头孢菌素
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头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
头孢菌素类药物的常见适应症头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素,具有较广泛的抗菌谱和良好的疗效。
它们广泛用于治疗多种感染性疾病,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
本文将介绍头孢菌素类药物的常见适应症及其应用。
1. 上呼吸道感染上呼吸道感染是最常见的感染性疾病之一,常见的病原体包括流感病毒、腺病毒、鼻病毒等。
头孢菌素类药物可以用于治疗上呼吸道感染,如鼻窦炎、扁桃体炎等。
在选择药物时,应根据病原菌的敏感性及患者的个体情况进行选择。
2. 下呼吸道感染下呼吸道感染包括肺炎、支气管炎等疾病,常见的病原体包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
头孢菌素类药物对于这类感染具有较好的疗效。
在治疗时,应根据患者的病情和病原菌的敏感性选择合适的头孢菌素类药物。
3. 尿路感染尿路感染是常见的感染性疾病之一,常见的病原菌包括大肠杆菌、葡萄球菌等。
头孢菌素类药物对于尿路感染具有较好的疗效,可以有效控制感染,缓解患者的症状。
在选择药物时,应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
4. 皮肤软组织感染皮肤软组织感染是常见的感染性疾病之一,常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗皮肤软组织感染,对于控制感染和促进伤口愈合具有良好的效果。
在选择药物时,应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
5. 骨关节感染骨关节感染是一种严重的感染性疾病,常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗骨关节感染,对于控制感染、消除炎症和促进骨组织修复具有重要作用。
在选择药物时,应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
6. 腹部感染腹部感染是一种常见的感染性疾病,常见的病原菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗腹部感染,对于控制感染和消除炎症具有良好的效果。
在选择药物时,应根据患者的病情和病原菌的敏感性进行选择。
总之,头孢菌素类药物是一类常用的抗生素,广泛应用于临床治疗中。
头孢菌素的分类及应用简介头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素。
它们在医学领域中被广泛使用,具有广谱抗菌活性,对许多细菌感染具有良好的疗效。
本文将对头孢菌素的分类及应用进行简要介绍。
一、头孢菌素的分类头孢菌素根据其化学结构和抗菌谱的不同,可以分为多个世代。
目前已经发展出四代头孢菌素。
1. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这些药物对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性,特别适用于治疗耐药性较低的细菌感染。
然而,由于其抗菌谱较窄,因此在治疗复杂感染时的应用受到限制。
2. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢菌素、头孢呋辛等。
相较于第一代,第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的抗菌活性更强,尤其对某些肠道细菌感染具有较好的疗效。
此外,第二代头孢菌素还对一些耐药性较高的细菌感染有一定的覆盖范围。
3. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素包括头孢曲松、头孢他啶等。
与前两代相比,第三代头孢菌素具有更广泛的抗菌谱,尤其对某些耐药性较高的革兰阴性菌感染有良好的疗效。
此外,第三代头孢菌素还具有较好的组织渗透性,能够有效穿过血脑屏障,适用于治疗中枢神经系统感染。
4. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素包括头孢吡肟、头孢米诺等。
第四代头孢菌素在抗菌谱上进一步扩展,对某些耐药性较高的细菌感染具有更好的疗效。
此外,第四代头孢菌素还具有较好的稳定性,能够抵抗β-内酰胺酶的降解,因此在治疗产生β-内酰胺酶的细菌感染时具有一定的优势。
二、头孢菌素的应用头孢菌素广泛应用于多种感染的治疗。
以下是头孢菌素在临床中常见的应用领域:1. 呼吸道感染头孢菌素对于呼吸道感染的治疗具有较好的效果。
