五种新型唑类抗真菌药物

抗真菌药治疗真菌感染的西药及用法指导真菌感染是一种由真菌引起的疾病，它可以影响人体的多个部位，如皮肤、指甲、呼吸道等。

真菌感染需要及时治疗，以防止病情进一步恶化。

本文将介绍几种常用的抗真菌药物以及其用法指导。

一、氟康唑（Fluconazole）氟康唑是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗口腔念珠菌病、阴道念珠菌病和皮肤真菌感染等。

用法指导如下：1. 口腔念珠菌病：成人一般建议起始剂量为200-400毫克，每日一次，用时1-2周。

儿童剂量根据年龄和体重来确定。

2. 阴道念珠菌病：单剂量150毫克口服，一般一次性使用。

3. 皮肤真菌感染：一般每日50-200毫克，用时2-4周。

使用氟康唑时需注意的事项：- 服药时应遵循医生的处方指导，按时按量服用。

- 药物可随餐或空腹服用，但应与抗酸药物分开服用。

- 部分患者在使用过程中可能出现头痛、胃肠道不适等不良反应，如症状加重或出现其他异常反应，应立即咨询医生。

二、伊曲康唑（Itraconazole）伊曲康唑是一种新型广谱抗真菌药物，常用于治疗皮肤和黏膜念珠菌病、阴道念珠菌病等。

用法指导如下：1. 皮肤和黏膜念珠菌病：一般建议成人每日200-400毫克，用时1-2周。

儿童剂量需根据体重和年龄确定。

2. 阴道念珠菌病：一般建议成人每日200毫克，用时3天。

使用伊曲康唑时需注意的事项：- 忌酒，避免与酒精同时使用。

- 在服药期间应避免暴露于强阳光下，以免引起光敏感。

- 伊曲康唑可与其他药物相互作用，请遵循医生的嘱托。

三、酮康唑（Ketoconazole）酮康唑是一种广谱抗真菌药物，多用于治疗皮肤真菌感染和头部皮肤念珠菌感染。

用法指导如下：1. 皮肤真菌感染：一般建议每日200-400毫克，根据病情需持续用药2-4周。

2. 头部皮肤念珠菌感染（例如头癣）：一般建议每日200毫克，用时至症状完全缓解，通常需要数周。

使用酮康唑时需注意的事项：- 药物应与餐同时服用，以提高吸收率。

唑类抗真菌药-特康唑
药名
特康唑 Terconazole
药理作用
本品属三唑类抗真菌药，作用机制同酮康唑，本品体外对念珠菌、许
多表皮癣菌和其他真菌有抗菌作用。

对某些细菌也有抗菌作用。

但对
阴道微生物如乳酸杆菌等无活性。

药代动力
阴道内给药，约有5％～16％的本品被吸收，被吸收的药物经肝脏代谢，由粪便、尿排出体外。

适应症
主要用于治疗阴道念珠菌病。

用法用量
含本品80mg的阴道栓剂，睡前应用，连续3d，或0.4％的阴道霜剂5g，
睡前应用，连续7d。

不良反应
阴道给药局部有灼烧感和痒感，阴道栓剂量大于80mg后，某些病人可
出现Flu综合征，阴道栓剂中的基质可以与避孕隔膜等其中的胶乳物质
发生反应，故可采用栓剂与霜剂交替使用。

注意事项
禁用于对特康唑、十六烷醇、丙二醇或2（3）-叔丁基-4-甲氧基苯酚
过敏者。

规格
阴道栓剂：每粒含本品40mg或80mg。

阴道霜剂：40mg/5g。

抗真菌药物种类太多，伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑怎么选?
市面上抗真菌药物种类很多，对于患者而言眼花缭乱，不知道选择哪一种抗真菌药物？今天我们针对常见的伏立康唑、氟康唑以及伊曲康唑做简单的介绍，希望对你有所帮助。

一、伏立康唑
伏立康唑（福丽康欣）是临床上常用到的抗真菌感染药物，主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌引起的严重感染，以及放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

