):69~72 SCIEN CE &T ECHN O LO GY IN CH EM ICA L I NDU ST RY 收稿日期:2010 06 12 作者简介:廖才智(1989-),男,浙江杭州人,合肥工业大学化学工程学院本科生,主要研究方向为高分子纳米复 合物合成。 环糊精的应用研究进展 廖才智 (合肥工业大学化学工程学院,安徽合肥230009) 摘 要:对环糊精的发现和发展做了简单概述,介绍了 环糊精的筒结构及其特点。综述了国内外对 环糊精在生态环境治理和改善方面、药物制剂药性改进方面、高分子聚合物合成方面应用研究的最新研究进展。总结了如今 环糊精研究中存在的问题,对 环糊精未来发展作了展望。 关键词: 环糊精;应用;生态环境;药物制剂;高分子 中图分类号:T Q 04141+.8 文献标识码:A 文章编号:1008 0511(2010)05 0069 04 环糊精(Cyclo dexty in,CD)是由环糊精葡萄 糖残基转移酶(Cyclodex tringly co syltransfer ase,CGT ase)作用于淀粉、糖原、麦芽寡聚糖等葡萄糖聚合物而形成的,由6~12个D 吡喃葡萄糖基以 1,4 葡萄糖苷键连接而成的环状低聚糖。最常见主要有环糊精 、 、 三种。1891年,Villier 首先从Bacillus amy lobacter 作用过的土豆淀粉里分离出环糊精,当时他把这种物质命名为 cellu losine 。多年之后,Schardinger 又分离得到2种晶体状物质,它们被分别命名为 crystalline dextrin 和 cry stalline dextrin 。早在20世纪30年代就对环糊精进行了基础研究,但进展较慢。随着研究的深入,证实了环糊精能形成包埋复合物,20世纪50年代,环糊精包埋复合物的研究趋于成熟,开始在某些领域得到应用。在三种环糊精中, 环糊精应用最为广泛,其结构如图1。 图1 环糊精的结构 环糊精( Cyclodex ty in)是由7个葡萄糖 分子连续成的环状结构化合物,主体构型像个中 间有空洞,两端不封闭的筒。在空洞结构中,空腔内由于受到C !H 键的屏蔽作用形成了疏水区。较大开口端(上端)由C 2和C 3的仲羟基构成,较小开口端(下端)由C 6的伯羟基构成,具有亲水性。在环境中稳定,但在强酸介质中易发生裂解。有较好的热稳定性,加热到约200?开始分解。由于其无还原端,没有还原性;容易形成各种稳定的水合物,无吸湿性;能在醇及水溶液中很好地结晶。可以将环糊精交链于聚合物上以环糊精为单体进行聚合或将官能团交链于环糊精分子上进行化学改性[1]。 利用这个特殊的筒结构, 环糊精可与许多无机、有机分子结合成主客体包合物,并能改变被包合物的化学和物理性质,具有保护、稳定、增溶客体分子和选择性定向分子的特性[2] ,因而在食品、环境、医药、高分子合成、化妆用品、化学检测等方面都有广泛的应用。 1 环糊精在生态环境中的应用 由于 环糊精的空腔内侧的两圈氢原子(H 3和H 5)及一圈糖苷键的氧原子处于C !H 键屏蔽之下,环糊精内腔是疏水的,而环糊精分子的外侧边框则由于羟基的聚集而呈亲水性。利用这种特殊的分子结构, 环糊精可以与多种客体化合物形成包合物,因而在生态环境领域, 环糊精的应用研究也成了热点。 1.1 农药污染物治理、农药残留检测 随着科技的进步,农药在农业上得到了广泛

中药制剂新技术与新剂型复习思考题

中药制剂新技术与新剂型复习思考题 一、药物的提取技术 1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求 2超声提取的原理 的性质(密度、黏度、扩散系数、溶解能力)3超临界提取的溶剂、SF-CO 2 4超临界提取适应哪些成分的提取 5影响超临界提取的因素 6超临界提取的工艺流程 二、微粒给药系统 1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料 2中药微囊化的特点 3脂质体的含义、特点 4亚微乳的含义、特点;纳米乳的含义 5自乳化给药系统的含义、组成 6临界胶束浓度(CMC)、聚合物胶束的制备方法 7复乳的特点 三、固体分散体与包合物 1固体分散体的含义与特点;固体分散体在中药制剂中的应用 2固体分散体的水溶性载体材料有哪些? 3固体分散体的制备方法有哪几种? 4固体溶液的含义 5包合物的含义、包合材料、结构、优点 6环糊精包合物在中药制剂中的应用特点 7提高药物稳定性的药物制剂新技术有哪些? 四、口服缓释、控释与迟释新剂型 1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义 2与普通制剂相比,缓释、控释制剂有哪些优点? 3结肠定位制剂释药的pH范围 4缓释制剂的种类 5渗透泵片的含义、影响其释药的因素 五、透皮给药系统 1TDDS的含义 2药物透皮吸收的含义、途经、包括哪三个阶段? 3影响药物透皮吸收的因素 4透皮吸收药物适宜的lgp范围 5透皮吸收促进剂的种类 6离子导入的含义 六黏膜给药新剂型 1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径 2影响药物口腔黏膜吸收的因素、提高药物口腔吸收的方法 3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些?特点? 4口腔崩解片的含义 5生物黏附制剂的含义