例如,对于轻至中度的社区获得性肺炎,第二代头孢菌素常被用于治疗。
而对于严重的医院获得性肺炎,第三代头孢菌素则是首选药物之一。
2. 尿路感染头孢菌素也常用于治疗尿路感染。
例如,对于复杂性尿路感染,第三代头孢菌素可作为一线治疗药物。
头孢菌素类的作用原理头孢菌素类是一类广谱抗生素,其作用原理主要包括抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成。
下面将详细介绍头孢菌素类的作用原理。
头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的代表,它们能够通过多种机制发挥抗菌作用,对过敏性耐药菌也有一定的杀菌活性。
首先,头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成起到抗菌作用。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁上的靶点结合,抑制靶点酶活性,干扰细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁是细菌细胞外部的一层坚硬的保护壳,保护细菌免受外界环境的侵害。
细菌细胞壁主要由多糖链组成,而头孢菌素类抗生素能够阻断其合成,导致细菌细胞壁的完整性受损,细菌无法正常存活和繁殖。
其次,头孢菌素类抗生素还可以通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。
细菌细胞膜是细菌细胞内和外环境之间的重要障壁,它能够控制物质的进出,并维持细菌内外环境的平衡。
头孢菌素类抗生素能够通过与细菌细胞膜上的蛋白质和脂质结合,破坏细菌细胞膜的完整性,进而导致细胞内部的物质外流,细菌因而死亡。
此外,头孢菌素类抗生素还可以通过干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
细菌蛋白质是细菌细胞内部的重要组成部分,参与了细菌细胞的代谢、增殖和生存等过程。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的核糖体结合,影响核糖体的功能,从而阻止细菌蛋白的合成。
细菌蛋白质合成受到干扰,细菌细胞无法正常进行代谢和生存,最终导致细菌死亡。
值得注意的是,不同种类的头孢菌素类抗生素具有不同的作用机制和杀菌范围。
一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌具有较好的活性,如头孢菌素M、头孢曲松等;而一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性菌具有较好的活性,如头孢菌素C、头孢他啶等。
另外,还有一些广谱头孢菌素类抗生素,如头孢哌酮、头孢唑肟等,它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌活性。
总之,头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
抗感染药物——头孢菌素引言头孢菌素是一类广谱抗感染药物,属于β-内酰胺类抗生素。
由于其卓越的抗菌活性和较低的毒副作用,成为抗感染治疗领域中的重要药物之一。
头孢菌素广泛应用于医院和家庭抗感染治疗,特别是在治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染中表现出较好的疗效。
分类头孢菌素可以根据对不同种类细菌的作用范围进行分类,目前已经发展出多种种类的头孢菌素,包括头孢菌素Ⅰ代、头孢菌素Ⅱ代、头孢菌素Ⅲ代和头孢菌素Ⅳ代等。
- 头孢菌素Ⅰ代: 对革兰阳性细菌、某些革兰阴性细菌有良好的杀菌作用,但对鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等耐药细菌的抗菌活性较差。
- 头孢菌素Ⅱ代: 对革兰阴性菌的细菌杀菌活性明显增加,如对肺炎克雷伯菌、肠杆菌等有较好的抗菌效果。
- 头孢菌素Ⅲ代: 增加了对革兰阴性菌的杀菌作用,并且对鲍曼不动杆菌等多种耐药菌株也有很好的疗效。
- 头孢菌素Ⅳ代: 主要用于治疗广谱抗菌素不能有效治疗的严重感染,对革兰阳性、革兰阴性细菌、厌氧菌具有良好的抗菌作用。
作用机制头孢菌素与β-内酰胺酶结合能力较强,能抑制细菌的细胞壁合成酶,从而导致细菌细胞壁的合成和修复出现问题,最终使细菌发生溶解和死亡。
此外,头孢菌素还能与细菌的蛋白质合成过程相关的转运蛋白结合,破坏蛋白质的合成,进一步抑制细菌的生长和繁殖。
适应症与用法头孢菌素广泛应用于细菌感染的治疗,常见的适应症包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
具体的用法可以根据病情和医生的建议进行合理选择。
在应用头孢菌素时,需要注意个体差异和药物过敏史,避免过敏反应的发生。