此外，也可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的可能威胁生命的真菌感染。

二、氟康唑
氟康唑（康锐）是属于咪唑类的抗真菌药一种，主要用于真菌感染所导致的相关疾病，比如呼吸道相关的真菌感染性疾病、腹膜炎、肺炎、尿路感染以及外阴阴道炎等疾病。

氟康唑主要是可以高度选择性的干扰真菌细胞的P450酶活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抗真菌的作用。

三、伊曲康唑
伊曲康唑（美扶）也是比较常见的抗真菌感染的药物，主要用于皮肤出现真菌性感染、花斑癣、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病、甲真菌病等。

伊曲康唑可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制麦角甾醇合成。

虽说三“唑”都是抗真菌药物，而伏立康唑比伊曲康唑抗菌谱更广，不管患者选择哪个“唑”，都要针对自身情况而定，遵医嘱服用抗真菌药物，切勿盲目服用。

唑类抗真菌药唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。

广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。

咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药；三唑类有氟康唑和伊曲康唑，广谱、高效、低毒。

其中氟康唑用作治疗深部真菌药。

咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。

为广谱抗真菌药。

静脉给药治疗多种深部真菌病。

可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药，而且必须住院治疗。

局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于制霉菌素。

本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐，并已有因肝毒性而致死的报道，也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。

注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。

静脉给药可致血栓性静脉炎。

酮康唑酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。

对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。

对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。

用于治疗多种浅部真菌感染，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。

但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。

氟康唑氟康唑为三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍，但体外抗菌作用不如酮康唑。

本药既可口服，也可静脉给药。

口服易吸收，体内分布广，可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质，脑脊液中浓度为血浓度的60%。

主要从肾排泄，t1/2约达25-30h。

本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效，主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎，艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。

不良反应少，有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等，可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。

本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。

伊曲康唑伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗真菌作用比酮康唑强。

并且抗菌谱较酮康唑更广。

可用于许多浅部的真菌感染，包括念珠菌阴道炎，口腔、皮肤真菌感染，如体癣、股癣、花斑癣等，尤其适合治疗甲真菌病，治愈率高而复发率低。

唑类抗真菌药物的发展与研究现状【摘要】近年来由于真菌感染机率增加，感染程度加深，抗真菌药物的研究发展迫在眉睫，唑类抗真菌药物作为临床药物治疗真菌感染的主要方法之一，被广泛的研究开发并加以利用。

本文综述了唑类抗真菌药物的作用机制、发展历程、新型三唑类抗真菌药物以及新型唑类cyp51抑制剂的研究进展，以便对唑类抗真菌药物有更为直观系统的了解。

1 前言近年来由于抗生素的滥用，糖皮质激素和免疫抑制剂的过度使用，恶性肿瘤患者的放化疗，器官移植手术，近几年aids的发病率增高，使得真菌感染在临床上成为越来越普遍的问题。

这些原因都使得真菌感染在临床治疗中引起广泛重视。

抗真菌药物作为治疗真菌病的有效方法之一，其重要性不言而喻。

[1-5]2 唑类药物的研究进展目前，临床上应用最广泛的抗真菌药物是唑类药物，约占临床抗真菌药物治疗的70%。

麦角甾醇作为构成真菌细胞膜的重要成分，对于维持细胞膜的流动性、生物调节以及立体结构等起着重要的作用。

唑类抗真菌药的作用机制是在麦角甾醇合成过程中，抑制14α-去甲基化酶的活性，阻断2，4-亚甲基二氢羊毛甾醇的脱甲基化反应，使得羊毛甾醇聚集，细胞中毒死亡而达到杀菌作用[9]。

该类药物起初以咪唑为主，如：酮康唑、咪康唑等，但因其对哺乳动物的p450酶系统也有较强的抑制作用，产生较大的肝肾毒性和抗男性生育等不良反应，在临床治疗中不被广泛使用。

而三唑类药物则因哺乳动物p450酶系统中的其他敏感异构酶对其更敏感，从而对cyt-p450具有保护作用，降低其毒副作用，成为唑类治疗真菌感染的主要药物，如氟康唑、伊曲康唑、泊沙康唑等。

