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【药品名】埃索美拉唑【英文名】Esomeprazole【别名】埃索美拉唑；耐信；Nexium【剂型】片剂：20mg；40mg。
【药理作用】1.研究显示，耐信首过代谢减少，机体的内清除率降低，这将导致有更多的耐信滞留于血循环中，具有更高的曲线下面积(AUC)，使到达质子泵的数量增加，药物浓度更高。
就具有比奥美拉唑更好的作用。
2.同奥美拉唑一样，耐信到达壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺，结合到质子泵，表现出高度选择性的酸抑制效应。
重复给药后抑制效应增加，这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关，其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制。
【药动学】本药口服后经小肠吸收进入血液，由于其弱碱性，迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，与H结合，形成有活性的物质—次磺酰胺，埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1～2h。
单次用药的整体生物利用度为64%，重复给药后可达89%。
在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg 体重，蛋白结合率为97%。
单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h，每天重复给药时为1.2h，总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时，重复给药时为9L/小时，两次给药间药物清除完全，无浓度积蓄现象。
因此，耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。
耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶，CYP C和CYP A。
由于两个同工酶的光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同，埃索美拉唑更多地经过CYP A途径，结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率，尿中检测到的原药浓度小于1%，口服后80%以代谢产物形式从尿中排出，其余由粪便中排出。
R-奥美拉唑几乎由CYP C代谢。
耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平；R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。
【适应症】1.胃食管反流性疾病(CER D) 糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d维持治疗防止复发。
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。
可以保护胃肠道的黏膜。
患者吃nexium时不建议咀嚼或者压碎,可以和液体一起吞服。
下面是店铺整理的nexium胃药说明书，欢迎阅读。
nexium胃药商品介绍【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15nexium胃药的说明书【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg 每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
90 | 用药与健康 2016.03Medicine And Health |药物基本知识中南大学湘雅二医院药学部 主任药师 陈孝治（接上期）何谓药物耐药性？何谓药物耐受性？何谓药物依赖性？耐受性是指少数人对于药物的敏感性很低，甚至用到一般中毒量才产生治疗作用，而不引起中毒的一种特性。
这是个体对药物表现为“量”的差异，例如大多数患者服用常用量的苯巴比妥可发挥催眠作用，但少数人用加倍剂量才有效。
个体对从未用过的药物产生耐受，这属于先天耐受性，它有个体差异，可能与遗传有关，能长期保留。
而对于反复应用某些药物逐渐产生的耐受性，称为后天获得性耐受性，只要经过足够的停药时间，它便可消失，机体仍可恢复其原有的敏感性。
为防止耐受性的发生，临床上应避免较长期使用某一种药物，必要时可采取间歇用药或与其他药物交替使用。
耐药性又称抗药性，是指病原体对于药物的抵抗性。
在治疗细菌感染的疾病或寄生虫病时，长期使用某种药物，病原体反复与之接触后，其反应性逐渐减弱，以致最后病原体能抵抗该药而不被抑制或杀灭。
病原体耐药后，往往使治疗失效。
许多细菌及寄生虫都会发生耐药性，在剂量不足或不恰当地长期使用某一种药物时更易产生。
在可能条件下，应做药敏试验，选择合适的抗菌药。
药物依赖性可分为两种：1.身体依赖性，又称生理依赖性。
它是由于反复用药，使身体形学懂有关药物基本知识，成的一种适应状态，用药者渴求定期使用某药物，以得到欣快感。
中断用药后会产生严重的戒断反应，造成躯体方面的损害，使人非常痛苦，甚至有生命威胁。
能产生身体依赖性的药物有吗啡、可待因、哌替啶等。
此类药物应根据麻醉药管理条例进行管理。
2.精神依赖性，又称心理依赖性。
为了追求欣快感而定期连续地使用某种药品，中断用药不引起严重的戒断反应，但用药者有追求用药的强烈欲望，产生强迫性用药行为，也称“觅药行为”。
某些催眠药物易产生精神依赖性，此类药物应按精神药物管理方法进行管理。
应该指出的是麻醉药品和某些精神药品同时有精神依赖性和身体依赖性。
注射用埃索美拉唑纳商品名称：耐信注射剂通用名称：埃索美拉唑钠英文名称：Esomeprazole Sodium适应症:作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。
本品通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。
规格:40mg（以埃索美拉唑计）用法用量:对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20-40 mg。
反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。
给药方法注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。
滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。
使用指导：注射液的制备是通过加入5mL的0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。
滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9％氯化钠溶液100 mL，供静脉使用。