同时,不当使用头孢菌素可能导致菌群失调,应慎重选择,并根据药敏试验结果进行个体化治疗。
副作用与注意事项头孢菌素的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,但大多数患者耐受良好且不会出现严重的不良反应。
在使用过程中,需要注意遵循医生的建议,按照规定剂量和用法进行使用,同时注意个体差异和不良反应的监测。
此外,头孢菌素对过敏体质和哮喘患者使用时需谨慎,应在医生的指导下使用。
头孢分类
第一代:包括投保噻吩、头孢拉定(先锋Ⅵ号)、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢噻啶、头孢匹林、头孢硫脒、头孢替唑、头孢沙定、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢羟氨苄等。
抗菌谱:主要覆盖G+菌。
第二代:包括头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢孟多酯、头孢尼西、头孢丙烯、头孢替坦、头孢替安、头孢雷特、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等、抗菌谱:覆盖G+菌(与第一代活性大致相当)和G-菌(较第三代弱)。
第三代:包括头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢地尼、头孢地嗪、头孢妥仑匹酯、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢布坦、头孢咪唑、拉氧头孢等。
主要抗菌谱:铺盖G-菌(较第一、二代强)和G+菌(较第一、二代弱)。
抗铜绿假单胞菌的第三代头孢菌素主要指头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹胺等注射制剂。
第四代:包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢克里定等。
抗菌谱:在第三代基础上对G-菌活性有所加强(对AmpC酶稳定但不耐ESBLs)。
不良反应:
1、过敏反应:多为过敏性皮疹、荨麻疹、发热等。
2、静脉炎
3、口服制剂可引起胃肠道反应。
4、双硫仑反应:应该某些头孢菌素(头孢哌酮最常见)一周内饮
酒,可出现面部潮红、头痛、心悸、气促、呼吸困难、烦躁不
安、恶心、呕吐及心前区疼痛(心绞痛)、查体时可有血压下
降、心率加速,心电图正常或ST-T等改变,此即“双硫仑反应”。
机制与临床表现类似醉酒。
处理:经休息、吸氧、补液等治疗后一般较快好转。
必要时可给予尿剂、纳洛酮等药物。
怎样合理的使用头孢菌素类药物一、头孢菌素类药物头孢菌素类药物(Cephalosporins)是一类广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素的一种。
它们具有广谱抗菌活性,可用于治疗多种细菌感染。
头孢菌素类药物的作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。
它们能够与细菌细胞壁的靶标酶(称为青霉素结合蛋白)结合,阻止细菌细胞壁的合成和修复,从而导致细菌的溶解和死亡。
头孢菌素类药物按照它们对细菌的作用范围和抗菌活性的不同,可以分为数个代际。
第一代头孢菌素如头孢唑林(Cephazolin)主要对革兰阳性菌有较好的活性,适用于皮肤和软组织感染。
第二代如头孢丙烯(Cefuroxime)和头孢克洛(Cefaclor)对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌有较好的活性,适用于呼吸道和尿路感染。
第三代如头孢曲松(Ceftriaxone)和头孢他定(Ceftazidime)对革兰阴性菌有广谱的活性,适用于严重感染。
第四代如头孢吡肟(Cefepime)对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌有广谱的活性,适用于严重感染和医院获得性感染。
头孢菌素类药物在临床上被广泛应用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、腹部感染等细菌感染疾病。
但需要注意,对于过敏于青霉素的患者,可能存在交叉过敏反应,因此在使用头孢菌素类药物前应进行过敏测试和咨询医生的意见。
此外,选择适当的抗生素和合理使用是十分重要的,应在医生指导下使用。
二、头孢菌素类药物治疗什么疾病头孢菌素类药物可以用于治疗多种疾病,包括但不限于以下疾病:呼吸道感染:如细菌性咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。
尿路感染:如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等。
皮肤和软组织感染:如蜂窝织炎、脓肿、蜂窝织炎等。