[6，7]第一代三唑类抗真菌药物：氟康唑和伊曲康唑1990年氟康唑的问世，是三唑类抗真菌药研究的一个重要里程碑。

氟康唑是治疗新隐球菌、全身性念珠菌感染的首选药物，口服治疗粗球孢子菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等[8]。

具有口服易吸收、分布广、体内代谢少、生物利用度低，不良反应低等优点，但是近年来，临床出现的耐氟康唑的念珠菌株逐渐增多，耐氟康唑的隐球菌和曲霉菌也相继出现。

克霉唑是一种广谱抗真菌药物，此药口服吸收良好，对皮肤癣菌有较好疗效，主要通过改变真菌细胞膜的通透性而发挥抗真菌作用。

制剂有口服和外用两种，适用于各种脚气。

有肝病、白细胞降低及肾上腺皮质功能减退者慎用。

２咪康唑广谱高效抗真菌药物，对大多数致病真菌、腐生性真菌及革兰氏阳性细菌等均有抗菌作用。

对皮肤癣菌和皮肤念珠菌所致的各种类型足癣及足真菌病均有良好疗效。

本药口服难以吸收，静脉注射及外用治疗疗效较好。

它可以抑制真菌细胞膜的麦角固醇合成而使细胞膜受损，通透性增加，从而导致细胞内容物的渗漏，最后使细胞死亡。

３益康唑广谱抗真菌药物，对表皮癣菌、酵母菌、酵母样菌及一些革兰氏阳性菌有抗菌作用。

外用于正常皮肤后，甚少全身吸收，大部分外用药物保留在皮肤表面，主要在角质层，其中浓度可超过对皮肤癣菌的最低抑菌浓度，在整个表皮层及真皮中部均可测到抑菌浓度的药物。

本药也可口服，它可以干扰真菌细胞膜的合成及破坏真菌的细胞膜系统，使其通透性增加，最后整个细胞溶解。

适于皮肤癣菌引起的各种癣病和念珠菌引起的皮肤念珠菌病。

4酮康唑商品名里素劳，广谱抗真菌药物，酮康唑主要靠抑制真菌的麦角固醇合成，从而使得真菌的细胞膜通透性大增，内容物溢出，最后真菌细胞变性死亡。

酮康唑吸收依赖足够的胃液，应该在饭后立即服用，注意不要与抑制胃酸分泌和降低胃酸浓度的药同时服用，一般应该间隔两个小时以上，不要与利福平同服。

内服酮康唑治疗脚气每日一次性服用200毫克，连服用4～8周。

５伊曲康唑又称斯皮仁诺，广谱三唑类抗真菌药物。

为达效果，应该在饭后立即服用。

此药有高度嗜脂性及嗜角质的特性，在皮肤内的浓度甚高。

该药物可经皮脂腺排出，再经汗腺渗入角质层。

停止服药后，皮肤内的伊曲康唑浓度仍能够维持几周。

伊曲康唑可在皮肤角质层及黏膜内长期滞留并保持较高浓度。

伊曲康唑通过响真菌细胞膜的功能，使其通透性增高，从而最终导致真菌死亡。

６氟康唑商品名大扶康，为新型三唑类广谱抗真菌药物，可口服亦可静滴。

抗真菌药物有哪些真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类，这时候就需要抗真菌药物了，那么抗真菌药物有哪些呢?下面是店铺为你整理的抗真菌药物有哪些的相关内容，希望对你有用!抗真菌药物有哪些1、三唑类吡咯类抗真菌药，包括：咪唑类和三唑类。

咪唑类包括：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑和舍他康唑等。

目前，多为浅表真菌感染或皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。

三唑类包括：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑、帕索康唑、雷夫康唑、SCH39304(SM8668)和SDZ89-485，均可用于治疗深部真菌感染。

吡咯类药物作用的主要靶酶是14-去甲基酶(14-DM)，利用咪唑环和三唑环上的第3位或第4位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素P450蛋白的铁原子上，抑制14-DM的催化活性，使羊毛甾醇不能转化成14-去甲基羊毛甾醇，进而阻止麦角甾醇合成，使真菌的细胞膜合成受阻，导致真菌细胞破裂死亡。