环糊精在医药中的应用

精定义: 粉在受到加热、酸或淀粉酶作用下发生分解和水解时,将大分子的淀粉首先转化成为小分子物质,这时的中间小分子物质,人们就把它叫做糊精。 环糊精(简称β-CD)是一种新型的药物包合材料,具环状中空筒型、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其空间结构和性质,能与许多物质、特别是脂溶性物质形成包合物,目前被广泛应用于业和食品业, 环糊精的成分与作用: 糊精是环糊精转葡萄糖基酶(CGTase)作用于淀粉的产物,是由六个以上葡萄糖以α—1,4键连结的环状寡聚糖,其中最常见、研究最多的是α-环糊精(α-cyclodextrin)、β-环β-cyclodextrin)、γ-环糊精(γ-cyclodextrin),分别由六个、七个和八个葡萄糖分子构相对大和相对柔性的分子。经X射线衍射和核磁共振研究,证明环糊精分子成锥柱状或圆锥,有许多可旋转的键和羟基,内有一个空腔,表观外型类似于接导管的橡胶塞。空腔内部排糖氧桥原子,氧原子的非键电子对指向中心,使空腔内部具有很高的电子密度,表现出部分碱的性质。分子构型为葡萄糖的C-1椅式构型,在它的圆筒内部有-CH-葡萄糖苷结合的O原呈疏水性。葡萄糖的2位和3位的-OH基在圆筒的一端开口处,6位的-OH基在圆筒的另一端,所以圆筒的二端开口处都呈亲水性,这样,环糊精的筒形体的内部上层、中层、下层由不团组成. 环糊精的性质有点类似淀粉,可以贮存多年不变质。在强碱性溶液中也可稳定存在,在酸性则部分水解成葡萄糖和非环麦芽糖。由于环糊精没有还原性末端,总的来说,其反应活性是的,只有少数的酶能是它明显水解。环糊精在室温下的的溶解度从-25.6克不等,水溶液具性。环糊精的稳定性一般,200摄氏度左右时分解。 药行业中糊精可作为药用糖的增稠剂和稳定剂也可作为片剂或冲剂的赋形剂和填充剂。

中药新剂型的研究

中药新剂型的研究 将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域,近年来十分活跃,虽因中药成分复杂,较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多,但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。 中药透皮吸收给药系统 此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。研究表明,部分中药的有效成分能够透皮吸收,尤其在透皮促进剂作用下效果更好。 通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定,并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响,为筛选组方提供了依据;以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。并可配合应用传统的中医穴位理论,采用穴位透皮给药获得较好的结果。 中药微囊制剂 此研究使常规中药剂型:片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。制成的微囊,根据粒径不同,可供制备多种剂型,既可解决某些剂型的质量不稳定问题,又可制备缓释及长效制剂。如驱绦虫中草药鹤草酚片剂,崩解度及释放度均较差,为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性,使其在胃肠道中处于分散状态,从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触,充分发挥药物的治疗作用,改为复凝聚法制成微囊颗粒剂,经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰,在小肠上段造成高浓度,制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。中药缓释、控释和靶向给药系统 成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当,每日剂量一致,但生物利用度提高,毒副作用减轻。将疗效较好的中药复方“散结化淤冲剂”浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药,加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统,该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上,缓慢释放药物,从而达到提高疗效,减少用药量和降低毒性的目的。 中药生物黏附制剂 中药散剂是治疗口腔溃疡的常见类型,但易随唾液流散,在病灶部位滞留时间短,影响疗效又污染口腔,在口腔散中引入生物黏附技术可明显延长并提高疗效,且药物容量大,可减少用药次数。 中药新制剂的基础--中药标准提取物 中药标准提取物是指采用现代科学技术,对传统中药材进行提取加工而得到的一种具有明确药效物质基础,以及严格质量标准的一种中药产品,可作为中药制剂的原料药。其化学成分,是多种药理活性物质按特定比例组成的集合,继承了中药多成分的特点,体现着原中药材特定的中医功效,无论作为单味药,还是组成复方,完全可以替代原生药使用,并且在质量控制方面有着无可比拟的优越性,具有相对明确的物质基础和特定的药理活性,可以说是现代中药制剂的基础。 中药制剂新技术工艺 现代中药制剂学已发展为多学科交汇的系统学科,最新的工艺技术不断应用于此领域。提取分离纯化工艺

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