腹部感染:如阑尾炎、胆囊炎、胆管炎、胃肠炎等。
骨和关节感染:如骨髓炎、骨骼结核等。
血液感染:如败血症、脑膜炎等。
目部感染:如角膜炎、睑缘炎等。
需要注意的是,具体使用哪种头孢菌素类药物要根据细菌培养和药敏试验结果来确定,以选择对目标细菌具有良好抗菌活性的药物。
头孢菌素的发展历史与研究现状引言:头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有广谱抗菌活性。
本文将介绍头孢菌素的发展历史,从头孢菌素的发现、结构与分类、药理特点、临床应用和研究现状等方面进行探讨。
一、头孢菌素的发现与发展历史头孢菌素是由革兰氏阳性细菌真菌属中的一种产生的抗生素,最早于1948年由意大利科学家Giuseppe Brotzu发现。
1953年,英国科学家Cecil George Paine从波尔多市的一家酿酒厂中分离出了一种新的革兰氏阳性细菌,这种细菌后来被命名为头孢菌。
二、头孢菌素的结构与分类头孢菌素是β内酰胺类抗生素的代表,其结构中包含β内酰胺环和侧链。
根据侧链的不同,头孢菌素可分为多个代表性的类别,如头孢菌素C、头孢菌素N、头孢菌素P等。
这些不同类别的头孢菌素在抗菌谱和药理特点上存在差异。
三、头孢菌素的药理特点头孢菌素具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑制作用。
其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成,进而导致细菌死亡。
头孢菌素还具有一定的耐药性,因此在临床应用中需要根据细菌的敏感性进行合理的选择。
四、头孢菌素的临床应用头孢菌素广泛应用于多种感染性疾病的治疗,如呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
根据不同的细菌感染情况和药物特点,可选择不同种类和剂型的头孢菌素进行治疗。
临床上还常常与其他抗生素联合使用,以增强治疗效果。
五、头孢菌素的研究现状随着抗生素耐药性的不断增加,头孢菌素的研究也在不断发展。
目前,研究人员致力于开发新的头孢菌素类似物,以提高抗菌活性和克服耐药性。
此外,还有研究关注头孢菌素的副作用和药物相互作用,以确保其在临床应用中的安全性和有效性。
结论:头孢菌素作为一类重要的抗生素,在临床上发挥着重要的作用。
通过对头孢菌素的发展历史、结构与分类、药理特点、临床应用和研究现状的介绍,我们可以更好地理解和应用头孢菌素。
随着科学技术的不断进步,相信头孢菌素的研究将会取得更多的突破,为临床治疗提供更多的选择和希望。
头孢菌素的作用机制及临床应用头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物,属于β-内酰胺类抗生素。
它们的作用机制和临床应用有着重要意义,本文将对头孢菌素的作用机制及临床应用进行探讨。
一、作用机制头孢菌素的作用机制与其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
具体来说,头孢菌素能够抑制细菌的革兰阳性和革兰阴性菌的细胞壁合成,阻断细菌细胞壁的形成,导致细菌的死亡。
头孢菌素抑制细菌细胞壁合成的机制主要包括以下几个方面:1. 抑制横向肽链的形成:头孢菌素能够抑制细菌细胞壁合成的第一个关键步骤,即横向肽链的形成。
细菌细胞壁的横向肽链是由多肽链交联而成的,头孢菌素通过抑制肽链交联酶的活性,阻断了横向肽链的形成,使细菌细胞壁的合成受到抑制。
2. 破坏细菌细胞壁的稳定性:头孢菌素还能够破坏细菌细胞壁的稳定性,使其变得脆弱易碎。
细菌细胞壁的稳定性对于细菌的生存和繁殖至关重要,头孢菌素的作用使细菌细胞壁受到破坏,导致细菌的死亡。
3. 干扰细菌细胞壁的合成酶:头孢菌素还能够干扰细菌细胞壁的合成酶的活性,进一步阻断细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁的合成酶是细菌细胞壁合成过程中的关键酶,头孢菌素的作用使得这些酶的活性受到抑制,从而抑制了细菌细胞壁的合成。
二、临床应用头孢菌素在临床上广泛应用于各种感染性疾病的治疗,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、腹部感染等。
其临床应用主要有以下几个方面:1. 静脉注射:头孢菌素通常以静脉注射的方式给药,以便迅速达到治疗浓度。
对于严重感染、重症患者或手术后的感染预防,静脉注射头孢菌素是一种常用的治疗方法。
2. 口服给药:对于轻度或中度感染,头孢菌素也可以通过口服给药的方式进行治疗。
口服头孢菌素的优点是方便患者自行使用,减少了对医院资源的占用。
3. 配伍应用:头孢菌素可以与其他抗生素药物进行配伍应用,以增强抗菌效果。
例如,与氨基糖苷类抗生素联合使用可以提高对革兰阴性菌的抗菌活性。
二十世纪70年代以来,多种头孢菌素的新品种纷纷进入临床,为治疗细菌感染,特别对青霉素类等抗菌药耐药的菌株所致感染、院内感染和青霉素过敏者感染提供了良好的抗菌品种。