2、多烯类多烯类抗真菌药物，包括：两性霉素B(AmB)、两性霉素B含脂复合体(ABLC)、两性霉素硫酸胆甾醇酯(ABCD)、两性霉素B脂质体(L-AmB)以及制霉菌素。

此类药物通过与真菌细胞膜磷脂双分子层上的甾醇发生交互作用，导致细胞膜产生水溶性的孔道，使细胞膜的通透性发生改变，最终导致重要的细胞内容物流失而造成菌体死亡。

两性霉素B也可通过刺激巨噬细胞调整自体免疫功能产生杀菌作用。

制霉菌素脂质体(NYS)能与真菌细胞膜上的麦角醇结合，降低细胞膜稳定性，对多种真菌有活性[2] 。

3、棘白菌素类此类化合物作为1,3-β-D-葡聚糖合成酶的非竞争性抑制剂，在抑制其生物活性的同时，不影响核酸和甘露聚糖的生物合成。

1,3-β-D-葡聚糖是维持真菌细胞壁完整性的重要物质，但隐球菌缺乏该物质。

1,3-β-D-葡聚糖缺乏导致真菌细胞壁通透性增加，细胞溶解，真菌死亡。

1,3-β-D-葡聚糖在人体细胞不存在。

4、尼可霉素类尼可霉素类药物的主要成分是X和Z，均是由链霉素属的发酵液中分离出来的，尼可霉素通过抑制真菌专有的几丁质合成酶、阻断真菌细胞壁所必需的几丁质的合成，引起真菌细胞的膨胀和破裂，由于哺乳动物细胞中不存在几丁质合成酶和几丁质，因此，尼可霉素对真菌的作用是选择性的，对哺乳动物的毒性非常低。

氟康唑是否有其他替代药物？一、氟康唑的药理作用和适应症氟康唑是一种广谱抗真菌药物，可以抑制真菌的生长和繁殖，被广泛用于治疗皮肤念珠菌病、白色念珠菌病以及系统性真菌感染等疾病。

它通过干扰细胞壁合成和细胞膜的功能来发挥药理作用，对许多真菌表现出较高的抗菌活性。

二、其他可替代氟康唑的药物1. 伊曲康唑伊曲康唑是氟康唑的结构类似物，具有类似的抗真菌活性，但其抗真菌谱更广泛。

研究表明，伊曲康唑可以有效地抑制多种耐药真菌的生长，对一些难治性的真菌感染也显示出较好的疗效。

此外，伊曲康唑还可以口服给药，相对安全性较高，被广泛用于治疗口腔念珠菌感染等疾病。

2. 唑类抗真菌药物除氟康唑和伊曲康唑外，市场上还有其他许多唑类抗真菌药物可作为氟康唑的替代品。

这些药物包括咪康唑、酮康唑、克霉唑等，它们在抑制真菌生长方面表现出不同的效果和适应症。

根据患者的具体情况和真菌感染的类型，医生可以选择合适的唑类抗真菌药物进行治疗。

3. 其他新型抗真菌药物的研发随着科技的发展和医学研究的不断深入，越来越多的新型抗真菌药物正在不断被研发出来。

这些新药物在抗菌谱、治疗效果和安全性等方面都有较大的突破，有望成为氟康唑的有力替代品。

其中，包括磷脂抑制剂、二酮类、代谢酶抑制剂等新型药物被认为具有较高的潜力和临床应用前景。

4. 综合治疗策略的重要性除了药物选择，综合治疗策略的制定也是治疗真菌感染的关键。

尤其对于一些复杂性真菌感染，如由多种真菌引起的深部组织感染，单一药物治疗效果可能有限。

此时，可以采用联合应用两种或多种具有不同作用机制的抗真菌药物，以增加治疗的效果。

此外，注意保持良好的个人卫生和改善身体免疫功能也是预防真菌感染的重要措施之一。

结语：虽然氟康唑是一种常用的抗真菌药物，但并不是唯一的选择。

根据个体情况和具体疾病类型，医生可以根据患者的具体情况选择合适的替代药物进行治疗。

此外，不断推进新药物的研发和提高综合治疗策略的制定，有望进一步优化真菌感染的治疗效果。