配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30°C以下。
从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。
本品只能溶于0.9％氯化钠中供静脉使用。
配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装臵中合用。
不良反应:在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。
这些反应按照发生次数分为以下几类(常见 - >1%，<10% ；偶见- >0.1%，<1% ；罕见 - >0.01%，<0.1% ；十分罕见 - <0.01%)。
眼睛：偶见视力模糊。
耳和迷路：偶见眩晕。
皮肤和皮下组织：偶见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见脱发、光过敏；十分罕见多形红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解(TEN)。
骨骼肌、结缔组织和骨骼：罕见关节痛、肌痛；十分罕见肌无力。
呼吸、胸、纵隔：罕见支气管痉挛。
质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
PPI在体内均代谢迅速，药物半衰期（T1/2）＜2h ，蛋白结合率较高（＞90%），且在组织中分布很少。
主要用于：口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。
1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。
( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术后;( 9)从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过P450酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药物相互作用明显。
例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内pH值＞4的时间不得少于18h，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内pH值＞6。
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。
采用静脉给予PPI的方法较口服更好。
使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳，糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。
常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面，兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。
药品名称:通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets商品名称：耐信成份:活性成份：埃索美拉唑镁适应症:胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量:药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。
有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。
立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。
使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。
将注射器插入管，并保持此位置。
振摇注射器，使尖端朝下。
立即注射5-10ml入管。
注射后翻转注射器并振摇。
（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。
如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。
胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。
胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。
如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
埃索美拉唑镁立项调研报告一、药物基本信息【通用名】埃索美拉唑镁【英文名】esomeprazole magnesium【商品名】耐信化学名：双-S-5-甲氧基-2-4-甲氧基-35-二甲基-2-吡啶基甲基亚磺酰基－1H－苯并咪唑镁三水合物分子式：C34H36MgN6O6S23H2O分子量：767.17结构式：CAS：161973‐10‐0剂型：片剂、胶囊、规格：20mg/片，40mg/片，14000 片/包（40mg）包装规格：7 片/盒，14 片/盒，20000 片/包（20mg）。
适应症：胃食管反流性疾病GERD ；糜烂性反流性食管炎的治疗；已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗；胃食管反流性疾病GERD 的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌；愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡；防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
二、市场背景现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，胃病发生率越来越高，人的一生中几乎都会不同程度地发生急性或慢性胃病。
胃肠病是常见病多发病，总发病率约占人口的20％左右。
年龄越大，发病率越高，特别是50 岁以上的中老年入更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期反复发作，极易转化为癌肿。
胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。
随着健康意识的不断普及，胃病用药市场需求将会越来越大。
胃管反流病（GERD）是指胃内容物（包括十二指肠液）反流入食管产生症状或并发症，胃灼热、反酸是胃食管反流的主要症状，胃食管存在生理反流和病例反流。
GERD 在欧美国家比较常见，人群中7-15的人有胃管反流症状，男女比例接近。
我国北京、上海的一项流行病学研究报道，GERD患病率为 5.77。
近年来，GERD 的患病率有逐渐上升的趋势，引起了人们越来越多的关注。
GERD 包括非糜烂性胃食管反流病（NERD）、RE 和Barrett 食管。
据统计，NERD 是GERD 的主要类型，约占GERD 的70，其发病率、复发率高，长期严重影响患者生活质量，且治疗费用高。