然而,有的医务人员以为第三、四代头孢菌素新,价格昂贵,其疗效肯定比第一代头孢为佳。
例如,1例中年患者,着凉后出现咽痛、发热,门诊拟诊“化脓性扁桃体炎”。
因顾虑患者对青霉素过敏,医师选用第三代头孢菌素头孢曲松每次1g,每日2次静滴。
2天后,患者体温反见增高至39℃~40℃,畏寒明显。
血常规示:WBC19200/mm3,中性92%。
入院后改用第一代头孢菌素头孢唑啉,每次2g,每日2次静滴。
36小时后体温明显下降,住院4天痊愈出院。
可见第一代头孢菌素对化脓性扁桃体炎的常见致病菌化脓性链球菌的抗菌作用确实优于第三代头孢。
由此可见,临床医师对头孢菌素应树立全面和正确的认识。
一、抗菌特点
头孢菌素之所以成为临床常用的抗生素,主要原因在于头孢菌素不仅具有类似青霉素的优良药理特点,而且有更适合临床需要的优点。
头孢菌素类属繁殖期杀菌剂,常用于严重感染、院内感染和免疫缺陷者感染,与氨基糖甙类等静止期杀菌剂联合用药常获协同作用。
其作用靶位在细菌的细胞壁,故毒性低微,可安全地用于小儿、老人、妊娠妇女和哺乳妇女。
药物的组织分布好,能顺利透过血脑屏障的品种较多,适用于各种部位的细菌感染。
头孢菌素的抗菌谱对各专科常见致病菌的覆盖率高,适应证广。
不少品种耐胃酸可供口服,对多种β内酰胺酶稳定,适用于产酶菌株所致感染。
引起过敏反应特别是过敏性休克的发生率明显低于青霉素类,可慎用于青霉素过敏者。
这些优点均使头孢菌素类抗生素具有较高的临床实用价值。
然而,大多数头孢菌素对肠球菌属和厌氧菌脆弱类杆菌作用甚微,一般不适用于这些细菌感染。
其价格较青霉素类、氟喹诺酮类等常用抗菌药高,因此一般不作为一线用药。
二、各品种的适应证定位
所有的头孢菌素的抗菌谱均广,但各代头孢的侧重点不同(表1),即对革兰阳性菌特别对产酶葡萄球菌,第一代头孢优于第二代和第四代头孢,第三代头孢最弱;而对革兰阴性杆菌,第四代头孢最强,依次为第三、二、一代。
表1 各代头孢菌素的抗菌作用比较
抗革兰阳性菌抗革兰阴性杆菌
一代+++++
二代++++
三代++++四代++++++
注:+~++++示抗菌作用相比较,由一般、较强、强至很强
表2 第一代头孢主要品
种的比较
品种俗称抗革兰
阳性菌
抗革
兰
阴性
菌
耐
酶
血药浓
度
*mg/
蛋白结合
率%
肾毒性
**
其他
头孢噻吩头孢
Ⅰ
++++中9.2(0.5) 50-60 单用低体内代谢
头孢噻啶头孢
Ⅱ
+++
++
+
不
耐
31.8(0.5) 20 明显易入脑脊液
头孢氨苄头孢
Ⅳ
+~+
+
+耐10.6(1.0) 15 低
头孢唑啉头孢
Ⅴ
+++
++
+
耐34(0.5) 80 单用低
头孢拉定头孢
Ⅵ
+~+
+
+耐12(1.0) 10 低
无钠可口服
注射
注:*肌注
头孢唑啉是较优的品种,其抗菌作用强,对酶稳定,血药浓度高,适用于较重感染。
但其蛋白结合率较高,与其他肾毒性抗生素(氨基糖甙类、万古霉素类、多黏菌素类)或呋塞米 速尿联合用药时,可致肾毒性,应用时应予注意。
头孢拉定的抗菌作用稍弱,单用只限于肺炎或中度以下的细菌感染。
但血药浓度高,耐酶,蛋白结合率低,肾毒性低,且不含钠,有供口服与注射不同剂型,用于小儿、老人、心功能不全者、浮肿、高血压、有妊毒症的患者较安全。
头孢噻吩总体上稍次于头孢唑啉。
头孢噻啶肾毒性明显,原则上不宜选用。
头孢硫脒是国内首创药,抗菌作用与头孢噻吩相似,对肠球菌属具独特的抗菌活性,是可唯一用于肠球菌感染的头孢菌素。
第一代头孢口服品种中,头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄的抗菌作用相似,均用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻度感染。
但血药浓度、血清半衰期等略有不同,头孢羟氨苄的血药浓度较高,血清半衰期稍长,每日给药2次即可,药物依从性更好。
头孢唑啉是较优的品种,其抗菌作用强,对酶稳定,血药浓度高,适用于较重感染。
但其蛋白结合率较高,与其他肾毒性抗生素(氨基糖甙类、万古霉素类、多黏菌素类)或呋塞米 速尿联合用药时,可致肾毒性,应用时应予注意。
头孢拉定的抗菌作用稍弱,单用只限于肺炎或中度以下的细菌感染。
但血药浓度高,耐酶,蛋白结合率低,肾毒性低,且不含钠,有供口服与注射不同剂型,用于小儿、老人、心功能不全者、浮肿、高血压、有妊毒症的患者较安全。
头孢噻吩总体上稍次于头孢唑啉。
头孢噻啶肾毒性明显,原则上不宜选用。
头孢硫脒是国内首创药,抗菌作用与头孢噻吩相似,对肠球菌属具独特的抗菌活性,是可唯一用于肠球菌感染的头孢菌素。
第一代头孢口服品种中,头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄的抗菌作用相似,均用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻度感染。
但血药浓度、血清半衰期等略有不同,头孢羟氨苄的血药浓度较高,血清半衰期稍长,每日给药2次即可,药物依从性更好。